抗菌药物的治疗性应用课件

1、抗菌药物的治疗性应用抗菌药物的治疗性应用青霉素类青霉素 溶链、肺炎链、草绿链、肠球菌等感染、急性扁桃体炎、肺炎、败血症、心内膜炎、脑膜炎、蜂窝织炎等 白喉、破伤风、气性坏疽、厌氧球菌等感染耐酶青霉素 产酶葡萄球菌所致感染 苯唑西林(oxacillin,p12)氯唑西林(cloxacillin)广谱青霉素类 革兰阳性菌某些革兰阴性菌 氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林青霉素类青霉素 溶链、肺炎链、草绿链、肠球菌等感染、急性扁广谱青霉素类氨苄西林（ampicillin） 流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肠球菌、某些大肠、奇异变形杆菌等敏感菌株所致呼吸道、胆道、尿路感染、化脑、败血症、心内膜炎等 耐药菌增多、不

2、耐酶、皮疹等过敏反应多见2. 阿莫西林(amoxicillin) 抗菌作用同氨苄西林 口服吸收约90%,用于敏感菌所致呼吸、尿路等感染广谱青霉素类氨苄西林（ampicillin） 流感嗜血杆菌广谱青霉素类羧苄西林(carbenicillin) 肠杆菌科+假单胞菌 耐药菌多、剂量大、含钠量高4. 哌拉西林(piperacillin) 抗菌谱同羧苄西林，抗菌活性明显高于羧苄西林5. 阿洛西林(azlocillin) 肠杆菌科、对铜绿假单胞菌作用强6. 美洛西林(mezlocillin) 同阿洛西林，对肠杆菌科作用强广谱青霉素类羧苄西林(carbenicillin) 肠杆菌科注意事项无任何种给药途径

3、用药前均需询问青霉素过敏史,并需先做皮试过敏性休克一旦发生,必需就地抢救高剂量应用时注意中枢神经系统毒性反应的发生不可鞘内注射注意事项无任何种给药途径用药前均需询问青霉素过敏史,并需先做头孢菌素类第一代第二代第三代 头孢噻吩 cephalothin(1) 头孢呋辛 cefuroxime 头孢噻肟 cefotaxime 头孢噻啶 cephaloridine(2) 头孢替安 cefotiam 头孢他啶 ceftazidime 头孢氨苄 cephalexin(4) 头孢克洛 cefaclor 头孢哌酮 cefoperazone 头孢唑啉 cefazolin(5) 头孢孟多 cefamandole 头

4、孢曲松 ceftriaxone 头孢拉定 cephradine(6) 头孢西丁 cefoxitin 头孢唑肟 ceftizoxime 头孢美唑 cefmetazole第四代 头孢吡肟cefepime 头孢匹罗cefpirome头孢菌素类第一代第二代第三代 头孢噻吩 头孢呋辛 头孢口服头孢菌素类头孢克洛Cefaclor头孢丙烯Cefprozil头孢呋辛酯Cefuroxime axetil头孢替安酯Ceftiam hexetil头孢他美酯Cefetamet pivoxil头孢泊肟酯Cefpodoxime proxetil头孢克肟Cefixime头孢布坦Ceftibuten头孢地尼Cefdinir头

5、孢地妥仑酯Cefditoren pivoxil口服头孢菌素类头孢克洛Cefaclor头孢丙烯Cefproz第一代头孢菌素适应证甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌等敏感菌株所致尿感、肺炎等头孢唑啉常用于术后切口感染的预防第一代头孢菌素适应证甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎第二代头孢菌素适应证治疗适应证同第一代头孢菌素头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致化脑的治疗头孢呋辛可用于术后切口感染的预防第二代头孢菌素适应证治疗适应证同第一代

6、头孢菌素第三代头孢菌素肠杆菌科敏感菌株所致的重症感染：下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、上尿路感染、复杂性尿路感染、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌感染第三代头孢菌素肠杆菌科敏感菌株所致的重症感染：下呼吸道感染、第四代头孢菌素同第三代头孢菌素，包括铜绿假单胞菌感染对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染头孢吡肟用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗第四代头孢菌素同第三代头孢菌素，包括铜绿假单胞菌感染需注意各代头孢菌素的口服品种用于轻症感染，注射用药用于重症感染各代头孢菌素的口服品种均不宜用于铜绿假单胞

7、菌感染各代各种头孢菌素均不宜选用于肠球菌感染及MRS感染禁用于头孢菌素类过敏者,避免用于青霉素过敏性休克史者需注意各代头孢菌素的口服品种用于轻症感染，注射用药用于重症感氨曲南Aztreonam 单环内酰胺类对需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌作用，对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性，对需氧革兰阳性菌、厌氧菌均无作用对广谱内酰胺酶稳定可被ESBLs水解单剂0.5g，1.0g IV Cmax 58mg/L，28mg/L，尿排出68，组织体液可达有效浓度治疗下呼吸道、泌尿、腹腔等感染良好疗效氨曲南Aztreonam 单环内酰胺类碳青霉烯类亚胺培南/西司他丁(Imipenem/cilastatin)商品名：泰能抗菌谱

8、广，抗菌活性高，需氧g-b：肠杆菌科、非发酵菌，需氧g+c，厌氧菌、军团菌、李斯特菌等对内酰胺酶，包括ESBLs AmpC酶高度稳定T1/2 1h 肾去氢肽酶抑制剂cilastatin同步不良反应7.5%，胃肠道反应、皮疹、静脉炎、抽搐(0.5-2%)，原有CNS疾患，肾功减退者未减量者易发生用于多重耐药菌所致重症感染、复数菌感染、需氧+厌氧菌混合重症感染1-2g/日，严重2-4g/日，分24次缓慢静滴，不可用于CNS感染碳青霉烯类亚胺培南/西司他丁(Imipenem/cilast碳青霉烯类2. 美罗培南(Meropenem)，商品名：美平抗菌谱、抗菌活性与亚胺培南相仿，对g-b，尤其铜绿假单

9、胞菌略强 对需氧g+c略弱体内对肾去氢肽酶稳定，不需加酶抑制剂抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南，可用于CNS感染 胃肠道反应少于亚胺培南，其他适应证同亚胺培南碳青霉烯类2. 美罗培南(Meropenem)，商品名：美平碳青霉烯类帕尼培南/倍他米隆Panipenem/betamipron)， 商品名：克倍宁抗菌谱、抗菌活性同亚胺培南，铜绿假单胞菌体外抗菌作用略差于亚胺培南，倍他米隆减少该药在肾积聚胃肠道反应，抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南适应证同亚胺培南，可用于CNS感染注意:有中枢神经系统疾患者避免用 肾功能减退者减量应用碳青霉烯类帕尼培南/倍他米隆Panipenem/betami内

10、酰胺类与内酰胺酶抑制剂阿莫西林/克拉维酸 Augmentin 金葡、流感、卡他莫拉、大肠等肠杆菌科、厌氧菌、呼吸、尿路、皮肤软组织感染氨苄西林/舒巴坦 Unasyn大肠等肠杆菌科、不动杆菌、流感、金葡、厌氧菌 腹腔、盆腔、骨关节感染、呼吸、尿路感染(0.5/0.25 1.0/0.5)替卡西林/克拉维酸 Timentin金葡、肠杆菌科、铜绿假单胞、不动杆菌、厌氧菌(3.0/0.2)头孢哌酮/舒巴坦 Sulperazong-b，包括铜绿假单胞，不动杆菌、厌氧菌(1.0/0.5, 0.5/0.5)哌拉西林/三唑巴坦g-b，包括铜绿假单胞，厌氧菌(4.0/0.5, 3/0.375)内酰胺类与内酰胺酶抑

11、制剂阿莫西林/克拉维酸金葡、流感、卡氨基糖苷类杀菌剂 对g-b具高度抗菌活性，对葡萄球菌具抗菌作用，对肺炎链球菌、溶链等作用差耳肾毒性革兰阴性杆菌严重感染、葡萄球菌等g+c感染，常为联合用药，不宜作为门急诊一线用药 新霉素 毒性大，只作局部用 链霉素 抗结核治疗联合用药，心内膜炎、布 氏杆菌病联合用药(现少用) 卡那霉素 毒性大，耐药菌多，现少用 以上药物对铜绿假单胞菌均无效氨基糖苷类杀菌剂 对g-b具高度抗菌活性，对葡萄球菌具抗菌氨基糖苷类庆大霉素Gentamicin细菌耐药严重，大肠46，铜绿33，克雷伯36妥布霉素Tobramycin抗菌作用与庆大霉素相仿，基本呈交叉耐药奈替米星Neti

12、lmicin对g-b作用，包括铜绿假单胞较庆大、阿米卡星为差；对金葡菌作用相对较强，动物实验中耳肾毒性较低阿米卡星Amikacin抗菌活性高，宜作二线药异帕米星Isepamicin抗菌活性高，动物实验耳肾毒性较低对部分AMK某些MRSA可对其敏感氨基糖苷类庆大霉素细菌耐药严重，大肠46，铜绿33，克雷注意事项监测耳肾毒性肾功能减退者避免用,有指征应用时减量用药,有条件者进行血药浓度监恻新生儿、婴幼儿、老年人尽量避免应用，必需使用者需进行血药浓度监恻妊娠期避免用避免与肾毒性药物合用 注意事项监测耳肾毒性大环内酯类广谱抗微生物作用 G+c肺球、溶链、葡球、肠球 G+b白喉、破伤风等 以上感染为青霉

13、素替代选用药 非典型病原：肺炎支原体、衣原体、军团菌 厌氧球菌、幽门螺杆菌、空肠弯曲菌等肝、胆汁、前列腺、痰液中浓度较高酯化物肝毒性，红霉素口服后胃肠道反应多见妊娠期、肝功能损害者避免用大环内酯类广谱抗微生物作用沿用大环内酯类 新大环内酯类 红霉素 *克拉霉素clarithromycin 白霉素 *罗红霉素roxithromycin 麦迪霉素 地红霉素dirithromycin 交沙霉素 氟红霉素fluorithromycin 螺旋霉素 *阿奇霉素azithromycin 乙酰螺旋霉素 罗他霉素rokitamycin *米欧卡霉素miocamycin沿用大环内酯类 新大环内酯类 红霉素 新大环

14、内酯类临床适应证1. 院外获得的上、下呼吸道感染 由常见病原菌(包括流感杆菌)、其他病原微生 物所致者2. 皮肤软组织感染：葡球、化脓性链球菌3. 泌尿生殖系感染：衣原体、脲原体、淋球菌等4. 免疫缺陷者感染：分枝杆菌(鸟、龟等)、鼠弓形体等5. 其他：空肠弯曲菌肠炎，莱姆病(Lyme dis)新大环内酯类临床适应证1. 院外获得的上、下呼吸道感染林可霉素类 林可霉素(洁霉素) Lincomycin 克林霉素(氯洁霉素) Clindamycin金葡菌等革兰阳性球菌、脆弱拟杆菌等厌氧菌骨浓度较高，可达血浓度0.3-2倍以上用于敏感金葡菌等感染，骨髓炎、厌氧菌感染(常为联合用药)克林霉素抗菌活性及

15、血药浓度均高于林可霉素，口服吸收完全不良反应：腹泻，严重者假膜性肠炎，静滴给药， 不可静注 林可2g至少稀释于250ml，克林600mg至少100ml)林可霉素类 林可霉素(洁霉素) Lincomycin四环素类四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素 多西环素、甲烯土霉素、米诺环素常见病原菌对其耐药率高、生物利用度低(口服) 不良反应多见(骨骼、齿、肝、肾等)适用于 支原体肺炎、衣原体感染、立克次体病、布氏杆菌病、霍乱、回归热8岁以下小儿、孕妇、乳妇避免用四环素类四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素氯霉素伤寒、副伤寒等沙门菌感染、流感嗜血杆菌、厌氧菌适用于敏感菌所致化脓性脑膜炎、脑脓肿等不宜用于轻症

16、感染，不可作为预防用药 应用中随访周围血象氯霉素伤寒、副伤寒等沙门菌感染、流感嗜血杆菌、厌氧菌万古霉素、去甲万古霉素对葡萄球菌(MRSA等)、肠球菌、链球菌等 G+c高度抗菌活性，包括耐药菌MRST1/2 4-8h，主要自肾排出 24h 80-90% 血药浓度 峰30-40mg/L，谷5-10mg/L用于上述菌所致严重肺部感染、心内膜炎、败血症等，不良反应、肾、耳毒性、皮疹等 万古 1-2g/日，去甲万古 0.8-1.6g/日，分2次缓慢静滴万古霉素、去甲万古霉素对葡萄球菌(MRSA等)、肠球菌、链球注意事项严格掌握适应症，一般不宜作为预防用药不宜常规作为粒细胞减少发热经验治疗不宜作为局部用药

17、有肾、耳毒性疗程中严密观察新生儿、孕妇、肾功能减退者避免应用，有指征时TDM下应用注意事项严格掌握适应症，一般不宜作为预防用药磷霉素 Fosfomycin 全化学合成，结构简单，分子小广谱抗菌：金葡、大肠、沙雷、志贺菌抗菌活性高，抑菌率90%，绿脓79，奇异变形77，其他变形52体内分布广泛，不良反应轻微(胃肠，过敏皮疹)磷霉素钙盐：口服吸收较差，用于尿感、肠道感染 磷霉素氨丁三醇：口服吸收增加，单剂3g用于单纯下尿感 磷霉素钠盐：可用于中、重症感染 4-12g/日，严重16g/日磷霉素 Fosfomycin 全化学合成，结构简单，分子喹诺酮类萘啶酸、吡哌酸 对g-b具抗菌活性，吡哌酸对铜绿假

18、单胞菌亦有作用 萘啶酸不良反应多见诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星对g-b抗菌作用强，对葡萄球菌具一定作用，对肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌作用差，对厌氧菌作用差。半衰期相对较长3-11h，组织体液药物浓度常高于血浓度用于g-b所致尿路感染、前列腺炎、下呼吸道感染、沙门菌、志贺菌感染、腹腔、胆道感染、g-b所致皮软感染、骨髓炎等喹诺酮类萘啶酸、吡哌酸对肺炎链球菌活性增高，对厌氧菌作用增强 左氧氟沙星、加替沙星、司氟沙星、托氟沙星对肺炎链球菌、厌氧菌作用强 莫西沙星、吉米沙星 可用于社区获得性肺炎氟喹诺酮类严重不良反应：软骨损害 不用于未成年人及孕妇、乳妇、CNS抽搐、幻觉等(肾功减退、原有CNS疾患)，光毒性。肝毒性、QTc间期延长、尿毒溶血综合征对肺炎链球菌活性增高，对厌氧菌作用增强治疗厌氧菌感染药甲硝唑(灭滴灵) metronidazole替哨唑(甲硝磺酰咪唑) tinidazole林可霉素类： Clindamycin, Lin