药理学课件-抗帕金森病药的应用

1、第十七章 抗帕金森病药第十七章 抗帕金森病药【发病机理】 帕金森病又称震颤麻痹。黑质和纹状体有多巴胺能神经和胆碱能神经, 这两种神经在功能上相互拮抗, 共同调节运动机能, 维持平衡状态。 当黑质中多巴胺神经元变性后, 多巴胺神经功能不足,而胆碱能神经占优势, 从而出现震颤麻痹症状。【发病机理】 帕金森病又称震颤麻痹。黑质和纹【病因】(1)原发性 (2)动脉硬化老年性 (3)脑炎后遗症 (4)化学药物中毒等 后三者类似原发性帕金森的症状， 故总称帕金森综合症【病因】(1)原发性 药理学课件抗帕金森病药的应用抗震颤麻痹药1、拟多巴胺类药:左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭 2、胆碱受体

2、阻断药:苯海索 (安坦)、丙环定抗震颤麻痹药1、拟多巴胺类药:左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰第一节 拟多巴胺类药 左旋多巴第一节 拟多巴胺类药 左旋【药理作用与用途】11、抗震颤麻痹: 少量(1%左右)进入脑内的左旋多巴,经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用,余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。【药理作用与用途】11、抗震颤麻痹: 【药理作用与用途】1抗震颤麻痹作用特点： 对多数患者有效, 对轻症、较年轻患者疗效好。 改善肌肉僵直及运动困难效果较好, 对肌震颤效果差。 对抗精神病药吩噻嗪类致的锥体外系反应无效。 显效慢,1-6个月显示最大疗效。【药理作用与用途】1抗震颤麻痹作用特点： 对多

3、数患者有效【药理作用与用途】22、治疗肝昏迷： 肝衰竭时，血中苯乙胺和酪胺，在神经细胞内转化成伪递质(苯乙醇胺和苯羟乙胺)，取代正常递质NA，出现肝昏迷; L-dopa转变为NA后，恢复正常的神经活动。 【药理作用与用途】22、治疗肝昏迷： 肝衰竭时，血中苯乙胺【不良反应】1、胃肠反应: 恶心、呕吐等最常见, 消化性溃疡慎用2、心血管反应： 可出现体位性低血压, 心律失常3、精神障碍：不安, 焦虑, 失眠4. 不自主的异常运动如张口、咬牙等和“开-关现象”：突然多动不安，而后又全身强直不动。【不良反应】1、胃肠反应: 【药物相互作用】 1、VitB6可增强多巴脱羧酶活性(为该酶的辅酶), 故左

4、旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强，疗效降低。 2、与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴 (-甲基多巴肼)或苄丝肼合用可增加疗效，提高疗效。3、抗精神病药(如吩噻嗪类,丁酰苯类)不能与左旋多巴合用, 因前者阻断DA受体。【药物相互作用】 1、VitB6可增强多巴脱羧酶活性(为该酶卡比多巴、苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂司来吉兰：为单胺氧化酶抑制剂，使脑内多 巴胺代谢降低溴隐亭：激动中枢多巴胺受体金刚烷胺:作用：1、促进多巴胺神经元释放多巴胺和抑制其再摄取2、直接激动多巴胺受体3、作用比左旋多巴弱，比安坦强，对各型震颤麻痹有效, 与左旋多巴合用有协同。 特点是见效快而持效短。卡比多巴、苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂第二节 胆碱受体阻断药 苯海索(安坦)第二节 胆碱受体阻断药 苯海索【药理作用】中枢抗胆碱作用较强, 而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/10-1/2对震颤、流涎作用明显.【药理作用】【临床应用】 用于震颤麻痹, 疗效比左旋多巴和金刚烷胺差, 适用于：(1) 轻症(2) 也可作为左旋多巴治疗的辅助药物或 不能耐受左旋多巴者。 (3) 对抗精神病药引起的震颤麻痹(锥