




版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
止血药的药理作用和临床应用主讲:止血药的药理作用和临床应用引论有资料显示,现在我国每年使用止血药物的患者大约有900多万人,其中包括进行手术的患者、有外伤的患者以及患有出血性疾病的患者。而人体内的正常血液循环主要是靠凝血与纤溶系统之间的平衡来维持的,这种平衡又需要依赖凝血系统、抗凝血系统、纤溶系统、血小板等各相关系统的正常功能来维持。如果使用止血药不当而增强或减弱了其中某一环节的作用,就会破坏这种平衡,这样就会在原有疾病的基础上造成血栓形成或加重出血现象。主要内容血液及其参与凝血的成分生理性止血的基本过程血液凝固止血药的药理作用和临床应用①直接作用于血管的药物;②改善和促进凝血因子活性的药物(促凝药);③抗纤维蛋白溶解的药物(抗纤溶药)。止血药的药理作用和临床应用生理性止血的基本过程血管收缩①损伤刺激,血管反射性收缩;②损伤局部血管肌源性收缩;③血小板粘附、释放,引起血管收缩;血小板血栓形成血管损伤→血管内皮下胶原暴露→血小板粘附、聚集;血液凝固
凝血系统启动;止血药的药理作用和临床应用生理性止血过程示意图血管损伤血管内皮下组织暴露血小板激活(粘附、释放、聚集)血管收缩凝血系统激活血小板止血栓形成(初步止血)血凝块形成(有效止血)纤维蛋白形成止血药的药理作用和临床应用血液凝固过程血液凝固:指血液由流动的液体状态变成不能流动的凝胶状态的过程。
其实质就是血浆中的可溶性纤维蛋白原变成不溶性的纤维蛋白的过程。几个基本概念凝血因子:指血浆与组织中直接参与血液凝固的物质。
已知14种,分别为凝血因子Ⅰ~ⅩⅢ、前激肽释放酶和高分子激肽原内源性凝血途径:指参与凝血的凝血因子全部来自血液,通常因血液与带负电荷的 异物表面接触而启动。外源性凝血途径(主要、关键):指由来自于血液之外的组织因子暴露于血液 而启动的凝血过程。止血药的药理作用和临床应用内源性途径外源性途径胶原、异物KⅫⅫaHKⅪⅪaⅨⅨaⅧaCa2+PLPKⅢⅦaCa2+PL组织损伤ⅩaⅤaCa2+PLⅩⅩⅡⅡaⅩⅢⅠ纤维蛋白单体(可溶性)纤维蛋白多聚体(不溶性)ⅩⅢaCa2+Ca2+止血药的药理作用和临床应用止血药四大品类及其代表品种促凝血因子活性药物
代表药物血凝酶(巴曲酶)
、去氨加压素、维生素K1、维生素K3、维生素K4等抗纤维蛋白溶解药物
代表药物有氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸、抑肽酶等。降低毛细血管通透性药物
代表药物有卡巴克洛、卡络磺钠。其他外用止血药物
可吸收创面止血封固剂、明胶海绵、吸收性止血绫、小蘖胺、云南白药、止血粉8号、止血消炎贴等。抗纤维蛋白溶解药物药理对纤维蛋白溶酶原的激活因子产生竞争性抑制,使纤维蛋白溶酶原不能被激活为纤维蛋白溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解而达到止血目的。或者直接补充纤维蛋白原,而达到对抗纤溶而止血的目的。
临床应用情况
用于外科手术出血、妇产科出血、肝硬化出血以及手术围期预防纤溶出血等。(术中发生纤溶亢进有两种情况。原发性纤溶起源于某些特殊部位的手术,如前列腺、卵巢、子宫、肺等手术。原发性纤溶亢进与尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA)和组织纤溶酶原激活物(t-PA)的释放有关。继发性纤溶是继发于弥散性血管内凝血(DIC)之后,激活纤溶功能亢进导致出血,先有诱发DIC的疾病,如众所周知的胎盘早期剥离、羊水栓塞、死胎、系统性红斑狼疮等。)
止血药的药理作用和临床应用卡巴克洛(安络血、安特诺新)【药理作用】 主要通过增强毛细血管对损伤的抵抗力,减少毛细血管通透性,并能使断裂的毛细血管断端回缩,降低毛细血管的通透性和脆性,从而达到止血的目的。【临床应用】 主要用于毛细血管出血;如鼻出血、咯血、血尿、视网膜出血、紫癜等。常与维生素C合用以产生协同止血的作用。【副作用】 长期反复使用,可产生水杨酸反应,少数可诱发癫痫及精神症状;【注意事项】对凝血障碍的出血无效,有精神病史者慎用;【用法用量】 成人口服安络血每次2.5~5毫克,每日3次,儿童减半。 肌注安络血每次10毫克,每日2~3次,儿童减半。作用于血管药物卡络磺钠【药理作用】 本品能降低毛细血管的通透性,增进毛细血管断裂端的回缩作用,常用于毛细血管通透性增加而产生的多种出血。【临床应用】 用于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科疾病出血。对泌尿系统出血疗效较显著,可用于手术出血的预防及治疗等。【副作用】个别患者出现恶心、眩晕及注射部位红、痛,未见严重不良反应。【用法用量】肌内注射:每次20ml,一日2次,或临用前加入氯化钠注射液中静脉滴注,每次60-80mg。二乙酰氨乙酸乙二胺【药理作用】 1)抑制纤溶酶原激活物,使纤溶酶原不能激活为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。(2)促进血小板释放活性物质,增强血小板的聚集性和粘附性,缩短凝血时间,产生止血作用。(3)增强毛细血管抵抗力,降低毛细血管的通透性,从而减少出血。【临床应用】 用于预防和治疗各种原因出血。对手术渗血、外科出血、呼吸道出血、五官出血、妇科出血、痔疮出血、泌尿道出血、癌出血、消化道出血、颅脑出血等均有较好疗效。【不良反应】可能出现的不良反应有头昏、心率减慢、乏力、皮肤麻木、发热感,口干、呕吐、恶心等。大多能自行消失或停药后能消失。【用法用量】 静脉注射、静脉滴注或肌内注射。凡遇急救性情况,第一次可大剂量静脉注射和静脉滴注同时应用。1.肌内注射:每次200mg,用注射用水溶解后注射,每日1~2次;2.静脉注射:每次400mg,每日1~2次,以25%葡萄糖液20ml溶解后使用;3.静脉滴注常用量每次600mg(或遵医嘱),每日最高限量为1200mg,以5%葡萄糖液250~500ml溶解后使用。去氨加压素【药理作用】 可使血浆中凝血因子VIII(VIII:C)的活力增加2-4倍;也使VonWillebrand因子抗原(VWF:AG)的含量增加,但强并稍小。同时,释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。【临床应用】 本品能使临床侵入性治疗或诊断性手术时过长的出血时间缩短或正常化,或使因尿毒症、肝硬化、先天性或药源性血小板功能不良,以及未知病因的出血时间过长患者的血现象得到控制。本品可用于试验剂量呈阳性反应的轻度甲型血友病患者及血管血友病患者进行小型手术时出血的控制或预防。【副作用】 疲劳、头痛、恶心和胃痛。一过性血压降低,伴有反射性心动过速及面部潮红。眩晕。治疗时若有对水分摄入进行限制,则有可能导致水潴溜,并有伴发症状,如血钠降低、体重增加、严重情形下可发生痉挛【用法用量】 控制大出血或侵入性手术前预防大出血:0.3ug/kg体重,皮下给药或用生理盐水稀释至50-100ml,在15-30分钟内静脉滴注。若疗效呈阳性,可按起始剂量间隔6-12小时重复给药1-2次,进一步重复给药可能会使疗效降低。血友病患者抑肽酶【药理作用】能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶,阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活,故可用于各型胰腺炎的治疗与预防;能抑制纤维蛋白溶酶和纤维蛋白溶酶原的激活因子,阻止纤维蛋白溶酶原的活化,用于治疗和预防各种纤维蛋白溶解所引起的急性出血;能抑制血管舒张素,从而抑制其舒张血管、增加毛细血管通透性、降低血压的作用,用于各种严重休克状态。此外,本品在腹腔手术后直接注入腹腔,能预防肠粘连。【临床应用】用于体外循环心脏直视手术或其它手术。抑制纤溶蛋白,减少术中、术后渗血和术后肠粘连。【不良反应】偶有恶心、呕吐、腹泻等,极少数病人有血清肌酐一过性增高及过敏反应和类过敏反应发生。【注意事项】1.过敏体质者慎用,如出现过敏反应,应立即停用抑肽酶,并进行过敏反应的处理。2.推荐使用抑肽酶的同时,静脉给予H2-拮抗剂(抗组胺剂)。3.避免与β-内酰胺类抗生素合用。【用法用量】(1)第1、2日每日注射5万~10万单位,首剂用量应大一些,缓慢静脉推注(每分钟不超过2ml)。维持剂量应采用静滴,一般每日4次,1日量2万~4万单位。(2)对由纤维蛋白溶解引起的急性出血立即静注5万~10万单位,以后每2小时1万单位,直至出血停止。(3)预防剂量手术前1日开始,每日注射2万单位,共3日。治疗肠瘘及连续渗血也可局部使用。(4)预防术后肠粘连在手术切口闭合前腹腔内直接注入2万~4万单位,注意勿与伤口接触。止血药的药理作用和临床应用酚磺乙胺(止血敏)【药理作用】 1、增强血小板粘附功能,亦可促进血小板数目增加; 2、增强毛细血管抵抗力,降低毛细血管通透性。【临床应用】 其作用迅速、维持较持久,用于治疗过敏性紫癜,扁桃体术后出血,鼻出血、咯血等有效,也可用于各种出血。【副作用】少见【用法用量】 预防手术出血:术前15~30min肌注或静脉注射1.25~0.5g,必要时,2h再注射; 治疗一般出血:肌注或静脉注射0.25~0.75g/次。作用于血管药物维生素K【药理作用】 参与肝内合成凝血酶原、凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S。【临床应用】【药理作用】 主要通过增强毛细血管对损伤的抵抗力,减少毛细血管通透性,并能使断裂的毛细血管断端回缩,降低毛细血管的通透性和脆性,从而达到止血的目的。【临床应用】 主要用于毛细血管出血;如鼻出血、咯血、血尿、视网膜出血、紫癜等。常与维生素C合用以产生协同止血的作用。【副作用】 长期反复使用,可产生水杨酸反应,少数可诱发癫痫及精神症状;【注意事项】对凝血障碍的出血无效,有精神病史者慎用;【用法用量】 成人口服安络血每次2.5~5毫克,每日3次,儿童减半。 肌注安络血每次10毫克,每日2~3次,儿童减半。
促凝药止血药的药理作用和临床应用血凝酶 直接作用于内、外源性凝血系统,促进凝血酶的形成而起作用,并能激活血小板功能而止血。止血效力强、显效快,作用时间长,无血栓形成的危险,不被抗凝血酶抑制。纤维蛋白原凝血酶原复合物凝血因子Ⅷ促凝药止血药的药理作用和临床应用氨基己酸(6-氨基己酸)【药理作用】 能抑制纤溶酶原的激活因子,阻止纤维蛋白溶解酶转变为纤溶酶,较高剂量能直接抑制纤溶酶的活性,从而抑制了纤维蛋白溶解而止血。【临床应用】 1、原发性高纤溶所致出血,如子宫出血,前列腺癌出血,肺、上消化道出血等。2、弥漫性血管内凝血晚期。 术前使用能减少手术后出血,局部外用于五官科手术出血【副作用】低血压,头晕,腹泻,恶心,鼻塞,皮疹等。严重并发症是血栓形成诱发心肌梗死。【注意事项】有血栓形成倾向或患有栓塞性疾病者慎用【用法用量】口服:2g/次,3~4次/d,7~10d; 静滴:首剂4~6g,糖水或盐水稀释100ml,15~30min滴完,维持剂量1g/h直至出血停止。抗纤溶药止血药的药理作用和临床应用其他临床用到发挥止血作用的药物1、去甲肾上腺素 兴奋α受体,使冠状动脉外的全身血管强烈收缩,常于局部用药,如胃溃疡出血局部用药,通过血管收缩发挥止血作用。2、生长抑素(施他林) 与胃肠道及胰腺组织不同部位受体结合,选择性减少内脏血流量。 用于急性食管静脉曲张破裂出血、急性上消化道大出血。3、奥曲肽(善宁、善得定) 用于食管静脉曲张破裂、应激性溃疡、消化道出血。其他止血药的药理作用和临床应用总结
止血药是通过收缩小动脉及毛细血
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
评论
0/150
提交评论