《药理学》第一章

1、药理学Pharmacology王传功22021/9/1332021/9/13第一章 药理学总论Chapter One General Principles一、药理学的性质与任务二、药物与药理学的发展史三、新药开发与研究42021/9/131.药物（drug） ：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。也包括避孕药及保健药。 古代药物：植物、动物、矿物质及加工品，都不是单纯的化学物质。 现代药物：人工合成品、天然药物的有效成分及生物制品。影响器官生理功能和/或细胞代谢的物质，改变或查明病理状态对用药者无害52021/9/132. 食物、药物、毒物关系 毒 物(toxicant

2、;poison)小剂量对机体就能产生毒害作用的化学物质。 有些是药食同源，如海带、苦瓜等；药物与毒物间仅存在量的差异。食物药物毒物62021/9/13药物就是毒物全看如何掌握72021/9/13 3、药理学(Pharmacology) 药物效应动力学 Pharmacodynamics 作用，作用机制 (不良反应， 适应症)药物代谢动力学 Pharmacokinetics 体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间变化过程 药物与生物体相互作用规律 药物 机体（含病原体）82021/9/13药物效应动力学 （Pharmacodynamics）药物代谢动力学（Pharmacokinetic

3、s）作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄92021/9/13PharmacodynamicsDrug AdministrationDrug Concentration in Systemic CirculationDrug in Tissues of DistributionDrug Metabolism or ExcretedDrug Concentration at Site of ActionPharmacologic EffectClinical ResponseToxicityEfficacyPharmacokineticsAbsorptionDistributionEliminat

4、ion102021/9/134. 药理学在医学领域中的地位：桥梁学科，多学科融汇。基础医学 药 学临床医学药理学112021/9/13二、药理学的内容1. 药物效应动力学（pharmacodynamics） （药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。122021/9/132. 药物代谢动力学（pharmacokinetics） （药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程， 特别是血药浓度随时间变化的规律。 132021/9/131. 阐明药物作用的基本规律及其机制2. 指导临床合理用药3. 研究开发新药。4. 发展中医药。为中医药

5、现代化提供 先进的研究方法。5.是生命科学研究采用的研究方法之一。三、药理学的学科任务142021/9/131. 本草学或/药物学阶段四、药物与药理学的发展简史152021/9/13“神农本草经”(Sheng Nongs Herbal Classic) 我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC220)正式编撰“神农本草经” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄 历代均有修订、增补，愈臻完善162021/9/13 新修本草（唐代）659年，是我国第一部药典，也是世界上最早的药典 。比西方药典早800年。172021/9/13历27年,明末157

6、8年完成 52卷，190万字 收药1892种插图1160幅 药方11000条 英、日、朝、德、俄、法、拉丁7种文字“本 草 纲 目”（Compendium of Materia Medica )李时珍182021/9/1318世纪末生理学和化学发展为现代药理学发展奠定基础法国生理学家Francois Magendie (1783-1855) 研究哺乳动物生理学1806年德国药剂师Fredrick Surturner (1783-1841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使能重复定量给药，从而产生科学药理学192021/9/13Claude Bernard (1813-1878) ：证实箭毒

7、（arrow poison，curare）作用于神经-肌肉接头，药物作用机制的最早研究Rudolf Buchheim (1820-1879) ：药物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体”理论前驱 建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第一位药理学教授202021/9/13Oswald Schmiedeberg (1838-1921) ： 德国药理学家，现代药理学创始人，提出一系列药理学概念； 构效关系 药物受体 选择性、毒性212021/9/132. 现代药理学阶段（1）有效成分的提取：吗啡（1803年）、咖啡因（1819年）、阿托品（1831年）等 。 （2）作用机理的研究：器

8、官药理学 -受体的概念-第二信使学说 -化学合成药(磺胺类、抗生素 )。 222021/9/133. 随着化学药的发展，药物的不良反应日趋严重（3）发展分支学科：基础药理学、临床药理学、分子药理学、中药药理学、遗传药理学、生化药理学、时间药理学等 。232021/9/13 现代药理学的发展和理论体系的建立需要药理学实验方法的建立和发展。1.基础药理学方法（1）实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体/离体器官 、细胞、微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。五、药理学的研究方法242021/9/13（ 2 ）实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、SH

9、R）进行药效学或药动学研究。2. 临床药理学方法：以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。252021/9/13 药理学研究必须遵循科学研究的一般规律，进行科学的实验设计（随机、对照、重复、均衡的原则）和严格的实验操作。 4. 新技术应用：分子生物技术（DNA克隆、转基因技术）放免分析技术等。262021/9/13六、新药开发与研究1、新药：指未在我国上市销售过的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药。272021/9/13(1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、

10、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。 2、新药研究过程：三个阶段282021/9/13(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。期自愿者20-30例，找出安全剂量；期随机双盲法对照临床试验（100例）；期选择特异体征病人300例。 (3)上市后药物监测。社会性考查分析。292021/9/13合成筛选The Long Road to a New MedicineI期临床试验II期临床试验III期临床试验临床前安全有效性药物制剂候选化合物初步安全有效性研究设计申请证书上市Process of Drug Development302021/9/13（四

11、）药理学学习方法纵向学习:各章典型(重点)药为代表药 横向学习:同一章节内:同类药物间的比较及特点 章节间的联系:强心（Ad与强心甙的区别） 药效学(作用,用途及不良反应) 药代学(用药规律,如SD治流脑) 参考书目:李端主编药理学第6版药理学复习题解 312021/9/13附：一、处方药与非处方药1. 处方药：指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品。处方药英语称Prescription Drug，Ethical Drug，包括：（1）疾病必须由医生或试验室确诊，使用药物需医师处方，并在医生指导下使用，如治疗心血管疾病的药物。（2）可产生依赖性的药物：吗啡类、中枢性药物等。（3）药物本身毒性较大：如抗肿瘤药。（4）刚上市的新药：对其活性、副作用还要进一步观察。322021/9/132. 非处方药指由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业医师和执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。非处方药英语称 Nonprescription Drug，在国外又称之为“可在柜台上买到的药物”（Over The Counter），简称OTC，此已成为全球通用的俗称。332021/9/13二、药品名称1. 中文 采用中国药品通用名