(完整)药理学知识点归纳,推荐文档

药理学：研究药物与机体之间的相互作用及其作用规律的科学。药理学研究内容 ：药物效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学） 。药物的基本作用 ：兴奋和抑制。 药物的两重性 ：治疗作用和不良效应。 （参照PPT）首过消除：某些口服药物在通过肠粘膜及肝脏时，经灭活代谢使进入体循环的药量减少，药效随之减弱。肝肠循环：是指自胆汁排入十二指肠的结合型药物，在肠中经水解后再吸收的过程。肝药酶 诱导剂/抑制剂：凡能增强（减弱）肝药霉活性或增加（减少）肝药酶生成的药物。生物利用度：是指非血管给药时，药物制剂实际吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分率。血浆半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。药物的不良反应： 1、副作用：是指药物在治疗剂量和治疗作用同时出现的、与治疗目的无关的作用。2、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多时发生的对机体的危害性反应。3、后遗效应：是指停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。4、停药反应：长期用药突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。5、变态反应：是指药物作为抗原或半抗原，经解除致敏后所引发的病理性免疫反应，也叫过敏反应。胆碱受体激动药：M胆碱受体激动药：毛果芸香碱：作用 1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（视近物清楚，视远物模糊）。2、腺体分泌增加。应用：1、青光眼（闭角型青光眼疗效好）2、虹膜炎（与扩瞳药交替使用），口腔干燥，3、阿托品中毒。新斯的明： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒胆碱受体阻滞药：阿托品：作用： 1、松驰内脏平滑肌：胆、肾绞痛须与镇痛药哌替啶合用 2、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（视远物清楚，视近物模糊） 4、心血管系统 5、中枢神经系统应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜 4、抗体克：感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒禁忌：青光眼，前列腺肥大，心肌梗死，心动过速患者及老年人。肾上腺素受体激动药肾上腺素升压的翻转：酚妥拉明，氯丙嗪中毒不能用肾上腺素升压。血管舒张作用充分表现出来，即将肾上腺素的升压作用翻转为降压。去甲肾上腺素：应用： 1、休克：忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。不良反应：1、局部组织缺血坏死 2、急性肾功能衰退 3、停药后的血压下降。（治疗药物中毒性低血压。如中枢抑制药氯丙嗪中毒引起的低血压）肾上腺素：应用： 1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部止血异丙肾上腺素应用： 1、支气管哮喘 舌下喷雾给药 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克不良反应：容易导致心律失常，心室颤动，心动过速肾上腺素受体阻滞药 酚妥拉明： 应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。2、局部浸润注射，拮抗注射 NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。3、抗休克 4、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断 5、用于顽固性充血性心力衰竭普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。 （全掌握）局部麻醉药 麻醉的临床应用方法：浸润麻醉 传导麻醉 蛛网膜下隙麻醉 硬脊膜外腔麻醉。普鲁卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普强 10倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因：广谱局麻药。为普的 2倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因强 3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。镇静催眠及抗惊厥药地西泮：1、抗焦虑（小剂量） 2、镇静催眠；（中剂量）3、抗惊厥抗癫痫（大剂量） 4中枢肌肉松驰；不良反应：呼吸及循环抑制，静脉注射过快，饮酒或同时使用其他中枢抑制药时易发生。急性中毒：氟马西尼解毒，有依赖性。致畸：妊娠三个月前妇女禁用。抗癫痫药：苯妥英钠：适用于癫痫大发作卡。巴西平：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥：静注控制癫痫持续状态。乙琥胺：治疗小发作的常用药。丙戊酸钠：肌阵挛性发作首选地西泮：静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。１抗帕金森病药：帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。左旋多巴用于治疗帕金森病，不能用于氯丙嗪引起的帕金森综合征。不良反应引起口—舌—颊三联征。抗精神失常药氯丙嗪：作用： 1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用；（2）镇吐作用强；（3）对体温调节的影响；（4）加强中枢抑制药的作用； （5）对锥体外系的影响。2、自主神经系统：α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。 M胆碱受体阻滞。3、内分泌系统：催乳素增加、促性腺激素减少、糖皮质激素减少、生长激素减少。不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠； M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症（用苯海索解毒） （2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍（中枢抗胆碱药解毒）3、过敏反应：4、急性中毒镇痛药吗啡：药理作用：1、中枢神经系统：（1）镇痛镇静（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其他：缩瞳呕吐2、血管扩张：血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛，肾脏绞痛合用阿托品可部分缓解。临床应用：1、镇痛 不良反应：1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。2、心源性哮喘 2、耐受性和依赖性3、止泻 3、急性中毒： 昏迷，针尖样瞳孔，呼吸抑制。 可用吗啡拮抗剂纳络酮。解热镇痛抗炎药共同作用机制：抑制体内环氧化酶活性，减少体内前列腺素的合成。水杨酸类 ：乙酰水杨酸 (抗炎抗风湿) 不良反应:作用：1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反应 4、水杨酸反应2、影响血栓形成 2、凝血障碍(VK对抗) 5、瑞夷综合症3、过敏反应解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响药物作用对体温对正常配合物临床机制中枢的体温理降温应用作用解热镇抑制前使体温无影响无需常规痛抗炎列腺素调控点解热药合成酶移至正常氯丙嗪阻断多使体温随环境需要人工巴胺受调节失温度而冬眠体灵改变解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较药物临床作用镇痛部镇痛范围镇痛强度应用抑制呼依赖性机制位吸解热镇痛抑制PG合外周慢性钝痛中等慢性钝痛无无药成酶吗啡激动中枢各种疼痛强大急性锐痛、心肌明显产生阿片梗死、癌性疼痛受体等２抗高血压药一、中枢性降压药 可乐定：溃疡病的高血压、肾性高血压。二、肾上腺素受体阻滞药哌唑嗪：特别适用于高血脂症或前列腺肥大的高血压患者。注意首剂现象，首次服用可出现直立性低血压，所以首剂减为0.5mg，并睡前服用可避免。普萘洛尔：很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。注意反跳现象，不能突然停药。利尿降压药：氢氯噻嗪：用于治疗轻度高血压。长期易致低血K，高血糖、高血脂、高尿酸血症。钙拮抗药：硝苯地平：用于并心衰的高血压ACEI类降压药：卡托普利： (血管紧张素转化酶抑制剂 )降低外周血管阻力，轻中度原发性或肾型高血压首选药。不良反应：刺激性干咳，皮疹、味觉减退，少数出现蛋白尿。氯沙坦： (血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 )适用于ACEI不能用的，原发性高血压及高血压合并肾病或糖尿病。不引起刺激性干咳。抗心律失常药奎尼丁 作用 不良反应：1、胃肠道反应1 、降低自律性 2 、金鸡钠反应2 、减慢传导 3 、低血压：静注急剧下降，不宜。3、延长有效不应期 (ERP) 4 、血管栓塞4 、阻断α-受体和抗胆碱作用。 5 、心动过缓或停搏6 、奎尼丁晕厥7 、过敏反应奎尼丁为广谱抗心律失常药。特别对心房纤颤和心房扑动利多卡因：首过效应，静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本无效。苯妥英钠：用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。 也是抗癫痫药的首选。普萘洛尔(心得安)：对窦性心动过速可作首选胺碘酮：不良反应：服药后可引起角膜褐色微粒沉着，还可致甲状腺功能紊乱以及 Q-T间期延长维拉帕米：口服吸收快完全，首过效应明显。用于室上性心律失常，对消除由于 AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选。不良反应：心脏及胃肠道。抗充血性心力衰竭药强心苷：洋地黄毒苷、地高辛。机制：正性肌力作用主要是强心苷能选择性地与心肌细胞膜上的强心苷受体 NA—K—ATP酶结合并抑制其活性，使细胞内 Ca增加，心肌收缩力增强。应用：1、充血性心力衰竭：2、心律失常：心房纤颤、心房扑动。禁用室性心动过速。 3、阵发性室上性心动过速毒性反应：1、胃肠道反应 2、神经系统反应 3、心脏毒性(出现各种类型心律失常 )强心苷的防治：首先停用强心苷，对快速性心律失常可用钾盐治疗，对重度快速性心律失常宜用苯妥英钠，对对强心苷重度所引起的缓慢心律失常可用 M受体阻断药阿托品治疗或异丙肾上腺抗心绞痛药硝酸甘油：舌下含服。作用：主用于治疗和预防各种类型心绞痛，主要劳力性心绞痛的治疗。不良反应：常见头痛，体位性低血压，剂量过大血压过度降低。禁用低血压、青光眼。普萘洛尔：用于预防稳定型心绞痛，对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。硝酸甘油和普洛萘尔合用的意义： （1）抗心绞痛的协同作用（ 2）相互弥补不足（ 3）降低血压作用相加，所以应注意剂量问题。 硝苯地平：特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。利尿药和脱水药一、强效利尿药： 呋塞米(速尿)： 应避免与链霉素、万古霉素合用。临床应用：1、严重水肿 不良反应：1、水与电解质紊乱2、急性肺水肿和脑水肿 2、胃肠道反应3、预防急性肾功能衰竭 3、耳毒性4、加速毒物排出 4、其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿药：氢氯噻嗪 作用：1、利尿 2、降压作用 3、抗利尿作用：肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。不良反应： 1、电解质紊乱 2、高尿酸血症 3、升高血糖 4、过敏反应三、弱效利尿药：螺内酯 (安体舒通)：拮抗醛固酮的排钾保钠作用，治疗伴醛固酮水平增高的顽固性水肿。甘露醇：应用： 1、脑水肿及青光眼 2、预防急性肾功能衰竭３血液及造血系统药理一、抗贫血药：常见贫血有缺铁性贫血，巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。铁剂：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁。用于各种原因引起的缺铁性贫血。中毒时用特殊解毒剂去铁胺。叶酸：作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血，与VB12合用效果较好。对营养性巨幼红细胞性贫血，及药物性巨幼红细胞性贫血（用叶酸无效，需要用亚叶酸钙）二、促凝血药和抗凝血药：促凝血药：维生素 K 1、维生素K缺乏症；2、抗凝药过量出血； 3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛。抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸抗凝血药：肝素：用于： 1、防止血栓栓塞性疾病； 2、弥漫性血管内疾病； 3、其他体内外抗凝。香豆素类抗凝剂：体内抗凝，体外抗凝无效。用于防治血栓栓塞性疾病。还可用于预防术后静脉血栓形成。枸橼酸钠：一般性体外抗凝血。注意引起低血钙。仅用于体外血液保存。链激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反应为出血和过敏。 链激酶需早期用药，以血栓形成不超过 6小时疗效最佳。消化系统药一、抗消化系统溃疡药：抗酸药：氢氧化铝： 中和胃酸作用强H2受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。 睡前服用，抑制夜间胃酸分泌。奥美拉唑：H-K-ATP酶抑制药，抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量。 （配伍：合并西沙比利治疗反流性食管炎）抗幽门螺杆菌药：分抗菌药物（甲硝唑、四环素）和抑制胃酸分泌药。泻药：硫酸镁：口服可导泻和利胆。静脉滴注有抗惊厥和降血压、抗早产。外服有消炎去肿。袪痰、镇咳、平喘药镇咳药：可待因：用于各种原因引起的咳嗽剧烈干咳和刺激性咳嗽。平喘药：茶碱：能够解除多种内源性和外源性支气管哮喘。子宫平滑肌兴奋药 缩宫素：1、（小剂量）催产和引产 2、（大剂量）产后出血肾上腺皮质激素类药一、糖皮质激素类药：作用： 1、对代谢的影响 ⑴促进糖原异生，升高血糖 ⑵加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成 ⑶大剂量长期应用形成心向性肥胖 ⑷导致高血压和水肿2、允许作用 3、抗炎作用 4、免疫抑制作用与抗过敏作用 4、抗毒作用 5、抗休克 6、中枢作用7、退热作用 8、对血液成分的影响：刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白含量增加。临床应用： 1、替代疗法 2、严重感染或预防炎症后遗症 3、自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病5、抗休克 6、血液病：治疗儿童急性淋巴细胞性白血病不良反应： 1、医源性肾上腺皮质功能亢进 2、诱发和加重感染 3、心血管系统并发症 4、消化系统并发症4、肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合迟缓 5、（其它）：可致精神失常、癫痫发作青光眼。停药反应： 1、药源性皮质功能不全 2、反跳现象甲状腺激素及抗甲状腺药一、甲状腺激素：临床应用： 1、呆小病 2、粘液性水肿 3、单纯性甲状腺肿二、抗甲状腺药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑 (他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)应用：1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的辅助治疗大量碘剂加大剂量甲硫氧嘧啶合用治疗甲状腺危象。 。胰岛素及口服降血糖药一、胰岛素：1、治疗各型糖尿病。 2、纠正细胞内缺钾。不良反应： 1、低血糖反应 2、过敏反应 3、胰岛素抵抗 4、注射部位可发生脂肪萎缩。二、口服降血糖药：适用于轻中度1、磺酰脲类：氯磺丙脲：可降低正常人血糖，对胰岛素功能尚存的患者有效。用于胰岛功能尚存的 2型糖尿病且单用意识控制无效者。2、双胍类：能明显降低糖尿病患者血糖， 对正常人血糖几乎无影响。 用于肥胖及单用饮食控制无效者。 引起乳酸血症。三、阿卡波糖可降低餐后血糖４抗菌药 抗生素：指某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的物质。抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素抗菌后效应：指抗菌药物发挥抗菌作用后，药物浓度低于最低抑菌浓度或消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。二重感染：长期应用四环素类广谱抗生素，敏感菌生长受抑制，不敏感菌株乘机大量繁殖，造成新的感染。β--内酰胺类抗生素青霉素：对G阳性菌有强大的杀菌作用，为 G感染首选。主用球菌、 G杆菌及螺旋体所致各种感染。不良反应：过敏反应、赫氏反应。过敏反应的防治措施： （1）询问过敏史，对青霉素过敏者禁用（ 2）初次注射、更换批号或停药时间超过 24小时以上者，均应皮试。 （3）药物应新鲜配制，避免在饥饿时用药，注射后应观察 30分钟。4）一旦发生过敏性休克，应立即注射0.1%肾上腺素0.5~1ml，需要时可加糖皮质激素和抗组胺药，同时采用其他急救措施。大环内酯类、克林霉素及其他抗生素大环内酯类抗生素抗菌机制：与细菌核糖体 50S亚基、阻碍蛋白质的合成。红霉素：应用：首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。是治疗军团菌最有效的首选药，对青霉素过敏者可选用。克