心内科用药课件

1、心内科常用药物简介北京大学第一医院心内科 韩晓宁降压药物利尿剂（diuretics）阻断剂(-blocker)钙拮抗剂(calcium antagonist)血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）血管紧张素受体阻断剂（ARB）阻断剂()其它：甲基多巴、利血平、肼苯哒嗪利尿剂机制：排钠，减少血容量,增加其它降压药物的敏感性降压较慢，作用缓和噻嗪类适用于老年人，心力衰竭，单纯收缩期高血压；袢利尿剂适用于肾功能不全及充血性心衰；抗醛固酮利尿剂适用于充血性心衰及心肌梗死后副作用：低血钾（抗醛固酮药可引起血钾升高），糖脂代谢异常，高尿酸。痛风、妊娠患者禁用噻嗪类利尿剂阻断剂机制：尚不清，CO降低，抑制RAS

2、系统心绞痛、心梗后、快速心律失常、充血性心衰、妊娠常用美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔副作用：负性肌力，负性节律，负性传导禁忌症： SSS 、II-III度房室传导阻滞、哮喘发作，慢性阻塞性肺病慎用于：周围血管性疾病、糖尿病、经常运动者钙拮抗剂机制：阻滞钙离子L型通道，松弛血管平滑肌，降低心肌收缩力降压迅速，作用稳定三类：二氢吡啶类（硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、非洛地平）、维拉帕米、地尔硫唑二氢吡啶类适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、心绞痛、周围血管病、妊娠。快速心律失常慎用维拉帕米、地尔硫唑适用于心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速。II-III度房室传导阻滞、充血性心衰禁用选用制剂：长效

3、、缓释、控释ACEI机制：抑制ACE使A生成减少，抑制激肽酶使缓激肽降解减少，抑制交感神经递质的释放适用于充血性心衰，心梗后左室功能不全，非糖尿病肾病、I型糖尿病肾病、蛋白尿副作用：干咳（1020），血管神经性水肿，高血钾，肾功能恶化禁忌症：双侧肾动脉狭窄，高血钾，妊娠，CCr30ml/min（SCr4mg/dl），既往严重过敏反应ARB机制：阻滞A的AT1受体，充分阻断血管紧张素的作用降压较慢，作用平稳适用于II型糖尿病肾病、蛋白尿、糖尿病肾病微量白蛋白尿、左室肥厚、ACEI致咳嗽禁忌症：双侧肾动脉狭窄，高血钾，妊娠阻断剂机制：阻断受体，使血管扩张降压较快，较强适用于前列腺增生、高血脂非选择

4、性（酚妥拉明）和选择性（哌唑嗪、特拉唑嗪）副作用：体位性低血压充血性心衰患者慎用特殊人群的降压治疗冠心病稳定性心绞痛时首选阻滞剂或长效钙拮抗剂；急性冠脉综合症时选用阻滞剂和ACEI、 阻滞剂和醛固酮拮抗剂。心力衰竭要求将血压降至130/80mmHg以下，因此常须联合用药。噻嗪类利尿剂、 阻滞剂、ACEI、ARB和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益；ACEI对型糖尿病、ARB和 型糖尿病防止肾损害有益。糖尿病高血压要求将血压降至130/80mmHg以下，因此常须联合用药。噻嗪类利尿剂、 阻滞剂、ACEI、ARB和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益；ACEI对型糖尿病、ARB和 型糖尿病防止肾损害有益。慢

5、性肾病ACEI、ARB有利于防止肾病进展，重度病人须合用袢利尿剂。脑卒中有短暂性脑缺血发作或脑卒中历史（非急性期）者，不论血压是否增高均应进行降压治疗。特殊人群的降压治疗老年人欧美国家一般以65岁为老年的界限。中华医学会老年医学学会于1982年根据世界卫生组织西太平洋地区会议所定而提出的老年界限为60岁。老人降压治疗同样受益，应逐步降压，尤其体制较弱者。注意原有的和药物治疗后出现的体位性低血压。老年人有危险因素、靶器官损害、心血管病的居多，常需多药合用。有证据说明五类主要降压药均有益。大量随机化临床试验均已明确，各年龄段（80岁）高血压病人均受益于利尿剂、钙拮抗剂、 阻滞剂、ACEI- 等抗高

6、血压治疗。80岁以上的高龄老人进行降压治疗是否同样得益，尚有待研究。降压药的联合应用现有的临床实验结果支持以下类别降压药的组合：利尿剂和阻滞剂利尿剂和ACEI或ARB钙拮抗剂（二氢吡啶）和阻滞剂钙拮抗剂和ACEI或ARB钙拮抗剂和利尿剂阻滞剂和阻滞剂合并用药有二种方式：采取各药的按需剂量配比处方，其优点是可以根据临床需要调整品种和剂量；采用固定配比复方，其优点是方便，有利于提高病人的依从性。心力衰竭Heart Failure利尿剂 (Diuretics)机制：通过排钠排水，减轻体循环和肺循环淤血，降低前负荷分类襻利尿剂 呋噻米噻嗪类利尿剂 氢氯噻嗪保钾利尿剂 螺内脂、氨苯喋啶和阿米洛利适应证所

7、有心力衰竭患者，有液体潴留的证据或既往有过液体潴留者心功能级患者一般不需应用利尿剂 副作用及应用注意事项电解质丢失：低钾、低镁和低钠低血压和氮质血症高尿酸血症干扰糖和胆固醇代谢血管扩张剂作用药物机制扩张小静脉硝酸酯类降低前负荷、减轻肺淤血扩张小动脉1受体阻断、ACEI降低后负荷、增加心排血量扩张动/静脉硝普钠降低前后负荷副作用及应用注意事项不良反应：低血压应用原则： 从小剂量开始，逐渐加量，监测血压增强心肌收缩力适应证：心室收缩功能障碍机制：增强心肌收缩力，增加心排血量种类：洋地黄类 1肾上腺能受体兴奋剂 磷酸二酯酶抑制剂洋地黄类(Digitalis)作用机制正性肌力作用：抑制心肌细胞膜上的N

8、a+-k+ATP酶，使细胞内Na+浓度增高， k+浓度降低，增加Na+Ca2+交换，使细胞内Ca2+浓度升高，心肌收缩力增强电生理作用：抑制心脏传导系统；大剂量时提高心肌细胞自律性兴奋迷走神经，对抗交感神经兴奋洋地黄类适应证 收缩功能障碍性心衰 心衰伴房颤禁忌证 病态窦房结综合征，二度或高度AVB 预激综合征伴房颤 单纯二尖瓣狭窄伴窦性心律 梗阻性肥厚型心肌病 急性心肌梗死24小时内洋地黄类西地兰：0.20.4mg, iv 24小时总量0.81.2mg 10分钟起效，1-2小时达高峰 用于急性心力衰竭或慢性心衰急性加重，特别是心衰伴快速房颤时地高辛：0.1250.25mg/日口服 用于心力衰竭

9、的长期维持治疗 洋地黄中毒表现心律失常胃肠道反应神经精神症状黄视或绿视影响洋地黄中毒的因素高龄肾功能不全低血钾、低血镁、高血钙心肌严重病变缺氧性疾病药物相互作用：胺碘酮、异搏定等治疗停药补钾、补镁心律失常的治疗室性心律失常：苯妥因钠、利多卡因 注意：电复律易致室颤，禁用缓慢心律失常：阿托品、临时起搏器预防监测洋地黄血药浓度洋地黄的治疗剂量与中毒剂量可交叉洋地黄中毒非洋地黄类正性肌力药肾上腺能受体兴奋剂 多巴胺，多巴酚丁胺 磷酸二酯酶抑制剂 氨力农， 米力农 （长期应用死亡率增高）血管紧张素转换酶抑制剂作用机制扩张血管抑制醛固酮合成，减少水钠潴留抑制交感神经兴奋性改善心室和血管重塑 改善症状，降

10、低死亡率适应症所有左室功能不全（LVEF3mg/dl（225.2mol/L）高钾血症（5.5mmol/L）低血压（收缩压90mmHg）血管紧张素转换酶抑制剂副作用及应用注意事项不良反应咳嗽低血压肾功能恶化血钾升高血管性水肿 应用注意从小剂量开始，每隔3-7天剂量加倍，加至最大耐受剂量，长期维持监测血压、血钾和肾功能-受体阻滞剂用于心力衰竭治疗的机制肾上腺素能受体通路的过度激活可致心肌细胞损伤和凋亡，心室重塑，加速心腔的扩大和心力衰竭的进展，增加发生恶性心律失常的危险性。-受体阻滞剂可延缓心力衰竭的进展，改善临床状况和左室功能，降低心衰住院率和死亡率，特别是猝死的发生率。 降低死亡率，改善预后-受体阻滞剂适应证心功能、级患者，无禁忌证在ACEI、利尿剂和洋地黄的基础上加用只适用于慢性心衰的长期治疗，不能用于急性失代偿性心衰 -受体阻滞剂禁忌证支气管痉挛性疾病心动过缓（HR60次/分）二度及以上AVB副作用低血压心动过缓和传导阻滞液体潴留和心力衰竭恶化应用注意事项从极低剂量开始，每隔2-4周将剂量加倍监测体重、血压、心率、传导阻滞及心功能状况如能耐受应加量至靶剂量或最大耐受剂量，长期维持已被批准用于心衰的品种选择性1-受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔兼有1 、2