认识抗生素课件

1、抗生素定义 百度定义：由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗他微生物活性的一类物质。抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，近年来通常将抗菌素改称为抗生素。定义 百度抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，可由此直接提取外；还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其分类有以下几种： 分类 百度(一)-内酰胺类： (十三)抗结核菌类 (二)氨基糖苷类

2、： (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素 (三)四环素类 (四)氯霉素类 (五)大环内脂类 (六)糖肽类抗生素(七)喹诺酮类 (八)硝基咪唑类 (九)作用于G-菌的其它抗生素 (十)作用于G+细菌的其它抗生素 (十一)抗真菌抗生素 (十二)抗肿瘤抗生素 抗感染药物的临床应用总论一、概述二、抗菌药物的作用机制三、细菌的耐药性四、抗菌药物的分类五、抗菌药物的不良反应六、抗菌药物的合理应(二)名词解释1、抗感染药物2、抗微生物药物3、抗生素4、抗菌药物5、化学治疗药物6、化学治疗7、抗菌谱8、抑菌药9、杀菌药10、最小抑菌浓度11、最小杀菌浓度12、抗菌药物后效应13、时间依赖性和剂量依赖性杀

3、菌效应14、 -内酰胺酶15、 -内酰胺酶抑制剂2、抗微生物药物（anti-microbial gents) 是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，能抑制或杀灭病原微生物，包括抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。3、抗生素（antibiotics) 在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物。现已不用。5、化学治疗药物（chemotherapeutic agents) 是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。6、化学治疗（chemotherapy) 对病原体（微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞）所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。7、抗菌谱（antibact

4、erial spectrum) 抗菌药物的抗菌范围。9、杀菌药（bactericidal drugs) 不仅能抑制细菌生长繁殖，而且能杀灭细菌的药物。10、最小抑菌浓度MIC （minimum inhibitory concentration) 在特定环境下孵育24小时，可抑制某种微生物出现明显增长的最低药物浓度。用于定量测定体外抗菌活性。12、抗菌药物后效应PAE（post antibiotic effect) 撤药后仍然持续存在的抗微生物效应。 氨基糖苷类13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应（anti-infective agents) 时间依赖性杀菌效应：药物的杀菌作用与浓度关系不大，只

5、要感染部位的药物浓度高于MIC即可发挥杀菌作用。-间隔给药 代表药物: -内酰胺类剂量依赖性杀菌效应：杀菌效应的增强与药物浓度升高有关。 -单次给药 代表药物:大环内脂类、喹喏酮类、氨基糖甙类14、 -内酰胺酶 有细菌产生，并能破坏许多 -内酰胺类抗生素的酶。15、 -内酰胺酶抑制剂 能抑制 -内酰胺酶的抗生素。（三）抗菌药物作用机制 作用部位 抗菌药物抑制细胞壁合成 内酰胺类：如青霉素、头孢菌素类，碳青霉 碳青霉烯类、单环内酰胺类、 内酰胺酶 抑制剂、万古霉素、杆菌肽、磷霉素、异烟肼干扰胞浆膜的功能 多粘菌素、两性霉素、制霉菌素、 咪唑类：如酮康唑、氟康唑等抑制蛋白质合成 四环素类、氯霉素类

6、、大环内酯类、氨基糖甙类、 林可霉素类、克林霉素类、氟胞嘧啶、甲硝唑、 替硝唑类抑制核酸合成 喹诺酮类、利福平、阿糖胞苷、新生霉素、 抗病毒药影响叶酸代谢 磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇（四）抗感染药物分类 青霉素 头孢烯类 头孢菌素类 头霉烯类 -内酰胺类 碳青霉烯类 单环-内酰胺类 -内酰胺抑制剂及复方制剂 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药物 多肽类抗感染药物 其他抗菌药 喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋喃类 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药 3、“屏障”穿透力或组织“亲和力” - 对血-肺/血-支气

7、管屏障的穿透力: * 以大环内酯类、氯霉素、TMP、甲硝唑和利福平最强；次为氨基糖苷类、半合成四环素类和万古霉素，在肺部感染治疗中这些药物具有相当地位； * -内酰胺类如青霉素、头孢菌素类在痰液及支气管分泌物中的浓度仅为血液的1%-10%，但因其用量可较大，炎症时渗入的药物浓度明显升高，亦可达有效水平，而常被用于肺部感染； * 喹诺酮类在肺组织中的浓度可达血的3-4倍，对导致肺部感染的大多数致病菌有强大抗菌作用，故为肺部感染，特别是医院内Gr- 杆菌感染的重要治疗药物。 5、具体用药一般主张及时、足量、适当疗程。 通常给药方法取决于以下几个因素： (1)最低抑菌浓度MIC和血药浓度 一般来说，

8、抗生素在体内的有效治疗浓度应是MIC的24倍，药敏结果判定的三级结果及其临床意义： 高度敏感-即常规剂量治疗有效，平均血药浓度 超过MIC的五倍以上； 中度敏感-仅在大剂量药物治疗时才有效； 耐药-大剂量治疗亦无效，平均血药浓度达不 到该致病菌的MIC。 按药物杀菌作用对浓度和时间要求的侧重点不同，可将抗菌药物分为浓度依赖型和时间依赖型： 浓度依赖型要求药物峰值浓度Cmax与MIC的比值10（氨基糖苷）或（AUC 24h药时曲线下面积）与MIC 的比值即AUIC 125（喹诺酮类）等。 时间依赖型杀菌活力取决于血药浓度高于MIC的时间即细菌的暴露时间 给药间歇时间的40%，主要是青霉素及半合成

9、青霉素、头孢菌素、单胺类、碳青霉烯类、万古、大环内酯类、林可霉素类。 （六） 疗程抗菌药物的疗程因不同感染而异一般宜用至体温达正常、症状消退后7296h。败血症（血流感染）宜至症状消退和迁移性病灶消除后12w(总4-6周)感染性心内膜炎宜46w伤寒在热退后710d（总疗程2w-3w）溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎青霉素的疗程不得少于10d布鲁菌病6w或6w以上急性骨髓炎6w，慢性骨髓炎直至血沉恢复正常。深部真菌感染一般612w或更长妊娠期妇女用药 B类 C类 D类 X类 青霉素类 克拉霉素 链霉素 利巴韦林 头孢菌素类 复方新诺明 妥布霉素 万古霉素 大环内酯类 庆大霉素 四环素类 异烟肼 林可霉

10、素类 氟喹诺酮类 利福平 哺乳期用药（1）哺乳期不应服用或服用后宜停止哺乳的药物 磺胺药异烟肼：在乳汁中浓度与母血中相等 氯霉素四环素红霉素：乳汁中浓度约为母血浓度 的1/2（2）哺乳期可应用的抗菌药物 青霉素头孢菌素类：乳汁中浓度较低 氨基糖苷类：在乳汁中有一定浓度，但乳儿肠道基本 不吸收新生儿的生理特点及用药注意点（1）新生儿的生理特点： 体内酶系统不足或缺乏 血浆蛋白与药物的结合能力弱 细胞外液容积较大 肾功能发育不全（2）新生儿应用抗菌药物的注意点： 首选-内酰胺类抗生素 青霉素过敏者可选用大环内酯类 慎用氨基糖苷类氟喹诺酮类 不用氯霉素、磺胺药 肺部X线与感染胸腔积液：肺炎链球菌；脓胸：金葡、大肠、厌氧菌、肺链（5-10%）无