佐米曲普坦课件

佐米曲普坦片市场分析

偏头痛发病机理血管学说：认为偏头痛是原发性脑血管功能障碍；支持血管学说有如下特点：1．偏头痛性质呈搏动性，提示血管扩张；2．头痛是许多血管性疾病如高血压、脑梗塞、蛛网膜下腔出血、颞动脉炎等的常见伴随症状；3．大脑腹侧面有许多对疼痛敏感组织如大血管、脑膜；4．血管收缩剂如酒石酸麦角胺能减轻头痛。偏头痛发病机理神经学说:认为偏头痛的血管变化是继发于神经细胞功能紊乱，认为更符合Leon(1994)提出的皮层扩散抑制（Corticalspreadingdepression,CSD）假说。偏头痛防治研究进展药物治疗：常用的镇痛药与止吐药同用在处理偏头痛发作时，常先采用价廉的镇痛药，如阿斯匹林、复方阿斯匹林、扑热息痛（APAP）、酚咖片（加合百服宁）、索米痛（去痛片）等，并加用止吐剂如胃复安、吗丁啉。

偏头痛药物治疗麦角碱类药物：麦角胺咖啡因(含酒石酸麦角胺1mg，咖啡因100mg)为传统治疗偏头痛药物。往往用于程度严重的偏头痛。急性发作时，立即口服1～2片，若0.5h后不见效，可再服1～2片，每日量不超过6片。通常开始剂量失败后，以后增补也常无效。为了避免“麦角胺头痛”，每周使用不能超过1～2日。

偏头痛药物治疗麦角碱类药物不良反应：虽长期服用许多病人无严重不良反应，但常见肠绞痛、肌痉挛、腹泻、远端肢体麻木等不良反应，易产生麦角胺依赖性头痛。较少见的不良反应有心绞痛及末梢动脉疾病，少数对麦角胺敏感的病人，可出现心肌梗塞、脑梗塞。因之，麦角胺的临床应用受到一定限制。此外，它生物利用度很低（<3%），药代动力学及临床疗效的个体差异较大。偏头痛药物治疗曲普坦类药物：英明格为选择性5-HTIB/ID激动剂。属第一代曲普坦类药物。它能：1.通过刺激血管壁5-HTIB受体强烈收缩已扩张的脑血管及脑膜动脉，尤其是脑膜中动脉，对管径正常的动脉仅有轻微收缩作用：2.通过刺激三叉神经纤维5-HTID受体，抑制SP、CGRP及NKA释放，从而抑制脑膜及颅血管的血浆蛋白外渗，减轻神经源性炎症反应（Moskowitz，1992，Goadsby，1997，Shepheard等，1997）；3.作用于支配脑膜及颅神经的神经未梢，抑制疼痛刺激的传入。

偏头痛药物治疗佐米曲普坦优势：佐米格口服吸收迅，吸收率为64%，生物利用度为4O％，血浆药物峰值浓度时间为1小时，半衰期为2.5～3小时，血浆浓度可持续6小时。佐米格在肝脏内代谢。在三种代谢产物中，182-C91具有生物活性且为佐米格的2～6倍，183-C91的药物浓度为佐米格的1/2～2／3。推测它可增强佐米格的治疗效应。佐米格及其代谢产物无蓄积作用。口服2.5mg后4小时，头痛缓解率达73％，2.5mg的疗效与5mg者相同。治疗后2小时，其头痛完全缓解率可达22%～39%，安慰剂组为1～7％。先兆型偏头痛与无先兆型偏头痛的疗效相同。偏头痛发作后任何时候服用均有效，且不受饮食影响。

偏头痛药物预防药物预防存在的问题

1．目前能减少发作频度达50％以上者不多。一般来说，药物预防仅能减少发作频率及/或减轻疼痛程度，不能根治：2.安慰剂也可有疗效，如双盲、对照研究：在最多服用期三个月内，安慰剂组的疗效（减少发作及／减轻发作时的疼痛程度）可达11％～30%，服用三个月后疗效降低（Couch，1987）：3.至于两药联用的疗效较单一用药较好，但其原因亦不清楚，但一般不应该联合用药，由于联合用药易出现不良反应，并且偏头痛患者较易出现药物不良反应一般来说仅能减少发作或减轻发作时的持续时间或头痛程度，不能根治。特点1.全面控制症状高度5-HT1B、5-HT1D受体的选择性，具有中枢与外周的双重作用，起效快（30-60分钟），血药浓度可持效6小时，生物利用度高，不仅能快速消除头痛，还能减轻头痛伴随症状。1片用药，服用方便，依从性高。先兆期服用，效果更佳。特点2.复发率低明显降低偏头痛反跳现象，重复用药，疗效可靠。3.安全性高受体选择性高，无心脏毒性(冠状动脉痉挛、心胶痛)，比传统药物副作用小，不受食物影响。4.适用于服用传统药物难以奏效的中度或重度偏头痛患者。市场前景

偏头痛是世界上最常见而又古老的神经系统疾病。据调查，西方国家的患病率比较高，其中德国为28%，美国为8-12%，日本为8%，我国大陆为986/10万，约1200万人。患者发病年龄多<45岁，其中女性约是男性的4倍。大多数患者需终身间断服用，销售量及市场发展潜力广阔。市场前景佐米曲普坦最早于1997年首次在英国上市，当年的销售额为1970万美元，到2004年的全球销售额高达3.56亿美元，市场份额占整个偏头痛药物市场的15%，其年平均增长率约30%。自1999年以来，该产品已经进入全球最畅销处方药500强名单。佐米曲普坦片在国外已经申请OTC，而且也已经用于治疗青少年偏头痛和女性经期性头痛，显示出良好的发展前景。在国内，作为一线用药，已经得到临床大夫的普遍认可，具备了一定的市场基础。市场前景阿斯利康公司宣称，Zomig(zolmitriptan，佐米曲普坦)已经成为欧洲5个主要市场中最畅销的普坦类药物。可以快速有效的治疗偏头痛。

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