C20 解热镇痛抗炎药课件

解热镇痛抗炎药

杨斌

1一、概述►抑制PGs生物合成►具有解热、镇痛、抗炎作用►又名非甾体抗炎药（NSAIDs）区别甾体抗炎药2二、药理作用及机制通过抑制环氧酶（PG合成酶/环加氧酶/环氧合酶），使PG↓，从而发挥:解热镇痛抗炎32.镇痛作用：缓激肽、组胺、5-HT组织损伤炎症痛觉感受器COX-2痛觉NSAIDsPG增敏▬

抑制PG致痛及放大疼痛作用外周镇痛慢性钝痛有效

无成瘾性53.抗炎抗风湿作用炎症时

PG合成与释放增加该药抑制外周PG的合成与释放

治疗风湿性及类风湿性关节炎苯胺类无该作用6第一节水杨酸类7阿司匹林aspirin

（乙酰水杨酸）吸收：口服小肠→水杨酸（蛋白结合率>80％）分布：广泛肝代谢：<1g，一级动力学，

≧1g,零级动力学，肾排泄：pH￪，促进水杨酸盐排泄体内过程8血小板膜磷脂PLA2AACOXNSAIDs大剂量TXA2PGI2

扩张血管抑制血小板聚集收缩血管促进血小板聚集

NSAIDs小剂量100mg/dCOX▬▬10全世界各国指南均推荐阿司匹林

用于预防心脑血管事件欧洲心脏病协会美国糖尿病协会美国医师学会欧洲动脉粥样硬化协会美国心脏病学会中华医学会美国心脏协会欧洲高血压协会2022/10/2112推动阿司匹林广泛使用，从我做起“一天一片阿司匹林，可以提高美国人民的体质……”1985年美国卫生部部长玛格丽特.赫克勒“我做到了，你呢？”14不良反应1．胃肠道反应：

原因：（1）胃粘膜细胞内聚集；（2）较大剂量刺激CTZ；（3）抑制PGE2合成。预防：注意适应症餐后服，咬碎同服抗酸药？改用肠溶片，合用米索前列醇152．凝血障碍：出血或出血倾向原因：抑制血小板聚集；长期用抑制凝血酶合成。措施：严重肝损害、低凝血酶原血症，VitK缺乏症忌用；术前1～2周停用；对抗：VitK

163．过敏反应皮疹、休克；血管神经性水肿；“Aspirin哮喘”原因：抑制COX；LT增多预防：过敏体质、哮喘者禁用“Aspirin哮喘”（肾上腺素无效），用糖皮质激素、抗组胺药174．水杨酸反应：>5g/d易发生表现：处理：严重时，停药，NaHCO3iv.d5瑞夷（Reye）综合征见肝功损伤合并脑病，青少年病毒感染者易发生。18图20-2非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢

对氨苯乙醚急性溶血性贫血高铁血红蛋白血症N乙酰对位苯醌亚胺与肝细胞结合损伤肝细胞与谷胱苷肽结合无毒排出体外对乙酰氨基酚非那西丁葡萄糖醛酸硫酸20

►解热镇痛、抗炎、抗风湿作用显著，尤其是类风湿关节炎。

►不良反应多，严重►不宜长期大剂量使用（舒林酸、依托度酸）第三节吲哚衍生物及类似物吲哚美辛Indomethacin（消炎痛）21附：选择性COX-2抑制药23塞来昔布(celecoxib，西乐葆)主经肝CYP2C9代谢具有抗炎、解热、镇痛作用选择性抑制COX-2,不良反应较轻。用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎；术后镇痛、牙痛、痛经。

24其他解热镇痛抗炎药

保泰松、羟基保泰松特点：解热镇痛作用弱,抗风湿作用较强应用：风湿性及类风湿性关节炎.

急性痛风（保泰松）

不良反应：较多且严重.因血浆蛋白结合率高,与其它药物合用时应予注意.

26抗感冒药常用的复方制剂快克

醋氨酚250mg金刚烷胺100mg氯苯那敏2mg人工牛黄10mg咖啡因15mg白+黑白片黑片醋氨酚0.325g0.325g伪麻黄碱30mg30mg右美沙芬15mg15mg苯海拉明25mg27泰诺扑尔敏对乙酰氨基酚咖啡因非那西丁2常用抗感冒药组方（Mg/片）325右美沙芬伪麻黄碱苯丙醇胺苯海拉明1530康泰克450克感敏

212630100氨基比林APC35162乙酰水杨酸226.8去痛片

12650150感冒灵325030