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1、头孢菌素类抗菌药物简介湖南中医药大学第一附属医院药学教研室肖望重1. 定义与结构2. 抗菌机理与特点3. 分类与临床应用主要内容4. 不良反应-内酰胺类抗生素指化学结构中含有-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及非典型-内酰胺类。定义与结构头孢菌素类抗菌谱广；杀菌力强；过敏反应较少；主要经肾脏排泄与青霉素部分交叉过敏性；定义：是一类广谱半合成抗生素，其母核由头孢菌素C裂解获得的7-氨基头孢烷酸构成。定义与结构抗菌作用机制抑制细胞壁合成，属繁殖期杀菌剂与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌抗菌机理第一代头孢菌素对G+菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第二、三代

2、头孢菌素；对G-菌的作用较弱；对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；对青霉素酶稳定，但对G-菌产生的-内酰胺酶不稳定；某些品种有不同程度的肾毒性。特点分类与临床应用(二) 第二代头孢菌素对G+菌的作用等同或稍弱于第一代头孢菌素；对G-菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效；对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶较稳定；肾毒性比第一代头孢菌素低。 特点分类与临床应用(四) 第四代头孢菌素抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE无效)；对大多数厌氧菌有抗菌活性；对-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定；几乎无肾毒性 特点分类与临

3、床应用第1代 G+ 强于第二、三代。 G- 弱或无效第2代第3代第4代 G+与第一代相似或稍差。 G- 明显有效(大肠埃希菌、肺炎克氏菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、卡他布兰汉菌属等) G+弱于前两代头孢噻肟对金葡菌、化脓性链球菌作用与第一代相当。 G- 强于前两代。 (肠杆菌属、沙雷菌属、淋球菌等) G+ 杀菌。 G- 杀菌。 对耐甲氧西林金葡菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌无效。头孢菌素类抗菌谱分类与临床应用第1代无效第2代第3代第4代部分有效头孢他啶头孢哌酮无效有效抗铜绿假单孢菌活性分类与临床应用第1代第2代第3代第4代肾毒性降低肾毒性较轻无肾毒性二重感染大剂量使用肾毒性二重感染二重感染过敏反应，偶有过敏性休克,与青霉素部分交叉过敏性其他不良反应 （1）胃肠道反应（2）凝血酶原减少、血小板减少或功能不良（3）双硫仑样反应 不良反应不良反应双硫仑的作用机制水和二氧化碳 乙醛是毒性物质，可与体内一

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