药物相互作用对药动学及药效学的影响

1、必考点之药物相互作用对药动学及药效学的影响本文由润德教育整理药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用和 效应的变化，即一种药受另一种药的影响。当两种或两种以上的药物合用时，会产生什么样的效果呢？有的人会说作用增强，也有 的人会说毒性增强。药物相互作用是双向的，既可能产生对患者有益的结果，使疗效协同或 毒性降低；也可能产生对患者有害的结果，使疗效降低和毒性增强。一、药物相互作用对药效的影响1.作用相目加或增加疗效作用不同的靶位，产生协同作用磺胺甲嗯唑（SMZ） +甲氧苄啶（TMP）：协同抑菌或杀菌作用硫酸阿托品+胆碱酯酶复活剂（解磷定、氯磷定）：互补作用，可减少

2、阿托品 用量和不良反应，提高治疗有机磷中毒的疗效普萘洛尔+美西律：对室性早搏及室性心动过速有协同作用，但联合时应酌 减数量保护药品免 受破坏，从 而增加疗效亚胺培南+西司他丁钠：后者为肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受 破坏，阻断前者在肾脏的代谢，保证药物的有效性8 -内酰胺类抗生素+8 -内酰胺酶抑制剂组成复方制剂:如阿莫西林-克拉维 酸钾、替卡西林-克拉维酸钾、氨苄西林-舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦。后者保 护青霉素、头孢菌素免受开环破坏，抗菌活性增强左旋多巴+苄丝肼或卡比多巴：后者提高左旋多巴的血药浓度，增加进入脑 组织的量，延长其半衰期，并可减少左旋多巴的用量，并降低外周性心血管系 统

3、的不良反应促进吸收，增加疗效铁剂+维生素C：维生素C作为还原剂可促使铁转化为二价铁剂，从而促进铁 被人体吸收延缓或降低 抗药性，以 增加疗效抗疟药青蒿素+乙胺嘧啶、磺胺多辛：延缓抗药性的产生磷霉素+8 -内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类抗菌药物：具 有相加或协同作用，并减少耐药菌株的产生减少药品不良反应阿托品+吗啡：减轻吗啡所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用普萘洛尔+硝酸酯类：产生抗心绞痛协同作用，并抵消或减少各自的不良反应普萘洛尔+硝苯地平：增强降压疗效，对劳力型和不稳定型心绞痛有较好疗效普萘洛尔+阿托品：后者消除前者所致心动过缓，前者消除后者所致心动过速敏感化作用排钾利尿药（氢氯

4、唾嗪）与强心苷类：排钾利尿剂可使血浆钾离子浓度降低，使心脏对强 心苷类药敏感化，容易发生心律失常利血平或胍乙啶+拟肾上腺素药：肾上腺素受体发生类似去神经性超敏感现象，使拟肾上腺素的升压作用增强拮抗作用甲苯磺丁脲+氢氯唾嗪类药物：降糖作用被拮抗阿片类药（吗啡）+吗啡拮抗剂（纳洛酮、纳屈酮）：用于吗啡中毒解救增加毒性或药品不良反应肝素钙+非甾体类抗炎药、右旋糖酎、双嘧达莫：有增加出血的危险氢漠酸山莨菪碱+哌替啶：增加毒性甲氧氯普胺+吩唾嗪类抗精神病药：可加重锥体外系反应氨基糖苷类抗生素+依他尼酸、呋塞米或万古霉素：增加耳毒性和肾毒性，且停药后仍可 能发展至耳聋【小试牛刀】配伍选择题1 3A.叶酸B

5、.苄丝肼C.克拉维酸钾D.奥美拉唑E.维生素C与硫酸亚铁合用，可减少铁吸收的是与左旋多巴合用，可提高疗效的是与阿莫西林配伍，可提高治疗的是二、药物相互作用对药动学的影响影响吸收抗酸药其复方制剂（组方中通常含有含有Ca2+、Mg2+、Al3+、Bi3+） +四环 素：形成络合物，不利于吸收，影响疗效阿托品、颠茄、漠丙胺太林：延缓胃排空，增加药物的吸收甲氧氯普胺、多潘立酮：增加肠蠕动，从而减少了药物在肠道中滞留时 间，影响药物吸收影响分布阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛（血浆蛋白结合能力强）+口服磺酰脲类降 糖药、抗凝药、抗肿瘤药：可使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升高影响代谢肝药酶诱导剂（苯巴比安、苯安英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素）+ 其他药物（底物）：底物代谢加快，合并用药时底物剂量应适当增加肝药酶抑制剂（咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、异烟肼、环孢素、 西咪替丁、胺碘酮）+其他药物（底物）：底物代谢减慢，合并用药时底物 剂量应酌减影响排泄丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药青霉素：可减少青霉素自肾小管的 排泄，使青霉素的血药浓度升高，血浆半衰期延长【小试牛刀】配伍选择题4 6A.维生素B6B.铝碳酸镁C.伏立康唑D.阿司匹林E.利福平