胆碱能系统激动药和阻断药演示文稿

1、胆碱能系统激动药和阻断药演示文稿1第一页，共三十六页。2优选胆碱能系统激动药和阻断药第二页，共三十六页。作用： （+）M-R1. 眼缩瞳：虹膜括约肌收缩降低眼内压：缩瞳 虹膜向中心拉紧，根部变薄 前房角扩大 房水回流调节痉挛：睫状肌收缩 悬韧带松驰 晶状体变凸 屈光度 视近物清楚，视远物模糊 第三页，共三十六页。第四页，共三十六页。第五页，共三十六页。M受体激动药对眼的调节作用睫状体收缩第六页，共三十六页。2.腺体 汗腺、唾液腺分泌第七页，共三十六页。临床应用1.青光眼2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连眼内压、头痛、视力减退、失明阿托品第八页，共三十六页。M胆碱受体阻断药阿托品

2、 Atropine第九页，共三十六页。1.心脏小剂量：HR大剂量：HR，传导 (-)突触前膜M1-R ACh(-)突触后膜M2-R 解除迷走N对 心脏(-) 负反馈抑制Ach释放第十页，共三十六页。2.血管小剂量：血管血压 无影响大剂量：扩张血管（机制不明） 皮肤潮红、温热 第十一页，共三十六页。3.松弛内脏平滑肌取决于其功能状态，痉挛状态：明显胃肠道 输尿管、膀胱逼尿肌胆道、支气管、子宫平滑肌第十二页，共三十六页。毛果芸香碱对眼的作用？第十三页，共三十六页。4.眼扩瞳括约肌松弛, 扩大肌功能占优势升高眼内压扩瞳 虹膜退向边缘 前房角变窄 房水回流受阻调节麻痹睫状肌松弛 悬韧带拉紧 晶状体扁平

3、 屈光度 视近物模糊，视远物清楚 第十四页，共三十六页。阿托品对眼的作用第十五页，共三十六页。5. 腺体分泌（敏感性不同）汗腺、唾液腺泪腺、呼吸道腺体胃酸分泌第十六页，共三十六页。6. CNS治疗量：轻度兴奋大剂量：兴奋(焦躁不安、精神亢奋等)中毒量：过度兴奋 抑制 (共济失调、抽搐或惊厥昏迷、死亡)第十七页，共三十六页。解除平滑肌痉挛 内脏绞痛: 胃肠 最好 胆/肾：+镇痛药抑制腺体分泌 全身麻醉前给药严重盗汗/流涎 眼科应用 虹膜睫状体炎；验光、检查眼底（儿童）抗休克解除血管痉挛改善微循环抗心律失常窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常解救有机磷中毒 早期、足量、反复与氯解磷定、碘解磷

4、定等合用第十八页，共三十六页。 抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药第十九页，共三十六页。 部 位 特 点乙酰胆碱酯酶 神经末梢 特异性高真性胆碱酯酶 运动终板 作用强丁酰胆碱酯酶 胶质细胞 特异性低假性胆碱酯酶 肝、肾、血浆等 胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）水解Ach水解琥珀胆碱、丁酰胆碱等第二十页，共三十六页。胆碱酯酶贮存：胆碱能神经末梢突触间隙作用：水解ACh活性中心：阴离子部位、酯解部位水解过程：ACh季铵阳离子 ChE阴离子 AChC=O ChE酯解部位丝氨酸复合物 胆碱+乙酰化胆碱酯酶乙酰化胆碱酯酶 乙酸+胆碱酯酶复合物裂解水解第二十一页，共三十六页

5、。新斯的明易逆性抗胆碱酯酶药机制：(-AChE Ach )第二十二页，共三十六页。特点：兴奋骨骼肌作用强(-)AChE直接(+)运动终板N2-R兴奋胃肠、膀胱：较强心血管、眼、腺体、支气管：弱 第二十三页，共三十六页。（1）重症肌无力临床应用神经肌肉接头传递功能障碍的自身免疫性疾病，患者血清中存在抗Ach受体的抗体，使Ach受体的数目减少。眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难，严重呼吸困难第二十四页，共三十六页。（2）术后腹气胀、尿潴留（3）阵发性室上性心动过速（4）对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒: 筒箭毒碱兴奋胃肠道及膀胱平滑肌，促进排气、排尿第二十五页，共三十六页。毛果芸香碱、新斯的明对下

6、述效应器兴奋作用最强的是A 心血管B 腺体C 眼D骨骼肌E 支气管平滑肌第二十六页，共三十六页。 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类第二十七页，共三十六页。有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合后，胆碱酯酶即难以恢复不及时解救，时间久后，形成“老化”的单烷基磷酰化胆碱酯酶，一般无法自然水解，用复活剂也难以解救毒性很强第二十八页，共三十六页。 主要用作农业杀虫剂、环境杀虫剂；有些毒性更大者可用于战争，如化学武器。农用杀虫剂敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷、马拉硫磷等神经毒气沙林、梭曼第二十九页，共三十六页。体内过程脂溶性高，可从机体各部位吸收分布广中毒机制与胆碱酯酶的酯解部位进行共价键结合形成复合物，不易水解，A

7、Ch堆积，产生一系列症状为什么有机磷中毒是危险的？第三十页，共三十六页。有机磷酸酯类中毒机制+胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶(难解离,失活)（时间过长：酶老化）体内ACh轻度：M为主中度：M、N重度：M、N、CNS 有机磷第三十一页，共三十六页。有机磷酸酯类中毒的表现？第三十二页，共三十六页。临床表现M样作用症状瞳孔缩小，视力模糊，流涎，出汗，支气管分泌增加和支气管痉挛，引起呼吸困难，严重者出现肺水肿、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、血压下降及心动过缓。全血胆碱酯酶活性一般为50%70% 轻度第三十三页，共三十六页。中度M样作用症状N样作用症状肌肉震颤、抽搐、严重者出现肌无力甚至呼吸肌麻痹。全血胆碱酯酶活性一般在30%50% 第