天然药物化学 第六章 肾上腺素受体阻断药课件

1、第六章 肾上腺素受体阻断药主要内容： 一、 受体阻断药 （酚妥拉明）的药理 作用及临床应用 二、 受体阻断药 （普萘洛尔）的药理 作用及临床应用分类受体阻断药受体阻断药肾上腺素受体阻断药 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用1、 1、2受体阻断药 短效类-酚妥拉明 、妥拉唑林 长效类-酚卞明2、1受体阻断药 哌唑嗪3、2受体阻断药 育亨宾 为科研工具药第一节受体阻断药 酚妥拉明 【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持3-6 h。一、1、2受体阻断药（一）短效类【特点】 1. 对1、2-R选择性不

2、高；2. 与-R结合较疏松，可逆性结合；3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；2.心脏兴奋：血压反射性引起心率 收缩 、心排出量 NA释放兴奋心脏1受体反射性(+)交感神经机制：阻断突触前膜2受体BP3.其他：拟胆碱作用、拟组胺作用2静脉滴注NA外漏酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射3抗休克扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量 降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 用药前必需补足血容量4.嗜铬细胞瘤 诊断、高血压危象、术前准备 5.顽固性充血性心力衰竭 （1）扩张小动脉，使外周阻力下降，减轻心脏 后负荷 （2）扩张小静脉，使回心血量减少，减轻心脏 前负荷 （3）肺毛

3、细血管压降低，减轻肺水肿，纠正心衰【不良反应】 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐; 2.扩血管作用：体位性低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加 快，诱发心律失常或心绞痛。 【注意事项】 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 （二）长效类酚苄明 （又名苯苄胺）【体内过程】 口服有20%30%吸收。因刺激性强，不作肌内或皮下注射仅作静脉注射。静脉注射1小时后可达最大效应。本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释放。12小时排泄50%，24小时排泄80%，一次用药可维持3-4天 ，一周后尚有少量存留在体内。 1.扩张血管外周阻力 血压 （以舒张压降低明

4、显，易致体位性低血压）； 2.心率: 通过减压反射； 阻滞突触2R；NE释放 阻滞NE再摄取； 【药理作用】 受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争受体从而拮抗其型拟肾上腺素的作用。第二节 受体阻断药分类： 1.按对受体的选择性分： 选择性阻断1；醋丁洛尔，阿替洛尔 非选择性阻断1和 2；普萘洛尔， 吲哚洛尔 a、受体阻断药； 拉贝洛尔2. 按有无内在拟交感活性分： 有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 【药理作用】 1. 受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率,收缩力,传导 输出量 耗氧 血管：(-)2 血管收缩（骨骼肌血管) 血

5、压血压略降血压普萘洛尔对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响(2) 支气管平滑肌： 阻断2 受体增加支气管阻力 加重哮喘 (3) 代谢： 糖尿病：抑制糖原分解，不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复. 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4 T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器1受体， 抑制肾素释放。 血管紧张素原肾素血管紧张素（Ang） 血管紧张素转化（ACE）血管紧张素 （Ang）醛固酮的释放水、钠潴留血容量增加收缩血管血压升高促进【临床应用】1. 心律失常 治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2.治疗心绞痛和心肌梗死： 心收缩 心输出量耗氧量 心率 冠脉血流量 ，但缺血区代谢产 物使冠脉扩张，供氧心舒张期延长 促进血液进入心内膜区供氧3.治疗高血压4.其他：治疗甲状腺机能亢进，控制心 悸、心律失常、激动不安等现象。【不良反应】1. 一般反应: 恶心、呕吐