中药微粉化研究进展

1、中药微粉化是指在遵循中医药理论的前提下，承受现代微粉技术，将中药材、中药提取物、中药制剂微粉化。依据中药物料的特点，目前比较公认的中药微粉粒径为0.175m，粒度 分布中心 D501015m。中药微粉化又被称为中药超微粉碎、细胞级微粉碎；所得中药微粉亦称为中药超细粉体、细胞级微粉、微米中药、单味中药超微饮片等。由于中药资源日 益稀有，中药微粉化技术的运用已显露出特有的优势和宽阔的应用前景。技术特点增大药物颗粒的比外表积药物粒子的大小及粉体的构造是影响药物吸取的重要因素。中药微粉化后，药物粒子细 微均匀，比外表积增加，孔隙率增大，药物能更好地分散、溶解在胃肠液里，且与胃肠黏膜的接触面积增大，因而

2、更易被胃肠道吸取，提高了其生物利用度。节约原料中药材微粉化后，用小于原处方的药量即可到达原处方疗效。微粉化一般可节约药材3070，削减了资源铺张。中药微粉化后无须再进展煎煮、浸提等处理，还可削减有效成分的损耗，提高药材利用率，提高生产效率，降低生产本钱。有利于复方药粉碎中各有效成分的均匀化中药大局部是复方，由多种药材组成，细胞破壁后，细胞内的水分及油分迁出，使微粒 子外表呈半潮湿状态，粒子和粒子之间形成半稳定的粒子团或称之为微颗粒，每一个粒子团都包含一样比例的中药成分。由于组分中各成分的HLB 值亲水、亲油平衡值、延展性、可裂开性、含水油率、吸水油性、比重等的组合和相互作用不同，粒子团的物理构

3、造也不一样。但这种构造却会使中药材各有效成分均匀化，因而各种成分能够均匀地 被人体吸取，增加了药物的效果。可在不同温度下进展微粉化可依据不同的药材，在不同的温度下进展，因而能最大限度地保存生物活性物质和养分成分，提高药效，它适用于含糖、含油、含芳香性挥发性成分的中药材的加工与生产。对质地致密的动物贝壳类、骨类药材和矿物类药物更具有优越性，对纤维状、高韧性、高硬度或具有肯定含水率的物料也均适应。既可用于干法粉碎，也可用于湿法粉碎，因此应用范围格外广泛。易于成型微粉化粉末均匀细腻，口服口感好，能遮避不良气味，可改善片剂外表的均匀性和崩解性，可制成速溶性颗粒。用微粉化技术制得的粉末不添加任何辅料即可

4、直接制粒，不但易于成型，而且保持了该药的原有特性，服用便利，调剂便利，携带便利。符合GMP 要求微粉化一般是在全封闭无粉尘系统中进展的，这可有效地避开外界污染，改善工作环境， 使产品微生物含量及灰尘得到有效把握，符合药品生产的GMP 要求。应用范围单味中药的微粉化目前，中药的微粉化以单味中药的粉碎争辩较多，有结果说明微粉化技术能够增加中药 的溶出率和生物利用度，削减中药的用量，保存中药的挥发性活性成分，增加药理作用，还能提高比外表积，改善颗粒的均匀性等。中药复方的微粉化中药复方的微粉化争辩主要是其有效成分的溶出量、制剂稳定性以及提高药理作用等方面的争辩。对中药现代化的重要意义可提高剂型品质中药

5、丸、散剂在固体制剂中占有相当大的比重，传统的加工技术不利于有效成分的充分吸取，一些外用散剂甚至会产生局部刺激作用。承受微粉化技术则可明显改善内服制剂在体 内的溶解和吸取，并有可能以小剂量获得到达或超过原处方的疗效。外用散剂引入微粉化技 术会提高药物的分散性，有利于涂布、附着，有效成分更易于透皮而被吸取，并削减了副作用。将某些药食两用及贵重滋补中药加工成超微小粉，可改善吸取、改善口感等。有利于丰富和完善中药炮制技术微粉化技术的应用，使适宜研末冲服的药物到达了最适宜的粒度，能更好地发挥药效并节约药材，从而进一步丰富和完善了中药炮制技术。有利于开发中药剂型人参、羚羊角、鹿茸、冬虫夏草等贵重中药材及易

6、挥发的芳香药物如沉香，动物类药物如炮山甲、全蝎、蜈蚣，有效成分难溶于水的药物如天竹黄、朱砂、琥珀，均可通过微粉化技术直接制成中药口服散剂、胶囊剂、微囊等，而且还可将某些中药微粉化后 直接与基质相混制备透皮吸取制剂。调剂更便利中药材微粉化后，调剂工作更便利、快捷、卫生，提高了药材利用率，提高了工作效率。亟待解决的问题微粉最适粒度的筛选和确定药物粒度削减时，溶解度不会无限增大，在肯定程度下，随着比外表积的增加，很多问题会显露出来。过细的粒子外表更易吸附空气和带有电荷，影响其有效成分的吸取，增加存 放的难度。运用正交设计或均匀设计法，能够针对某药材或复方筛选出最适粒度，使微粉在 体外溶出和体内药效到

7、达最正确，抑制聚拢，同时还有适宜的流淌性和分散性。开展此项工作 的争辩将为建立微粉产品的可控标准打好根底。加强临床争辩工作目前，对中药微粉化的争辩主要限于动物试验或体外溶出度试验等，关于临床争辩的报 道较少。中药微粉化后其物理性能、化学性能、毒副作用可能发生转变，其临床配方、剂量也可能发生变化，这些都有赖于中药临床争辩工作的加强。对微粉化技术在中医临床的应用， 要在临床根底和药效根底上进展争辩。微粉化安全性争辩中药微粉粒径很小，它们是否会粘附在胃肠黏膜上影响胃肠功能？中药细胞壁破坏后， 细胞内的活性成分是否会发生化学变化而在肾、肝、血液、心血管、神经系统等部位产生不 良影响？诸如此类的问题，都

8、有待进一步争辩，因此有必要开展中药微粉化后的安全性争辩 工作。微粉化相关产业的根底争辩中药材微粉化后，其制剂成型、体内吸取、片剂硬度、崩解等，都有待于进一步争辩。这些问题的成功解决，能进一步扩大技术在中药饮片及方剂的应用，加快中药现代化的进 程。中国药业第 15 卷第 19 期李梅王有森4.中药引入超微粉碎技术的三大理论依据？从粉碎工程来讲，广义的超微粉碎技术是指制备和使用微粉及其相关技术，包括微粉的制 备工艺技术、分级技术、分别技术、枯燥技术、输送、混合、均化技术、粉体外表改性技术、 粒子复合技术、检测技术、制造及储运过程中的安全技术、包装、运输及应用技术等。超微粉碎技术可分为微米技术、亚微

9、米技术及纳米技术。中药粉碎通常以细度粒径作为评价 粉碎效果的标准。中药有效成分在体内的吸取过程中药材分植物药、动物药和矿物药三大类。除矿物药外，动、植物药的主要药效成分通常存在于细胞内与细胞简质，且以细胞内为主。植物中药材除有效成格外，还含大量的其他成分，如蛋白质、脂肪、淀粉、树脂、黏液 质、果胶及构材物质，如纤维素等。对于以一般方法粉碎、以粉末形式入药的中药，其有效成分大多数被包裹在未被击破细胞内，药物粉粒进入胃肠道后，由于细胞内有效成分一般比 无效成分的分子量小得多，因而可透过细胞壁，渐渐释放出来，再转移或溶解到胃肠液中， 由小肠吸取。当药物粒子较粗时，细胞往往几个或数十个聚拢在一起，细胞

10、内的有效成分要 穿过多个细胞壁才能释放出来，因而药物的释放速度很慢；由于药物在体内的停留时间有限， 在极低释药速度的状况下药物有效成分的吸取量也极低；同时由于粒子较粗，吸附在小肠壁 上的量也较少，吸取量亦较少。另一方面，由于药物粒度大，混合的均匀度偏低，不同性状的药物成分会因细度、细胞膨胀速度、从细胞壁的迁出速度、对肠壁吸附性等的差异，造成 吸取速度和程度的不同，从而影响复方药物的疗效。植物药材经超微粉碎后，绝大多数细胞的细胞壁裂开，细胞内的有效成分不需要通过细 胞壁屏障而直接和给药部位接触。由于粉碎药物粒径小，比外表乐观大，极易吸附在小肠壁上被小肠壁吸取，大大提高了有效成分的吸取速度；另一方

11、面，微粉与给药部位接触面积大， 延长了药物在体内的滞留时间，药物的吸取量也显著增加。动物类中药有效成分大多以大分子形式存在于细胞中。提取前，动物药一般都承受组织捣碎机进展绞碎处理，其目的亦是破坏细胞膜，提高有效成分的提取率。通常状况下，细胞裂开的越细，提取效果越好。矿物类中药，无细胞构造，药物的溶出速度与药物的粒径大小成反比，与外表积成正比， 因此，药物粒子越小，其比外表积越大，溶解速度也越大，吸取速度越快，生物利用度越高。全粉末入药，保存了中药的属性和功能中药强调配伍，以复方应用是其特点。中药复方中所含的多种有效成分，能够针对影响 机体的多种因素，通过多环节、多层次、多靶点，对机体进展整合调整作用，以适应机体病变的多样性和简单性特点。以微粉形式入药，保存了处方全组分及其药效学物质根底，保持了中药的属性和功能