药物学基础总论2课件

1、第二节 药物效应动力学药物对机体的作用 主讲人：陈俊 药物效应动力学 简称药动学，它是研究药物对机体的作用及其作用机理的一门科学。它重点研究药物的生化和生理效应及其机理以及药物剂量与效应之间的关系。 一、药物的基本作用药物基本作用与药理效应治疗作用：凡是符合用药目的或能达到防治效果的作用药物作用的主要类型防治作用不良反应：不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应补充：药物剂量与效应关系药物的构效关系： 多数药物是通过化学反应而引起药理效应的。药理作用的特异性取决于化学反应的专一性。构效关系是药物作用特异性的物质基础。 药物的剂量-效应关系 指在一定范围内同一药物的剂量（或浓度）增加或减少时药物

2、效应也相应增加或减少，简称量效关系。2、剂量-反应曲线： 量反应： 药物的效应可以用数或量分级表示者，称作量反应，如心率、血压等。量反应的量效关系曲线是以效应强度为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标，作图后可获得长尾型S型曲线；如将剂量或浓度改对数剂量或对数浓度表示，则成对称型的S型曲线。 质反应：药物的药理效应以阳性或阴性（全或无）表示者，称为质反应，如生存或死亡、惊厥或不惊厥。质反应的量效曲线以反应出现的频数为纵坐标，以剂量为横坐标作图，可呈常态分布曲线。如纵坐标改成累加阳性频数或百分率，则反应的量效曲线为长尾型S型曲线，如改用对数剂量表示，则曲线呈对称的S型。 药物的量效关系 三 、药物的作用

3、机制 1、理化条件的改变：如抗酸药 2、参与或干扰细胞物质的代谢过程：各种补充疗法如维生素 ；抗代谢药，如抗癌药6-巯基嘌呤 3、影响生理物质的转运：如噻嗪类利尿药 4、对酶的影响：如新斯的明 5、作用于细胞膜的离子通道 ：如维拉帕米 6、影响免疫功能：如左旋咪唑 7、改变生理递质的释放或激素的分泌：如麻黄碱 8、作用于受体：如阿托品 受体的概念受体：是指存在于细胞膜上、胞浆内、细胞核上的大分子蛋白质，是能选择性的与某些化学物质相结合，能识别和传递信息、引起效应的细胞成份。配体：能与受体特异性结合的物质，并引起特定的生理效应（兴奋或抑制）。分为1、细胞膜受体 2、细胞浆受体。 受体的特性高度立

4、体特异性：受体分子能准确地识别其配体及化学结构类似的药物。受体和配体具有高度亲和力：受体分子只占细胞极微小的一部分；极其微量的药物（10-9-10-12mol/L），就可观察到生理效应。饱和性：受体的数目有限，在药物作用上反映为最大效应和竞争性拮抗作用。 1、激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物。它们能与受体结合，激动受体产生效应。2、拮抗药：有较强的亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，但可拮抗激动药的效应，对受体而言又称为阻断药。 作用于受体的药物分类 对因治疗：用药的目的在于消除原发致病因子（治本）。如抗生素杀灭体内的致病微生物。补充体内营养或代谢物质不足的称为补充治疗，也可以

5、纠正发病原因，但引起缺乏症的原发病灶并未去除，因此严格说来与对因治疗还有一定的差别。 对症治疗：用药的目的在于改善疾病症状（治标）。治标虽不能消除病病因，但能解除病人的痛苦，在某些情况下甚至是必不可少的。 治疗效果 副作用：药物固有的作用，是指药物在治疗量下出现与治疗目的无关的作用，可给病人带来不适或痛苦，但一般都较轻微。如阿托品。毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。毒性反应可 能立即发生，称为急性毒性；也可以在长期蓄积后逐渐产生称为慢性毒 性。此外，有些药物还具有“三致”作用：致癌、致畸、致突变。后遗作用：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。这种效应有时是非常

6、短暂的（如巴比妥引起的“宿醉”），也可以是比较长久的（如长期应用肾上腺皮质激素，由于对垂体前叶的负反馈作用，引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺功能低下，数月内难以恢复）。停药反应：长期用药突然停药后原有疾病加剧，又称为反跳反应。如长期使用可乐定降压，停药次日血压可剧烈回升。超敏反应：机体在药物的刺激下所发生的不正常的免疫反应。它包括了免疫学上的所有四型速发和迟发变态反应，这种反应与药物的剂量无关，反应性质各人不同。如青霉素引起的过敏性休克。药物依赖性：分为精神依赖性和身体依赖性。 远离毒品，珍爱生命！（1）预防作用：是指在疾病或症状发生之 前用药所产生的作用。 预防重于治疗！（2）治疗作用：是指药物针对治疗疾病需 要所呈现的作用。激动药的分类完全激动药（full agonist）：能与受体结合并激动受体而产生较强的效应部分激动药（partial agonist）：能与受体结合，但仅产生较弱的激动效应，与激动剂并用还可拮抗激动剂的部分效应 激动药拮抗药的分类竞争性拮抗药:和激动药互相竞争与相同受体结合,此结合是可逆的,其效应取决于两者的浓度与亲和力。当拮抗药浓度加大时，可使激动药量效曲线平行右移，而