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文档简介

1、白三平临床应用白三平临床应用白三平临床应用白三平临床应用白三平临床应用白三平临床应用定 义 支气管哮喘是一种由嗜酸性粒细胞、肥大细胞及T淋巴细胞等多种炎症细胞参及的慢性气道炎症 气道对多种刺激因子反应性增高 反复的喘息、气促、 胸闷和/或咳嗽等症状,多在夜间和/或凌晨发作 常伴有广泛而多变的通气受限,但可部分地自然缓解或经治疗缓解 特点:常见,慢性,终身疾病,通常从婴幼儿时期起发 病,有4070%的儿童会将哮喘带入成年定 义 支气管哮喘是一种由嗜酸性粒细胞、肥大细胞及T淋巴细临床特征控制控制部分控制未控制符合下列所有标准任1周内有以下任何1项日间症状无 2次/周活动受限无有夜间症状/憋醒无有任

2、1周内 3需要急救/缓解治疗无(2次/周)2次/周项的部分控制肺功能正常任何1天80%预计值或个人最好值(1)(如果知道这个值)急性发作无 1次/年任1周内有1次:哮喘控制分级临床特征控制控制部分控制未控制符合下列所有标准任1周内有以下哮喘控制的现状2:近50%患者有多项哮喘指标未控制患者数(%)2.9%49.9%47.2%同时有3项评估指标未控制2008年11月 哮喘联盟亚太地区哮喘现状研究哮喘控制的现状2:近50%患者有多项哮喘指标未控制患者数(哮喘患者教育环境控制按需使用速效2受体激动剂按需使用速效2受体激动剂可选控制药物选择一项选择一项增加一项或多项增加一项或两项低剂量吸入型糖皮质激素

3、低剂量吸入型糖皮质激素长效2受体激动剂中至高剂量吸入型糖皮质激素长效2受体激动剂口服糖皮质激素白三烯受体调节剂中至高剂量吸入型糖皮质激素白三烯受体调节剂抗治疗(奥马左单抗)低剂量吸入型糖皮质激素白三烯受体调节剂缓释茶碱低剂量吸入型糖皮质激素缓释茶碱 2 1 3 4 5 :基于控制情况的哮喘管理途径哮喘患者教育按需使用速效2受体激动剂选择一项选择一项增加一2009年:5岁及以下儿童哮喘控制方案哮喘教育、环境控制、按需使用速效2-受体激动剂控制部分控制未控制或仅部分控制(按需使用速效2-受体激动剂情况下)(按需使用速效2-受体激动剂情况下)(低剂量吸入糖皮质激素情况下)控制药物选择继续按需使用速效

4、2-受体激动剂低剂量吸入糖皮质激素双倍低剂量吸入糖皮质激素白三烯调节剂低剂量吸入糖皮质激素+白三平白三烯调节剂 白三平2009年:5岁及以下儿童哮喘控制方案哮喘教育、环境控制、, 2000气道高反应 100年月天周无夜间症状PEF amFEV1无需应用短效B2激动剂达到哮喘的控制:% 改善长期控制:改善气道高反应性需要很长的时间,抗哮喘炎症药物需要服用至少3个月到6个月以上。快速起效:能在3小时达到,24小时内起效,3天内达稳态血药浓度需要一定时间的持续维持治疗才能达到哮喘控制方案, 2000气道高反应 100年月天周无夜间症状PEF a孟鲁司特钠药理作用 白三烯()是花生四烯酸的代谢产物,是

5、引起气道慢性炎症和高反应性的重要介质之一 主要包括4和半胱氨酰白三烯( 4、 4、4)。这两组物质均参加了哮喘的发作。 孟鲁司特钠作为白三烯受体调节剂,主要是特异性阻断半胱氨酰白三烯和白三烯受体结合,所以效果好,副作用少孟鲁司特钠药理作用 白三烯()是花生四烯酸的白三烯在气道炎症中扮演重要角色嗜酸细胞聚集气道壁肿胀支气管收缩粘液分泌增加白三烯在气道炎症中扮演重要角色嗜酸细胞聚集气道壁肿胀支气管收 白三烯受体拮抗剂的作用途径膜磷脂花生四烯酸()54 LTC4 LTD4 LTE4 4 2水解酶双肽酶(半胱胺酰白三烯)(白三烯受体)孟鲁司特钠 白三烯受体拮抗剂的作用途径膜磷脂花生四烯酸()5白三平-

6、孟鲁司特钠咀嚼片白三烯受体拮抗剂-孟鲁司特钠的临床应用1.单独治疗: 运动诱发哮喘 轻度持续哮喘-尤其是怕吸激素者 高危婴幼儿在呼吸道病毒感染后伴喘息 过敏性鼻炎 毛支炎2.联合治疗及低剂量联合治疗毛支炎与美普清联合治疗白三平-孟鲁司特钠咀嚼片白三烯受体拮抗剂-孟鲁司特钠的临床应 , . 6- 14 . 1998; 133( 3):424-428 孟鲁司特钠安慰剂有效预防儿童运动诱发哮喘 在一项双盲、多中心多对照研究中,27例6-14岁运动性支气管收缩的患儿连续2天每日服用孟鲁司特钠5或安慰剂 , . 6- 14 . 在12个月的治疗期间,以无急救天数所占百分比衡量,孟鲁司特及氟替卡松同样有效

7、。调整的治疗意向性()分析86.784.0020406080100孟鲁司特 5 (482)氟替卡松 200 (484)平均哮喘无急救天数比例(%)孟鲁司特钠可替代持续低剂量的轻度持续哮喘:对比孟鲁司特及吸入性氟替卡松对614岁儿童 哮喘的控制作用在12个月的治疗期间,以无急救天数所占百分比衡量,孟鲁司特及高危婴幼儿在呼吸道病毒感染后,白三烯受体拮抗剂单独治疗可明显降低风险 一项为期13个月的针对英国社区108例9-11岁儿童患者的研究显示,高达80%的儿童哮喘发作时由普通感冒诱发的。 各种治疗在感冒诱发哮喘中的作用治疗普通感冒诱发的哮喘作用有限。 白三烯调节剂可减少25岁间歇性哮喘儿童由病毒诱

8、发的哮喘急性加重的观点 .1995;310:12225-1229 .2000;1:1-27 呼吸道病毒感染和哮喘关系密切 的观点呼吸道病毒感染会引起患儿的喘鸣及加重哮喘的症状。呼吸道病毒中,鼻病毒是儿童和成人发生喘息和哮喘加重的主要原因。有证据表明,鼻病毒感染会加剧反应并且通过加强气道炎症从而促进气道损伤。高危婴幼儿在呼吸道病毒感染后,白三烯受体拮抗剂单独治疗可明孟鲁司特钠有效控制普通感冒诱发的哮喘 双盲,对比研究纳入549例25岁由上呼吸道感染所致间歇性哮喘,且在两次发作间有轻微症状的儿童。患儿随机接受安慰剂或孟鲁司特钠4治疗12个月,测定哮喘发作的发生率;及安慰剂对比孟鲁司特钠在普通感冒季

9、节可提供有效保护(0.017) 2- 5 J . 2005 15;171(4):315-22. (0.027安慰剂)(P0.001安慰剂)孟鲁司特钠有效控制普通感冒诱发的哮喘 双盲,对比研究纳一项831例哮喘患者的双盲、安慰剂对照研究显示:及安慰剂相比,孟鲁司特钠显著缓解季节性过敏性鼻炎症状(P 15岁的哮喘病人,孟鲁司特和安慰剂对比,多中心,随机,12周双盲试验。*p0.001孟鲁司特及安慰剂比较 1998;158:1213-1220; K . 57 , 1621, 2001.31510500691215安慰剂(n=273)哮喘 均值SE FEV1* 00.10.20.30.40.5每晚临睡

10、前 10mg孟鲁司特 (n=348)过敏性鼻炎 白天鼻症状评分* 安慰剂 (n=352)每天10mg孟鲁司特 (n=408)基础评分的改变(LS均值) 晨FEV1均值%改变周 过敏性鼻炎和哮喘临床上的联系抗白三烯治疗改善了过敏性鼻炎和白三平-孟鲁司特钠咀嚼片联合治疗:吸不稳定者; 用控制哮喘达良好控制者,特别是 症状消失而肺功能不达标(80); 毛支炎; 及美普清联合治疗慢性咳嗽。白三平-孟鲁司特钠咀嚼片抑制对糖皮质激素敏感的介质抑制半胱胺酰白三烯的作用吸入性糖皮质激素孟鲁斯特钠 . M, J 2003;111(1 )3742; H 2001;56( 66):7-11. 对糖皮质激素敏感型介质

11、是哮喘炎症的重要因素白三烯是哮喘炎症的重要因素激素不能抑制白三烯在哮喘患者气道中的形成双重作用孟鲁斯特纳和激素在哮喘炎症的双重途径中的作用抑制对糖皮质激素敏感的介质抑制半胱胺酰白三烯的作用吸入性糖皮*p0.05 M J 1999;160:1862-1868. 0.120.100.080.060.040.020嗜酸性粒细胞的数目(基线上的变化 103/l)+ *孟鲁司特钠加用糖皮质激素能够进一步减少炎症的发生针对产生炎症的双重途径的联合治疗能够提供更好的控制炎症的效果*P0.05对比倍氯米松*p0.05 0.12嗜酸性粒细胞的数目+ *孟鲁司治疗呼吸道合胞病毒()感染毛细支气管炎 在该试验中,治

12、疗期间白三烯受体拮抗剂的使用改善了细支气管炎患者的症状。患者的无症状天数增加,日间咳嗽减少,开始治疗周后,治疗的效果开始显露。使用一个月未发现明显不良反应 ,2003,67:379383原理:在呼吸道合胞病毒()感染后,婴儿常常会发生气道性疾病在感染期间释放出的半胱氨酰白三烯会促进炎症方法:多中心随机双盲安慰剂对照平行试验,受试者为年龄个月患病毒支气管炎的婴幼儿,平均年龄个月,每日给予孟鲁司特钠或安慰剂,疗程天结果讨 论治疗呼吸道合胞病毒()感染毛细支气管炎 在该试验总结:白三烯调节剂-孟鲁司特钠 白三烯调节剂的作用:抑制气道嗜酸性粒细胞 抑制炎症介质和细胞因子释放降低呼出NO 抑制气道白三烯

13、介质释放改善肺功能降低气道反应抑制气道重建白三平白三平-孟鲁司特使用疗程短疗程 721天中疗程13月长疗程3月6月1年总结:白三烯调节剂-孟鲁司特钠 白三烯调节剂的作用:白三平白白三平包装此部分为11071055755白三平包装此部分为11071055755白三平白三烯受体拮抗剂用法用量:15岁及以上成年人:10,每天一次2 5岁儿童:4,每天一次614岁儿童:5,每天一次老年患者、肾功能不全及轻至中度肝损害患者及不同性别患者无需调整剂量此部分为1mg白三平单独或联合治疗毛支炎、婴幼儿喘息、哮喘、鼻炎、皮肤过敏等,用药疗效及安全性好,依从性高。白三平白三烯受体拮抗剂用法用量:此部分为1mg白三

14、平单独200520042002200319841987198020092013 201550g 25g () () () ()20052004200220031984198719802 抑制释放乙酰胆碱抑制P物质所引发之咳嗽減少血管通透性增加纤毛摆动活化腺苷酸环化酶抗炎抗过敏应作用支气管扩张作用美普清的多重作用机理 抑制释放乙酰胆碱抑制P物质所引发之咳嗽減少血管通透性增:氢键结合及相互作用,:立体的反应2受体1受体:7个及丙卡特罗结合的相关氨基酸残基:2个及丙卡特罗结合有排斥的相关氨基酸残基近藤一見: ,20(10), 113, 2002(一部改変)丙卡特罗及2受体、1受体相互作用部位模式图:

15、氢键结合及相互作用,:立体的反应2受体1受体: J W ., . , , p.710, , , , 1993(一部改変)美普清的2/ 1 受体选择性最高,相对安全强效!商 品 名一 般 名豚鼠気管()豚鼠左房()作用最大能力 选择性()沙美特罗5.00.0001450,000克仑特罗2.00.0001220,000沙丁胺醇0.480.0004141,200福莫特罗250.05100500特布他林0.080.000335267非诺特罗0.90.0051001800.050.01895异丙肾上腺素1.01.0100111.10.00013111,000美普清盐酸丙卡特罗间羟异丙肾上腺素 J W .

16、, . , , p.710, , 美普清不是瘦肉精许多化学物质被称为瘦肉精,主要有莱克多巴胺、盐酸克仑特罗、沙丁胺醇、硫酸沙丁胺醇、硫酸特布他林、西巴特罗、盐酸多巴胺等7种。其中培林(雷托巴胺,莱克多巴胺 ,)毒性极低、代谢快速(无累积性),因此被美国等国家允许添加入猪饲料,日本也允许使用培林()的猪肉进口。目前全世界有美国等24国开放使用培林,有160多国仍禁用。 美普清不是瘦肉精许多化学物质被称为瘦肉精,主要有莱克多巴胺、白三平临床应用课件给药日数顿服(计)连续服用连续服用合计合计1日以上4日以上7日以上14日以上28日以上56日以上84日以上168日以上336日以上不明调查例数*4069

17、2789178904583826668421231741654460407968510091 给药天数(连续服用病例) 最长值 1328日;平均值93.5日;中值42日 调查期间:80/10/2586/10/24 长期服药记录给药日数顿服连续服用连续服用合计合计1日以上4日以上7日以上口服美普清性质作用完全激动剂哮喘急性发作时,气道和炎症细胞上的2受体数量会下降在低受体情况下达到最大的支气管扩张作用和抗炎作用口服作用可到达小气道哮喘急性发作往往与小气道痉挛,有效缓解症状抗过敏,抗炎作用消除下呼吸道慢性炎症,加快症状缓解长效避免因夜间发作而惊醒,提高患者生活质量口服美普清性质作用完全激动剂哮喘急

18、性发作时,气道和炎症细胞上处方信息适应症 支气管哮喘,喘息性支气管炎,伴有支气管反应性增高的 急性支气管炎,慢性阻塞性肺部疾病。用法用量 成人50次(口服液10)1日1次或1日2次口服 6岁以上儿童25次(口服液5)1日1次或1日2次口服 6岁以下儿童按1.25次/公斤,1日2、3次口服 0-1岁: 10-15次(口服液1-2) 1-3岁: 15-20次(口服液2-3) 3-6岁: 20-25次(口服液3-4)包装 25片 10片、20片/盒 5 30、60瓶14处方信息适应症 支气管哮喘,喘息性支气管炎,伴有支气白三平及美普清互补的作用机制平滑肌功能障碍气道炎症气道重塑支气管狭窄气道高反应性

19、平滑肌增生炎症介质释放炎症细胞浸润活化 粘膜水肿 细胞的增殖 基底膜增厚哮喘加重美普清白三平白三平及美普清互补的作用机制平滑肌功能障碍气道炎症气道重塑哮试验对象:40例患儿(平均6.39岁) 咳嗽持续1月3年,疗程:2-4周治疗组:美普清孟鲁司特钠, 2-6岁服用美普清12.5,7岁以上服用美普清25,早晚各1次, 孟鲁司特钠,10 对照组:单用美普清,用法及治疗组相同 & , 2003, 3(5)总有效率:治疗组95,对照组65 (0.01P0.05 2008 ,17(28)孟鲁司特钠联合美普清更方便孟鲁司特钠联合美普清治疗:随机分为孟鲁司特钠联合美普清长期治疗复发率更低p0.01131例患

20、儿随机分治疗组63例美普清+酮替芬+孟鲁司特钠;对照组68例美普清+酮替芬治疗3个月,随访6个月,加孟鲁司特钠组疗效更好,不良反应少,复发率更低。中国医药导报2009 6(4) 孟鲁司特钠联合美普清长期治疗复发率更低p0.01131例患定义:感冒本身急性期症状消失后,咳嗽仍然迁延不愈,临床上称之为感冒后咳嗽。感染后咳嗽?(美国)感冒后咳嗽定义:感冒本身急性期症状消失后,咳嗽仍然迁延不愈,临床上称之感冒后咳嗽的发病机制病 毒气道炎症血管充血上皮脱落N未梢暴露粘膜水肿炎症细胞炎性介质咳嗽感受器白三平咳嗽止咳平喘美普清感冒后咳嗽的发病机制病 毒气道炎症血管充血上皮脱落N未梢暴露主要慢性咳嗽治疗用药皮

21、质激素抗组胺药2受体激动剂感冒后咳嗽有气道高反应主要慢性咳嗽治疗用药皮质激素抗组胺药2受体激动剂“为人类健康不断提供最新、最优质的产品”“ ”大冢制药- 企业理念“为人类健康不断提供最新、最优质的产品”“ 大冢制药多元化的全球性医药健康集团大冢制药是一个多元化的全球性医药健康集团,它除了重点在原研、创新药物外,还涉足保健品、健康饮料、营养食品等领域。大冢制药的愿望是为了让世界上的人们更健康。大冢制药多元化的全球性医药健康集团大冢制药是一个多元化的 日本大冢集团公司诞生于1921年,迄今有90年的历史。 2010年度销售额超过100亿美元,其中治疗药销售额80多亿美元,全球排名第20位 大冢集团

22、在全球已经设立了100多家分公司,拥有3万多名员工。历史悠久,现今日本第二大制药企业 日本大冢集团公司诞生于1921年,迄今有90年的历史。历史英国德国法国意大利比利时印度越南泰国印度尼西亚澳大利亚菲律宾中国中国台湾韩国日本美国四大区域为中心:日本、美国、中国、欧盟5大治疗领域:中枢神经、呼吸、消化、内分泌、抗肿瘤大冢国际,遍布全球英国德国法国意大利比利时印度越南泰国印度尼西亚澳大利亚菲律宾大冢国际健康产品,关爱生命临床营养产品诊断试剂和医学设备(幽门螺杆菌诊断试剂,微创导管支架等)保健营养品非处方药处方药 大冢制药致力于处方药、医疗器械、保健营养品的研究及开发,来维护永恒不变的健康理念。大冢

23、国际健康产品,关爱生命临床营养产品诊断试剂和医学设备保大冢国际,全球领先2010年治疗药销售额87亿美元,全球排名第20位。大冢集团2010年日本排名第二。资料来源于, 2010 4Q排名公司2010年销售额 ( .)增长率(10年比09年)2010155.6 -3%246.8 11%3 & 38.4 -1%435.8 -1%535.5 3%633.6 -4%732.7 0%8 & 26.8 0%923.8 4%1022.1 8%208.711%大冢国际,全球领先2010年治疗药销售额87亿美元,全球排名大冢集团子公司广泛分布中国苏州大冢天津宝矿力上海大冢食品大冢(中国)投资浙江大冢 ZOP广

24、东大冢广东宝矿力四川大冢中国大冢北京药物研究所(OBRI )上海微创上海药物研究所OSRI 大冢集团已在中国成立了26个子公司。业务范围包括制药、微创、食品饮料、和临床研发领域; 第14个全资子公司-大冢(上海)药物研究开发有限公司于2008年在张江高科技园区成立。大冢集团子公司广泛分布中国苏州大冢天津宝矿力上海大冢食品大冢中国大冢中国第一家合资制药企业1981年,日本大冢制药集团在天津成立“中国大冢制药有限公司”,是中国第一家中外合资制药企业中国大冢制药有限公司在巩固和发展输液领域市场份额的同时,先后引进了大冢独家研制的治疗药品目前,日本大冢制药在中国拥有26个子公司,在华总投资额达到五亿二

25、千六万美元工厂原址来自日本 健康中国中国大冢中国第一家合资制药企业1981年,日本大冢制药集团 四川大冢制药有限公司四川大冢制药有限公司 成都市时代广场2609 2002年合资 四川锡成大冢制药有限公司 2004年09月独资 四川大冢制药有限公司 四川大冢制药有限公司四川大冢制药有限公司 2002年全球哮喘防治创议过敏性鼻炎对哮喘的影响 遵循国际疾病治疗指南,提供优质治疗药品:全球哮喘防治创议 根据疾病治疗指南处方,并提供疾病 相关信息/搭建交流平台(通过会议、网站等多种方式) 具备适合患者的药品 符合患者经济状况的治疗 适当的治疗费用达到最大的治疗效果患者疾病管理四川大塚四川大冢理念:疾病管

26、理 关爱患者 系统规范的疾病治疗方案系统规范的高品质/效价比良好的治疗药物疾病管理关爱患者我们的追求自由呼吸、享受生活! 根据疾病治疗指南处方,并提供疾病 患者 08年10月 顺利通过国家再认证06年06月 顺利通过日本大冢认证 08年10月 顺利通过国家再认证06年06月 顺利通过日大冢集团优异的产品质量大冢集团优异的产品质量小结哮喘是慢性气道炎症,抗炎药物首选激素或/和白三烯受体调节剂(白三平)白三平可以治疗哮喘、过敏性鼻炎、毛支炎、慢性咳嗽等多种疾病作为哮喘治疗,至少服用36个月联合美普清治疗慢性咳嗽,效果更好小结哮喘是慢性气道炎症,抗炎药物首选激素或/和白三烯受体调节谢 谢谢 谢已在6

27、个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究复合型制剂 ()舒利迭准纳器(): 成分:沙美特罗丙酸氟替卡松 含量和规格:50 g / 100 g; 50 g / 250 g; 50 g / 500 g 适用人群: 4岁 信必可都保(): 成分:福莫特罗布地奈德 含量和规格: 4.5 g / 80 g; 4.5 g / 160 g 适用人群: 6岁 复合型制剂 ()舒利迭准纳器(): 信必可都保(): 本品为5-脂氧合酶抑制剂,在体内和体外的药理作用均及白三烯的形成有关,剂量依赖性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成,507。在60浓度的花生四烯酸下的50

28、值为9。本品还抑制白三烯4的产生,对各种类型细胞中白三烯的产生都有抑制作用。本品对过氧化物酶、巨细胞组胺释放酶或磷脂酶A2的活性均无影响。 本品在豚鼠的体内和体外实验中显示出显著的抗过敏活性。齐留通片剂:每片含本品600适应症:用于成人以及12周岁以上的儿童哮喘的预防和慢性哮喘的治疗。 本品作用及白三烯受体拮抗药作用相似,但是长期使用可致肝功能改变,转氨酶升高。主要的不良反应有头痛、疼痛(非特异的)、腰痛、无力和意外损伤。 本品为5-脂氧合酶抑制剂,在体内和体外的药理作孟鲁司特扎鲁司特(安可来)相同点选择性作用于1,抗炎作用强 区别可以与食物同时服用食物会降低生物利用度与其它常用抗哮喘药物联用

29、无相互作用茶碱会降低其血药浓度不良反应少、轻微极少数患者因药物介导的肝炎而转氨酶持续异常 6个月以上儿童安全性和有效性得到确定12岁以下儿童的安全性和疗效目前尚无报道依从性 孟鲁司特扎鲁司特(安可来)相同点选择性作用于1,抗炎作用强 及哮喘的诊断区别诊断有参考意义的特征中年发病症状缓慢进展长期吸烟史活动后呼吸困难气流受限大部分不可逆哮喘早年发病每日症状变化大夜间或清晨有症状可同时出现过敏症,鼻炎,和/或湿疹哮喘家族史气流受限大部分可逆 及哮喘的诊断区别诊断有参考意义的特征中年发病哮喘早年发病 及哮喘的诊断区别哮喘血象中性粒细胞嗜酸性粒细胞气道高反应性无有对b2激动剂反应弱强对皮质激素反应无(9

30、0%患者)有 及哮喘的诊断区别哮喘血象中性粒细胞嗜酸性粒细胞气道高反应哮喘治疗的药物分两大类 认可推荐的药物吸入型糖皮质激素白三烯调节剂吸入型长效2激动剂缓释茶碱二代抗组胺药全身型糖皮质激素速效2激动剂受体阻滞剂短效氨茶碱全身糖皮质激素长期控制药快速缓解药62哮喘治疗的药物分两大类 认可推荐的药物吸入型糖皮质激素白三烯1. 2受体激动剂作用机理:选择性刺激气道内2肾上腺素能受体,松弛气道平 滑肌,扩张支气管,增强粘膜纤毛清除活动,降低 血管渗出,阻断肥大细胞和嗜酸细胞释放介质。* 长期使用后2受体功能下调,降低疗效。 副作用:心悸,震颤等1. 2受体激动剂作用机理:选择性刺激气道内2肾上腺素能

31、2受体激动剂的分类起效时间作用维持时间短效 / SABA46h长效 / LABA12h速效510min沙丁胺醇特布他林班布特罗丙卡特罗福莫特罗慢效34h沙美特罗2受体激动剂的分类起效时间作用维持时间短效 / SABA长2. 茶碱类药物作用机制:抑制过敏原早期和晚期反应,舒张支气管的作用 比2-受体激动剂弱常见药物:茶碱/缓释茶碱/氨茶碱副作用:明显,如恶心、胃肠道功能混乱、头痛,过量引起 严重的不良反应,如惊厥,心动过速,甚至死亡药物相互作用:许多药物影响茶碱在体内的清除,需进行血 药浓度监测以调整剂量,起效浓度和中毒 浓度窗窄。2. 茶碱类药物作用机制:抑制过敏原早期和晚期反应,舒张支气3.

32、 脱颗粒抑制剂作用机理:抑制肥大细胞释放介质,阻断肥大细 胞被其他刺激激活,降低气道高反应性常用药物:色甘酸钠副作用:轻度喉咙刺激,咳嗽等* 抗炎作用微弱,单药治疗不再作为成人低剂量吸入性糖皮 质激素的替代治疗选择3. 脱颗粒抑制剂作用机理:抑制肥大细胞释放介质,阻断肥大细4. 吸入糖皮质激素 ()目前治疗哮喘最有效的抗炎药物主要作用机制:1. 抗炎2. 抗过敏3. 松弛气道平滑肌4. 降低气道高反应性4. 吸入糖皮质激素 ()目前治疗哮喘最有效的抗炎药物常用的三种吸入型糖皮质激素布地奈德 (普米克,) 普米克气雾剂 / 普米克都保(干粉剂) / 普米克令舒(雾化液) () ()氟替卡松 (辅舒酮,) ()二丙酸倍氯米松 (必可酮,) ()常用的三种吸入型糖皮质激素布地奈德 (普米克,)吸入糖皮质激素的副作用全身性副作用:大剂量可产生全身副作用 肾上腺

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