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文档简介
市场专题讲座心血管系统疾病用药1目录双击添加标题文字心血管药物作用机理2311、离子通道阻滞剂离子通道?Ca2+K+Na+电压门控型受体激活型离子通道的功能3、决定细胞的兴奋性,不应性和传导性4、介导兴奋-收缩偶联和兴奋分泌耦联5、调节血管平滑肌的舒缩活动2、参与细胞膜跨膜信号传导过程1、维持细胞正常形态和功能完整性离子通道示意图钠离子通道:局部麻醉药,抗癫痫药、I类心律失常药钾离子通道:选择性PCB、非选择性PCB、磺酰脲类降压药、新III类抗心律失常药Ca+第二信使什么是第一信使?肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)肾素:是肾小球旁器、球旁细胞释放的一种酸性蛋白水解酶。肾素经肾静脉进入血液,能催化肝脏分泌进入血浆中的血管紧张素原(α-球蛋白)RAS系统激肽系统激肽:血液中α-球蛋白经专一的蛋白酶作用后释放的一类活性多肽引起血管扩张并改变血管渗透的小分子肽舒张微血管和小动脉,收缩大动脉与冠状动脉,增高血管通透性、导致血压下降肾素血管紧张素原血管紧张素I(10肽)血管紧张素转化酶ACE血管紧张素II(8肽)激肽原缓释肽失活AT2受体AT1受体(α2-球蛋白)血管紧张素III(7肽)强烈地血管收缩功能肾上腺皮质球状带醛固酮分泌去甲肾上腺素分泌提高特异性受体活性,交感神经递质血压升高KKS系统RAAS系统肾上腺皮质球状带细胞合成和分泌的一种盐皮质素去甲肾上腺通过转甲基作用,变成肾上腺素促进细胞增殖肥大、心血管重构动脉硬化释放NO、部分对抗AT1受体作用2、血管紧张素转换酶抑制剂ACE抑制剂ACE的活性部位有两个结合点:Zn2+结合点抑制剂结合位点1、减少血管紧张素II的形成2、保持缓释肽的活性减少醛固酮的分泌ACE抑制剂功能:1、含有巯基SH:卡托普利2、含有羧基COOH:依那普利、雷米普利、贝那普利3、含有磷酸基POO:福辛普利防止高血压、心力衰竭缓释肽经过激活激肽使得NO和PGI2生成抗血小板凝聚的前列环素
舒张血管、降低血压、抗血小板聚集、抗心血管肥大3、血管紧张素II受体阻滞剂ARB作用机制:抑制AT1、激活AT21、醛固酮系统抑制2、增加血浆肾素增加血管紧张素II抗高血压,治疗心理衰竭激活AT2舒张血管、降低血压、抗血小板聚集、抗心血管肥大常用药物:氯沙坦缬沙坦伊白沙坦坎替沙坦β-受体阻滞剂近20年来最重要的研究进展之一β肾上腺素肾上腺素按儿茶酚胺产生(肾上腺髓质
)的生理过程分类α肾上腺素α1α2β1β2β3激素药物第一信使激素受体蛋白激素-受体蛋白复合物酶(催化作用)激活其他酶腺苷酸环化酶鸟苷酸结合蛋白单磷酸腺苷(AMP)cAMP环腺苷酸第二信使PKA蛋白激酶产生功能肾上腺素是一种激素和神经传送体。肾上腺素的一般使心脏收缩力上升,心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管缩小。4.
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