药物化学-去甲肾上腺素-肾上腺素-异丙肾上腺课件

1、去甲肾上腺素 去甲肾上腺素在原子上没有甲基，他与肾上腺素的区别仅仅是上没有甲基，它是用酒石酸来成盐，为什么叫重酒石酸？重就是（）, 正常的情况下一个氨基和一个羧基相作用，而酒石酸里面有个羧基，其羧基比氨基多（酸性基团比碱性基团多）称为重，既有个酸性基团称为重。 化学名：（）（氨基羟基乙基），苯二酚重酒石酸盐水合物。另外一个名称叫酒石酸正肾上腺素，肾上腺素叫副肾上腺素。1去甲肾上腺素 去甲肾上腺素在原子上没有甲基，他与一、它是一个构型的左旋的化合物，左旋体比右旋体要强倍；二、在水溶液中放置和加热的时候，很容易发生消旋，降低活性，这类药物最好放在低温处保存，在用的时候再配成溶液，这类化合物也会产生

2、氧化，氧化又成环，生成去甲肾上腺素红。重酒石酸去甲肾上腺素2一、它是一个构型的左旋的化合物，左旋体比右旋体要强倍；重酒石这类化合物容易产生氧化，氧化又成环，生成去甲肾上腺素红，肾上腺素氧化成肾上腺素红，异丙肾上腺氧化成异丙肾上腺红，这是他们的通有反应。三类肾上腺素红比较3这类化合物容易产生氧化，氧化又成环，生成去甲肾上腺素红，肾上 异丙肾上腺素所不同的是在右边是异丙基，其命名和前面都是一样的，以，苯二酚为母核，不同的是位对于肾上腺素是甲胺基，这是异丙胺基。 化学名：异丙胺基羟基乙基，苯二酚盐酸盐，也是用它的旋体，左旋体构型要比右旋体的构型要强倍，也是由于邻苯二酚的存在它容易被氧化，而且金属离子

3、与日光照射，都会加速他的氧化，这是他的显著的特点。异丙肾上腺素 4 异丙肾上腺素所不同的是在右边是异丙基，其命名和前面都 多巴胺与去甲肾上腺素的差别，就是去甲肾上腺素，在这段有个羟基，盐酸多巴胺，他是个乙胺，而不是羟基乙胺。 化学名：（氨基乙基），苯二酚，由于它没有羟基，所以没有手性构型，没有手性中心，没有对映异构体，它有邻苯酚的结构，同样要以氧化，使得颜色加深，对这类药物主要是邻苯二酚氧化，所以要避光保存。多巴胺 5 多巴胺与去甲肾上腺素的差别，就是去甲肾上腺素，在这段 麻黄碱有一个酚羟基，有个胺基，所以他有两个手性中心，位是构型，位是构型，所以叫，甲胺基苯丙烷醇盐酸盐，又称麻黄素。盐酸麻黄

4、碱 （ ） 6 麻黄碱有一个酚羟基，有个胺基，所以他有两个手性中心，结构特点：苯环上无酚羟基，碳上有羟基，有个手性中心、个光学异构体。理化性质：具有邻氨基醇结构，可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化产生苯甲醛（特臭）和甲胺（使红色石蕊试纸变蓝）。代谢：结构中不具有酚羟基，故不被代谢；碳上有甲基，不易被代谢。临床用途：用于支气管哮喘、过敏反应、鼻黏膜肿胀以及低血压等的治疗。用量过大，会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等不良反应。它和伪麻黄碱是制备左甲苯丙胺（冰毒）原料。我国将二者列为第一类易制素化学品，对其生产和使用进行了严格的控制。盐酸麻黄碱 （ ） 7结构特点：苯环上无酚羟基，碳上有羟基，有个手性中心、个

5、光学(，)()左旋的麻黄碱才有效，而右旋的(，)()伪麻黄碱的作用比麻黄碱弱，没有直接作用，有间接作用，通常在复方感冒药中用伪麻黄碱来减轻鼻子的渗血作用，由于这样的结构不含儿茶酚结构，对空气阳光热都较稳定。它是羟基胺的结构，所以他有特征性反应麻黄碱的光学异构体（个手性中心，个光学异构体）8(，)()左旋的麻黄碱才有效，而右旋的(，)()伪麻黄碱的作 氨基羟基化合物在这个羟基部位会发生氧化，生成分子苯甲醛，分子甲胺，苯甲醛有一种特殊的气味，生成的甲胺由于它溶液呈碱性，他可以使石蕊试纸变蓝。麻黄碱的特征反应9 氨基羟基化合物在这个羟基部位会发生氧化，生成分子 它是受体的激素剂，受体的激动剂可以治疗

6、支气管哮喘，原子上取代基比较大时主要作用于受体，这个是个异丙基，他是一个受体的激动剂，这不同的是把位的酚羟基变成个羟甲基，这样可以防止间位的羟甲基化的代谢，所以可以对羟甲基的代谢比较稳定。 化学名：以乙醇作为他的母核，把胺基作为他的取代基。他位是（羟基羟甲基苯基），位是（叔丁胺基）的化合物，即（ 羟基羟甲基苯基） （叔丁胺基）乙醇，又史舒喘灵。沙丁胺醇 () 10 它是受体的激素剂，受体的激动剂可以治疗支气管哮结构特点：苯环上为羟基和羟甲基取代，上取代基为体积大的叔丁基。代谢：大部分药物在肠壁和肝脏代谢，进入循环的药量少于。临床用途：()沙丁胺醇的活性比()沙丁胺醇大约倍，两个异构体对受体的活

7、性都比其受体的活性强，为选择性受体激动剂，用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。沙丁胺醇 11结构特点：苯环上为羟基和羟甲基取代，上取代基为体积大的叔丁基为氯甲基化反应；为芳环酰化反应；为碳原子的溴代反应；为碳原子的原子的氨化反应；为水解反应；为中和反应，还原并脱去苄基保护。 沙丁胺醇的合成12为氯甲基化反应；为芳环酰化反应；沙丁胺醇的合成12 他有酚羟基的作用，由于它有个酚羟基，容易被氧化，他在碱性溶液中，被铁氰化钾氧化成醌，醌和氨基比林缩合（氨基安替比林），与醌的羰基缩合，生成橙黄色，利用这个反应可以检测他的活性，他是一个受体的激动剂，可以治疗哮喘。 沙丁胺醇还原性13 他有酚羟基的作用，由于它有个酚羟基，容易被氧化，他在它这上面有一个芳香的伯胺，芳香的伯胺可以和亚硝酸钠、盐酸形成重氮化，进行偶合反应（重氮化偶合反应），同时酚羟基和胺基之间，可以通过氧化，氧化成苯甲醛，然后和，二硝基苯肼缩合，生成黄色的腙类沉淀，可以进行定量分析 。 克仑特罗 () 它是叔丁基胺基取代化合物，它是（叔丁胺基）甲基氨基，二氯苯甲醇。俗名瘦肉精14它这上面有一个芳香的伯胺，芳香的伯胺可以和亚硝酸钠、盐酸形成本章介绍了内源性神经递质去甲肾上腺素及肾上腺素的生物合成，以及拟肾上腺