妇科常用药物课件

1、妇科常用专科用药卓红梅一、性激素类1、苯甲酸雌二醇雌激素2、黄体酮（孕酮）孕激素苯甲酸雌二醇主要作用（1）促进女性第二性征和性器官发育成熟，维持成年女性性征及月经周期，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性；（2）较大剂量雌激素能抑制促性腺激素的分泌，抑制排卵，抑制乳汁分泌，对抗雄激素的作用（3）增加骨钙沉积和降低血中胆固醇。临床主要用于：（1）卵巢功能不全和闭经、绝经期综合症、功血、退奶及乳房肿痛老年性阴道炎、绝经期或老年性骨质疏松症、避孕等。不良反应及用药监测：常见不良反应有恶心、食欲不振，清晨较多见；可见乳房胀痛，乳腺增生；长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，大剂量还可引起水钠留而导致

2、水肿；可致胆汁淤积性黄疸、精神抑郁。肿瘤病人、血栓栓塞病人、妊娠早期妇女禁用；有子宫出血倾向、子宫内膜炎、肝肾功能不全者慎用。与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等同时使用，可减弱雌激素的作用。应用本类药物宜从小剂量开始，逐渐增加剂量。为防止发生恶心，可在进餐时服药，若一天只用一次，可在睡前口服。用药后要注意观察有无水肿、黄疸、阴道不规则出血，用药期间定期查血压、肝功能。黄体酮（孕酮）主要作用（1）在月经后期促进子宫内膜由增生期转变为分泌期，有利于孕卵着床和胚胎发育（2）松弛子宫平滑肌，减弱子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，有利于安胎。（3）促进乳腺腺泡的生长发育（4）一定剂量的孕激素可抑制黄体生

3、成素的分泌，抑制排卵，产生避孕作用主要用于：先兆流产、习惯性流产、功能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位症、避孕等。不良反应及用药监护：偶见头晕、恶性、乳房胀痛、长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经量减少，并易发生真菌性阴道炎。黄体酮有时可致生殖器畸形。用药期间应避免紫外线及长时间日光照射；注意观察病人有无出血、褐斑及血栓形成、糖尿病病人在使用孕酮期间应遵医嘱监测尿糖，长期用药要定期检查肝功能。绒毛膜促性腺激素（HCG）从孕妇尿中提纯所得，供肌注，注射前需作过敏试验。一、药理作用作用类似黄体生成素（LH），当卵泡发育到接近成熟时给hCG，可诱发排卵，继续应用可维持黄体功能。如脑垂体功能差，则需先用克罗

4、米芬（氯菧酚胺）或绝经期促性腺激素（hMG）代替促卵泡素（FSH）作用，促卵泡发育成熟，再用hCG，才能达到诱发排卵的目的。二、临床应用（一）诱发排卵1.hCG轻度垂体与卵巢功能减退者，可单独用hCG，于月经周期第1012天开始，每日肌注10002000IU，共5次。2.克罗米芬加hCG克罗米芬于月经第5天开始，每日口服50100mg，连用5天，停药后约7天，加用hCG20005000IU，一次肌注。3.hMG加hCG月经第6天起用hMG2支，每日肌注一次，约714天。注意观察卵泡成熟程度。一般可在7天后每日查宫颈粘液，若量增多、稀薄、拉丝度良好，即停用hMG，肌注hCG20005000IU一

5、次。可用B超监测卵发育及成熟程度。（二）补充黄体功能不足月经周期第16天（基础体温上升3天后）开始肌注hCG10002000IU，每日或隔日一次，共56天。人绒毛膜促性腺激素类别西医药物药理作用绒膜促性素是胎盘滋养层细胞分泌的一种促性腺激素。药理作用主要与促黄体生成素(LH)相似，而促卵泡成熟素(FSH)样作用甚微。对雌性能促使卵泡成熟及排卵，并使破裂卵泡转变为黄体，促使其分泌孕激素。对雄性则具有促间质细胞激素(ICSH)的作用，能促进曲细精管功能，特别是睾丸间质细胞的活动，使其产生雄激素，促使性器官和副性征发育、成熟，促使睾丸下降，并促进精子生成。绒促性素是胎盘产生的一种糖蛋白激素，系由孕妇

6、尿中提得。与黄体生成素（LH）相似。它能促使女性发育成熟的滤泡破裂而排卵，并使破裂的滤泡转变成黄体，产生黄体酮。在男性则刺激睾丸间质细胞产生睾丸酮。适应症临床用于不孕症、黄体功能不足、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、隐睾症、男性性腺机能减退症等。如在绝经促性素之后配合使用本品，则效果较好。用法用量肌内注射，一次5005000单位。(1)用于无排卵性不育症，于经期第10天起，每天肌注1次5001000单位，连续5天。(2)用于黄体功能不足，于经期第1517天(基础体温上升3天后)，每日肌注5001000单位，连用5天。(3)功能性子宫出血，每日肌注3001500单位，连用35日。(4)隐睾

7、症，10岁以下，每次肌注5001000单位，1014岁，每次肌注1500单位，每周23次，连用48周。(5)用于男性性机能减退症，1次肌注4000单位，每周3次。(6)先兆流产或习惯性流产，每日或隔日1次肌注30005000单位，共510次。不良反应有头痛、疲倦、情绪变化、水肿（特别在男性）和注射部位疼痛。治疗隐睾症时可能出现性早熟。此外，可出现对卵巢的过度刺激，引起卵巢增大或形成囊肿、急腹睾和胸腔渗液等。偶有过敏反应，必要时应先进行皮试。用药期间应注意体液潴留对哮喘、癫痈、偏头痛和心、肾疾病患者的不良影响。如连用8周不见效，应停用。注意事项(1)本品溶液极不稳定，且不耐热，配成后4日之内用毕

8、为宜。(2)注射前需作过敏试验。(3)生殖系统有炎症疾病、激素性活动型性腺癌、无性腺(先天性或手术后)患者忌用。(4)本品不宜长期应用，以免产生抗体和抑制垂体促性腺功能。(5)如连用8周尚不见效，应即停药；又若性欲早熟或亢进也应停用。(6)高血压患者慎用。制剂注射用绒促性素。每支500单位；10二、子宫收缩药与松弛药1、缩宫素子宫收缩药2、米索前列醇子宫收缩药（人工合成）3、硫酸镁子宫松弛药缩宫素1产前 由于母体或胎儿情况需尽早结束妊娠，可以用于诱发宫缩（引产)或增强宫缩（催产)。（1)引产：妊高征、糖尿病、胎膜早破、过期妊娠等。（2)刺激或加强宫缩：宫缩乏力。（3)不全流产或难免流产的辅助治

9、疗：刮宫为主要治疗手段，缩宫素可促进子宫收缩减少失血。晚期流产可排空子宫。（4)催产素激惹试验（OCT)：通过缩宫素引起宫缩，对胎儿的一过性缺氧负荷判断胎儿反应性及其储备能力。2产后 主要用于第三产程，胎儿娩出后肌注10u以预防出血。在用于治疗产后出血时可以肌注及静点。 用途方解药理作用药理作用与天然催产素相同，能直接兴奋子宫平滑肌，刺激其节律性收缩，增加频率与提高肌张力。子宫对催产素的敏感性随妊娠进展而增高，孕末期最高。催产素通过增加细胞内钙离子而促进收缩。子宫肌层中有特殊催产素受体，妊娠期中催产素受体浓度逐渐增加，在足月临产早期达最高峰，受体浓度为非妊娠或子宫的100倍。在妊娠早期应用缩宫

10、素需要很大剂量才可引起子宫收缩，到妊娠晚期只需稀释后缓慢静脉点滴小量即可。妇女对所用缩宫素剂量的反应个体差异很大，取决于子宫催产素受体浓度。此外，由于缩宫素与垂体后叶的加压抗利尿素的结构仅有二个氨基酸不同，所以大量应用缩宫素时，可出现增压及抗利尿特性，医生应该警惕。另外，缩宫素还可通过作用于乳腺腺泡周围的肌上皮细胞促进乳汁分泌。 体内过程口服后可被胃肠道消化酶破坏，故必须注射给药。肌注吸收良好，3-5分钟生效，持续2-3小时，静脉点滴生效更快，但维持时间亦短，血浆t1/2约为3-5分钟。进入体内后分布在细胞外液，小量药物可能达到胎儿循环。有效成分大部分经肝、肾迅速破坏，仅极小量以原形由尿排出。

11、 剂型注射剂 规格注射剂：1ml：10u。 用法用量根据子宫反应性而异。1引产或催产 静脉点滴为唯一可接受的方法，准确控制进药速度十分重要，为安全使用最好有输液泵，并经常监测宫缩强度与胎心率。如出现宫缩过强，立即停止滴入，则宫缩刺激可迅速消除。一般用量为1u缩宫素用100ml液体稀释，通常为5u加入500ml5%葡萄糖液中充分混匀。最好用三通接管同时连接二套输液系统，先用不含缩宫素的溶液调节好滴速、再转换含缩宫素的溶液。开始剂量不应大于1-2mu/min，从每分钟8滴开始，15分钟后根据宫缩反应情况，逐渐增加滴速直至出现正常宫缩为止。同时应监测胎心率、子宫张力、宫缩频率、持续时间及强度，如出现

12、子宫过度刺激或胎儿窘迫，立即停药。 2产后出血 胎儿娩出后立即肌注10u。或同时将10-40u溶于500-1000ml液体中静滴。 3不全流产或难免流产 立即肌注10u，必要时30分钟后重复，亦可静滴给药。 不良反应据报告母体有下列不良反应：过敏、心律失常、恶心、呕吐、室性早搏。药物过量或过敏可导致妊娠子宫高张性、痉挛性、强直性收缩甚或子宫破裂。胎儿可由于宫缩过强引起宫内缺氧、窒息，甚至死亡。有报告婴儿出生5分钟时，低Apgar评分、新生儿黄疸。 注意事项1用于引产或催产，只能在医院中有适当监护条件下稀释后静脉点滴给药。必须由受过训练的医务人员严密监护，正确遵照使用方法，剂量根据宫缩反应情况逐

13、渐增加，发现宫缩过强立即停止点滴。 2严格掌握指征，禁用于有头盆不称、子宫疤痕、胎位不正、子宫过度扩张的病例。 贮藏2-10保存有效期2年，26以下贮存不超过3个月。 备注米索前列醇本品为淡黄色粘稠油状物，微臭，极易溶于二氯甲烷中，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯，几乎不溶于水。 功效主治用途本品与米非司酮片序贯使用，可用于终止停经49天内的早期妊娠。本品单独使用于治疗胃、十二指肠溃疡病和预防与治疗非甾体抗炎药引起的出血性消化道溃疡。 方解药理作用1本品为前列腺素E1类似物，具有E型前列腺素的药理活性。刺激胃粘液分泌，增加重碳酸氢钠分泌和磷脂生成；增加胃粘膜血流量，加强胃粘膜屏障；有明显抑制胃酸分泌

14、作用而对胃粘膜有保护作用。 2动物试验口服给药未见血压、心率和心电图改变，对免疫功能无明显影响，可抑制过敏递质释放，对内分泌无影响，大剂量具有镇静作用。血清生化指标除氯离子浓度略升高外，未见任何其他异常。一般生殖毒性试验结果表明，剂量增高至1mg/kg时可引起着床数降低和胚胎吸收数增加，剂量增至每天10mg/kg在大鼠未显示有致畸作用，对小鼠无致癌作用。 3本品为第一个合成的前列腺素E1，具有对子宫平滑肌和胃肠平滑肌的兴奋作用，增加子宫张力和子宫内压作用，也具有软化松弛宫颈的作用。与米非司酮序贯使用，可显著增高或诱发妊娠子宫自发收缩的频率和幅度，用于终止早孕。 体内过程本品口服吸收迅速，1.5

15、小时后完全吸收。给药15分钟后，血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。口服200g，平均药峰浓度0.309g/L。其游离酸约有85%与血清蛋白结合，与浓度无关。其t1/2为26.9分钟，每12小时口服400g米索前列醇体内不产生蓄积。其代谢物消除呈双相性，75%从尿中排出，15%从粪便中排出体外。 剂型片剂 规格片剂：200g。 用法用量停经49天的健康早孕妇女，要求药物流产时，采用米非司酮150mg，分次服法或1次口服200mg，服药前后禁食2小时。40-48小时后单次口服米索前列醇600g，门诊观察6小时。 不良反应使用米索前列醇后可有腹痛，部分对象可发生呕吐和腹泻。极个别妇女可出现皮疹、

16、手掌发红、瘙痒、寒颤、一过性发热甚至于过敏性休克。 注意事项1有心、肝、肾、脑血管或冠状动脉疾患者或肾上腺皮质功能不全者禁用。 2有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎、过敏体质等。 3低血压者慎用，因前列腺素E类药物有使外周血管扩张产生低血压的现象。 4与米非司酮配伍用于终止早孕时（详见米非司酮)，必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。 贮藏室温，干燥，避光保存。 备注硫酸镁神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg2+与Ca2+由于化学性质相似，可以特异地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。与此同时，也作用于中枢神经系

17、统，引起感觉和意识消失。对于各种原因所致的惊厥，尤其是子痫，有良好的抗惊厥作用。过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除Mg2+的作用。口服不易吸收，仅有致泻作用。 (1)用于妊娠高血压综合征，降低血压，防治先兆子痫及子痫。也可用于治疗早产。(2)用于低镁血症的预防及治疗。尤其是急性低镁血症伴肌肉痉挛。(3)作为容积性泻药，口服用于治疗便秘，肠内异常发酵，食物或药物中毒。(4)作为利胆解痉药，用于十二指肠引流，可治疗阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。(5)用于室性心动过速。(6)用于发作频繁且其他治疗效果不好的心绞痛患者，对伴有高血压的患者效果较好。(7)还可用于尿毒症，破

18、伤风，高血压脑病，急性肾性高血压危像。(8)外用热敷可消炎去肿。孕妇、经期妇女、肠道出血者及心脏传导阻滞者忌用。严重心血管疾病、呼吸系统疾病患者慎用。对本药过敏者。严重肾功能不全者。急腹症患者。不良反应 (1)导泻时服用浓度过高的溶液或用量过大，药物从组织内吸收大量水分而导致脱水。连续使用可引起便秘，部分病人可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。大剂量灌肠时，可引起中枢症状。(2)静脉注射硫酸镁常引起潮热，出汗，口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心，呕吐，心慌，头晕，静脉滴注过快也可引起血压下降，呼吸骤停。(3)部分孕妇用药后可出现肺水肿。(4)罕见血钙降低，出现低钙血症。(5)暂时性肌腱反射消失，

19、肌注可引起局部剧痛。三、杀胚胚药物1、甲氨蝶呤抑制DNA合成2、米非司酮甲氨蝶呤甲氨蝶呤的药理作用:本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而发挥作用。甲氨蝶呤较特异地作用于DNA合成期（S期），生长比率高的即新迅速的细胞对甲氨蝶呤的作用最敏感，我们正是利用此达到杀胚目的。 1胃肠反应 通常可有轻度恶心、呕吐，大剂量时恶心、呕吐加重，可有口腔溃疡、胃炎、腹泻甚或血便，粘膜炎是本药剂量限制性毒性。 2骨髓抑制 也属本药剂量限制性毒性，白细胞、血小板减少多出现在用药后4-10天，约2周可恢复。 3肝功能损害 低剂量时不常见，大剂量可引起肝肾功能异常，低剂量长期服用可引起慢性肝纤

20、维化。 4其他 可有脱发、皮炎、皮肤色素况看，偶见甲氨蝶呤肺炎。鞘内注射或颈动脉滴注偶尔引起蛛网膜炎、麻痹、抽搐、意识不清和慢性脱髓鞘综合征。 注意事项1患者肾功能正常方可应用大剂量甲氨蝶呤，并必须配合亚叶酸钙解救，充分水化，尿液碱化，同时避免摄入含酸性成分食物。 2肝功能不全患者及孕妇禁用。 3本药静脉或动脉连续滴注毒性明显增加。 4用药后出现明显粘膜炎，如严重粘膜溃疡、腹泻次数多。血便及白细胞（3.5109/L)、血小板（80.0109/L)明显减少等严重反应，应停药并及时对症治疗。 米非司酮米非司酮米非司酮的生物活性及作用机制米非司酮具有强烈的抗孕酮活性，动物实验表明，米非司酮对孕酮受体

21、的结合力比孕酮高倍。米非司酮主要作用于子宫内膜，在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体，产生较强的抗孕酮作用，而产生如下的生理活性：、竞争性占据蜕膜中孕酮受体，引起孕酮作用撤退，蜕膜组织变性坏死、绒毛继发受损、剥离，引起HCG水平下降，黄体溶解。其机制是米非司酮可直接作用于合体细胞滋养层，引起剂量依赖性HCG、HPL和P生成速率下降。、促使内源性前列腺素释放，导致子宫收缩。、同时也作用于下丘脑垂体前叶，促使FSH、LH下降，黄体溶解，从而使依赖黄体维持的妊娠失败，导致流产。、作用于子宫颈，使其软化、扩张，利于胚囊及蜕膜的排出。米非司酮的代谢口服米非司酮后，在人类的生物利用度为。口服吸收迅速。单次口

22、服后，在小时左右达到血药峰值浓度。在体内消除缓慢，半衰期为.5.小时。如每日两次口服，则血浆米非司酮浓度处于稳定状态，但无蓄积现象，并且临床及试验数据发现低剂量多次给药优于高剂量一次给药。米非司酮经口服吸收后，主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质，卵巢、子宫内膜。随后以上经肝脏代谢，进入胆汁，经消化道排出，其余约则由泌尿道排出体外。米非司酮的药理作用米非司酮具有甾体结构，是一种新型抗孕酮药物，同时具有抗糖皮质激素的活性，而无孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素的活性。其在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体，从而产生较强的抗孕酮作用，使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性，内源性的前列腺素释放，促使LH下降，黄体溶解

23、，从而使依赖于黄体发育的胚囊坏死产生流产。此外，其还做用于非妊娠子宫内膜，并使之腺体变性，间质增生，血管变性，从而引起子宫出血。此外，米非司酮还作用于下丘脑，抑制LH峰，制止排卵或使已着床的胚胎发生流产，因此也有催经止孕的效果。米非司酮虽然具有抗糖皮质激素的作用，但这一作用要在大剂量、长期使用后才会明显发生（剂量K，连续用药个月）。米非司酮的临床应用一、抗早孕米非司酮配伍前列腺素可用于终止天内的宫内孕、年龄在周岁、近三个月月经周期正常、未使用甾体激素药物（避孕药）、自愿要求使用药物流产终止妊娠的健康妇女。、药物流产对象的选择标准为了提高药物流产的完全流产率，避免引起其他病症，还应排除具有以下特

24、征的对象：A、米非司酮禁忌：肾上腺疾病，肝功能异常，（有糖尿病、严重贫血、出血性疾病或正在接受抗凝治疗的妇女慎用）B、前列腺素禁忌：心脏病、哮喘、青光眼、胃肠功能紊乱、高血压、低血压、癫痫；C、过敏体质；D、带器妊娠；E、妊娠呕吐剧烈；F、吸烟超过支/日或嗜酒；G、患有与激素有关的肿瘤，如子宫肌瘤、乳腺癌、卵巢癌等；H、其他：长期服用前列腺素抑制剂（阿司匹林、消炎痛等）。、接纳程序A、 医生应向用药对象讲清用药方法、流产效果和可能出现的副反应；B、 询问病史，进行体检和妇科检查，确诊是否宫内妊娠，注意子宫大小与闭经天数是否相符；C、 实验室检查：阴道清洁度、滴虫、VVC检查，血常规、尿妊娠试验

25、，必要时血HCG测定。D、B超检查：胚囊的平均直径大于，或有胚芽、有胎心者则不属于抗早孕范畴。、药物流产的操作方法服用米非司酮：为充分发挥米非司酮的药效，米非司酮必须在空腹或进食后小时服用，用药后须禁食小时。A、 分次法：首次服用米非司酮，其余片，予每片口服，Q12H。最后一片米非司酮服用后小时加用米索前列醇。B、 顿服法：一次给予（片），服药后小时，服用米索前列醇。在服用米非司酮后，极少部分患者出现少量阴道流血及轻微的恶心、呕吐、头晕、乏力及皮疹，一般不需要特殊处理，但要嘱咐患者如果发现阴道出血，应观察并保留其排出物，交于医生检查。、米索前列醇的给药方法用低于的水送服米索前列醇片片，三小时内

26、未见排囊，可按时间增加，每小时加服片，至妊娠物排出，当天总量可达片。（米索服用，要在医院内服用，并留院观察小时。在服药后出现出血量多而妊娠组织未排出者，应及时清宫处理。）为提高完全流产率、缩短出血时间，对于留观小时内有排囊，可以在留观结束时给予患者加用米非司酮，可以促使残留于子宫内的蜕膜和绒毛细胞受损和凋亡，以达到缩短出血时间、减少出血量的目的。二、药流临床扩大应用范围、原标准规定，必须是周岁育龄妇女：现扩大到岁以内的育龄妇女，凡岁以下少女，只要经妇科检查，生殖道发育成熟，无畸形，可以使用药流。岁的育龄妇女，主要考虑心血管疾患的原因，并不是该年龄组对药流不敏感。因此，应首先询问病史，测血压、作

27、心电图检查，基本排除心血管疾患可采用药流，有怀疑者，不要使用。、原标准规定天以内宫内孕，孕囊直径0.5以上，以下为适宜对象：现扩大为停经天以内宫内孕以及孕囊在.5以下的早早孕，使用米非司酮合并米索的流产率均在以上，孕囊自0.以下者，出血极少；孕囊在3.6以下者，出血量不增加；孕囊在3.64.0者，适宜早孕流产的服法，流产率不降低，但出血量增加，该组对象在服用米非司酮时，只要加强责任心，做好预防工作，大出血完全可以避免。（出血量多，及时清宫处理。）（教科书及说明书仍写着适用早孕天内药流）、个月内使用甾体激素药物的妇女，药流不是绝对的禁忌症，只是少部分对象由于长期使用甾体激素引起对米非司酮不敏感。

28、因此，该组病人出现流产不全、清宫率较高。、畸形子宫、疤痕子宫、子宫穿孔的妊娠妇女，使用药物流产，完全流产率不低于正常妇女；而过期流产者服用米非司酮合并米索后，尽管不全流产率高，但因与子宫壁紧密粘连的胚胎及蜕膜组织易于剥离，宫口扩张，手术容易操作，患者痛苦小。、心、肝、肾急性期疾患应禁用药物流产。慢性患者，功能无明显损害者，可用药物流产。中度以下高血压者，若心血管无继发病变，可改变米索的服法，在严密观察下谨慎使用药物流产。、有生殖道急性、特异性、非特异性炎症者，应首先积极治疗炎症，控制后才能使用药流，以免清宫时拟行感染，造成严重后果。、哺乳期妇女早孕，可以使用药流。虽然米非司酮是类激素药，而不是

29、孕激素，但为了婴儿的正常发育，若服药，最好停止哺乳天。、血压偏高、偏低者服药问题：可通过选用不同的前列腺素类药物或改变米索的服法加以解决。由于米索前列醇具有降低血压作用，当临床上遇到血压偏高的病人，在常规服用米非司酮后，第日晨先空腹服米索片，一小时后再服片较为安全。因卡孕栓有升高血压的作用，对血压偏低者，在常规服用米非司酮两天后，第日使用卡孕栓阴道放置为好。为微黄色结晶粉，无臭无味。光照敏感，在甲醇、二氯甲烷易溶，乙醇或醋酸乙酯中溶解，几乎不溶于水。熔点：192-196。 功效主治用途抗早孕药。与前列腺素类药物序贯合并使用于终止闭经49天内的妊娠。 方解药理作用1米非司酮是孕酮受体水平的抗孕激

30、素，它与孕酮受体结合起到阻断和干扰靶器官水平的孕酮，使孕酮失去生理活性。现知组成人体孕酮受体的氨基酸有三个功能区：即转录活化区、DNA结合区和激素结合区。米非司酮与孕酮受体结合有种属特异性，在人类孕酮受体的激素结合区第722位上的甘氨酸是与米非司酮结合和作用的关键部位，不同激素受体第722位上甘氨酸均能与米非司酮结合，产生抗该激素的活性。反之，如人孕酮受体第722位突变为半胱氨酸，也就没有抗孕酮作用。米非司酮与孕酮受体结合能力比孕酮强5倍，有强大抗孕激素作用。它的抗孕酮受体的靶器官为蜕膜，使蜕膜细胞蛋白合成功能受阻，颗粒细胞释放颗粒，网状纤维溶解，导致蜕膜细胞变性，坏死以致出血。本品无孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素作用。但有以剂量-依赖方式显示其抗糖皮质激素活性和微弱的抗雄激素活性。 2对子宫平滑肌