奥利司他胶囊

1、奥利司他胶囊适应 症：用于肥胖或体重超重患者（体重指数24的治疗。剂型 规格：012g销售 价格：成分：用法 用量：成人：餐时或餐后1小时内口服1粒。如果有一餐未进或食物 中不含脂肪，则可省略一次服药。作用：奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通 过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位 形成共价键，使酶失活，而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物 中的脂肪（主要是甘油三酯）水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰 基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入， 控制体重。该药并不通过全身吸收发挥药效。不良 反应：1常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急

2、感， 脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。随膳食中 脂肪成分增加，发生率也相应增高。大部分病人用药一段时间后 可改善。2较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、 水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。3观察到的其它少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道 感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。4偶有对本品过敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、 荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏反应。5极少出现有大疱疹、肝转氨酶和碱性磷酸酯酶升高以及罕 见的严重肝炎等病例报道。注意 事项：1第一次使用本品前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检

3、査。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病 人，应在医师指导下结合其他药物进行治疗。2不推荐体重指数低于24的人群使用本品。体重指数近似 值的计算方法为体重/身高2（体重以千克为单位计算，身高以米 为单位计算）。3服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。4使用本品同时应注意结合运动和控制饮食，才能达到良好 效果。5没有证据证明本品加大用量后能增强疗效，因此，请按推荐剂量服用，不要擅自增加用量。6.18岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女不宜使用本品。7当本品性状发生改变时禁用。8请将此药品放在儿童不能接触的地方。禁忌 症：慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症及对奥利司他或药物制剂 中任何一种

4、成份过敏的患者禁用。其它 说明：1本品可使维生素A、D和E的吸收减少。使用本品同时可 加以补充。如正在服用含有维生素A、D和E的制剂（如一些复 方维生素类制剂），应在服用本品2小时后或在睡前服用。2.2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药（如磺酰脲类药物） 的剂量。3.本品与环抱素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。4本品与胺碘酮合用时，可能导致后者吸收减少而降低疗 效。5如正在服用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。奥利司他120 mg/粒赛尼可减肥原理：赛尼可是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂。它使 脂肪酶失去活性，从而不能将食物中的脂肪水解为人体可吸收的游离脂肪酸 和单酰基甘油，减少性

5、人体热量的摄入，控制体重。用量：每天2-3次，每次1粒。【名称】赛尼可【类别】消化系统其他药物【中文别名】奥利司他【英文名】xenical【英文别名】Orlistat Capsules【分子式或成分】本品的主要活性成分为奥利司他。赋形剂包括：微晶纤维素，羟乙酸淀粉钠，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸钠和滑石。胶囊外壳含有明胶、靛蓝二磺酸钠（E132）, 二氧化钛。【制剂规格】胶囊剂：120mg.【赛尼可药理】赛尼可是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶 抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性 丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶 不能将食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解为可吸收

6、的游离 脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收， 从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥 药效。【赛尼可药动学】吸收：对体重正常和肥胖志愿者的研究表 明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完 整的奥利司他血浆浓度 5 ng/mL）。通常治疗剂量的奥利司 他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的 奥利司他，浓度很低（V 10 ng/mL或0.02 pm）。分布：由于 奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的 药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的奥利司他与血 浆蛋白结合（脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他很 少与红细胞结合

7、。代谢：动物试验提示，奥利司他的代谢主 要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少 部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1（4- 环内酯环水解产物）和M3（M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解 产物）占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的b- 内酯环对脂酶抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1000 倍和2500倍）。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓 度很低（平均为M1-26 pg/mL和M3-108 pg/mL），因此这两种 代谢产物不具有药理意义。清除：对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量 的大约97%是从粪便排泄

8、，其中83%是原形奥利司他，奥利 司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出（粪 便和尿液）需要3-5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利 司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁 排泄。测定粪便中脂肪含量表明，本药的药效在给药后24-48 小时即可显现，停止治疗后48-72小时，粪便中脂肪含量便恢 复到治疗前水平。【赛尼可适应证】赛尼可结合微低热能饮食适用于肥胖和体 重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的 长期治疗。赛尼可具有长期的体重控制（减轻体重、维持体 重和预防反弹）的疗效。服用赛尼可可以降低与肥胖相关的 危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率，包括

9、高胆固醇 血症、2型糖【赛尼可不良反应】主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻 止摄入脂肪的吸收的药理作用有关。常见不良反应为：油性 斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂 肪泻，大便次数增多和大便失禁。通常在服用赛尼可的病人 中较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、 水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。 观察到的其它少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感 染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感 染。偶有对本品才敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、 荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应。【相互作用】在药代动力学研究中，没有观察到奥利司他

10、与 酒精、地高辛、二甲双胍、硝苯地平、口服避孕药、苯妥英 类，普伐他汀或华法令之间有药物相互作用。已经观察到在与赛尼可同服时，维生素D、E和P胡萝卜素的吸收减少。如 果需要补充复合维生素，应在服用赛尼可至少2小时后服用。 或在睡觉前服用。与赛尼可同时服用时，已观察到环抱霉素A 的血浆浓度降低。因此，当赛尼可和环抱霉素A同时给药时， 应加强对环抱霉素A血浆浓度的监测（见注意事项）。【赛尼可用法用量】成人：推荐剂量为餐时或餐后一小时内 服120mg胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则 可省略一次服药。长期服用赛尼可的治疗效果（包括控制体 重和改善危险因素）可的持续。病人的膳食应营养均衡，微

11、 低热能，大约30%热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。 脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐。没有 证据表明超过每日三次/每次120mg能增强疗效。对老年人无 需调整剂量。【赛尼可注意事项】经过最多不超过两年的奥利司他治疗， 大部分病人维生素A、D、E、K和p胡萝卜素水平仍在正常 范围内。为了保证有足够的营养物质，可以考虑补充复合维 生素。应该教育病人遵从膳食指导（见剂量和用法）。当赛 尼可与高脂成分饮食（比如 天2000卡热能中，超过30%的 热能来源于67克以上的脂肪供给）合用时，发生胃肠道事件（见不良反应）的可能怀会增加。每日脂肪摄入量应分布在 三顿主餐中。当赛尼可与脂肪含

12、量很高的某一餐同服时，发 生胃肠道反应的可能性增加。在2型糖尿病患者中，赛尼可 在导致体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善，从而可 能或需要减少口服降糖药的剂量（比如磺酰脲类药物）。赛 尼可与环抱霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。因 此建议在赛尼可与环抱霉素联合用药时应对后者的血清浓度 进行比通常情况下更为密切的监测（见药物相互作用）。患 慢性吸收不良综合征或胆汁郁积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。赛尼可研究单位2000年1月至8月期间在北京、上海、广州3个城市的6 家国内肥胖治疗领先的大医院同时开展了赛尼可中国临床研 究。这是目前中国最大的肥胖药物干预研究。

13、这六家单 位分 别是：北京协和医院、北京中日友好医院、上海中山医院、上 海华山医院、上海瑞金医院、广州中山医科大学孙逸仙纪念医 院。赛尼可研究设计多中心，随机、双盲、安慰剂对照设计，共入选444名年龄 在1865岁、体重指数（BMI）在2540 kgm2、单纯肥胖 或伴有高血压、高血脂，高血糖的患者，随机给予赛尼可 120mg或安慰剂1粒每日3次，并结合微低热能饮食治疗24 周，研究入选标准亦参考亚太地区指南对亚洲人肥胖的定义即 体重指数超过25为肥胖。赛尼可减重疗效经过24周的治疗，赛尼可治疗平均减轻了 6.05公斤体重相当 于治疗前体重的7.45%，是安慰剂组（单纯饮食控制组）的2 倍，其

14、中有超过1/4的患者减重超过10%，疗效显著。在医学 界众所周知，腰围也是衡量体内脂肪和心血管病危险因素的一 重要指标，由于赛尼可直接阻断膳食脂肪的吸收，摄入的热能 和脂肪一旦小于消耗，体内脂肪自然减少。减重以外，赛尼可 6个月可以显著减小腰围平均达到7.18厘米（2寸4），因此 也同时显著降低了心血管病的危险因素。这一结果甚至优于西 方的赛尼可临床数据。改善危险因素除显著减重以外，与安慰剂组相比，赛尼可对于血压、血糖 和血脂等其它主要心血管病危险因素指标都有显著改善，许 多患者也因此摆脱了这些疾病的困扰。赛尼可安全性由于赛尼可仅作用于胃肠道，不作用于大脑，几乎不进入血液， 所以最常见的不良反应是胃肠道反应，多为油性斑点及油性大 便，这也是赛尼可在胃肠道抑制脂肪的吸收，发挥其药物作用 的表现，这些副作用大多为轻度的，且通常发生在治疗早期， 可自行缓解。国外