抗组胺药和作用于子宫的药物课件

抗组胺药和作用于子宫的药物抗组胺药和作用于子宫的药物1自体活性物质autacoids

由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素。是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。包括：PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等自体活性物质autacoids由本身作用的靶组织形成2一、组胺histamine组胺是最早发现的自体活性物质。常以结合型存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。与过敏反应、胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关。来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用为人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。组胺受体亚型：H1、H2、H3一、组胺histamine组胺是最早发现的自体活性3

组胺受体的分布及效应

H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、血管扩张。

H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张。

H3受体：中枢与外周、神经末梢。

组胺受体的分布及效应

H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫4抗组胺药和作用于子宫的药物课件5组胺药理作用腺体（胃）：胃酸分泌增加平滑肌（支气管）：收缩

呼吸困难血管：小动脉、小静脉扩张

血压下降毛细血管扩张：局部水肿心脏：心率加快血压下降后反射

直接激动H2受体组胺药理作用腺体（胃）：胃酸分泌增加6三重反应

小剂量注射组胺，正常人依次出现：红斑（Cap扩张）红斑上形成水肿性丘疹（Cap通透性增加）丘疹周围红晕（轴索反射至小动脉扩张）麻风患者由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，有诊断意义三重反应麻风患者由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，有诊7临床应用

麻风病辅助诊断鉴别真性胃酸缺乏症（已被五肽促胃泌素取代）临床应用麻风病辅助诊断8

常用的药：

苯海拉明

异丙嗪(非那根)

氯苯那敏(扑尔敏)

茶苯海明（晕动片）

第一节H1受体阻断药

常用的药：

苯海拉明

异丙嗪(非那根)

9H1受体阻断药第一代：

苯海拉明异丙嗪（非那根）曲吡那敏（扑敏宁）氯苯那敏（扑尔敏）

H1受体阻断药第一代：10第二代：西替利嗪仙利特氯雷他定开瑞坦

阿司咪唑息斯敏阿伐斯汀新敏乐咪唑斯汀皿治林

第二代：11〖作用】

1、H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性疾病。

2、中枢作用

(1)镇静、催眠：

用于失眠症。异丙嗪、苯海拉明较强,扑尔敏最弱。苯茚胺可兴奋中枢。〖作用】

1、H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性12(2)镇吐、防晕动：

与中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪作用较强。

3、其他作用：

阿托品样作用、局麻和奎尼丁样作用。

〖不良反应】中枢抑制症状，口干、厌食。(2)镇吐、防晕动：

与中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯13【临床应用】1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效支气管哮喘效果差，过敏性休克无效。

【临床应用】1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的14血清病（serumsickness）是指由于注射运动免疫血清后所并的发一种免疫复合物性疾病，其表现主要有皮疹、发热、关节痛、淋巴结肿大等。(第Ⅲ型变态反应)血清病（serumsickness）是指由于注射运动免疫血152.晕动症和呕吐：

苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。茶苯海明(乘晕宁)应在开车前15-30min服用3.镇静催眠苯海拉明、异丙嗪可用于失眠症2.晕动症和呕吐：16

药物镇静止吐抗胆碱作用时间

程度(小时)

苯海拉明++++++++4~6

异丙嗪++++++++4~6

吡苄明++//4~6

氯苯那敏+-++4~6

布可立嗪+++++16~8

美克洛嗪+++++12~24

阿司咪唑---10天

特非那定---12~24

苯茚胺略-++6~8

兴奋

药物镇静止吐抗胆碱作17

息斯敏：又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二代抗过敏药），1988年由西安杨森制药有限公司在我国注册上市，并广泛应用于临床。过去临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病。息斯敏：又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二代抗18不良反应与注意事项请见P103不良反应与注意事项请见P10319

2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患者在使用该药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象，其主要表现为：心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。

国家食品药品监督管理局：息斯敏目前只适用于季节性过敏性鼻炎，并提醒患者最好在医生的指导下用药。慎用不等于禁用2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分20

常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。

〖作用】

阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌也有抑制作用。

〖用途】

消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。

〖不良反应】

恶心、便秘、皮疹、乏力等。

H2受体阻断药

常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替21

增强子宫平滑肌收缩，促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。

子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)

22缩宫素(oxytocin)；催产素(pitocin)

【药理作用及机制】1.

兴奋子宫

增强子宫收缩力，加快收缩频率。其收缩强度取决于所用剂量及子宫生理状态。

雌激素提高子宫对oxytocin的敏感性；孕激素则降低此敏感性。

缩宫素(oxytocin)；催产素(pitocin)【23

小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩，用于产后止血。

小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起24作用机制：(1)与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。(2)通过细胞膜除极，激活电压敏感性钙通道，增加胞浆中Ca2+浓度。

子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相行。作用机制：25

2.排乳

收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。

3.舒张血管平滑肌

大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。

4.其他作用

大剂量抗利尿作用。2.排乳26【临床应用】

1.催产和引产

小剂量2~5U用于无产道障碍而宫缩无力的难产、死胎、过期妊娠、患心脏病及肺结核需提前终止妊娠者。用药期间密切观察宫缩和胎心，以调整药量。

2.产后止血

较大剂量5~10U皮下或肌内注射迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫内肌层血管而止血。作用时间短，需加用麦角生物碱维持疗效。【临床应用】1.催产和引产小剂27

1.大剂量使用或对oxytocin高度敏感的产妇可造成子宫强烈收缩、子宫破裂及广泛性软组织撕裂。

2.可引起胎儿心率减慢、心律失常、窒息，甚至胎儿或产妇死亡。

【不良反应】【不良反应】283.静脉内较长时间给药后，可导致水潴留、水中毒、肺水肿、惊厥、昏迷，甚至死亡。4.产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用。

3.静脉内较长时间给药后，可导致水潴留、水中毒、肺水肿、惊29用药护理请见P104用药护理请见P10430麦角新碱

1.兴奋子宫

小剂量增加子宫收缩频率和增强收缩力，作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，且对子宫体、颈的作用差异无显著性，只适用于产后止血及子宫复原。作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较未孕子宫敏感，且临产前后最敏感。麦角新碱1.兴奋子宫312.收缩血管Ergotamine能直接收缩动静脉血管，大剂量还会损伤血管内皮细胞引起血栓和肢端干性坏疽。也能收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。

3.阻断α受体阻断α肾上腺素受体，使肾上腺素作用翻转。无应用价值。2.收缩血管3.阻断α受体32

【临床应用】治疗子宫出血

Ergometrine通过强直收缩子宫平滑肌，机械压迫血管，治疗产后或其他原因引起的子宫出血。与ergotamine相比，活性高，毒性小。2.子宫复原促进子宫收缩，加速子宫复原。麦角流浸膏(extractumergotaeliquidum)

【临床应用】治疗子宫出血333.治疗偏头痛

Ergotamine通过收缩脑血管，减少动脉搏动，而减轻头痛。与咖啡因有协同作用。冬眠合剂氢麦角毒(dihydroergotoxine)具有阻断α受体及抑制中枢作用，可与promethazine、pethidine组成冬眠合剂。3.治疗偏头痛34

可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反应。严重者出现呼吸困难、血压下降。过量可导致精神错乱、抑郁、惊厥及各种神经综合征，长期应用可损害血管内皮细胞。禁用于孕妇。【不良反应】

可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反应。严重者35前列腺素(prostaglandins,PGs)

一类广泛存在于体内的含有二十个碳原子的不饱和脂肪酸，基本结构为前列腺烷酸。

PGF2αPGE2前列腺素(prostaglandins,PGs)

36【药理作用与临床用途】

对各期妊娠子宫均有显著兴奋作用，对分娩前子宫更为敏感。可用于足月引产、流产、抗早孕。【常用药物】

地诺前列酮(dinoprostone,前列腺素E2,PGE2)

地诺前列素(dinoprost,前列腺素F2α,PGF2α)

【药理作用与临床用途】【常用药物】37本类药又称抗分娩药(tocolyticdrugs)，可抑制子宫平滑肌收缩，使子宫收缩力减弱和收缩节律减慢，临床主要用于防治早产和痛经。子宫平滑肌抑制药本类药又称抗分娩药(tocolyticdrugs38

子宫平滑肌抑制药

抑制子宫平滑肌收缩，防治早产和痛经。包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药。

子宫平滑肌抑制药

39

一、β2肾上腺素受体激动药利托君(ritodrine)【药理作用及机制】

选择性激动β2受体，减少子宫收缩频率，减弱收缩力和缩短宫缩时间。【临床应用】

主要用于防治早产。孕妇使用后可延缓分娩，使妊娠时间接近正常。一、β2肾上腺素受体激动药利托君(ritodrine)【临40【不良反应】

静脉给药不良反应较严重，多与β受体激动有关，表现为心率加快、收缩压升高、舒张压下降。有些患者可出现血红蛋白浓度下降、血糖升高、血钾降低、游离脂肪酸升高。【药物相互作用】

与皮质激素合用可使血糖明显升高。与magnesiumsulfate合用可引起心律失常。【不良反应】【药物相互作用】41沙丁胺醇(salbutamol)

本药是目前国内最常用的β2受体激动剂。用于防治早产。作用缓和，副作用轻。

沙丁胺醇(salbutamol)本药是目前国42二、其他子宫平滑肌抑制药(一)硫酸镁(magnesiumsulfate)(二)钙通道阻滞药硝苯地平(nifedipine)(三)前列腺素合成酶抑制剂吲哚美辛(indomethacin)(四)缩宫素受体拮抗剂阿托西班(atosiban，Tractocile

)二、其他子宫平滑肌抑制药43谢谢谢谢44抗组胺药和作用于子宫的药物抗组胺药和作用于子宫的药物45自体活性物质autacoids

由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素。是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。包括：PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等自体活性物质autacoids由本身作用的靶组织形成46一、组胺histamine组胺是最早发现的自体活性物质。常以结合型存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。与过敏反应、胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关。来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用为人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。组胺受体亚型：H1、H2、H3一、组胺histamine组胺是最早发现的自体活性47

组胺受体的分布及效应

H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、血管扩张。

H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张。

H3受体：中枢与外周、神经末梢。

组胺受体的分布及效应

H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫48抗组胺药和作用于子宫的药物课件49组胺药理作用腺体（胃）：胃酸分泌增加平滑肌（支气管）：收缩

呼吸困难血管：小动脉、小静脉扩张

血压下降毛细血管扩张：局部水肿心脏：心率加快血压下降后反射

直接激动H2受体组胺药理作用腺体（胃）：胃酸分泌增加50三重反应

小剂量注射组胺，正常人依次出现：红斑（Cap扩张）红斑上形成水肿性丘疹（Cap通透性增加）丘疹周围红晕（轴索反射至小动脉扩张）麻风患者由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，有诊断意义三重反应麻风患者由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，有诊51临床应用

麻风病辅助诊断鉴别真性胃酸缺乏症（已被五肽促胃泌素取代）临床应用麻风病辅助诊断52

常用的药：

苯海拉明

异丙嗪(非那根)

氯苯那敏(扑尔敏)

茶苯海明（晕动片）

第一节H1受体阻断药

常用的药：

苯海拉明

异丙嗪(非那根)

53H1受体阻断药第一代：

苯海拉明异丙嗪（非那根）曲吡那敏（扑敏宁）氯苯那敏（扑尔敏）

H1受体阻断药第一代：54第二代：西替利嗪仙利特氯雷他定开瑞坦

阿司咪唑息斯敏阿伐斯汀新敏乐咪唑斯汀皿治林

第二代：55〖作用】

1、H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性疾病。

2、中枢作用

(1)镇静、催眠：

用于失眠症。异丙嗪、苯海拉明较强,扑尔敏最弱。苯茚胺可兴奋中枢。〖作用】

1、H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性56(2)镇吐、防晕动：

与中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪作用较强。

3、其他作用：

阿托品样作用、局麻和奎尼丁样作用。

〖不良反应】中枢抑制症状，口干、厌食。(2)镇吐、防晕动：

与中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯57【临床应用】1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效支气管哮喘效果差，过敏性休克无效。

【临床应用】1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的58血清病（serumsickness）是指由于注射运动免疫血清后所并的发一种免疫复合物性疾病，其表现主要有皮疹、发热、关节痛、淋巴结肿大等。(第Ⅲ型变态反应)血清病（serumsickness）是指由于注射运动免疫血592.晕动症和呕吐：

苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。茶苯海明(乘晕宁)应在开车前15-30min服用3.镇静催眠苯海拉明、异丙嗪可用于失眠症2.晕动症和呕吐：60

药物镇静止吐抗胆碱作用时间

程度(小时)

苯海拉明++++++++4~6

异丙嗪++++++++4~6

吡苄明++//4~6

氯苯那敏+-++4~6

布可立嗪+++++16~8

美克洛嗪+++++12~24

阿司咪唑---10天

特非那定---12~24

苯茚胺略-++6~8

兴奋

药物镇静止吐抗胆碱作61

息斯敏：又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二代抗过敏药），1988年由西安杨森制药有限公司在我国注册上市，并广泛应用于临床。过去临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病。息斯敏：又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二代抗62不良反应与注意事项请见P103不良反应与注意事项请见P10363

2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患者在使用该药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象，其主要表现为：心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。

国家食品药品监督管理局：息斯敏目前只适用于季节性过敏性鼻炎，并提醒患者最好在医生的指导下用药。慎用不等于禁用2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分64

常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。

〖作用】

阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌也有抑制作用。

〖用途】

消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。

〖不良反应】

恶心、便秘、皮疹、乏力等。

H2受体阻断药

常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替65

增强子宫平滑肌收缩，促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。

子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)

66缩宫素(oxytocin)；催产素(pitocin)

【药理作用及机制】1.

兴奋子宫

增强子宫收缩力，加快收缩频率。其收缩强度取决于所用剂量及子宫生理状态。

雌激素提高子宫对oxytocin的敏感性；孕激素则降低此敏感性。

缩宫素(oxytocin)；催产素(pitocin)【67

小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩，用于产后止血。

小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起68作用机制：(1)与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。(2)通过细胞膜除极，激活电压敏感性钙通道，增加胞浆中Ca2+浓度。

子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相行。作用机制：69

2.排乳

收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。

3.舒张血管平滑肌

大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。

4.其他作用

大剂量抗利尿作用。2.排乳70【临床应用】

1.催产和引产

小剂量2~5U用于无产道障碍而宫缩无力的难产、死胎、过期妊娠、患心脏病及肺结核需提前终止妊娠者。用药期间密切观察宫缩和胎心，以调整药量。

2.产后止血

较大剂量5~10U皮下或肌内注射迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫内肌层血管而止血。作用时间短，需加用麦角生物碱维持疗效。【临床应用】1.催产和引产小剂71

1.大剂量使用或对oxytocin高度敏感的产妇可造成子宫强烈收缩、子宫破裂及广泛性软组织撕裂。

2.可引起胎儿心率减慢、心律失常、窒息，甚至胎儿或产妇死亡。

【不良反应】【不良反应】723.静脉内较长时间给药后，可导致水潴留、水中毒、肺水肿、惊厥、昏迷，甚至死亡。4.产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用。

3.静脉内较长时间给药后，可导致水潴留、水中毒、肺水肿、惊73用药护理请见P104用药护理请见P10474麦角新碱

1.兴奋子宫

小剂量增加子宫收缩频率和增强收缩力，作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，且对子宫体、颈的作用差异无显著性，只适用于产后止血及子宫复原。作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较未孕子宫敏感，且临产前后最敏感。麦角新碱1.兴奋子宫752.收缩血管Ergotamine能直接收缩动静脉血管，大剂量还会损伤血管内皮细胞引起血栓和肢端干性坏疽。也能收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。

3.阻断α受体阻断α肾上腺素受体，使肾上腺素作用翻转。无应用价值。2.收缩血管3.阻断α受体76

【临床应用】治疗子宫出血

Ergometrine通过强直收缩子宫平滑肌，机械压迫血管，治疗产后或其他原因引起的子宫出血。与ergotamine相比，活性高，毒性小。2.子宫复原促进子宫收缩，加速子宫复原。麦角流浸膏(extractumergotaeliquidum)

【临床应用】治疗子宫出血773.治疗偏头痛

Ergotamine通过收缩脑血管，减少动脉搏动，而减轻头痛。与咖啡因有协同作用。冬眠合剂氢麦角毒(dihydroergotoxine)具有阻断α受体及抑制中枢作用，可与promethazine、pethidine组成冬眠合剂。3.治疗偏头痛78

可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反应。严重者出现呼吸困难、血压下降。过量可导致精神错乱、抑郁、惊厥及各种神经综合征，长期应用可损害血管内皮细胞。禁用于孕妇。【不良反应】

可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反应。严重者79前列腺素(prostaglandins,PG