西药口诀-考试药物化学

第一章第一 全身1 ：新型高效吸入，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。异氟烷为异体2盐酸：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸 2个旋光异构体，用 分离麻羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小 1、三氯化铁红 2、硝酸铈铵橙色 局部一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1 3， 性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳定，避 PH=3-3.5最稳定3、叔胺结构：碘、等呈性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。作用强，可用于表面麻醉 第2章药、抗癫痫药和抗精神失常药 1、丙二酰脲的衍生物，56-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效2S2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，3比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三 效2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥 银盐反应：与硝酸、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 二、苯并二氮杂：1-CH3，C-化奥沙（舒宁：5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 硝：5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-艾司（舒乐安定：6-苯基-8-氯-4H-[1,2，4]-三氮唑-[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂1、1,2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。2、水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 比强2-4倍阿普：1-甲基……同上 103：2-第二 抗癫痫：5,5- 有"饱合代谢动力学"特3、与二氯化生成白色沉淀，不溶于氨试液中。 与比妥区别卡马西平：5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺 一、吩噻嗪类：10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜 适于精神症及焦虑性神经官能症，第三 第一节解热镇痛药1：2- 乙酰水杨酸副酐引起过23对乙酰胺基酚（扑热息痛：N-4-（羟基苯基）-乙酰 花生四烯酸环氧酶性质：1、45C 检查中间产物对氨基酚（芳伯胺基反应4安乃近：[（1,5-二甲基2-苯基-3-氧代2,3-二氢1-吡唑4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间的蓝色3、与稀盐酸加热分解成SO2，发出特臭贝诺酯（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯 前药，对胃无刺激，适性质：碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。 13,5-：4- 吲哚美辛（消炎痛：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙鉴别反应：酰胺键：重铬酸钾紫色；亚硝酸钠绿色。 ：2- 氯原子反应作用强 ：2- 2个手性C，用消旋体 比阿司匹林强16-32倍 （+）a- S构型 四、1,2-苯并噻嗪类 吲哚美辛保泰 三、尿酸阻断剂别嘌醇：1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇 第四章镇痛药和镇咳袪痰药第一节镇痛药盐酸：17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合C（5R，6S，9R，13S，14R，性质：1、白色丝光针状结晶，光照氧化成伪（双、N-氧化，毒性加大2、酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑3、Marquis反应：硫酸---紫堇色4、Frohde反应：钼硫酸试液呈紫色-蓝色-5、加稀铁化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别6、酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的。二、半类盐酸纳洛酮：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基喃-6-酮盐酸拮抗剂，用于阿片类药物的。 结构与4处不同盐酸丁丙诺啡：用于中度至重度疼痛，成瘾的戒。三、类：1、喃类 氨基酮类（）：1- 1/10性质：1、水液加苯酚的乙醇液生成沉淀。 枸橼酸芬太尼：N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸 是的倍：6- 作用强、成瘾小、盐酸布桂嗪：镇痛显效快，用于止痛及头痛，三叉神经及外伤痛苯噻啶：抗偏头痛，较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。镇痛药构效关系：受体模型：1、阴离子部位 第二节镇咳祛痰药盐酸溴己新：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸 粘痰溶解祛药 第一 12：1,3，7--3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合 3：N，N- 油状液体，极易溶水兴奋延性质：1NaOH2、戊烯二醛反应：溴化作用于吡啶环4、吡乙酰胺类 吡拉西坦（脑复5、康：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层，6、抗脑组织缺氧。7盐酸甲氯芬酯：2-（二甲基氨基）乙基-对氯苯氧基乙酸酯盐酸 2节利尿药（2-性质：1、本品NaOH与CuSO4 2、乙醇溶液与二甲氨基苯-----绿色 依他尼酸（利尿酸：[4-（2-亚甲基-1-氧代丁基）2,3-二氯-苯氧基]乙酸 氢（双克：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物性质：与氢氧化钠水解为二磺酰胺及，与变色酸呈色。中效利尿、降压排钾 第六章拟肾上腺素药a2受体产生相应的平喘效应。第一节苯乙胺类拟肾上腺素药：构效关系：1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。23,44-OH好，但不能口服，33R（重酒石酸去甲肾上腺素（a1、a2R）-4-（2氨基-1羟基乙基）-1,2苯二酚左> 性质：水液室温或加热易消旋化，PH4以下速度加快 （R）-盐酸多巴胺（a、）：4-（2-氨基乙基）-1,2-苯二酚盐酸盐FeCl3墨盐酸异丙肾上腺素（喘息定：4-[（2-异丙胺基-1-羟基）1,2-苯二酚盐酸盐盐酸去氧肾上腺素（a（R）-（-）4-a-[（甲氨基）甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐 （2a- （2a- 沙丁胺醇（舒喘灵）（）1（4羟基-3羟甲基苯基）-2（叔丁胺基）FeCl3紫（2：a-[[FeCl3反应：去甲（翠绿、去氧（紫色、肾（紫-紫红、异丙（深绿、多巴胺（墨第二节苯异丙胺类拟肾上腺素药：（1R，2S）- （a2个手性C，只有（-）（1R，2S）有显著活性，遇空气、阳光、热稳定2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁化钾氧化，特殊臭气，石蕊试纸变蓝。盐酸伪（1S，2S）-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐两者区别：1、水溶性：（形成分子内氢键）大于伪（形成较稳定分子内2、碱性：伪大于，与草酸成盐，前者溶于大，后者不溶于水，区别3、共性：有挥发性，不与生物碱试剂反应，与二硫化碳，CuSO4 a-受体激动剂，收缩

a-受体激动 第一节降血脂药：2- AVLDLA 2一、1（钠通道阻滞药盐酸普鲁卡因胺：N-[（2-二乙氨基）]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵 盐酸普罗帕酮（心律平：1-[2-[2-羟基-3-（丙胺基）-丙氧基]]-3-苯基-结构与有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。二、2类抗心律失常药（受体阻滞药）盐酸（心得安：1-[（1-甲基乙基）氨基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐盐 a- 三、3（延长动作电位时程药四、4类抗心律失常药（钙通道阻滞剂）： 维拉帕米：抑制钙离子缓慢内流。 一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。NO 痛鉴定反应：加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩暗绿色靛酚化合物。硝苯地平（心痛定：1,4二氢-2，6-二甲基-4-（2-基）-3，5-吡啶二甲酸性质：1、黄色结晶粉末。 2、遇光极不稳定，分子发生光化学歧化作用。尼群地平：1,4二氢-2，6-二甲基-4-（3-基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯尼莫地平：1,4二氢-2，6-二甲基-4-（3-基）-3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基-1-甲基乙基（+）2-[-啶 白色结晶，同硝苯地2 3、苯噻氮类：盐酸地尔硫：扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显，性质：与硫酸铵及硝酸钴反应，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色桂利嗪（脑益嗪：1-反式-肉桂基-4-二苯甲基哌嗪 ： 阿替洛尔第四节a--可 直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。肼屈嗪、米诺尔五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物：卡托普利：1-（3-巯基-（2S）-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨 性质：光和水化成二硫化合物，--SH有还原性，被碘酸钾氧化a1a1受体阻滞剂，扩张血管降压，不伴反作用用于轻中度高血压重中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死力衰竭的治疗。 强心 能加强心肌收缩力的药，又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。1-2-受体无作用，无内在拟交感活性和膜（PDEI氨力农：5-氨基-（3,4-二吡啶）-6（1H）酮 第8章 1一、颠茄生物碱类：都有Vitali阿托品：a-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3,2，1]-3-辛酯硫酸盐-水合物性质：1、碱性中易水解（酯键，微酸中性较稳定，Vitali反应。2、水液呈强碱性，与氯化析出黄色沉淀-白色，碱性弱的东莨菪碱无此反应氢溴酸山莨菪碱：6位-OH，中枢作用最低。显Vitali反应，紫堇色。 >阿托品 >山莨菪碱二、类解痉药：a- 性质：含氮杂环：苯酚，碘化铋钾沉淀。 病第二节肌肉松弛药 性质：极溶于水，含酯键，水液不稳定，PH3-3.5水解慢，加热或碱性水解。二、按来源分：生物碱类（箭毒碱）和类（全部）第九章抗过敏药和抗溃疡药第一节一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类 216h3年不变色。杂质二苯甲醇（受光氧化）醇3、叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。Mandelin、Frohde 氯苯那敏（扑尔敏：γ-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来盐 右旋体（S）强于左 用消旋3、戊烯二醛反应：吡啶环，PH3.545H-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物 应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用（唯一。酮替芬：含杂原子S，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质。治疗、 特非那定：几乎无中枢作用的H1受体拮抗7H1H1受体拮抗剂构效关系：1R和R2、几何异构体有选择性，显示不同的活性第二节抗溃疡药一、H2受体拮抗 西咪替丁：咪唑类 对P450细胞色素氧化酶有抑制 盐酸雷尼替丁：-2-呋喃基--呋喃类 法莫替丁：--4-噻唑基-- 噻唑类高选择，作用强，胃粘膜保护作用 奥美拉唑：5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并唑 含亚砜、吡啶2、前药，与H/K-ATP酶结合，抑制胃酸，愈合率 第一节驱肠虫药一、哌嗪类枸橼酸哌嗪（驱蛔灵性质：1、酸性中与硫酸铬铵成红色沉淀2、碳酸氢钠碱性下与铁化钾和显红色 三、嘧啶类：噻嘧啶：抑制胆碱酯酶，使的精神传导阻滞，麻痹虫体排出。四、苯咪类：阿苯达唑：[（5-丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯第二 一、抗血吸虫病药物的类型 吡喹酮：新型广谱抗病药。防治血吸虫病，有较高的近期疗效。第三节抗疟药 乙胺嘧啶：5-（4-氯苯基）-6-乙基-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂 10C=O甲酰化-CHO10-20倍，恶性疟效较佳。复 第四节抗病 性质：1NaOHHClNaOH2、含氮杂环：加苯酚成盐类黄色沉淀第十一章抗药和抗真菌药第一节抗 1、嘧啶核苷类（胞嘧啶：阿糖胞苷）2、嘌呤核苷类（阿昔洛韦）利巴伟林（唑：1--D-呋喃核糖-1H-1,2，4-三氮唑-3-羧酰胺溶于水，两种晶型二、非核苷类：烷：9- 广谱抗药，也可治疗乙型酶系中转化为三磷酸形式。是链中止剂，使DNA中断。水溶性差，口服吸收少第二节二、类抗真菌药为广谱抗真菌药克霉唑：1-[（2-氯苯基）二苯甲基]-1H-咪 第一个发 有咪康唑：1-[2-（2,4-二氯苯基）-2-[（2,4-二氯苯基）甲氧基]乙基]-1H-咪 2个酮康唑：…1,3-二茂烷……哌嗪 21位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连，芳烃基以一卤或二卤取代苯环第十二章抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药分类：1、萘啶羧酸类（萘啶酸） 2、3位COOH、4位C=O为活性必3、14、6、8分别或同时引入氟原子，活性增加，7吡哌酸：8-乙基-5-氧代-5,8-二氢-2-（1-哌嗪基）吡啶并2,3，d]嘧啶-6-羧酸三水合物。（+）-2倍。3,4不宜与牛奶等含钙、铁等食物和药品同服，老人不宜多服。酸碱两性，HCl或NaOH第二节磺胺类药物及抗菌增效剂2、芳胺基无取代，，必须能还原为游离基，否则无效3N单取代作用增强，以杂环取代增强，N、N磺胺甲唑（新诺明、SMZ：N-（5-甲基-3-异唑基）-4-氨基苯磺酰胺抑制二氢叶酸酶 （TMP： 对革兰阳性和菌有广泛抑制作用，可逆性抑制二氢叶酸还原酶。 第三节利福平：4-甲基…肺结核及其他结核，麻风病、厌氧菌。半抗生素，大环内酰胺类，27C利福喷汀：4-2-10倍，常与其他结核药合用。、遇光变质、氧化、水解二、抗结核病异烟肼：酰肼基，酸或碱下水解成异烟酸和肼，游离肼性。遇光变质，易溶水，性质：1、还原反应：氨制硝酸银，管壁生成银镜。2、缩合反应：肼基与香草醛、芳醛缩淡黄色异烟腙盐酸乙胺丁醇：2R，2R…极易溶水，与其他联合治疗肺结核，单用易产生耐药性。 2、与生成沉淀第四 1， 性质：12、稀盐酸加氯水显红色呋喃妥因：主要用于大肠杆菌、链球菌引起的泌，如炎、肾盂肾炎等。2替硝唑：1-[2-（乙硫酰基）乙基]-2-甲基-5-硝基-1H-咪 抑制厌氧总结：不易与含钙药同服：诺氟沙星、异烟肼、四环素、对氨基水杨酸 与金属（SMZ 1、干扰细菌细胞壁的青霉素类、头孢类D-丙胺酸多肽转移酶抑制2、影响细菌蛋白质的四环素、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素3、抑制细菌核酸的利福 第1节--内酰胺类抗生素一、青霉素及半青霉素类 6-APA（2S，5R，6R） 青霉素G：1、酸性下不稳定，分子重排成青霉二 3、碱中羟肟酸铁反应碱环 性质：1、a-氨基酸：茚三酮反应 （替莫西林：-CHO，对-内酰胺酶高度稳定。革兰氏菌引起的和软组织。a-二、头孢菌素及半头孢菌素类：7-ACA（6R，7R）头孢噻肟钠：第三代头孢菌素。对革兰氏菌，尤肠杆菌强甲氧肟基对-内酰胺酶高度稳定，顺式大于反式100倍，光照下易顺转反，故避光。 2、硝酸-硫酸：黄色（头孢类反应）头孢克洛：为半可口服的第二代头孢菌素--第二节四环素类抗生素 二、半四环素类抗生素第三节氨基糖苷类抗生素阿米卡星：半氨基糖苷类抗生素。适于对卡那、庆大霉素耐药的G所致的、 2、碱性下与硝酸钴沉淀3、茚三酮反应第四节大环内酯类抗生素。第五节氯霉素类抗生素性质：1、白或黄绿色晶状结晶2、性质特稳定，耐热，强酸强碱水解--苯腙3、--NO，与氯化钙和锌粉还原…铁成络合物应用：治疗伤寒、副伤寒等。长期损害骨骼的造血功能，引起再生性贫血第六 （a-（强酸强碱水解（可成水液（PH8.5以下稳定-内酰胺酶高度稳定：替莫西林：-CHO 酸中不稳定：红霉素、青霉素G生物：青霉素、红霉素 第一节烷化剂烷化剂属细胞毒类药，对正常细胞同样抑制，、、骨髓抑制、。氮甲甲酰溶肉瘤素，氮甲+苯丙氨酸。细胞瘤显著，毒性低，可口服性质：1、遇光变红 P4504-羟基（酮基）环磷酰胺…毒性小，广谱。： 性质：1、酸碱中均不稳定。二、亚胺类塞替派：治疗癌的首选药。性质：1NaOH水解脱氢---乙醚样特臭四氢呋喃。第二 通过对DNA干扰，抑制肿瘤细胞生存和所必须的代谢途径。多用于治疗白血FU性质：1、溶于稀HCl和NaOH 卡莫氟：是5-FU的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高2DNA多聚酶阻止DNA。口服吸收较差，静脉连续滴注。用于治疗急性粒细胞白血病。3、六甲蜜胺：HMM广谱，嘧啶类抗代谢药，抑制二氢叶酸还原酶。MP：，酸生物。性质：1、黄色结晶性粉末。 羟基脲：为核苷酸还原酶抑制剂，阴止DNA。第三节抗肿瘤天然药物一、抗肿瘤抗生素：直接作用于DNA，为细胞周期非特异性药物阿霉素、柔红霉素：急性粒细胞白血病淋巴细胞白血病，骨髓抑制，心性米托蒽醌：细胞周期非特异性药物，作用是阿的5倍，心性小。急性白血病复发。第四节金属配合物抗肿瘤药物顺铂：DNA停止，阻碍细胞的，反式无作用，胃肠道反应多见 2、170C转化为反 第五节其他抗肿瘤药物昂丹司琼：5-HT前药：环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤 第十五章甾体药物第一节雄和同化激：C17位上引入甲基，空间位阻使代谢比较，可以口服丙酸睾酮：17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯172-4 19位失碳雄激素，最早使用的蛋白同化激素类，用于烫伤，手术前后、严重骨质疏松症，侏儒症及营养吸收不良等。 同化和抗孕激素作用。治疗内膜异位，系统性红斑狼疮，血小板减少性紫癜等。第二节雌激素治疗功能不全引起的病症，更年期、发育不全及失调等。不易口服。炔雌醇：3-羟基-19-去甲-17a-孕甾-1,3，5-（10）-三烯-20-炔-17醇 共性：1、碱性中与苯甲酰氯作用，酚羟基酰化。雌二醇、炔雌醇第三节孕激素： 两种晶形，a，β，β易转为a，活性无1、C-20（其他淡紫或不显色 醋酸甲地孕酮：6-甲基-17a-羟基-孕甾-4,6-烯-3,20-二酮醋酸 与雌激素配为醋酸甲羟孕酮：6a-甲基-17a-羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯安宫酮，可作效炔诺酮：17β-羟基-19-去甲-17a-孕甾-4-烯-20-炔-3- 为左炔诺酮：D（-）-17a-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3- 替勃龙：17β-羟基7a-甲基-雌甾-5（10）-烯-20-炔-3-酮 2a、17a-二乙炔基米非司酮：11β-（4-二甲胺基苯基）-17β-羟基-17a-丙炔基-雌甾-4,9-二烯-3- 全部2-C≡CH3、酯基共性：加碱水解，与硫酸共热，产生乙酸乙酯香味。醋酸甲羟孕酮、醋酸甲第四节肾上腺皮质激素醋酸氢化可的松：11β，17a，21-三羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸 抢救重酯3、地塞：氟离子反醋酸龙（醋酸氢化、醋酸强的松龙 比氢化可的松1,2位多一个键醋酸氟轻松：双氧…6a，9-醋酸曲安奈德：双氧……9氟 第1节脂溶性维生素A类：存在于动物来源的食物如肝奶、蛋黄中，尤以海洋鱼类肝油中。VAAVAA醋酸维生素A1（视黄醇性质不稳 2、异构化维生A2（去氢--维生素A醋酸酯：体内被酶水解为VA1醇 全反D维生素D2：9、10--开环麦角甾…… 维生素D3：9、10--开环胆甾…… VDVD3为标准，1IU0.025ugD3三、维生素E类：苯并二氢吡喃衍生 天然VE右旋，消维生素E醋酸酯：用于性，不育症，进行性肌营养不良等。抗衰老亦有作用。生素K类：具有2-甲萘醌…… 第二节水溶性维生素一、维生素B类：VB1（盐酸硫胺脚气 VB2（核黄素脂溢性皮炎 化 3、120℃双分子聚 4、氯亚胺基-2、6-二氯醌-蓝-VB6：用于治疗因放射治疗、妊娠引起的，周围神经炎，脂溢性皮炎 特异性结构药物：活性取决于药物与受体结合力，即化学结