药理学10肾上腺素激动药课件

1、 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药（adrenorecetor agonist），是一类能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生与肾上腺素相似作用的药物 分 类1,2, ()受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，norepinephrine，NE） 【来源及化学】 内源性的NA主要由去甲肾上腺素能 神经末梢释放和肾上腺髓质少量分泌 。药用的NA是人工合成品。【药理作用】 同样程度地激动1和2受体；对受体作用较弱.1、血管 激动血管的1受体，全部 血管收缩(除心冠状动脉)。主要 是小动脉和小静脉。 冠脉扩张： NA兴奋心脏，代谢产物腺苷增加； 血压升高，冠脉灌注压升高。3、血

2、压 小剂量：心脏兴奋明显，心输出量增加， 收缩压升高；血管收缩不十分剧烈，外周 阻力增加不多，故舒张压略升，脉压差 加大。 大剂量：血管强烈收缩，外周阻力明显 增高， 收缩压和舒张压均升高，后者更甚， 脉压变小。4其它： 大剂量引起血糖升高.【临床应用】 1、急性低血压：如嗜铬细胞瘤切除术，败血症，药物中毒等。 2、心脏骤停：心脏复苏过程中，在采用有效恢复心跳、人工呼吸等措施前提下，静注NA作为辅助药，以恢复和维特血压。 3、上消化道出血：口服稀释液达到止血效果。间羟胺 阿拉明，metaraminol，aramine 作用比NA弱、但持续较久.去氧肾上腺素(phenylepherine) 又名

3、 新福林（neosynephrine）甲氧明（methoxamine，vasoxyl） 药理作用： 相同点 不同点激动1受体，缩管升压。 去氧肾上腺素有扩瞳作用反射性减慢心率 低血压：麻醉及药物中毒。 扩瞳治疗眼色素层炎、 眼底检查及手术。阵发性室上性心动过速。2受体激动药羟甲唑啉（oxymetazoline） 作用及应用特点：为突触后膜2受体激药对血管平滑肌，尤其是皮肤、黏膜部位的小血管具有收缩作用。 滴鼻治疗因感冒、鼻炎、花粉症及其化呼吸道过敏引起的鼻黏膜充血，鼻噻等，作用可维持六小时。 【药理作用】 1、心脏 是强效心脏兴奋药。 心率、传导、收缩力 、心输出量、 冠脉 血流、心肌耗氧量。

4、 易致心律失常，如早搏，室性 心动过速，并可引起心室纤颤。血管4 、支气管及其他 对支气管的舒张作用强大，对炎症时的支气管可通过三条途径发挥其治疗作用： 激动支气管平滑肌的2受体 抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺。 收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管的 通透性，有利于消除水肿、减少渗出。 其他：松弛胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、 瞳孔开大肌。使神经肌肉传递易化。 5、代谢 升高血糖：肝糖原分解、外周组织 对葡萄糖的摄取降低。 升高血中游离脂肪酸：使甘油三酯 酶活性增加，脂肪分解加速(为3 受体兴奋 所致)。 6、中枢神经兴奋： 使用大剂量时出现，可引起激动、肌强直、呕吐，甚至惊厥。【临床应用】 1、

5、心脏骤停 在采取综合措施的前提下，可心内注射， 用于以下原因引起的心脏骤停： 溺水 麻醉和手术意外 药物中毒 传染病 心脏传导阻滞 电击等。 综合措施：有效的人工呼吸和心脏挤压、 除颤(电除颤和药物除颤）。3、支气管哮喘 皮下或肌内注射，可迅速控制支气管哮喘的急性发作。4、局部止血 将浸有0.1%盐酸肾上腺素的棉球或纱布填塞出血处，用于鼻粘膜和齿龈出血。5、与局麻药配伍 利用其收缩血管的作用，延缓局麻药的吸收，可延长局麻药的作用时间、减少吸收所产生的副作用。 2、过敏反应 急性、严重过 敏反应, 包括过敏性休克，肾上腺素,是主要的选药之一。【不良反应】 心悸、烦躁、头痛、血压升高。心律失常，甚

6、至心室纤颤（剂量过大，皮下、肌内注射误入血管等）。【禁忌症】 高血压、器质性心脏病、糖尿病、 甲亢等。 麻 黄 碱（ephedrine）【药理作用】 特点： 性质稳定、口服有效；肾上腺素样作用较弱、作用时间较长；中枢兴奋作用明显；易产生快速耐受性。1、心血管 心收缩力加强、心输出量增加，血压升高缓慢而持久。心、脑、骨骼肌血流增加，其他内脏血流减少。【快速耐受机制】 1、递质逐渐耗损 ，因其促释放。 2、药物与受体的亲和力降低。 3、受体脱敏。【不良反应】 有时出现不安、失眠。如必须晚间服用、 且失眠倾向明显，可加服镇静催眠药。【禁忌症】高血压、冠心病、甲亢。多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，

7、药用系工合成品。 【药理作用】 激可动1、D1、受体 1、心脏 大剂量使心收缩性、心输出量。 直接兴奋心脏1受体和间接促进NA释 放。心率略增加或不变，较少引起心律 失常。【临床应用】1、抗休克 对伴有心收缩力减弱、尿量减少、 血容量已补足的休克患者疗效较好。2、急性肾功能衰竭 与利尿剂合用。3、急性心功能不全。【不良反应】1、一般较轻，偶见恶心、呕吐。2、剂量过大、或滴注速度过快，可能出现呼吸困难、心动过速、心律失常、肾功能下降等。受体激动药一、1,2 受体激动药异丙肾上腺素isoprenaline【体内过程】 1、可经气雾吸入、舌下含药。 2、主要被COMT代谢，较少被神经 末梢摄取，故作

8、用时间较肾上腺 素略长。非选择性受体激动药。【药理作用】【临床应用】1、房室传导阻滞 治疗、度房室传导阻滞。 可采用舌下或静脉点滴给药。2、心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢、高度 房室传导阻滞、窦房结功能衰竭、安装人工 起搏器时并发的心脏骤停。心内注射，常与 NA 或间羟胺合用。3、支气管哮喘 舌下或喷雾给药，可用于控制 支气管哮喘的急性发作。现已少用，被选择 性的2受体激动药所取代。 4、休克 对中心静脉压高，外周阻力较高，心排出量较低者有一定疗效。【不良反应】 常见心悸、头晕。控制心率尤其重要。 支气管哮喘者已处缺氧状态，如用此气雾剂 其量难以把握。用量过大，心肌耗氧量增加， 易致心律失常，甚至心室纤颤。【禁忌症】 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。二、1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） 【药理作用】 激动 1受体作用强。与异丙肾上腺素比， 多巴酚丁胺的正性肌力作用比正性频率作用 更为显著，对外周阻力无明显影响。【临床应用】 静滴短期应用