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文档简介

第一章绪言

药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

药品是以药物为原料生产的、有特定使用范围的特殊商品。

1.药学的发展历史

古代:植物药、动物药、矿物药

现代:天然药物的有效成分、人工合成品、生物制品

历史悠久

先秦时期西周:《诗经》涉及植物和动物药共有300多种;《山海经》载有100余种;《五十二病方》载方约300个,涉及药物240余种。

西汉:《神农本草经》是中国现存最早的药学专著,总结汉以前的药学成就,对后世本草学的发展具有十分深远的影响。各论载药365种,按药物有毒与无毒、养身延年与祛邪治病的不同,分为上、中、下三品。每药之下,依次介绍正名、性味主治功用、生长环境等。如黄连治痢,阿胶止血,人参补虚,乌头止痛,半夏止呕,茵陈退黄。

南北朝:《炮炙论》是中国第一部炮制专著,收录了300种药物的炮制方法,通过适宜的炮制可以提高药效,减轻毒性或烈性副作用。

唐朝:《新修本草》(唐本草)是中国历史上第一部官修本草,最早一部药典学著作。全书卷帙浩博,收载药物共844种,书中还增加药物图谱,并附文字说明,开创了世界药学著作的先例。

宋朝:国家药局是北宋的一大创举,它的产生促进了药材检验、成药生产的发展,带动了炮制、制剂技术的提高,并制定了制剂的规范。

明朝:李时珍《本草纲目》以毕生精力亲历实践,广收博采,实地考察,对本草学进行了全面的整理总结,历时27年编著,全书52卷,约200万言,收药1892种(新增374种),附图1100多幅,附方11000余首。各药之下,分正名、释名、集解、正误、修治、气味、主治、发明、附方诸项,逐一介绍。集中国16世纪以前药学成就之大成,十七世纪末传授海外,对世界自然科学有举世公认的卓越贡献。

近代随着化学、生物学、医学等学科的发展,药学逐渐的形成和发展:

19世纪初实验药理学整体动物水平研究

19世纪20年代器官药理学研究

20世纪初人工合成及改造的化合物作为药物来源

20世纪30-50年代新药发展的黄金时代

药学(pharmacy)是研究药物的科学,是揭示药物与人体或者药物与各种病原生物体相互作用的科学。药学也是研究药物来源、成分、性状、作用机制、用途、分析鉴定、加工生产、经营、使用以及管理的科学。

京一患者因长期服用牛黄解毒片导致砷中毒

患者全身皮肤发黑、疲乏无力、腹胀、腹腔大量积液……尿砷含量超出人体正常范围50倍!出现生命危险。

患者长期被习惯性便秘困扰,她从2000年开始大量服用牛黄解毒片,4年来平均每周服用2盒,其规格为0.27g×10片×12板/盒,也就是说患者每天服用牛黄解毒片的剂量大约为34片。

同仁堂出品的牛黄解毒片药品说明书上的用法与用量,明确写着“口服,一次3片,一日2~3次”,但患者已超过规定量近4倍服用了此药。

牛黄解毒片由牛黄、雄黄、石膏、大黄、黄芩、桔梗、冰片和甘草组成,有清热解毒的作用,用于火热内盛、咽喉肿痛、牙龈肿痛、口舌生疮、目赤肿痛等症。

雄黄为矿物药,化学名硫化砷,具解毒功能(去火)。但此药本身有毒性,且被氧化可变为三氧化二砷(砒霜),必须在医师指导下正确服用,而且绝不可长期大量服用,否则会引起慢性砷中毒,重者危及生命。

2.新药研发

临床前研究见PPT

研发中新药申请见PPT

临床前试验完成后,制药公司需向FDA(FoodandDrugAdministration)提交IND,批准后才能进行药物的人体试验。其中包括化合物的化学结构、生产工艺、体内作用机制;先期试验结果;后续研究方式、地点及对象等。

临床研究

I期:健康志愿者,样本量少,测定药代动力学特性、剂量水平、安全性、耐受性、剂量效应关系

II期:患者,样本量加大,在诊断患有研究疾病的患者中确定安全性特征、最佳剂量方案、初级有效性

III期:患者群体,大样本量,与安慰剂或活性药物进行比较,证明统计学意义上的优势或等效

新药申请

通过三个阶段的临床试验,若能成功证明药物的安全性和有效性,制药公司向FDA提出NDA,包括药物的一切相关信息,获得批准后药物才能上市。

IV期临床研究

上市后临床试验,又称上市后监测,进一步考察新药的安全有效性,包括扩大临床试验、特殊对象临床试验、补充临床试验。

新药研发竞争激烈创新药的研发由少数国家垄断

1983-1988上市的1039个新化学实体中,美国占28.3%,日本占15.8%,法国占6.6%,西德占12.7%,意大利占5.1%,瑞士占9.1%,英国占7.4%,比利时占3.6%,8个国家占总数的88.6%

高投入—研发费用PPT

高投入—研发周期PPT

高风险PPT

新药,未曾在中国境内上市销售的药品

国内外均未上市的创新药

国外已上市但未在我国境内上市

新的复方制剂

改变剂型

改变给药途径

Case2:药物研发—“蓝色的小药丸”

万艾可(viagra),又名伟哥

是由美国辉瑞研制开发的一种口服治疗勃起功能障碍以及早泄的药物,2000年7月在中国上市。

圆菱形药片刻有文字,正面有“VGR100”字样,背面有“pfizer”字样,颜色为浅蓝色。药物本身性状为白色结晶粉末,在水中易溶,外包浅蓝色薄膜衣,每片剂量为50mg或100mg。

万艾可(西地那非)最早是作为一个5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研究的,希望能够通过释放生物活性物质NO舒张血管平滑肌,达到治疗心血管疾病的目的。但临床研究显示,此药物对心血管的作用并不能达到研究人员的预期,1991年4月临床研究正式宣告失败。

但研究者发现此药对受试者的性生活有改善,之后继续就其对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究,最终万艾可于1998年3月27日获得美国FDA上市许可,成为令辉瑞公司名声大噪的一个药品。

在美国发售后自1998年到2001年,全球有800万人次使用过万艾可,总量达2.5亿粒,平均每一秒卖出4粒。仅发售前9个月的销售额就达到7.88亿美元,1999年销售额达到10.99亿美元。

第二章药品常识

1.药品名称

药品名称包括通用名称、化学名称、商品名称:

通用名称:全球统一的国际非专利名(INN)及中国药品通用名称(CADN),即中国药典委员会按照“中国药品通用名称命名原则”制定的药品名称。

化学名称:根据药物的化学结构予以命名。

商品名称:又称商标名,以区分品牌,具有专利性质,不得仿用。商品名通过注册即为注册药品,常用R表示(Registered),未注册的用TM(TradeMark)表示。

举例:

通用名称:头孢克洛

化学名称:(6R,7R)-7-【(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基】-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环【4.2.0】辛-2-烯-2-甲酸一水合物

商品名称:希刻劳、再克、新达罗、恒运……

现行规定

《药品管理法》第五十条规定:

1.已经作为药品通用名称的,该名称不得作为药品商标使用。药品通用名称是该种药品的合法生产者都有权使用并且必须使用的名称,任何人对药品的通用名称都不享有专用权。

2.药品商品名称不得有夸大宣传、暗示疗效作用。

3.同一药品生产企业生产的同一药品,成份相同但剂型或规格不同的,应当使用同一商品名称。

4.药品广告宣传中不得单独使用商品名。

2.处方药与非处方药

处方药与非处方药分类管理制度是国际上通行的一种药品管理模式,不是药品本质的属性,而是管理上的界定。

西方发达国家从上世纪70年代开始实行药品分类管理制度,将一些处方药转化为非处方药。

我国《处方药与非处方药分类管理办法》(试行)于1999年6月1日经国家药品监督管理局审议通过,于1999年6月18日公布,自2000年1月1日起施行。

2.1处方药

处方药(POM,prescriptiononlymedicines):需凭医师或其它有处方权的医疗专业人员开写处方出售,并在医师、药师或其它医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品,也可简称Rx药。

上市的新药,对其活性或副作用还要进一步观察。

可产生依赖性的某些药物,如吗啡类镇痛药及某些镇静催眠药物。

药物本身毒性较大,如抗癌药物。

用于治疗某些疾病所需的特殊药品,如心脑血管疾病的药物。

自2004年7月起,购买抗菌药物必须有医生的处方

2.2非处方药

非处方药(OTC,overthecounter):消费者可不经过医生处方,直接从药房或药店购买的药品,而且是不在医疗专业人员指导下就能安全使用的药品。

西药非处方药(23类):解热、镇痛药,镇静助眠药,抗过敏药与抗眩晕药,抗酸药与胃粘膜保护药,助消化药,消胀药,止泻药,胃肠促动力药,缓泻药,胃肠解痉药,驱肠虫药,肝病辅助药,利胆药,调节水、电解质平衡药,感冒用药,镇咳药,祛痰药,平喘药,维生素与矿物质,皮肤科用药,五官科用药,妇科用药,避孕药。

中成药非处方药(7个治疗科):内科、外科、骨伤科、妇科、儿科、皮肤科、五官科。

我国在1999年公布了第一批非处方药目录中,西药23类,160个品种,其中65个品种为单纯的非处方药,另外95个为“双跨”品种。

同一种药品在限适应症、限剂量、限规格、限疗程的前提下,可将部分用药作为非处方药,而其他用法用途仍然属于处方药范畴。

eg.布洛芬

最大剂量2400mg/天,长期服用治疗类风湿关节炎处方药

最大剂量1200mg/天,短期服用治疗头痛、肌肉痛非处方药

非处方药的特点

1.适用范围明确2.应用安全3.疗效确切4.质量可靠5.说明详尽6.应用方便

3.药品说明书

应印有批准文号、药品名称、主要成分、药理作用、适应证、用法用量与副反应、禁忌证、注意事项、生产日期、有效期、贮存条件等。

文字表述应当科学、规范、准确,非处方药说明书还应通俗易懂,便于病人根据病情与掌握的医药知识作出自我判断,选购药物。

注意药品的主要成分(component)、药理作用(effect)与适应证(indication)、禁忌证(contraindication)及注意事项等是否符合自己的病情

慎用(prudent):使用后要密切观察不良反应

忌用(avoid):使用后很可能产生毒性反应

禁用(prohibit):使用后一定会产生毒性反应

属于禁忌证者不要擅自使用

有效期是指药物在规定的贮存条件下,能保持质量的期限

进口药品上印有英文expdate(失效期)或usebefore(在……前使用)字样

批准文号与注册商标及生产单位也应过目,以防伪劣假冒

批准文号

统一格式为“国药准(试)字+1位汉语拼音字母+8位阿拉伯数字”

“准”字代表国家批准正式生产的药品,“试”字代表国家批准试生产的药品

国药准(试)字后的1位汉语拼音字母代表药品类别,分别是H代表化学药品,S代表生物制品,J代表进口分装药品,T代表体外化学诊断试剂,F代表药用辅料,B代表保健药品,Z代表中药

汉语拼音字母后的8位阿拉伯数字中的第1、2位代表批准文号的来源,其中10代表原卫生部批准的药品,19、20代表国家食品药品监督管理局批准的药品;第3、4位表示批准某药生产之公元年号的后两位数字,第5、6、7、8位数字(即最后四位数字)为顺序号

生产批号

用于识别“批(在规定的限度内具有同一性质和质量,并在同一连续生产周期中生产出来的一定数量的药品为一批)”的一组数字或字母加数字。

4.处方

前记(医院全称、科别、病人姓名、性别、年龄、日期)

正文(药品的名称、剂型、规格、数量、用法等)

后记(医生、药剂人员、计价员签名以示负责)

麻醉药品处方、急诊处方、儿科处方、普通处方的印刷用纸应分别为淡红色、淡黄色、淡绿色和白色,并在处方右上角以文字注明。

对于处方的药量,规定医生一般不得开出超过7日的用量;急诊处方一般不得超过3日用量。

1.片剂:Tab.

2.注射剂:Inj.

3.溶液:Sol.

4.贴膏剂:Emp.

5.胶囊:Cap.

6.软膏:Ung.

7.糖浆:Syr.

8.水剂:Aq.

9.合剂:Mist.

10.酊剂:Tr.

11.擦剂、洗剂:Lot.

第三章药物的不良反应

1.不良反应的分类

凡是与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应(adversereaction)

包括副作用、毒性反应、过敏反应等

1.副作用(sideeffect)

药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副作用

是药物在正常用法用量下,伴随治疗作用而出现的

一般较轻微,机体可以耐受

如阿司匹林发挥解热镇痛作用的同时,会引发胃肠道反应

2.毒性反应(toxicreaction)

药物剂量过大或在体内蓄积过多时发生的危害性反应称为毒性反应

一般比较严重,应该避免发生

致畸反应:孕妇服用某些药物后,由于药物的毒性会引发婴儿先天畸形

尤其是怀孕前3个月,胚胎正处于细胞分化发育的重要阶段,如神经系统在受孕后15-25天发育,心脏在20-40天发育等;孕期的其他时间用药也要谨慎,还有某些药物可能影响男性精子质量引发畸胎

反应停(沙利度胺,thalidomide)事件

上世纪50年代,德国某制药公司研发,用于减轻孕妇的妊娠反应,缓解晨吐和辅助睡眠等

1957-1962年在接近30个国家和地区销售,大约1万个婴儿由于其致畸反应成为“海豹胎”

3.过敏反应(allergicreaction)

与先天遗传因素和后天健康状况均有关系,常见于过敏体质病人

过敏反应程度差异很大,与药物剂量大小无关,从轻微的皮疹、发热到肝肾功能损害、休克等

中药、西药都可能引发药疹,中药如六神丸、云南白药、牛黄解毒片等,西药包括抗生素、磺胺类、碘制剂、解热镇痛药、镇静催眠药等

注意事项

因使用某种药物发生过过敏反应者,以后不可再用,并应主动告诉医生;之前用过某种药物没有发生过敏反应,也不能保证之后绝对不会发生。

皮内敏感试验时即使是微量药物,但也不是绝对安全的;即使敏感试验阴性,在正式用药时还应预防过敏的发生

用药后若发现皮肤瘙痒、红斑、发热等情况,应立即停药就医

4.特异质反应

少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同

如有些病人的红细胞膜上缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶,若服用磺胺类、阿司匹林、磷酸伯氨喹等药物,易出现溶血性反应(“蚕豆病”)

5.后遗反应

已停止用药,血药浓度降至最小有效浓度以下时仍然残留的药物作用

如服用巴比妥类催眠药,次晨出现的乏力、困倦等现象

6.依赖性和停药反应

长期应用某种药物后,机体对药物产生生理性的或者精神性的依赖和需求,分为生理依赖性和精神依赖性

生理依赖性具有停药症状,即突然停药后原有疾病加剧,如长期服用普萘洛尔治疗高血压,突然停药导致血压及心率反跳性升高.

精神依赖性是需要药物缓解精神紧张、情绪障碍,但无停药症状,吸毒患者停药后,生理和精神方面均出现一系列症状

K仔,k粉:氯胺酮

摇头丸:MDMA冰毒的衍生物

大麻

第四章药物剂型

制剂:是根据药典或其他现成处方将药物制成一定规格的制品。制剂的生产多在药厂进行,也可以在药房制剂室完成。

剂型:由于用药目的的不同,将药物加工制成适合于医疗应用的形式称药物的剂型(简称剂型),实际上剂型就是制剂的形态。

按照剂型的形态分类

液体

注射剂\口服液\洗剂\酊剂

固体

散剂\片剂\胶囊剂\颗粒剂\膜剂

半固体

软膏剂\乳膏剂

气体

气雾剂\喷雾剂

A.片剂(tablet)

将药物与适宜辅料混匀,经压制而成的圆片状或异形片状制剂,包括口服片剂、口腔用片剂等

口服片剂经胃肠道吸收而发挥作用,也有部分在胃肠道局部发挥作用,包括普通片、包衣片、咀嚼片等

口腔用片剂包括口含片和舌下片等

1.普通片

2.包衣片:增加药物的稳定性,掩盖药物的不良气味,改善片剂的外观等(糖衣片、肠溶片等)

一般病人服用药片应至少饮用100ml温开水,并保持站立1.5min,不能干吞药片,防止药物黏附、刺激食管粘膜

3.咀嚼片

在口腔中咀嚼后吞服的片剂,常加入蔗糖、薄荷油等甜味剂及食用香料调整口味,适宜幼儿服用

常用于维生素类、解热药和治疗胃部疾病的药物,如氢氧化铝嚼碎后能快速在胃壁上形成保护膜

咀嚼后可用少量温开水送服

4.泡腾片

主要供口服使用,放入水中在泡腾崩解剂的作用下产生大量气泡(CO2),片剂迅速崩解溶化,多见于可溶性药物

一般宜用100-150ml凉开水或温水浸泡,待药物完全溶解或气泡消失后饮用;严禁直接服用或口含

药液中有不溶物、沉淀、絮状物时不宜服用

少数泡腾片供阴道外用

5.分散片

放入水中可迅速崩解均匀分散的片剂,在20oC左右的水中,一般3min内完全崩解,加快药物吸收,多见于难溶性药物

可加水分散之后口服(儿童)或直接口服

给婴幼儿喂药时,应将患儿抱起,用手捏住下巴,以小汤匙盛药液,慢慢紧贴孩子的口角轻轻灌入

6.口含片

含于口腔内缓慢溶解,能对口腔及咽部产生持久的药效,用于局部的消炎、消毒等

含片应含在口腔中或近患处,待其自然溶化分解,不能口服或咀嚼;含片是治疗药,并非预防或保健作用

7.舌下片

舌下给药,药物快速溶解吸收、发挥疗效,同时避免首过消除

药片含服于舌下,不能咀嚼或吞咽药物,含后30min内不宜进食或饮水

B.丸剂(pill)

将药物细粉(多为中草药)或药物提取物加适宜粘合辅料制成的圆球型固体制剂,主要口服应用,也有其他给药途径(如舌下)

粘合剂可用蜂蜜、水、米糊或面糊,所制成的丸剂分别称为蜜丸、水丸、糊丸

C.胶囊剂(capsule)

将药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊(硬胶囊)或弹性软质胶囊(软胶囊)中而制成的制剂,一般供口服

掩盖药物的不良气味或提高药物稳定性,有利于胃肠道分散、溶出、吸收

一般情况下胶囊应整粒吞服,不便于吞服的情况下(儿童)可考虑拆开服用,但应注意没有胶囊保护时药物的刺激性或药效变化(肠溶胶囊)

D.颗粒剂(granule)

将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂,一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂

冲入水中饮用,溶出吸收速率较快

E.栓剂(suppository)

将药物与适宜基质混合制成的,供腔道给药的固体制剂,包括直肠栓、阴道栓和尿道栓

F.膜剂(pellicula)

细粉药物与适宜的成膜材料(如聚乙烯醇、纤维素类及其他天然高分子材料等)经加工制成的膜状制剂

软膏剂(ointment)与乳膏剂(cremor)

将药物与适宜基质混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂,其中乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂成为乳膏剂

涂敷前清洗干净皮肤;破损、溃烂、渗出部位不应涂敷;若有灼烧感、发红、肿胀、出疹等反应,应局部将药物洗净,停止用药;不宜涂敷于口腔黏膜或眼结膜

A.气雾剂(aerosol)

指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂,使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾滴喷出,可在呼吸道、皮肤或其它腔道发挥局部或全身作用

抛射剂是提供气雾剂动力源泉,有时可兼作药物的溶剂或稀释剂,主要是液化气体

最常用氟氯烷烃类,即氟利昂,蒸气压适宜,稳定性好,毒性甚小,不易燃,无味无臭

氟利昂由于上述优点广泛用于冷冻设备和空气调节装置的制冷剂,但也是破坏臭氧层的元凶,在平流层中强烈的紫外线作用下,氟利昂分解释放出氯原子,破坏臭氧分子

吸入气雾剂使用方法

打开喷口的盖子,握紧并将气雾剂摇匀

缓缓呼气尽量让肺部气体排尽

喷口放入口内,吸气的同时按压气雾剂阀门,并继续缓慢深吸气

屏住呼吸10-15s或更久,然后用鼻子缓慢呼气

温水清洗口腔,气雾剂喷嘴也应清洗干净

B.喷雾剂(spray)

指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时节助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以雾状等形式喷出的制剂

不含抛射剂,局部应用为主

C.干粉吸入剂(drypowderinhalation,DPI)

指微粉化药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入至肺部的制剂。非气体制剂,但与吸入型气雾剂应用范围相似,且效果明显强于气雾剂

在呼吸道发挥局部作用或直接通过肺部血液循环发挥全身作用

病人吸入气流是粉末进入体内的动力,克服了药物释放和吸收不协调的问题

国内常用的两种干粉吸入装置:都保和准纳器

四、液体制剂

A.溶液剂(solution)

不饱和的药物的澄清水溶液,多供内服,少数外用

以甘油为溶剂,称甘油剂

B.糖浆剂(syrupus)

含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液,供口服使用

含糖量应不低于45%,蔗糖及芳香剂能掩盖药物的不良反应,改善口味,但糖浆剂易被微生物污染

C.酊剂(tinctura)

把生药浸在酒精里或化学药物溶解在酒精里而制成的药剂,供内服或外用

制备简单易于保存,但因溶剂中含有较多乙醇,因此儿童、孕妇、心脏病及高血压患者不宜内服使用

D.醑剂(spiritus)

挥发性药物的浓乙醇溶液,供外用或内服

可作为芳香矫味剂应用,也可用于治疗;由于其中挥发油易氧化,故应贮于密闭容器中,且不宜久存

E.流浸膏剂(extractumliquidum)

指药材用适宜的溶剂浸出有效成分,蒸去部分溶剂,调整浓度至规定标准而制成的制剂

一般流浸膏每ml相当于原生药1g

F.合剂(mistura)

指两种或两种以上可溶性或不溶性药物制成的液体制剂,一般以水作溶剂,供内服用

有时加入糖浆矫正主药苦味;亦可加入胶浆增加粘度,使不溶解主药易于悬浮

G.搽剂(linimentum)

外用药物(主要成分大多是有刺激性的药物)的醇溶液、油溶液或乳浊液

用时涂于皮肤上并加以搓搽,涂后有收敛消炎作用

H.注射剂(injection)

药物的灭菌溶液、混悬液、乳状液或临用时配成溶液的注射用灭菌粉末(粉针剂)

供皮下、肌肉或静脉注射

第五章药物的人体之旅

1.吸收

药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收,药物只有经过吸收后才能发挥全身作用,不同给药途径有不同的吸收过程和特点

常见的给药途径

口服、吸入、局部用药、舌下给药、注射给药等

舌下,直肠,吸入,静脉,皮下,肌肉

A.口服给药

最常用的给药方法,方便,安全性好,大多数药物吸收良好

小肠是最重要的吸收部位

胃的排空、肠蠕动的快慢及饮食的性质,都会影响药物的吸收

吸收速率较慢,且有首过消除

首过消除

首过消除高的药物,机体可利用的有效药量少,若加大剂量,代谢产物增加可能诱发毒性反应,此时口服给药要慎重

舌下给药在很大程度上避免首过消除,直肠给药也可以一定程度上避免

B.注射给药

注射分为皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注等

表皮是皮肤的最外层,直接与外界接触,真皮位于表皮深层,由致密结缔组织组成,与表皮的界限是基底膜

皮下组织位于真皮深层,由疏松结缔组织组成,其中贮存脂肪,与真皮无明显界限

皮内注射指药液注入表皮与真皮之间,一般选前臂,注射量少,吸收较慢,多用于过敏性试验或诊断疾病,如青霉素皮试

皮下注射指药液注入皮下组织,可在手臂,也可在腹部,注射量一般较少,如糖尿病病人自行注射胰岛素

肌肉注射指药液注入肌肉组织,主要选择臀部,血管丰富易吸收,且刺激小

静脉注射和静脉滴注(输液)直接进入血液,发挥药效迅速,输液除了给药之外,还可以补充体液和营养,稀释体内毒素、促进毒物排泄等

“能吃药就不打针,能打针就不输液”

输液泛滥的现状

2003年,我国全年输液30亿瓶

2007年,我国全年输液70亿瓶

2009年,我国全年输液104亿瓶,相当于13亿人口每人输液8瓶

国际平均水平,年人均2.5-3.3瓶

输液泛滥的原因

患者:迷信输液见效快,无视不良反应

医生:利益驱使;怕担责任

社会:制度不完善,缺乏监管

输液的不良反应

●2010年10月13日北京市朝阳区27岁的男青年小郭,因嗓子疼到社区卫生服务站看病,输液时突感不适,经抢救无效死亡。此前医生诊断为急性扁桃体炎,开了来立信、克林霉素和生理盐水输液治疗。家属称其有药物过敏史,医院则称医生开具的药品不用皮试。

(新京报10月17日报道)

●2010年11月26日广东省中山市电子科大中山学院一名19岁男生因发烧前往中山市人民医院急诊室输液,返回宿舍后突然病发,经抢救无效身亡。目前死亡结果初步判断为心脑血管疾病。

(南方都市报11月29日报道)

“欣弗”事件

2006年7月27日,青海省药监局最先向国家药监局报告,西宁市部分患者使用了“安徽华源”生产的“欣弗”注射液后,先后出现胸闷、心悸、肾区疼痛、腹痛、过敏性休克、肝肾功能损害等严重不良反应。

黑龙江省哈医大二院收治9例因使用“欣弗”而产生不良反应的患者。这9名患者年龄在20岁至75岁之间,均出现寒颤、发冷、发热等症状,其中5例伴有顽固性低血压性休克,4例出现意识障碍。

随后,广西、浙江、山东等地也相继出现严重不良反应病例。

输液泛滥的危害

输液发生过敏等不良反应迅速而严重

输液不可避免的带来“微粒污染”:微粒指的是药液中肉眼观察不到的小颗粒杂质,微粒进入人体后,不能被机体吸收,将伴随人一生,较大的微粒可以引起血栓、肺内肉芽肿等

输液与抗生素滥用相伴

什么时候输液?

吞咽困难,及无法应用其他给药途径

严重吸收障碍(如呕吐、严重腹泻等),需要大量补充营养和体液

病情危重,发展迅速,药物在组织中达到高浓度才能处理的紧急情况

C.吸入给药:治疗性气体、容易气化的药物或极微细粉末气雾吸入,肺血流量丰富易吸收

D.舌下给药:由血流丰富的颊粘膜吸收,避免首过消除

E.局部给药:在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位产生局部作用,不必通过吸收过程

吸收速率由快到慢:静脉注射、吸入给药、肌内注射、皮下注射、皮内注射、舌下给药、直肠给药、口服给药、皮肤给药

2.分布

药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布

药物在血流丰富的器官中分布较快,如肝、肾、脑、肺等

药物可能与某些组织细胞具有特殊亲和力,分布具有一定选择性,如碘集中于甲状腺,钙沉积于骨骼

药物和组织结合是其在体内的一种贮存方式,组织器官含药量与作用部位不一定有直接关系,如洋地黄在肝内浓度高,药效在心脏

血脑屏障(blood-brainbarrier,BBB)

脑组织的毛细血管内皮细胞紧密相连,且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围,此种屏障阻碍大分子、水溶性或解离型药物通过

胎盘屏障:胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障,事实上胎盘对药物的转运无屏障作用

血眼屏障:吸收入血的药物在房水、晶状体和玻璃体的浓度远低于血液

3.代谢

药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为代谢或生物转化

药物经代谢后一般药效降低或消失,但个别代谢后药理作用或毒性增加

4.排泄

药物及其代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程,肾脏是最主要的排泄器官

主要经尿排泄,其次经粪排泄,肺、汗腺、乳腺也是排泄途径

附:酒精的代谢

当酒精进入体内后,10分钟左右即可被吸收,继而进入血液,30-90分钟达到高峰。酒精进入血液后,被输送至肝脏。肝脏中的乙醇脱氢酶使乙醇转化为乙醛,乙醛被乙醛脱氢酶转化为乙酸。乙酸再被肝药酶彻底转化为二氧化碳和水排泄出体外。此代谢过程的时间由于人的体质不同、及其他条件变化,会出现个体差异现象。故有酒量大小一说。酒精80%以上在肝脏代谢,乙醛脱氢酶活性高的人,酒精代谢能力强,酒量相对大。乙醛脱氢酶活性的高低主要与遗传有关,有时也可以被酒精诱导,经常喝酒可使酒量增大。

第六章抗菌药物的家庭用药

一、局部感染

呼吸系统:化脓性鼻窦炎、化脓性扁桃腺炎、细菌性肺炎等

消化系统:菌痢、细菌性肠炎等

泌尿生殖系统:细菌性阴道炎等

心血管系统:细菌性心内膜炎等

运动系统:化脓性关节炎等

其它:疖、痈、破损皮肤感染;化脓性中耳炎等

二、全身感染

菌血症、败血症等

区分病毒与细菌感染

以呼吸道感染为例:

症状:①病毒性上呼吸道感染一般喷嚏、流涕等卡他症状比咽部症状明显;细菌性上呼吸道感染则扁桃体或咽部红肿疼痛比较明显。②病毒性呼吸道感染多无脓性分泌物,细菌性感染常出现脓痰。

血象:病毒感染白细胞可轻度升高,中性粒细胞多不高;细菌感染一般白细胞和中性粒细胞均升高。

实验室检测病人分泌物标本。

一、细菌与抗菌药物概述

细菌

细菌无处不在,历史悠久

细菌的体积微小,大约10亿个细菌堆起来才有一颗小米那么大

很多细菌对人类是有益的,只有不到千分之一的细菌会引发疾病

治疗:

化学治疗(chemotherapy):对微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称。

抗菌药(antibacterialdrugs):能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。

抗生素(antibiotics):是微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)的代谢产物,即微生物在代谢过程中产生能杀灭或抑制其它微生物的物质。

理想的抗菌药物

对人体无毒或毒性很低

细菌不易产生耐药性

强效、速效和长效

使用方便

价格低廉

目前常用的抗菌药有:

-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类

喹诺酮类:诺氟沙星、环丙沙星等

大环内酯类:红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等

磺胺类:磺胺嘧啶等

氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素等

四环素类:四环素、强力霉素等

氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等

二、常见抗菌药物

1.青霉素类

阻碍细菌细胞壁的合成,使细胞壁缺损,杀灭细菌

哺乳动物细胞没有细胞壁,所以对人体的毒性很低

青霉素G

天然来源青霉素

不稳定;干粉保存、现配现用;静滴或肌注、不能口服

治疗敏感菌所致的呼吸道感染、脑膜炎等,也可用于梅毒等治疗

注意过敏反应:过敏性休克等

肌内注射可产生局部疼痛,红肿或硬结,通过热敷缓解

广谱青霉素

属于半合成青霉素,代表药物氨苄西林、阿莫西林

耐酸,可口服,抗菌谱广于青霉素G

用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、伤寒、副伤寒等,阿莫西林对慢性活动性胃炎和消化性溃疡也有治疗作用

对青霉素G过敏者禁用

2.头孢菌素类

阻碍细菌细胞壁的合成,抗菌机制同青霉素类

第1代:1962-70年,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄(先锋IV)、头孢唑啉、头孢拉啶(先锋VI)

第2代:1970-76年,如头孢孟多、头孢呋新

第3代:1976-83年,如头孢哌酮(先锋必),头孢三嗪(菌必治),头孢他啶(复达欣)

第4代:1980s中期开发的,如头孢匹罗、头孢吡肟

与青霉素类相比

1.对水解酶稳定性高

2.抗菌谱广,抗菌活性强

3.过敏反应少,与青霉素类有部分交叉过敏反应(5~10%)

注意治疗期间或停药3天内应忌酒,头孢会影响酒精在肝内代谢,发生“醉酒样”反应

3.喹诺酮类

抑制DNA合成,杀灭细菌

第1代:1962年,萘啶酸,现已不用

第2代:1973年,吡哌酸,仅限于泌尿道和肠道感染

第3代:1980s,氟喹诺酮类,如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星

第4代:1990s,氟喹诺酮类,如莫西沙星、加替沙星、加雷沙星

一代只作用于G-菌,二、三、四代在保持杀灭G-菌作用的同时,对于G+菌的作用也越来越强

三四代氟喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性好、口服吸收良好,主要用于治疗敏感菌所致的泌尿生殖道感染、肠道感染、伤寒、呼吸系统感染(如青霉素耐药的肺炎链球菌感染)

除常见胃肠道不良反应外,还会导致软骨损害,不宜常规用于儿童,禁用于孕妇和哺乳期妇女

4.大环内酯类

抑制蛋白质合成,通常只抑制细菌的生长,高浓度杀灭细菌

第一代:红霉素、乙酰螺旋霉素

第二代:罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素

第三代:泰里霉素、喹红霉素

一代抗菌谱与青霉素G相似,抗菌能力不及青霉素G,同时对支原体、衣原体、弓形虫等致病微生物也有良好作用,但胃肠道不良反应严重

二代与一代相比,抗菌谱广、抗菌活性增强、对胃酸更稳定、不良反应少

用于敏感菌所致的感染,肺炎支原体和衣原体所致呼吸系统感染、青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染及青霉素过敏患者等

5.其他

磺胺类:磺胺嘧啶等,广谱抑菌作用,由于耐药性及不良反应严重(过敏、结晶尿、新生儿黄疸等),目前主要用于流行性脑膜炎、鼠疫等

氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素、卡那霉素等,抗G-菌能力强,但不良反应严重,尤其是耳毒性

四环素:抑菌作用,耐药性及不良反应严重(四环素牙),目前少用

氯霉素:抑菌作用,不良反应严重(再障等),只用于严重危及生命的细菌感染

三、抗菌药物滥用

抗生素的使用现状

WHO推荐:抗生素医院使用率为30%

美英等发达国家医院:使用率22%-25%

中国卫生部要求抗生素使用在50%以内

近五年我国医院中抗生素使用率均保持在67%-82%之间,抗生素类药物的费用占全部药费的40%左右

在使用抗生素人群中,1/3以上根本不需要用抗生素,约50%以上并未起到作用

抗生素滥用谁之过

1)医生的原因

对各种抗生素特点了解不够,凭经验用药

不重视使用抗生素适应症和病原学检查

利益驱使

2)患者的原因

3)社会的原因

4)食品的原因

WHO警告:滥用抗生素将使人类回到无抗生素的时代

耐药性

细菌耐药性(resistance):病原菌对抗菌药的反应性下降甚至消失的一种状态

多重耐药(multi-drugresistance,MDR):细菌对多种抗菌药物耐药,如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)、NDM-1等

耐药机制:改变细菌外膜通透性,使抗菌药物无法进入菌体;产生灭活抗菌药物的酶;改变抗菌药物的作用靶位;提高主动外排抗菌药物的能力

四、抗菌药物使用误区

误区一:抗菌药就是消炎药

消炎是指采取措施控制或者减轻炎症反应的程度

抗菌是指杀灭或抑制细菌生长

炎症:多种外源性和内源性损伤因子可引起细胞各种各样的损伤性病变,机体的局部和全身随即发生一系列复杂的反应,以局限和消灭损伤因子,清除和吸收坏死组织、细胞,并修复损伤,是机体的防御性反应

炎症的表现

局部表现是红、热、肿、痛和功能障碍。基于炎症的部位、性质和严重程度将引起不同的功能障碍,如肺炎影响气血交换从而引起缺氧和呼吸困难等

全身表现包括发热和末梢血白细胞计数增多。发热在感染性炎症,特别是当病原体蔓延入血时常表现很突出

炎症的利弊

炎症反应有利于清除致病因子、稀释毒素,吞噬搬运坏死组织、使致病因子局限在炎症部位,通常对机体是有利的

严重的炎症反应可危及病人的生命;心包腔内纤维素性渗出物机化可形成缩窄性心包炎;脑实质或脑膜的炎症可引起颅内压升高等;其它部位炎症的红肿热痛也会给病人带来很大的痛苦

炎症的原因

物理因素高热、低温、放射线、紫外线、切割、撞击、挤压等

化学因素包括外源性化学物质(强酸、强碱等);内源性化学毒物(在某些病理条件下堆积于体内的代谢产物等)

感染(生物)因素细菌、病毒、立克次体、支原体、螺旋体、真菌和寄生虫等释放毒素直接导致细胞和组织损伤,还可通过其抗原性诱发免疫反应

免疫因素各型变态反应均能造成组织和细胞损伤而导致炎症,如过敏性鼻炎、肾小球肾炎和自身免疫性疾病

抗菌药物可以消除引起炎症的原因之一(细菌感染),具有一定的间接“消炎”作用,对非感染因素引起的炎症并无任何消炎作用

抗菌药不是消炎药,如果没有并发细菌感染,一般不需要使用,服用抗炎药即可(甾体激素类抗炎药和非甾体类抗炎药)

误区二:抗菌药可预防感染

误区三:广谱抗菌药优于窄谱抗菌药

误区四:新的抗菌药比老的好,贵的比便宜的好

误区五:使用抗菌药种类越多,越能有效控制感染

误区六:感冒就用抗菌药

误区七:发烧就用抗菌药

误区八:频繁更换抗菌药

“三不”政策

不自行使用抗菌药,就诊时,不主动要求医生提供抗菌药不随意停服或改变抗菌药的用量

第七章感冒的家庭用药

第一节关于感冒

1、普通感冒

俗称伤风

多种病毒引起的鼻、鼻咽、咽喉等上呼吸道急性炎症-----急性上呼吸道感染

100多种病毒

病程5~7天,预后良好

普通感冒无传染性

由多种病毒感染引起的鼻、鼻咽、咽喉等急性上呼吸道感染(不需用抗生素)

鼻咽部症状突出,鼻塞、流涕、喷嚏、咳嗽、咽痛等,伴或不伴发热

病程有一定自限性,无并发症情况下,通常5-7天痊愈

2、流感(流感病毒引起)

症状:

流感病毒:甲型(H1N9;HxNx;135种亚型)、乙型、丙型;飞沫传播

1、单纯性流感

2、流感病毒性肺炎

3、中毒型和胃肠型流感

3、禽流感

由AIV(禽流感病毒)引起的传染性疾病综合征

分布:家禽、野禽

传播途径:消化道、呼吸道为主皮肤黏膜、眼结膜亦可传播;人、运输工具、家禽感染的水、饲料、飞沫等

4、分清流感与普通感冒流感≠普通感冒

名称有相似之处;由病毒引起;传播途径相似;临床表现也有惊人的相似之处;

流感就是普通感冒,只不过是更为“流行”?

事实上二者有许多不同之处,临床需加以鉴别:

1、病原体的区别:流感是由流感病毒引起的,普通感冒的致病原为多达数百种不同病原体,包括病毒、细菌等。常为鼻病毒,此外,付流感病毒、腺病毒、肠道病毒等也是重要的病原菌。

2、流行情况:流感常发生局部甚至大范围暴发流行,周期性和季节性也是它的特点。而普通感冒一般不会引起大流行。

3、起病:典型的流感起病急,全身症状突出,呼吸道局部表现轻微;而普通感冒起病缓慢,全身症状轻微,局部症状明显,如充血、水肿等

4、症状:流感的发热典型,一般高达38.8℃以上,持续3至4天。头痛明显,全身疼痛常见且严重,全身极度乏力出现早且明显,有时鼻塞、流鼻涕、咽痛。咳嗽轻微或中度干咳。普通感冒咳嗽普遍且严重,鼻塞、流鼻涕、咽痛常见,一般不出现全身极度乏力,全身疼痛比较轻微,头痛发热少见

5、预后:流感易并发肺炎、支气管炎、心包炎、脑炎、急性心肌炎等。普通感冒一般不会发生严重并发症

5、流感与普通感冒症状的区别

6、感冒的预防(普通感冒)

三多(多喝水、多休息、多睡眠)

三通(大便通、小便通、汗毛孔通)

三要(室内通风、被褥勤晒、房间醋熏)

三吃(吃蔬菜、吃水果、吃大蒜)

勤洗手,避免着凉,避免去人口密集区

其它饮食防治(葱头饮料、姜蛋疗法、姜糖水)

锻炼

葱头饮料可治疗顽固感冒:把半个葱头切成小块,加半斤牛奶,略煮片刻,加适量蜂蜜,睡前饮。

姜蛋疗法:取50克生姜加水煮沸,放入鸭蛋2个,搅匀,再加白酒

20毫升,盐少许,煎煮5分钟即可,吃蛋喝汤后盖被休息,对冬令感冒的防治效果极佳。

姜糖水:先用红糖加适量水,煮沸后加生姜,10分钟后趁热喝下,可预防感冒.

绝大部分感冒药并不能发挥抗病毒作用,只负责缓解症状,治标不治本

平时注意预防感冒,保持正常作息,适量体育锻炼,适量增减衣服,注意室内通风和清洁,勤晒被褥等

感冒的症状较轻时,无需服药,多休息多饮水(白开水、热姜糖水等),避免过度疲劳和受凉等

感冒中的发烧、鼻塞、咳嗽等诸多症状会困扰患者,而且抵抗力较弱的感冒患者应积极进行控制,避免并发症

7、流感疫苗不可以预防所有感冒!

许多人搞不清楚流感与感冒的区别,以为注射了流感疫苗,就可以预防各种感冒了,其实不然。

流感特指由甲、乙、丙三型流感病毒引起的急性呼吸道传染病。

而引起普通感冒的病原体有200多种,其中病毒感染占70%~80%,成人多数为鼻病毒引起,次为冠状病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒、肠道病毒和单纯疱疹病毒等。

8、感冒用药

感冒药属OTC用药,根据各自喜好选购;

感冒是小病,完全可以自行医疗!

目前在中国常见病症的自我诊疗比例中最高的是感冒,占常见病症的89.6%,高出第二位(疼痛)30个百分点。

这使得众多的感冒药目标消费者不再去医院治疗感冒,而是去药店自行购买药品。据了解,在国外的大多数国家,非处方药市场一直是止痛药占据首位。

怎样选择感冒药?

感冒药市场:

这是一块充满神奇的土地,可以成长出无数鲜艳的花朵,但是,没有一朵花能够占据绝对优势。这就是中国的感冒药市场。

感冒药市场——随各自喜好

我国每年约有75%的人至少患一次感冒,也就是说每年有近10亿人至少需用一次感冒药物。

按每次平均用药15-20元推算,治疗感冒的药物至少每年有150亿-200亿元的市场空间。

据不完全统计,目前国内医药制药企业约6500多家,其中有上千家企业(起码有20%)生产约100余同类不同剂型的治疗感冒、咳嗽的药品种。

在国家食品药品监督管理局公布的第一批OTC药品目录中,感冒、呼吸道药品就多达83种,占OTC市场的33%。

消费者熟知的感冒药品种至少有20-30种;不同城市用药习惯、消费水平的差异等导致各品种的表现不一。

1、按价格水平分:

价格在10元以下的药品占感冒药总销售量的62%,占总销售额的28%;

价格在10~15元的药品占总销售量的33%,总销售额的64%;

价格在15~40元的药品占感冒药总销售量的5%,占总销售额的8%。

2、按生产企业性质分:

合资、外资品牌有泰诺、新康泰克、日夜百服宁等,其销售额、销售量分别占感冒药市场销售额、销售量的61%和75%;

国产品牌主要有感康、感冒通等8种,其销售额、销售量分别占感冒药市场销售额、销售量的39%和25%。

3、按所含成分性质分:

西药感冒药(新康泰克、泰诺、白加黑、日夜百服宁等)约占感冒药市场的60%,

中药感冒药(双黄连口服液、板蓝根冲剂等)约占40%。

4、按不同销售地点分

2004年感冒药市场销售额:药店65亿,医院8亿。药店的65亿中,西药感冒药42亿元左右。

感冒药前5位包括感康(销售金额约6.5亿元,占西药感冒药市场的15.5%)、白加黑(销售金额约5亿元,占西药感冒药市场12%)、日夜百服咛、泰诺、新康泰克,占西药感冒药市场的42%。

在医院,虽然是医生的观念左右消费行为,但主要也是日夜百服咛、泰诺、新康泰克等三种。医院感冒药(不包括单方制剂)的年市场容量约为8亿元左右。

药店的店员推销感冒药放心吗?

我们去医院看病,首先确定去哪家医院,其次决定挂哪个科的号,最后还要选择找哪个医生—往往是货比三家。

常见病症的自我诊疗比例中最高的是感冒,占常见病症的89.6%,高出第二位30个百分点。说明众多感冒患者不去医院治疗感冒,而去药店买感冒药。

去哪家药店选吗?找哪个店员思考吗?店员推荐的药物掂量吗?

1、药店店员认为感冒药最合适的促销方式排在前五位的分别是买赠活动15%、广告宣传14%、海报宣传8%、打折3%、派发试用品2%。——这些方式能让消费者明明白白消费吗?

2、销售感冒药的店员受过高中/中专/技校教育的占79%,受过大学专科教育的占15%,受过大学本科教育的仅占1%。总体来看,销售感冒药店员的整体受教育程度不高。

我们十分重视医生的学历,但是这时您把健康交给谁?

药店店员医学知识背景:

接受过大专或大学本科的医药相关教育14%;

受过医药方面中专/职业高中教育的比例达57%;

没有受过医药相关教育的店员占20%;

在众多的感冒类药品中,许多药品虽然名字不同,但通用名是相同的

“感叹号”的“通用名”是:复方氨酚烷胺片。

“感叹号”的“成份”是:每片含对乙酰氨基酚250毫克、盐酸金刚烷胺100毫克、人工牛黄10毫克、咖啡因15毫克、马来酸氯苯那敏2毫克。辅料为淀粉、硬脂酸镁。

“快克”的“通用名”是:复方氨酚烷胺囊。

“快克”的“成份”则是:每粒含对乙酰氨基酚250毫克、盐酸金刚烷胺100毫克、马来酸氯苯那敏2毫克、人工牛黄10毫克、咖啡因15毫克,辅料为糊精。

市场——感冒药是品牌销售竞争,名牌主宰市场;还是针对感冒的不同症状,进行对症治疗

目前国内有上千家企业生产约100余种治疗感冒、咳嗽的药品,导致在不同的城市,在药店看到的感冒药品种有非常大的差异,甚至一条街相对两家药店,所卖感冒药品种也有50%不同。任何一家小诊所里感冒药少则十余种,多则二、三十种。——目的是满足需求!

每个消费者熟知的感冒药品种至少有20-30种。选择的标准前五位分别是:见效快、广告、安全、价格合适、方便。

为什么这样选?这些药安全吗?适合您吗?

百姓对感冒药购买的盲目,导致感冒药市场现状如下:

目前排名前十位的感冒药

中西药销售量排名前十位的感冒药分别是新康泰克、白加黑、泰诺感冒片、999感冒灵、感康、快克、日夜百服宁、康必得、双黄连口服液、众生双黄连口服液。

中成药类感冒药前十名分别是:三精双黄连口服液、

众生双黄连口服液、白云山板蓝根颗粒、同仁堂感冒清热冲剂、同仁堂小儿感冒颗粒、香雪板蓝根颗粒、百灵鸟vc银翘片、雷氏板蓝根颗粒、雷氏银翘片、正源丹。

对西药类的感冒药前十名分别是:泰诺感冒片、新康泰

克、感康、白加黑、快克、日夜百服宁、康必得、海王银得菲、泰诺感冒咳嗽液、泰克等。

中西药结合的感冒药最多的是999感冒灵。

第二节合理选择感冒药物

世界卫生组织对非处方药的遴选标准有着明确的界定,“应用安全、疗效确切、质量稳定、使用方便。”

合理用药的精髓在于:根据病情、用药者体质和药物的全面情况适当选择药物,真正做到“对症下药”,同时以适当的方法、适当的剂量、适当的时间准确用药。

科学治疗感冒的理念:感冒患者针对感冒的不同症状,服用相应的感冒药,进行对症治疗。

感冒治疗的基本原则是对症治疗,这也是国际上倡导的感冒治疗的科学方法。世界大多数国家的感冒药市场及品牌都是按感冒症状细分。

我国消费者对感冒药呈现多样化的需求,但对症下药的意识和副作用考虑比较少。

目前国内市场上大部分感冒药都强调“一药多效”,宣称可以对抗感冒引起的多种甚至所有症状。

医生和患者都应当学会以症状来细分感冒的科学理念,根据感冒的不同症状选择相应的感冒药,进行对症治疗。

感冒的主要症状与感冒药对应成分

感冒时的主要症状:发热、鼻塞、打喷嚏、流鼻涕、咳嗽、头痛、全身不适、咽痛等主要症状。

感冒药物为多组分的复方制剂,在治疗感冒的上百种感冒药中,主要靠不到20种成分的互相组合:

1、解热止痛的:对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠、氨基比林、阿司匹林、布洛芬;

2、缓解鼻塞的:盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱;

3、止咳的:氢溴酸右美沙芬、咳平、盐酸二氧异丙嗪;

5、减轻卡他症状的:扑尔敏、盐酸苯海拉明;

6、抗病毒的:金刚烷胺、吗啉胍、板蓝根浸膏;

7、其他:人工牛黄、咖啡因、中药、消炎酶、葡萄糖酸锌;

一、解热镇痛药

解热镇痛,多数还具有抗炎、抗风湿作用,又称非甾体抗炎药

代表药物阿司匹林、双氯芬酸(扶他林)、布洛芬(芬必得)等

抑制COX(前列腺合酶、环氧化酶),抑制前列腺素合成,发挥解热、镇痛、抗炎作用

治疗感冒发热、头痛、牙痛、术后痛、风湿、类风湿关节炎

胃肠道不良反应:诱发或加重消化道溃疡、出血、穿孔(COX-1催化合成的前列腺素有保护胃黏膜,降低血压的;COX-2催化合成的前列腺素导致发热、炎症、疼痛)

注意:

该类药物大多对胃肠道有副作用,其中阿司匹林的胃肠道刺激性最大,对乙酰氨基酚次之,布洛芬更轻;虽然作为退烧药使用时间较短,大多数人不会立刻出现不适,但患有消化道溃疡的患者应注意

儿童和青少年在病毒感染时使用阿司匹林,可能会发生一种罕见但可致死的不良反应(瑞夷综合症,表现为严重的肝损害和脑病),因此儿童应选择其他药物

注意:

服用解热镇痛药时不宜饮酒或饮用含有酒精的饮料,避免增加胃肠道副作用和损伤肝脏

该类药物一般不适宜长期使用,若自行用药几天后不见好转,应去医院就诊

(一)全能性解热镇痛药物

1、阿司匹林

2、吲哚美辛

3、双氯芬酸钠

4、布洛芬

阿司匹林——解热止痛

由于阿司匹林能抑制前列腺素合成,促使胃酸分泌增加,同时又抑制胃部粘液分泌,使胃粘膜的保护作用明显减弱。再则,阿司匹林是酸性药物,它能直接刺激胃粘膜,故用药者极易发生溃疡性出血。此外,阿司匹林对肝、肾等内脏也有损害,严重者用药后会并发急性肾功能衰竭,故儿童用此药时应特别小心。

可出现胃肠功能紊乱对凝血系统的影响变态反应

使用时需要注意:

1、患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用。

2、肝,肾功能不良的患者应慎用或禁用。

3、孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用。

4、儿童慎用。

阿司匹林

小剂量(50-100mg)抗血栓;中剂量(500mg)解热镇痛;大剂量(3-5g)抗风湿

不良反应主要为上腹不适、恶心呕吐、加重胃溃疡、过敏等

阿司匹林的故事

古埃及的药典《埃伯斯莎(suo)草古卷》(EbersPapyrus)中记载,服用桃金娘科植物干叶的浸泡液可以治疗疼痛。这部药典大约诞生于于公元前1552年,其中记载了大约877种药方。19世纪初,德国的埃及古物学者乔治·莫利兹·埃伯斯(GeorgMoritzEbers)在街头从一个埃及人手里把它买了下来,从而使其得以保存并被世人所识,目前保存在德国莱比锡大学的图书馆。

在西方世界止疼药的使用可以追溯到公元前四百年左右的希波克拉底(约460B.C.-377B.C.)时代,这个古希腊著名的医生就为病人开过缓解疼痛和退烧的药方,而且效果显著。有人说他把柳树皮制成一种药粉让病人服用,也有人说他让病人咀嚼柳树皮或柳树叶来缓解疼痛。不管希波克拉底用什么方法来缓解疾病带给人们的疼痛,至少我们可以知道这个被尊为“医学之父”的医生找到了一种有效的止疼药,并且写进了他的著作里。

1763年,在英国的牛津郡有一位叫爱德华·斯通(EdwardStone)的牧师给英国皇家学会专门写了一份报告,介绍了银柳树皮的止疼和退烧效果。

在美洲,印第安人也很早就认识到咀嚼柳树皮或用水冲泡柳树皮饮用可以治疗疼痛和发烧。

科学家们通过不懈的努力揭开了柳树皮或者桃金娘科植物干叶泡水能止疼的神秘面纱,从中提炼出了发挥止疼和退烧作用的物质,并对这种物质进行人工合成,生产出高纯度的药物,这样我们今天才有机会只服用一小粒药片就可以缓解疼痛了,而不用忍受柳树皮的苦涩和因服用这种天然“止疼药”带来的强烈的副作用。

人类在科学上的这个进步,不但使人类自己受益,而且还保护了柳树和其他有止疼效果的植物。根据统计资料,现在全球每年约消耗近一千亿颗阿司匹林药片,想想如果把这换成对柳树皮或其他植物的消耗,会是怎么样一个结果呢?

1826年,两个名叫布拉格奈特利(Brugnatelli)和方塔纳(Fontana)的意大利人就得到了纯度不高的水杨苷(此时尚未命名)

1828年慕尼黑大学的药剂学教授约翰·毕希纳(JohannBuchner)从止疼用的植物中分离出了很少量的苦味黄色针状晶体,他把这种晶体命名为水杨苷(salicin)

1829年法国化学家亨利·雷洛克斯(HenriLeroux)改进了水杨苷的提取方法,从1.5kg的树皮中提取了30g的水杨苷晶体,人们才真正认识到原来柳树皮中是因为含有了水杨苷这种物质,才具有了止疼和退烧的效果

1838年意大利化学家拉斐尔·皮尔(RaffaelePiria)通过化学方法用水杨苷制得了一种无色针状晶体,他把这种晶体命名为水杨酸(salicylicacid),这是人们第一次获得纯的水杨酸

1839年德国的研究者们从绣线菊属植物中也分离出了水杨酸。随着提纯技术和生产技术的发展,人们开始大量生产水杨酸,并将其及其盐作为有效的止疼药,效果相当不错

早在1853年,法国化学家查尔斯·弗里德里希·葛哈德(CharlesFrédéricGerhardt)就首次合成了一种类似水杨酸的化合物——乙酰水杨酸(acetylsalicylicacid),即阿司匹林,但是葛哈德并不知道这种化合物有什么用,他也没有对其予以进一步的提纯和研究

1859年,凡·基尔姆(vonGilm)用自己的方法获得了较高纯度(分析纯)的乙酰水杨酸

在基尔姆完成他的实验10年后,舒德尔(Schuder)、普林兹霍尔(Prinzhorn)和克拉乌特(Kraut)证明葛哈德和基尔姆的实验得到的是相同的化合物,他们第一次确定了乙酰水杨酸的正确结构

柳树-水杨苷-水杨酸-乙酰水杨酸(阿司匹林)

阿司匹林的妙用

治疗粉刺:将片剂的阿司匹林捣碎成粉末,之后用清水调匀,敷在粉刺上2分钟左右后清洗,粉刺将从脸上快速消失。

除老茧:可以用6片阿司匹林捣碎,然后与半匙“清水+柠檬汁”混合,将混合物敷在手脚等部位的老茧处,用温热布包好,15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。

祛疣:疣(俗称瘊子)是很恼人的皮肤累赘,将阿司匹林捣碎后敷在疣上,然后用胶布贴住,经过一段时间,疣会慢慢消失。

治疗蚊虫叮咬:被蚊虫叮咬后,用阿司匹林溶液擦在伤处,可以消肿。

去头屑:把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中,使用这种混合洗发水洗头后,头屑会逐渐减少。

消灭真菌:将阿司匹林粉末与爽身粉混合,之后将其敷在真菌滋生处,每天两次可以有效消灭真菌。

祛除血渍:将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液,之后用该溶液洗衣,衣物上的血渍即可轻松祛除。

保持插花的新鲜:从花店里买来鲜花后,在花瓶的清水中放入两片阿司匹林,便可保持鲜花常开不败。

活化土壤:在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌,但要注意不可过量。

服用阿司匹林应注意

手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。

饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。

潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。

凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。

溃疡病人不宜使用,患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。

哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。

孕妇不宜服用,孕后三个月内服用可引起胎儿异常,定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2-3周应禁用。

不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。

吲哚美辛

适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显,可用于急、慢性

风湿性关节炎

、痛风性关节炎及

癌性疼痛

;能抗

血小板

聚集,故可防止

血栓形成

,疗效不如

乙酰水杨酸

;对

偏头痛

有一定疗效,可用于

月经

痛。

使用时需要注意:

1不良反应有胃肠道反应。饭后服用本品胶囊剂,可减少胃肠道反应。

2.中枢神经系统症状(头痛、眩晕等)的发生率也不低(20%~50%),若头痛持续不减,应停药。

3.可引起

肝功能

损害(出现

黄疸

、转氨酶升高);抑制造血系统;可引起高血压、脉管炎、轻度水肿。可出现血尿。

4.可出现瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失。晶体移植术后用本药点眼,会使伤口愈合延缓。长期使用本药可导致视觉改变。

5.过敏反应:常见的有皮疹、

哮喘

。与

乙酰水杨酸

有交叉过敏性,对后者过敏者本品忌用。

6.禁用于溃疡病、震颤麻痹、

精神病

、癫痫、

支气管哮喘

病人,肝、肾功能不全者、

孕妇

及哺乳期妇女。慎用于儿童(对本品敏感)、老年患者(易发生毒性反应)。

7.外用软膏只适用于无破损皮肤表面,忌用于皮肤损伤或开放性创口处。

双氯芬酸钠——解热止痛

双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳;奥尔芬;奥湿克;扶他林

口服可出现上腹部疼痛,恶心,呕吐,腹泻等胃肠道不适;还可出现头痛,头晕,眩晕,皮肤红斑或皮疹。

罕见的反应有:胃肠道出血,消化性溃疡,嗜睡,肝功能异常,水肿和类似过敏反应。极个别病例出现:感觉或视觉障碍,耳鸣,失眠,烦躁,血尿,急性肾功能不全;血小板减少,白细胞减少,粒细胞缺乏,溶血性贫血,再生障碍性贫血,有导致骨髓抑制或使其加重的可能

适应症类风湿性和骨关节炎,强直性脊椎炎。

使用含有双氯芬酸钠成分的感冒药时需要注意:

1、可经血液透入胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇、计划怀孕的妇女儿童均属禁忌。哺乳妇女慎用。

2、有肝肾功能损害慎用。

3、胃及十二指肠溃疡者慎用,

4、老年人慎用。

5、本品含有钠,对于限制钠盐摄入量者应慎用

布洛芬——解热止痛

芬必得

布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是公认的儿童首选抗炎药。

可出现恶心,呕吐;其次是腹泻,便秘,烧心,上腹部痛。偶见有头晕,头昏,头痛的报道和斑丘疹性红斑或麻疹性皮炎及全身瘙痒的报道

使用时需要注意:

1、可发生尿潴留如水肿,心功能不全慎用;

2、有发生急性肾衰竭的报道,肾功能不良者慎用;

3、有消化道溃疡病史和有出血倾向者慎用。

4、哮喘,鼻息肉综合征禁用。

5、可发生交叉过敏,对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

6、用于晚期妊娠妇女可使孕期延长,引起难产及产程延长。孕妇及哺乳期妇女不宜用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

(二)无明显抗炎作用的解热镇痛药物

对乙酰氨基酚(扑热息痛)

是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。用于感冒、牙痛等症。长期或大剂量服用可引起肝脏损害

使用含有对乙酰氨基酚成分的感冒药时需要注意:

1、肝肾功能不全者在使用时需要特别注意。

2、药物易蓄积肝肾,3岁以下幼儿应禁止使用。

3、因能通过胎盘,孕妇慎用或禁用。

(三)解热作用弱,抗炎、抗风湿作用强的解热镇痛药物

保泰松羟基保泰松

风湿、类风湿关节炎等

(四)、新型解热镇痛药

胃肠道方面的不良反应较传统的解热镇痛药更有优势

多数为COX-2选择性抑制剂

主要是长期使用的,治疗类风湿关节炎、骨关节炎疼痛性疾病

心血管风险(强于非选择性COX-2抑制剂)

萘丁美酮吡罗昔康尼美舒利塞来昔布非普拉宗乐松

儿童退热用什么药?

儿童发热很常见,而退热药种类很多,家长常常不知道选哪一种才安全可靠或者哪个退热快选择哪个。但是有些退热药是孩子慎用或者禁用的,家长绝对不要随意把大人用的退热药喂给孩子。

退热最好选择物理降温的方法!

退烧药,推荐最好使用

1、泰诺林,主要成分是对乙酰氨基酚(又名扑热息痛);

2、美林,成分是布洛芬。如果对乙酰氨基酚类药不能使热度退下,可以用美林。

要注意,泰诺林的间隔是4个小时,美林是8个小时,不能弄错。

二抗过敏药物

广义:抗炎症介质药

狭义:抗组胺药1、抗组胺类(★)2、糖皮质激素3、抗5-羟色胺药

1、抗组胺类

组胺是广泛存在于动植物体内的一种生物胺,是自体活性物质,在体内由

组氨酸

脱羧基而成,组织中的组胺是以无活性的结合型存在于

肥大细胞

和嗜碱性粒细胞的颗粒中,以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。

当机体受到理化刺激或发生

过敏反应

时,可引起这些细胞脱颗粒,导致组胺释放,与组胺受体结合而产生生物效应。可引起

毛细血管扩张

及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而主要分为

H1

受体拮抗剂

和H2受体拮抗剂。

H1受体拮抗剂主要用于抗过敏。

感冒时体内会产生过多的组胺(一种可以引起过敏反应的物质),从而产生诸如鼻子发痒、流鼻涕、打喷嚏等类似过敏的症状;因此在感冒药中常常会添加具有抗组胺作用的药物来缓解这些症状

H1受体阻断药对抗支气管平滑肌收缩,抑制局部毛细血管扩张和通透性增加,此外多数药物可有中枢抑制作用,表现为镇静、嗜睡,如苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)、阿司咪唑(息斯敏)、氯雷他定(开瑞坦)

注意:

凡可引起嗜睡的药物,驾驶员、运动员、杂技演员、高空作业人员及机械操作人员等慎用

息斯敏和特非那丁从1997年后已在美国、日本及欧洲各国停用,原因是发现有较强的心脏毒性

扑尔敏(马来酸氯苯那敏)

抗过敏作用强,适用于过敏性疾病,也是感冒药的主要成分之一;主要用于皮肤、黏膜的过敏性疾病;轻微的嗜睡作用

使用时需要注意:

1、开车、高空作业者要禁用;

2、前列腺肥大患者一般都有排尿困难的症状,含扑尔敏可使症状加剧,慎用;

3、膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡或致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼倾向者)、高血压、高血压危象、甲状腺功能亢进者慎用。

4、本品作用于M受体而具有抗胆碱作用,泌乳可能受到抑制。且小量扑尔敏可由乳汁中排出,哺乳期妇女不宜服用。

5、新生儿或早产儿不宜用。

可出现中枢神经抑制作用、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振等。少见的有:气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。偶可引起皮疹、粒细胞减少,贫血及心率紊乱。

使用时需要注意:

1、妊娠期用可使婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形,孕妇慎用;

2、授乳期妇女及新生儿、早产儿禁用

3、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用。

4、对其他乙醇胺类高度过敏者,对本品也可能过敏。

5、避免驾驶车辆、高空作业或操作机器。

6、肾功能衰竭时,给药的间隔时间应延长。

7、镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。

禁忌症:重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。

盐酸西替利嗪(新型抗组胺药)

西替利嗪是强效的H1受体拮抗剂,口服进入体内,迅速与靶细胞膜上的组胺H1受体结合,阻断组胺激活靶细胞。西替利嗪无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺作用,不易透过

血脑屏障

适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病,包括常年性变态反应性疾病,如过敏性皮肤病、

寻麻疹

、过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎和哮喘等。本品还用于治疗各种类型皮肤科过敏性疾病。

使用时需要注意:

1、偶见轻度的困倦、头痛、头晕、口干与胃肠道不适。

2、2岁以下儿童及哺乳妇女禁用。驾车或机器操作者不要超剂量服用。妊娠妇女慎用。避免与镇静药合用或饮酒。

息斯敏

2004年2月13日,国家食品药品监督管理局批准了西安杨森制药有限公司修改息斯敏药品说明书的申请,息斯敏的7种适应症陡然变为1种,同时给药剂量降低。有消息称,杨森公司的这一举动是为息斯敏并不少见的不良反应做出的补救措施。

服用息斯敏一定不要随意加大剂量;心脏病、肝病、孕妇及哺乳期妇女慎用息斯敏。

2、抗5-HT药

盐酸塞康啶

抗过敏药物,较氯苯那敏强。

嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心

3、肾上腺糖皮质激素

抗过敏、抗炎作用强大

用于严重的全身性过敏反应(过敏性休克、支气管性哮喘)

局部抗过敏(皮炎)

三、咳嗽与镇咳药

咳嗽是人体清除呼吸道内的分泌物或

异物

的保护性呼吸反射动作。感冒,由于病毒经过鼻腔和咽喉进入到人体,引起上呼吸道黏膜发炎。小儿患上感冒时,一般都会出现咳嗽的症状。

1、中枢镇咳药2、中枢-外周镇咳药3、外周镇咳药4、祛痰镇咳药5、镇咳中成药

咳嗽:一种呼吸道的保护性反射,有利于排出痰液、异物,以保持呼吸道的清洁和畅通,轻度咳嗽不必用药,剧咳需用镇咳药

痰:呼吸道炎症时由支气管粘膜产生的分泌物,可引起咳嗽或呼吸困难;痰又为呼吸道感染提供了条件,需用祛痰药

注意:

干性咳嗽可单用镇咳药,痰液较多的咳嗽应与祛痰药合用,以利于痰液排出和加强镇咳效果

镇咳药连续口服一周,症状未缓解应向医师咨询

持续一周以上的咳嗽,或伴有气短、喘息、胸痛、胸闷、乏力等症状应及时就医,排出其他疾病

除用药外,还应注意休息、注意保暖、忌烟酒、忌食有刺激性或辛辣食物

1、中枢镇咳药---抑制咳嗽反射弧的咳嗽中枢,达到镇咳目的。

可待因右

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