第三代抗焦虑药律康课件

1、 第三代抗焦虑药 律康（枸橼酸坦度螺酮胶囊）专业抗焦虑 安全更无忧 律康（枸橼酸坦度螺酮胶囊） 选择性5-HT1A受体部分激动剂最安全的抗焦虑药适宜长期使用可大剂量冲击治疗，起效更早内 容 简 介律康产品简介律康的药理作用律康适应症以及临床用药律康的优点律康的用法用量以及不良反应律康产品简介简 介商品名：律 康通用名：枸橼酸坦度螺酮胶囊 选择性5-HT1A受体部分激动剂专业抗焦虑 适宜长期使用简 介 研制公司：日本住友公司(希德)1996年 进入我国时间：2004年 我公司产品独家上市时间：2005年12月(五类新药) 律康是目前临床上为数不多的以焦虑状态为主要适应症的专业抗焦虑药物律康的药理

2、作用 焦虑的共病性 约95%的抑郁症病人至少有一种焦虑症状 约60%的精神分裂症患者同时患有焦虑 被忽视的一些问题 在焦虑与抑郁的诊断中，存在抑郁优先焦虑原则 在精神分裂症的治疗中，忽略了病人的焦虑症状 焦虑与抑郁，精分症共病患者，往往有更多的心理问题、更多的慢性疾病、社会和职业功能受损，以及较高的自杀企图，并且预后更差。 由于共病现象，焦虑症的自杀常被人们忽视.律康的药理新颖的机理达到优秀的疗效直接激动5-HT1A受体，根本解决焦虑问题长期使用可下调突触后膜5-HT1A受体密度，具有抗抑郁疗效律康对5-HT1A受体选择性高药理作用更专一律康作用点5-HT1A受体集中分布于情感中枢作用更精准，

3、不良反应更少 律康的适应症以及临床用药律康的适应症 各种神经症所致的焦虑状态 用于抑郁症的治疗 用于精神分裂症伴发焦虑状态的治疗 治疗心身疾病（消化性溃疡、原发性高血压）等兼并伴发的焦虑状态律康用于各种神经症所致的焦虑状态 专业抗焦虑，对受体的选择更专一 可长期使用，无药物依赖性 可大剂量冲击治疗坦度螺酮治疗以广泛性焦虑症为主的各种神经症的双盲多中心，地西泮对照的临床试验村崎光邦等，以各种神经症为对照的地西泮对照双盲临床试验，临床评价，1992（295329） 实验结果 本次试验选择了于1992年在日本多家医院就诊的200名各种精神疾病患者，平均分成两组，A组采用坦度螺酮每日1530mg；B组

4、采用安定每日612mg药物合计患者数明显改善(患者数量)改善(患者数量)无效或恶化(患者数量)失访(患者数量)副作用发生率(比例)有效率坦度螺酮931443288461安定9613482681663 停药反应律康 停药反应坦度螺铜治疗广泛性焦虑和混合性焦虑抑郁的一个较高剂量试验的结果K. nishitsuji, H. To, Y. murakami, et al. 临床药物研究（日）, 2004,24（3),121-126 律康高剂量冲击治疗焦虑症的临床研究疗效更好，不良反应没有显著增加 因在临床使用中发现常规推荐剂量（30mg/天）起效较慢，造成患者依从性差，从而影响治疗效果。 根据其药理作

5、用机理坦度螺酮抗焦虑的疗效具有剂量依赖性，所以在日本选择了99例九州大学医院精神科门诊诊断为焦虑及混合性焦虑抑郁的患者。 随机分为坦度螺酮30mg/天组和60mg/天组，治疗8周，在2、4、8周用HAMA评价治疗效果，同时评价不良反应。 实验结果 所以在临床治疗焦虑症时，推荐在前两周使用60mg/天（分三次），迅速起效后酌情逐渐减少剂量到15-30mg/天，并维持治疗至少半年60mg/天明显起效更早，不良反应发生率60mg组为8.5%，30mg组为6.6%，两组无显著性差异律康在抑郁症治疗中的作用 治疗抑郁症的焦虑症状 可以降低选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）所致的一些不良反应 具有

6、一定的抗抑郁作用。通过不同于SSRIs的作用机理，产生协同抗抑郁作用。 坦度螺酮与帕罗西汀联合应用治疗重症抑郁症的临床研究Kubo Chiharl, et al. international clinical psychopharmacology,2006, Vol 21 No4 试验选择了2005年日本九州大学附属医院的40个抑郁症患者，分成两组：A组曾服用三环类药物；B组未服用过三环类抗抑郁药。 用法用量：帕罗西汀加坦度螺酮；其中坦度螺酮每日3次，每次5mg临床疗效：坦度螺酮可以明显提高SSRI抗抑郁药物的疗效组别合计患者数明显改善改善无效或恶化A214(19)19(90)2B1910(5

7、3)17(89)2 坦度螺酮对抗抑郁药增效作用观察赵义林，杨翔. J Clin Psychol Med ,2008 ,Vol 18 ,No. 1 药物试验方法：合用组以氟西汀与坦度螺酮合并治疗，单用组单独使用氟西汀治疗，都为38例。两组均服用氟西汀,初始剂量为1020mg/ d ,最高剂量60 mg/ d。合用组加服坦度螺酮,初始剂量为1015 mg/ d ,最高剂量30 mg/ d。不合用其他抗精神病药或电休克治疗。睡眠差者可睡前服水合氯醛10 ml 。临床疗效：联用可达到增效减量，快速起效的目的 合用组HAMD 和HAMA 评分于治疗1 周起,均较治疗前显著降低( P 0. 01 或 0.

8、 05) ,单用组至治疗2 周起方显著降低( P 0. 01 或 0. 05)。氟西汀平均剂量*平均起效时间* 显效率*合用组(21.25.8)mg/d（9.43.5)d91.20%单用组(37.84.6)mg/d(15.0 4.4)d63.80%*：P0.05 *：P0.01 律康用于精神分裂症伴发焦虑状态的治疗 治疗精神分裂症伴随的焦虑症状 通过对5-HT系统的作用，降低锥体外系反应利培酮联用坦度螺酮在治疗精神分裂症的疗效分析罗彦，临床医学学刊2008 年9 月17 卷15 期 药物试验方法：共80 例，按入院顺序随机分为利培酮合并坦度螺酮组(研究组) 40 例，单独利培酮组(对照组)40

9、 例。研究组坦度螺酮30 mg/tid。两组患者利培酮首次剂量均为0.5mg，两周加至2mg/d，有锥体外系反应(EPS)者可合并安坦，心动过速者可并用-受体阻滞剂，失眠者可给予BZD 类药物，禁用其它精神药物.临床疗效：提高起效时间，减少抗精神病药用量，降低不良反映发生率 研究组治疗后PANSS 总分、阳性症状、精神病理因子分均在第2 周末有显著下降( P 0.05) ;研究组的阴性症状因子分与对照组总分及各因子分均于治疗后第4 周有极显著下降( P0.01) 。 对照组静坐不能、激越行为显著高于研究组(2 = 4.50，4.21; P0.05)利培酮平均剂量*显效率有效率研究组(3.860

10、.51)mg/d67.50%87.50%对照组(4.521.80)mg/d65.00%80.00%*：P0.05 律康的优点目前常用的抗焦虑药物苯二氮卓类药物（BZD）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）丁螺环酮其他药物目前常用的焦虑治疗药物苯二氮卓类药物（BZD）优点：价格便宜，起效迅速，镇静作用强，对急性焦虑症状疗效确切缺点：短期不良反应：共济失调、头晕、嗜睡、宿醉效应等长期不良反应：认知功能障碍、遗忘效应、依赖性、停药反应等，不适宜长期使用属于二类精神管制药品目前常用的抗焦虑药物选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs)优点：具有抗抑郁作用，在焦虑抑郁共病时使用疗效更好缺点：1、起

11、效慢，且在用药初期会加重焦虑症状（激越性焦虑）， 增加患者自杀的几率 2、治疗焦虑症疗效不确切 3、不良反应：常见胃肠道不适以及性功能减 退；剂量过大可能造成5-HT综合征；撤药可能出现明显的停药症状目前常用的抗焦虑药物丁螺环酮通过对突触后膜5-HT1A受体的部分激动作用，对突触前膜5-HT1A受体的完全激动作用，调节5-HT能神经兴奋性推荐剂量使用起效慢（约1月起效），而由于其对多巴胺受体的亲和力，大剂量长期用药又存在锥体外系反应的危险性目前常用的抗焦虑药物其他药物：具有镇静作用的中药等优点：作用温和、不良反应少缺点：主要只针对某些症状，对疾病治疗疗效不确切。律康的优点安全的抗焦虑药适宜长期使用可大剂量冲击治疗，起效更早律康的用法用量 律康用法用量 推荐10mg/tid 对于症状严重或者需要迅速控制症状的推荐前两周加倍剂量20mg/tid使用，两周后使用10mg/tid治疗 对于惊恐发作患者，可以通过增加用药次数，或者联合使用BZD，以增强疗效。对于老年和儿童患者，建议使5mg,bid-tid律康的不良反应 常见副反应发生率嗜睡3步态蹒跚11恶心，腹泻09食欲不振07疲倦08情绪不佳08其他3 律康使用中的注意事项 律康与