奥施康定科室会课件

1、奥施康定中至重度慢性疼痛的一线首选用药奥施康定中至重度慢性疼痛的一线首选用药独特的药理特性是基础产品优势是保证权威学会及指南的支持是依据如何应用奥施康定治疗中至重度慢性疼痛 奥施康定 （盐酸羟考酮控释片） 中至重度慢性疼痛的一线首选用药独特的药理特性是基础 奥施康定 （盐酸羟考酮控释奥施康定独特的药理特性有效成分：盐酸羟考酮控释技术：独特的ACROCONTINTM控释技术盐酸羟考酮ACROCONTINTM技术奥施康定奥施康定独特的药理特性有效成分：盐酸羟考酮盐酸羟考酮ACR 羟考酮的药理学特性口服生物利用度为60-87%镇痛强度是口服吗啡的1.5-2倍阿片受体纯激动剂，无剂量封顶消除半衰期短，

2、4.5小时，长期应用无药物蓄积达稳态时间24-36小时，剂量滴定方便没有临床活性的代谢产物可预测的药代动力学羟考酮的化学结构 4，5环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐 羟考酮的药理学特性口服生物利用度为60-87% 奥施康定独特ACROCONTIN控释技术：双相释放快速起效持续起效羟考酮ACROCONTINTM技术奥施康定 奥施康定快速起效持 ACROCONTIN控释技术 -血药浓度特点及优势血药浓度即释型药物普通控释型药物奥施康定 （含ACROCONTINTM技术）ACROCONTINTM技术使血药浓度独具优势：达峰迅速、药效持久即释部分：使血药浓度迅速提高；控释

3、部分：使血药浓度持续平稳Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 2019;42:747-56 ACROCONTIN控释技术 -血药奥施康定多次给药 -血药浓度特点及优势即释部分：初次使用：使血药浓度迅速提高 重复使用：使血药浓度平稳且持续12小时控释部分：维持12小时的有效血药浓度，使血药浓度平稳，避免“峰谷”现象 血药浓度模型曲线实际血药浓度曲线Ref: 1. Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 2019;42:747-56 2. 梁文权生物药剂学与药物动力学中毒浓度有效浓度血药浓度奥施康定多次给药 -血药浓度特点及

4、优势即释 ACROCONTINTM控释技术的优势与普通控/缓释片相比较：克服普通控/缓释药物达峰时间长，起效较慢的缺点，可以在1小时内快速起效持续平稳的血药浓度，保证更多的患者可以持续平稳镇痛12小时与普通片剂相比较服药次数少，方便患者服用，可以很好地改善睡眠血药浓度持续平稳，不良反应小，不易出现药物耐药1小时内快速起效，12小时持续强效，满足快速与持续镇痛的双重需要长期使用病人依从性、顺应性好 ACROCONTINTM控释技术的优势与普通控/缓释1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无

5、封顶，无需中途换药24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷不良反应小，顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定的获益 奥施康定的独特优势1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的 奥施康定 可满足快速与持续镇痛的双重需要-1近89.1%的患者首次用药起效时间在1小时之内2019年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究Ref： 2019年奥施康定上市后临床研究 奥施康定近8奥施康定 可满足快速与持续镇痛的双重需要-2结果显示：接受奥施康定治疗后疼痛评分在3分以下（疼痛达满意控制）的患者疼痛缓解持续时间达12小时的患者比例均在84.8%以上，最高达89.

6、9%，且随用药时间延长，保持稳定。2019年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究用药时间Ref： 2019年奥施康定上市后临床研究奥施康定 可满足快速与持续镇痛的双重需要-2结果显1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷不良反应小，顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定的获益 奥施康定的独特优势1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的 羟考酮与阿片受体作用特点Ref: Antago

7、nists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors药 物受 体 类 型 吗啡+羟考酮+芬太尼+美沙酮+-+派替定+-与吗啡相比，对受体作用更强 羟考酮与阿片受体作用特点Ref: Antagonis 奥施康定对内脏痛疗效优于吗啡 对于机械诱发性内脏痛，奥施康定（和受体 激动剂）的效果优于吗啡（受体激动剂 ）* 与安慰剂相比# 与吗啡相比食管扩张痛阈值（内脏）安慰剂奥施康定吗啡*0306090阈值改变（100%）020406080100120140分钟* #* #* #*Ref: Staah et al. Pain 2019;123:28-

8、36 奥施康定对内脏痛疗效优于吗啡 对于机械诱发性强度（100mm VAS）Ref: Watson CP et al.,Pain 2019；105：71-78奥施康定明显减低糖尿病性周围神经痛05101520253035404550* 持续疼痛 短时疼痛 皮肤疼痛苯阿托品 奥施康定P=0.001结果显示：与安慰剂相比，奥施康定可显著降低糖尿病所引起的各种末梢神经痛，包括：持续疼痛、短时疼痛及皮肤疼痛（P50%疼痛缓解)三环抗抑郁剂2.32.53.200.511.522.533.5加巴喷丁奥施康定安慰剂对照研究统计获得一例50%疼痛缓解所需的治疗人数(NNT)结果显示：使用奥施康定的NNT是2.

9、5,即每治疗2.5个人，就有一例可获得 50%的疼痛缓解，优于加巴喷丁治疗方案奥施康定是治疗带状疱疹后神经痛(PHN)的理想选择Ref 结果显示：奥施康定有效缓解各种性质癌痛，尤其对于神经病理性疼痛患者的疼痛缓解率较高，末次疗效有效率高达93.6%，高于总体人群的有效率（90.2%）*混合痛为疼痛性质包括内脏痛、骨转移痛、神经痛和粘膜痛中的两种或两种以上性质的疼痛 奥施康定 有效缓解各种性质癌痛2019年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究Ref： 2019年奥施康定上市后临床研究 结果显示：奥施康定有效缓解各种性质癌痛，尤其对于1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续

10、镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药不良反应小，顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定的获益 奥施康定的独特优势1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的奥施康定-剂量滴定方便快捷奥施康定达稳态时间：24-36小时奥施康定多种剂量规格，方便剂量调整奥施康定-剂量滴定方便快捷奥施康定达稳态时间：24-奥施康定-91.7%的患者在3天内疼痛得到满意控制41.3% 的患者第1天即可达到剂量滴定稳态79.1% 的患者2天以内达到剂量滴定稳态91.7%

11、 的患者在3天内达到剂量滴定稳态，符合3-3标准2019年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究Ref： 2019年奥施康定上市后临床研究奥施康定-91.7%的患者在3天内疼痛得到满意控制1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药不良反应小，顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定的获益 奥施康定的独特优势1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的显著降低中、重度疼痛患者的VAS评分至3分

12、以下。奥施康定 - 显著缓解中至重度癌痛2019年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究Ref： 2019年奥施康定上市后临床研究显著降低中、重度疼痛患者的VAS评分至3分以下。奥施康定 注：总有效率=显效率+有效率 奥施康定 -显著缓解中重度癌痛结果显示：对癌性疼痛的总有效率第1周即可达75%；第二周以后达84以上，第八周末达90% 2019年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究注：总有效率=显效率+有效率 奥施康定 -显Ref: Mucci-LoRusso P,Berman BS,et al.Eur J Pain 2019;2:239-49奥施康定-阿片受体纯激动剂，剂量

13、无封顶奥施康定与控释吗啡疗效相似Ref: Mucci-LoRusso P,Berman BS1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药不良反应小，顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定的获益奥施康定的独特优势1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的 奥施康定 - 不良反应少-1结果显示：不良反应率随治疗时间延长逐渐减少2019年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究Ref： 2019年

14、奥施康定上市后临床研究 奥施康定 - 不良反应少-1结果显示： 奥施康定-不良反应少-22019年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究结果显示：在所有不良反应中，便秘发生率最高（最高发生率为15%）；其次是恶心、呕吐、头晕；无呼吸抑制及“成瘾”的发生Ref： 2019年奥施康定上市后临床研究 奥施康定-不良反应少-22019年18奥施康定在有效镇痛的同时，全面持续改善患者的生活质量奥施康定治疗前后，生活质量评分显著提高，并随时间延长生活质量的改善得以维持2019年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究Ref： 2019年奥施康定上市后临床研究奥施康定在有效镇痛的同时，全面持续

15、改善患者的生活质量奥施1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药不良反应小，顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定的获益奥施康定的独特的优势1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的奥施康定的药物经济学优势-1综合治疗费用低1，2接受奥施康定治疗的患者附加用药的费用低接受奥施康定治疗的患者要求会诊者少奥施康定合并用药随用药时间的延长而减少Ref: 1.Brggenjrgen B et al. 2

16、019 (submitted) 2. 2019年奥施康定上市后临床研究（癌痛）奥施康定的药物经济学优势-1综合治疗费用低1，2Ref: 奥施康定的药物经济学优势-2更少需要转换，更经济 患者需要转换 非癌痛 癌痛 奥施康定 芬太尼帖剂控释吗啡10.6% 19.0%26.0%19.0% 26.0%29.8%转换非转换 健康护理费用 非癌痛 癌痛$23,965 $14,299$58,259$39,618Ref: Riley J et al. Presented at the IASP meeting, Sydney, Australia, 2019 奥施康定的药物经济学优势-2更少需要转换，更1小

17、时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药不良反应小，顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定的获益奥施康定的独特的优势1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的奥施康定 从中度疼痛开始使用患者的获益-1强效不用中途换药，可以从中度疼痛开始，自始至终与阿片类药物复合制剂（阿片药加上解热镇痛药/NSAIDs)相比控释制剂适合慢性疼痛治疗，在镇痛治疗的同时，改善睡眠，提高生活质量，病人顺应性好单一阿片制剂

18、，不会产生肝、肾，造血系统等器官器质性损害，不影响重要脏器功能，不影响癌症患者继续相应的放化疗治疗奥施康定 从中度疼痛开始使用患者的获益-1强效奥施康定 从中度疼痛开始使用患者的获益-2奥施康定全面镇痛的独特优势更适合从中度疼痛首选使用能1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速与持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛及非癌痛均有效，镇痛作用更全面奥施康定 从中度疼痛开始使用患者的获益-2奥施康定全面镇 权威学会和指南的支持-1WHOWHO（2000年）提出“在所有止痛治疗方法中,阿片类药是癌痛治疗必不可少的药物。对中、重度癌痛患者,阿片类止痛药具有无可取代的地位。因此,必须保证止痛治疗的阿

19、片类药品供应” 1阿片类作为中、重度疼痛的首选止痛药,已获得循证医学的I级证据和A级共识 1Ref: 1.于世英，实用医院临床杂志 2019;3（1）:25-27 权威学会和指南的支持-1WHORef: 1.于世英，2019NCCN癌痛治疗指南 2羟考酮是治疗中至重度癌痛的一线首选用药之一WHO和EAPC（欧洲姑息治疗学会）推荐口服给药是癌痛治疗的首选给药途径，奥施康定为口服片剂。 权威学会和指南的支持- 22. 2019 NCCN 成人癌痛指南2019NCCN癌痛治疗指南 2 权威学会和指南 从5mg-10mg Q12h ，开始如何应用奥施康定 治疗中至重度癌痛？初始剂量的确定：* 第二、三阶梯镇痛药是指：弱阿片药，复合镇痛药（阿片