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文档简介
1、前药设计表8.1 与生物活性物质中各种官能团相应的可逆前药形式8.4.1. Ester Prodrugs of Compounds Containing COOH or OH含胺基酰，酰亚胺基及其他胺基的前药8.4.2.1. Mannich Bases曼尼希碱基质由于增加水溶性和脂溶性，从而原药透皮效率。8.4.3. Prodrugs of Amines胺类前药氨基影响药物物理化学性质和生物性质分子间或者分子内胺基分解引起潜在有毒物质的激活 当药物具有另一可离子化官能团时，出现溶解性问题末端游离氨基酸为蛋白水解酶提高识别位点 前药是用于增强胺类活性化合物的体内行为很好的方法。8.4.3.2.
2、N-a-Acyloxyalkoxycarbonyl DerivativesN-a酰氧基烷氧基羰基衍生物易在体内转化成原胺，以改善不利的理化特性如分子太小，电荷成氢键能力等，更易降解，从而更易透过生物屏障。这类物质制成环状前药后，极易被酯酶水解，并发生多级化学反应最后形成线性多肽。8.4.3.3N曼尼希碱已成功用于酰胺类及胺类药物的前药合成，在体内降解快，体外稳定性高8.4.3.4. Azo偶氮 Prodrugs偶氮基连接形成的前药可通过偶氮还原而活化。8.4.3.5. Schiff希夫碱 Base胺与醛或醛形成可可逆的希夫碱，再连接胺类药物和含羰基的聚合物，进而作为一种大分子，达到缓释和定位的
3、作用8.4.4含羰基化合物前药8.4.4.1. Schiff Bases and Oximes希夫碱和肟类肟通过酰化制备成前药，变成强亲脂性，弱水溶性的脂氧化酶抑制剂8.4.4.2. Enol Esters烯醇酯类是相当稳定的生物可逆性酮类衍生物，可作为烯醇化羰基前药8.4.4.4. Thiazolidines噻唑烷易转化成原甾醇酮，比原甾醇亲脂性更强，可作为原甾醇，半胱氨酸，半胱胺的生物可逆性衍生物大多数药物依赖酯酶或蛋白酶水解，少数依赖化学水解，以得到一步分解前体基团并释放出原性药物。8.5. 药物释放和活化机制8.5.1. Cascade Release Facilitated by Linear Autodegradation Reaction线性自发降解反应促进多级释放8.5.2. Cascade Release Facilitated by Intramolecular Cyclization Reactions分子内环化促进多级释放8.5.3. Cascade Activation Through Intramole
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