2022年医学专题-细辛脑PPT

桂林南药股份(gǔfèn)有限公司周志凌培美他尼®细辛(xìxīn)脑注射液祛痰(qūtán)、止咳、平喘三效合一第一页，共二十三页。1987青蒿琥酯：中国No.1一类(yīlèi)新药。1995布美他尼、盐酸左旋咪唑、磷酸左旋咪唑等；先后通过(tōngguò)美国FDA认证。2002青蒿琥酯片剂、盐酸阿莫地喹片、青蒿琥酯片/盐酸阿莫地喹片等；先后通过WHO审计(shěnjì)和认证。2010确认青蒿琥酯原料药和青蒿琥酯片对照品和质量标准作为”USP2009标准”。桂林南药隶属于上海复星医药（集团）股份有限公司;2014医药工业主营业务收入排序第18位。桂林南药股份有限公司第二页，共二十三页。一、概述(ɡàishù)α-细辛脑（alpha-Asarone）可由中药石菖蒲挥发油提取，但细辛脑天然(tiānrán)提取物中含有黄樟脑和β-细辛脑等有害杂质，提纯难度较大。培美他尼®细辛脑注射液为国内首家人工合成的，属于化学合成为西药，批准文号以H开头（国药准字H45021202）。其结构式为：化学名称：2，4，5－三甲氧基－1－丙稀基苯第三页，共二十三页。第四页，共二十三页。二、产品(chǎnpǐn)资料【通用名】细辛脑注射液【成份】本品主要成份为α-细辛脑.【适应症】用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息(chuǎnxī)等。【规格】8mg:2ml【包装】安瓿玻璃瓶装2ml×6支/小盒【有效期】

暂定24个月【批准文号】国药准字H45021202【生产企业】桂林南药股份有限公司第五页，共二十三页。三、细辛(xìxīn)脑用法用量方式人群用药剂量及次数压缩雾化器超声雾化器雾化成人2~4ml（1~2支）

一日2~3次。药液与生理盐水加至4~5ml药液与生理盐水加至10ml儿童≥6岁儿童：2ml（1支）

一日1~2次。滴注成人一次16~24mg（2~3支），一日2次儿童≥6岁儿童：一次0.5mg/kg，用5%或10%葡萄糖溶液稀释成0.01%~0.02%的溶液，一日2次。体重（kg）16kg24kg32kg药量（mg）8mg（1支）12mg（1.5支）16mg（2支）溶剂量40~80ml建议80ml60~120ml建议100ml80~160ml建议160ml注：雾化时间控制(kòngzhì)在30分钟以内。第六页，共二十三页。四、细辛(xìxīn)脑作用机制

解痉平喘：能抑制(yìzhì)速发哮喘反应；能对抗组胺、乙酰胆碱、抗5-羟色胺所致的支气管平滑肌收缩，减轻粘膜充血和水肿；有类似氨茶碱效果。

祛痰：促进气管微纤毛运动和降低痰液黏稠度，使稠痰变稀，有利于痰液的稀释和排出，从而达到显著(xiǎnzhù)的祛痰目的。止咳：抑制神经系统的咳嗽中枢（延髓孤束核）。祛痰止咳平喘祛痰、止咳、平喘三效合一第七页，共二十三页。类别代表品优势劣势祛痰药氨溴索沐舒坦、维可莱伊诺舒胃肠吸收良好，临床适应症广只有祛痰作用，没有镇咳、解痉平喘、抗炎镇静的作用，只用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的疾病。镇咳药可待因尼柯康可待因适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳因此药还有镇痛作用培美他尼的镇咳疗效和可待因相似，但它不具有药物依赖性，可待因的毒副作用很大，如果使用不当，会产生不良后果。平喘药氨茶碱多索茶碱是一种松弛支气管平滑肌的药物，对缓解支气管痉挛和黏膜充血水肿效果显著，用于各种原因引起的哮喘。在临床广泛应用。小儿、老人哮喘应用时则应慎之又慎，因为氨茶碱的治疗剂量和中毒量非常接近，用量稍有不当就容易发生中毒。静脉注射还有引起心律失常、惊厥的可能。综述：祛痰药、镇咳药、平喘药是呼吸系统重要组成药物，呼吸用药大多功效单一，而呼吸系统疾病往往同时(tóngshí)存在着咳、喘、痰症状，控制呼吸疾病症状需要多药联用。培美他尼综合治疗呼吸系统疾病，集止咳、平喘、祛痰三位一体，用药方便，并规避了多种用药引起的不良反应风险。五、细辛脑产品(chǎnpǐn)优势第八页，共二十三页。适应症：用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰(ɡētán)、喘息等。科室适应症儿科毛细支气管炎、上呼吸道感染、支气管炎、肺炎、哮喘、热性惊厥呼吸科上呼吸道感染、支气管炎、肺炎、哮喘、支气管扩张、慢性阻塞性肺炎、肺气肿、肺心病等老干科同上中医科长期慢性呼吸系统疾病、癫痫外科围手术期预防及治疗并发的呼吸道阻塞及感染ICU气管插管病人、呼吸道阻塞及感染病人急症科上述疾病急性发作六、细辛脑临床(línchuánɡ)应用第九页，共二十三页。临床应用(yìngyòng)-祛痰止咳滴注：培美他尼®联合氨溴索治疗支气管肺炎的临床(línchuánɡ)疗效分析对照组：综合治疗:包括吸氧、镇静、吸痰、雾化吸入、使用抗生素以及在必要时使用糖皮质激素、等治疗措施。治疗组：综合治疗基础上，细辛脑注射液1mg/(kg·d)，1次/d，联合盐酸氨溴索注射液7.5mg，2次/d。摘自杨峥维《医学综述》2013年第19卷第18期临床观察(guānchá)单位：北京海军总医院药剂科第十页，共二十三页。临床(línchuánɡ)应用-解痉平喘滴注：培美他尼®细辛脑注射液治疗(zhìliáo)咳嗽变异性哮喘的效果评价对照组：基础治疗+氨茶碱0.25mg+5%葡萄糖注射液100ml缓慢静脉滴注，1次/12h，同时口服

特布他林片2.5mg，1次/12h；治疗组：基础治疗+细辛脑注射液16mg+5%葡萄糖注射液100ml静脉滴注，1次/12h。摘自张春龙等《医学综述》2012年第48卷第13期临床(línchuánɡ)观察单位：恩施州中心医院急诊科第十一页，共二十三页。临床(línchuánɡ)应用滴注：培美他尼®细辛脑注射液治疗矽肺并肺部感染(gǎnrǎn)疗效观察对照组：给予低流量吸氧、积极抗感染、解除支气管痉挛、祛痰等常规治疗。治疗组：在上述治疗基础上加用细辛脑注射液24mg，加入生理盐水或5%葡萄糖注射液

100ml中静脉点滴，2次/d，疗程为14d。摘自卿施晓等《中国误诊学杂志》临床观察单位(dānwèi)：广西桂林市三一零医院内科第十二页，共二十三页。七、雾化(wùhuà)吸入治疗的优势1起效快

吸入的药物可直接到达患病部位呼吸道和肺部，因此比口服药物起效快，而且更为有效。2药物用量小吸入药物剂量仅为注射剂量的10～20%，可以达到相似临床(línchuánɡ)疗效。3不良反应轻药物需在呼吸道粘膜和肺部局部扩散和吸收，这种局部给药方式安全性更高，极大程度降低药物不良反应。第十三页，共二十三页。八、细辛(xìxīn)脑雾化研究进展1雾化吸入实验研究(yánjiū)2雾化吸入临床研究3雾化与滴注总有效率比较4雾化与滴注症状消失时间和住院天数比较第十四页，共二十三页。1细辛脑雾化(wùhuà)吸入实验研究细辛脑亚微乳及其鼻腔喷雾系统(xìtǒng)的研究第十五页，共二十三页。

2雾化吸入临床(línchuánɡ)研究通过“Cnki中国知网”搜索“细辛脑雾化(wùhuà)”：2.1文献发表的时间跨度：2005年-2014年；2.2共有41篇文献阐述细辛脑雾化吸入；其中有7篇文献发表于“中国科技核心期刊”，有3篇文献发表于“中文科技核心期刊”。疾病类型汇总毛细支气管14喘息性支气管炎6慢性阻塞性肺疾病5支气管哮喘5肺炎4系统性评价2肺心病1急性下呼吸道感染1急性支气管1下呼吸道感染1支气管肺炎1总计41来源(láiyuán)：CNKI中国知网第十六页，共二十三页。3雾化与滴注给药总有效率无显著差异

细辛脑雾化吸入与静脉滴注佐治(zuǒzhì)毛细支气管炎的疗效观察符合儿童哮喘防治常规所制定的诊断标准入组年龄：2~13岁2组用抗感染、吸氧、化痰、镇静、支持(zhīchí)等综合治疗,合并有心力衰竭者予以强心、利尿、扩血管等处理。P>0.059093雾化组滴注组总有效率（%）N=30，细辛(xìxīn)脑0.5mg/kg，加生理盐水2ml雾化吸入，2bid×3~7d。N=30，细辛脑0.5mg/kg静滴，2bid×3~7d。傅强.细辛脑雾化吸入与静脉滴注佐治毛细支气管炎的疗效观察[J].中国医药指南.2013.11(17).225.第十七页，共二十三页。4雾化与滴注给药均有效缩短症状消失时间(shíjiān)和住院天数李翠霞.细辛脑注射液雾化(wùhuà)吸入与静脉滴注治疗儿童哮喘的效果比较[J]江西医药.2007.42(11).1035-1036.毛细支气管炎诊断标准(biāozhǔn)入组年龄：6~24个月3组用抗感染、吸氧、化痰、镇静、支持等综合治疗,合并有心力衰竭者予以强心、利尿、扩血管等处理。对照组：N=39；雾化组：N=44，细辛脑0.5mg/kg，加生理盐水2ml雾化吸入，2bid×3~7d。静滴组：N=49，细辛脑0.5mg/kg静滴，2bid×3~7d。雾化组与对照组相比，P＜0.05；雾化组与静滴组相比，P＞0.05。细辛脑注射液雾化吸入与静脉滴注治疗儿童哮喘的效果比较第十八页，共二十三页。1、合并(hébìng)用药：如在同一大输液中加入抗生素及细辛脑；2、杂质及辅料：目前认为细辛脑注射液所含的微量杂质β-细辛脑（含量＜0.5%）和辅料吐温803、个体差异：有过敏史或家族过敏史的病人、儿童和老年人；4、细辛脑注射液不良反应发生时间多在用药后的0.1~1h左右，多为速发型变态反应。1、分开使用，尽量避免跟其他药物混合静脉给药；2、正确的输液浓度，避免高浓度输液；3、开始(kāishǐ)输液速度宜慢（20滴/分钟），先观察10min，如无不良反应，再增加滴速至不超过40滴/分钟；4、2有过敏史慎用，老年人及儿童建议与地塞米松5mg配伍使用（建议雾化给药）。5、如发现不适立即停药、脱敏治疗，ADR症状即会减轻，5～10min会消失。处理(chǔlǐ)建议原因分析八、不良反应处理第十九页，共二十三页。细辛(xìxīn)脑用法用量方式人群用药剂量及次数压缩雾化器超声雾化器雾化成人2~4ml（1~2支）

一日2~3次。药液与生理盐水加至4~5ml药液与生理盐水加至10ml儿童≥6岁儿童：2ml（1支）

一日1~2次。滴注成人一次16~24mg（2~3支），一日2次儿童≥6岁儿童：一次0.5mg/kg，用5%或10%葡萄糖溶液稀释成0.01%~0.02%的溶液，一日2次。体重（kg）16kg24kg32kg药量（mg）8mg（1支）12mg（1.5支）16mg（2支）溶剂量40~80ml建议80ml60~120ml建议100ml80~160ml建议160ml注：雾化时间控制(kòngzhì)在30分钟以内。第二十页，共二十三页。祛痰、止咳、平喘三效合一原研药，质量层次单列自产原料，采用独家提纯技术及二次结晶生产工艺

(杂质(zázhì)含量<3‰，国家标准为其含量小于1%)内控标准远高于国家标准临床应用多年，疗效确切，安全性好八、培美他尼®产品(chǎnpǐn)特点第二十一页，共二十三页。