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文档简介
1、掌握要点1.简述利尿药的分类及其作用机制。2.请比较高效能和中效能利尿药在作用机制、药理作用、临床应用和不良反应方面有哪些相同点和不同点?2020/11/41掌握要点1.简述利尿药的分类及其作用机制。2020/11/4课程内容高血压病的现状1抗高血压药物的分类2其他抗高血压药物的作用特点4常用抗高血压药物的降压特点32020/11/42课程内容高血压病的现状1抗高血压药物的分类2其他抗高血压药物高血压病的现状 目前,我国每年有300万人死于心血管疾病,占全部死亡原因的40%,而高血压是引发心血管疾病最重要的危险因素,也是占据我国居民第一位的死亡原因,被成为人类健康的“无声杀手”。2020/11
2、/43高血压病的现状 目前,我国每年有300万人死于心血管2高血压病的现状 我国现有高血压患者2亿人,而且每年的患病率正在快速增加,更令人担忧的是,年轻人群比老年人更明显。据统计35岁至44岁人群高血压患病增长率男性为74%,女性为62%。我国每年因高血压诱发的心脑血管意外死亡人口为230万人,致残人口为600万人。2020/11/44高血压病的现状 我国现有高血压患者2亿人,而且每202高血压病的特点三高: 患病率高、死亡率高、残疾率高三低: 知晓率低、治疗率低、控制率低 30.2% 24.7% 6.1% 2020/11/45高血压病的特点三高: 患病率高、死亡率高、残疾率高2020高血压病
3、的危害并发症心脏: 高血压性心脏病心衰 冠心病心肌梗死脑血管:脑梗塞、脑出血中风肾脏: 肾小动脉硬化肾衰、尿毒症2020/11/46高血压病的危害并发症心脏: 高血压性心脏病心衰2021.高血压:在未接受抗高血压药物治疗,静息 状态测血压时,收缩压140mmHg和(或) 舒张压90mmHg。2.按血压水平分为、级 级(轻度):SBP(140159) DBP(9099) 级(中度):SBP(160179) DBP(100109) 级(重度):SBP(180) DBP(110)3.按病因分类:原发性高血压(90-95%) 继发性高血压(5-10%)高血压的定义及分类2020/11/471.高血压:
4、在未接受抗高血压药物治疗,静息高血压的定义及分类高血压的治疗1.药物治疗(抗高血压药):目的是降 低血压,使血压下降到或接近正常范围,防治或降低心、脑、肾并发症的 发生率和死亡率。2.非药物治疗2020/11/48高血压的治疗1.药物治疗(抗高血压药):目的是降2020/1第一节 抗高血压药分类抗高血压药主要从以下几个方面产生作用: 1.降低循环容量 2.降低交感神经活动 3.减弱肾素-血管紧张素-醛固酮系统 4.扩张血管2020/11/49第一节 抗高血压药分类抗高血压药主要从以下几个方面产生作用:抗高血压药物的分类1.利尿药:氢氯噻嗪等2.交感神经抑制药中枢性降压药:可乐定等神经节阻断药:
5、美加明等去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平等肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔、哌唑嗪等3.肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利等血管紧张素受体阻断药:氯沙坦等肾素抑制药:雷米克林等4.钙通道阻滞药:硝苯地平、氨氯地平等5.血管平滑肌扩张药:肼屈嗪、硝普钠等2020/11/410抗高血压药物的分类1.利尿药:氢氯噻嗪等2020/11/41第一线(常用)抗高血压药1.利尿药:氢氯噻嗪、吲达帕胺等2.钙通道阻滞药:硝苯地平等 3.受体阻断药: 普萘洛尔等4.血管紧张素转化酶抑制药(ACEI):卡托普利等 血管紧张素受体拮抗药:氯沙坦等2020/11/411第一线(常用)抗高血压药
6、1.利尿药:氢氯噻嗪、吲达帕胺等20一、利尿药氢氯噻嗪【降压机制】 早期:排钠利尿血容量BP 长期: 排钠胞内Na+Na+-Ca2+交换胞内Ca2+ 血管平滑肌舒张BP 血管平滑肌对缩血管物质反应BP2020/11/412一、利尿药氢氯噻嗪2020/11/412一、利尿药氢氯噻嗪【降压特点】 1. 降压作用温和、持久; 2. 对心率及心排血量影响小; 3. 长期用药不易产生耐受性,无水钠潴留; 4. 能降低并发症的发病率和死亡率。2020/11/413一、利尿药氢氯噻嗪2020/11/413一、利尿药氢氯噻嗪【不良反应】 1. 血容量减少导致反射性的血浆肾素活性增高 可以合用:受体阻断药抑制肾
7、素的分泌 2. 长期大剂量用药易导致电解质紊乱(低血K+) 可以合用: 保钾利尿药 3. 高血糖、高脂血症 可以合用:ACEI 2020/11/414一、利尿药氢氯噻嗪2020/11/414一、利尿药氢氯噻嗪【临床应用】 轻度高血压(首选药) 单用 中度及重度高血压(基础降压药) 合用 限制钠盐的摄入能增强其降压效果。应用小剂量氢氯噻嗪(12.5 mg/d) 1. 降压作用安全有效; 2. 能明显降低心血管的并发症; 3. 不良反应轻,对血糖、血脂及电解质代谢的影响较小。2020/11/415一、利尿药氢氯噻嗪2020/11/415一、利尿药吲达帕胺(寿比山) 具有利尿及钙拮抗的双重作用 特点
8、: 强效、长效 长期应用能明显逆转心肌肥厚 不影响脂质代谢 适用于轻、中度高血压,尤其伴有高脂血症者。2020/11/416一、利尿药吲达帕胺(寿比山)2020/11/416二、受体阻断药普萘洛尔(心得安)【降压机制】 阻断心脏1受体 心肌收缩力心排出量 阻断肾脏1受体 肾素分泌Ang生成 阻断中枢受体交感神经活性 阻断NA能神经末梢突触前膜受体 NA释放2020/11/417二、受体阻断药普萘洛尔(心得安)2020/11/417二、受体阻断药普萘洛尔(心得安)【降压特点】 1. 降压作用温和、缓慢、持久; 2. 降压时伴有心率及心排血量; 3. 抑制肾素的释放,无水钠潴留; 4. 长期用药不
9、易产生耐受性; 5. 突然停药有“反跳现象”。 6. 影响血糖、血脂的代谢。2020/11/418二、受体阻断药普萘洛尔(心得安)2020/11/418二、受体阻断药普萘洛尔(心得安)【临床应用】 1. 轻、中度高血压单用 重度高血压合用(利尿药或CCB) 2. 对高心排血量、高肾素型高血压患者疗效好 3. 尤其适用于伴有冠心病、心绞痛、心动过速 的高血压患者。2020/11/419二、受体阻断药普萘洛尔(心得安)2020/11/419二、受体阻断药普萘洛尔(心得安)【不良反应】 1. 诱发支气管哮喘,影响血糖、血脂的代谢 伴有糖尿病和支气管哮喘的高血压患者应选用 阿替洛尔或美托洛尔。 2.
10、心动过缓、房室传导阻滞普萘洛尔个体差异较大:小剂量开始用药,逐步增量, 且每天不超过300mg;不能骤然停药,应首先逐渐减量。2020/11/420二、受体阻断药普萘洛尔(心得安)2020/11/420三、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利【降压机制】:抑制血管紧张素转化酶(ACE)1. Ang和醛固酮的生成BP2. 缓激肽的降解 缓激肽激活B2受体NO和PGI2 舒张血管BP2020/11/421三、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利2020/11/421三、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利【降压特点】 1. 对SBP和DBP均有降低作用; 2. 降压时不影响心率、心排出量及心肌收缩力; 3. 预防和
11、逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌 肥厚,保护靶器官和降低死亡率; 4. 长期应用无耐受性,不易引起电解质紊乱 和脂质代谢障碍。2020/11/422三、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利2020/11/422三、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利【临床应用】 适用于各型高血压,尤其是伴有心衰或糖尿病、肾病高血压病人。【不良反应】 1. 首剂低血压 2. 刺激性干咳 3. 高血钾 4. 青霉胺样反应(味觉障碍、皮疹、白细胞缺乏) 5. 其他:低血糖、胎儿畸形、血管神经性水肿2020/11/423三、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利2020/11/423四、钙通道阻滞药(CCB)硝苯地平(心痛定)【降压特点
12、】 1. 降压作用快、强、短(缓释片、控释片); 2. 生理性降压 3. 降压时不减少心、脑、肾等重要脏器血流量; 4. 伴有反射性心率、心排出量、肾素; (合用受体阻断药) 5. 不干扰糖及脂质代谢,无水钠潴留。2020/11/424四、钙通道阻滞药(CCB)硝苯地平(心痛定)2020/11/四、钙通道阻滞药(CCB)硝苯地平(心痛定)【临床应用】 1. 各型(轻、中、重度)高血压,尤其适用于 伴有心绞痛、肾病、糖尿病、高脂血症的患者。 合并冠心病硝苯地平(受体阻断药) 合并脑血管病变尼莫地平 合并肾功能不全尼群地平【不良反应】:过度扩张血管、踝部水肿2020/11/425四、钙通道阻滞药(
13、CCB)硝苯地平(心痛定)2020/11/四、长效钙通道阻滞药氨氯地平(络活喜)1. 降压时起效缓和,平稳降压,疗效维持久;2. 血药浓度的峰谷波动小,减少血压波动所 造成的器官损伤;3. 能防止和逆转心肌重构,预后好;4. 不良反应少、轻,但价格较高。2332020/11/426四、长效钙通道阻滞药氨氯地平(络活喜)2332020/11/第三节 其他抗高血压药中枢性降压药代表药:可乐定、甲基多巴等中枢神经系统抑制性神经元:2受体,兴奋 外周交感神经活性兴奋性神经元:受体,兴奋 外周交感神经活性2020/11/427第三节 其他抗高血压药中枢性降压药中枢神经系统抑制性神经元:中枢性降压药可乐定
14、【降压机制】 选择性激动延髓孤束核突触后膜2受体外周交感活性BP;激动延髓头端腹外侧区的咪唑啉I1受体外周交感活性BP;激动外周交感N突触前膜2受体及其相邻的咪唑啉受体NA释放BP2020/11/428中枢性降压药可乐定2020/11/428中枢性降压药可乐定【降压特点】 1. 降压作用快、中等偏强; 2. 降压时伴有心率,心排出量; 3. 久用会引起水钠潴留(与利尿药合用); 4. 突然停药有“反跳现象”。2020/11/429中枢性降压药可乐定2020/11/429中枢性降压药可乐定【临床应用】适用于中度高血压,尤其是伴有消化性溃疡病的高血压患者【不良反应】 1.口干、便秘、嗜睡(50%)
15、; 2.眩晕、恶心、腮腺肿痛等(少见); 3.久用引起水钠潴留; 4.突然停药交感功能亢进症状。高空作业或驾驶机动车辆的人员不宜选用。2020/11/430中枢性降压药可乐定2020/11/430第三节 其他抗高血压药血管平滑肌扩张药机制:直接作用于血管平滑肌血管舒张BP缺点:反射性兴奋交感N心率、心肌收缩力 对抗其降压效力,还诱发心绞痛 肾素活性血管紧张素、醛固酮 血管收缩、水钠潴留BP需与受体阻断药或利尿药合用纠正代表药物:硝普钠、肼屈嗪2020/11/431第三节 其他抗高血压药血管平滑肌扩张药2020/11/431血管平滑肌扩张药硝普钠【药理作用】 1. 直接扩张小动脉和小静脉 2.
16、降压作用快、强、短(静滴) (1) 起效快,ivgtt 1-2 min 起效; (2) 维持时间短,5 min; (3) 剂量调整方便,以血压为准;2020/11/432血管平滑肌扩张药硝普钠2020/11/432血管平滑肌扩张药硝普钠【临床应用】 高血压危象和手术麻醉时控制性降压【不良反应】 1. BP过快头痛、恶心呕吐、出汗、心悸等 2. 大剂量连续使用可致血中氰化物或硫氰化 物蓄积中毒(监测血浆氰化物浓度)2020/11/433血管平滑肌扩张药硝普钠2020/11/433血管平滑肌扩张药硝普钠【用药注意事项】 1. 口服不吸收,需静滴给药; 2. 新鲜配制,现用现配:因遇光、热及长时 间存放易分解产生有毒的氰化物。 3. 静滴时间4h,变色(正常时淡棕色)禁用。2020/11/434血管平滑肌扩张药硝普钠2020/11/434高血压的非药物治疗非药物治疗是高血压治疗的基础 1.限盐:WHO建议每人每日摄入量为35g 2.控制体重:建议体重指数(Kg/M2)应控制在24以下 3.限制过量饮酒:建议男性每日饮酒的
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