肾上腺素受体拮抗剂

1、肾上腺素受体阻断剂第1页又称肾上腺素受体拮抗剂，肾上腺素能拮抗剂与肾上腺素能受体结合，但并不激活受体。它们经过预防肾上腺素能激动剂激活而发挥作用。与肾上腺素能激动剂相同，各个肾上腺素能拮抗剂与各种受体相互作用有所差异第2页肾上腺素受体阻断药分类受体拮抗剂：1，2短效（酚妥拉明） 长期有效（酚苄明） 1（哌唑嗪） 2（育亨宾）受体拮抗剂：1，2（普萘洛尔） 1（美托洛尔） 2（布他沙明）混合型拮抗剂：拉贝洛尔第3页受体拮抗剂受体拮抗剂第4页药理作用：竞争性阻断1，2受体扩张血管，BP：对静脉的作用较强机制：对1受体的拮抗作用；对平滑肌的直接松弛作用；组胺样作用兴奋心脏：心肌收缩力，HR，CO机制

2、：BP 反射性交感兴奋阻断突触前膜2NE释放其它作用：拟胆碱作用胃肠平滑肌兴奋组胺样作用胃酸，皮肤潮红第5页短效受体拮抗剂-酚妥拉明适应症1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致高血压发作2.治疗左心室衰竭3.静脉给药外溢（去甲肾上腺素）第6页短效受体拮抗剂-酚妥拉明使用方法用量间断静脉注射：成人剂量：1-5mg5-10mg溶入10ml生理盐水中进行局部侵润，可预防含有 受体激动剂渗漏所造成组织坏死用于嗜铬细胞瘤手术时血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象第7页注意事项1.药品过量：可引发低血压，心律不齐，全身静脉血量增加，休克，头痛，视力含糊，呕吐，

3、低血糖等，必要时用升压药2.禁忌：严重动脉硬化及肾功效不全者，低血压，冠心病，心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用第8页长期有效受体拮抗剂酚苄明半衰期：静脉给药大约是24小时降低外周阻力，增加心排血量，增加皮肤和脏器的血流主要不良反应：直立性低血压鼻塞临床应用：嗜铬细胞瘤的治疗第9页受体拮抗剂哌唑嗪强效的选择性a1受体拮抗剂经常作为药理试验中的首选拮抗剂主要用于治疗高血压育亨宾a2受体拮抗剂通过增加去甲肾上腺素的释放提高交感神经活性除在泌尿科应用外，很少用于临床麻醉第10页乌拉地尔一个选择性1受体阻滞剂，且有中枢和外周双重降压作用外周经过阻断突触后1受体受体，使外周阻力显著降低而扩张血管

4、中枢是经过激活5-羟色胺1a受体，降低延脑心血管调整中枢交感反馈而降低血压第11页第12页受体拮抗剂受体拮抗剂第13页受体拮抗剂药理作用1受体阻断作用心血管：心脏抑制，HR，传导，收缩力，CO ，外周血管及冠脉收缩支气管收缩：对正常人影响较小代谢：抑制脂肪分解（3）；抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应抑制肾素的释放降低血压第14页受体拮抗剂药理作用2内在拟交感活性吲哚洛尔、醋丁洛尔在阻断的同时，对有部分激动作用，使阻断效应减弱膜稳定作用普萘洛尔高浓度（几十倍）时产生，与治疗作用无关其他抗血小板聚集降低眼内压第15页受体拮抗剂临床用途高血压心律失常其他充血性心力衰竭心绞痛和心肌梗死甲亢及甲

5、状腺危象第16页受体拮抗剂不良反应1.心血管反应：心脏抑制，BP下降，外周血管痉挛2.诱发加重哮喘：阻断2受体所致3.反跳现象（受体上调）4.掩盖糖尿病患者低血糖症状，低血糖反应恢复减慢5.皮肤黏膜眼综合症：主要表现为广泛多形皮疹、口、眼、皮肤黏膜病变及全身中毒症状等6.其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂第17页受体拮抗剂禁忌窦性心动过缓房室传导阻滞严重心功能不全支气管哮喘第18页受体拮抗剂-普萘洛尔特点1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓度达高峰，半衰期为2-5h2.首关消除强，60-70%，生物利用度低，仅为30%3.蛋白结合率 大于90%，易透过血脑屏障和胎盘4.

6、临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强第19页受体拮抗剂盐酸艾司洛尔注射液1.一个快速起效作用时间短选择性1肾上腺素受体阻滞剂2.主要作用于心肌1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌2肾上腺素受体也有阻滞作用第20页受体拮抗剂使用方法用量1.控制心房颤动，房扑动:静脉注射负荷量0.5mg/kg/min,随即静脉点滴维持量自0.05mg/ka/min开始，若疗效不佳以0.05mg/kg/min幅度递增；2.围手术期高血压或心动过速：即刻控制剂量为1mg/kg，20秒内静注，继续给予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min第21页混合型拮抗剂混合型拮抗剂第22页混合型拮抗剂-拉贝洛尔临床应用阻断1、1、2受体受体与受体阻断的比率是1:7降低外周血管阻力和动脉血压心率和心输出量轻度抑制或保持不变降低血压的同时不产生反射性心动过速静脉给药后5分钟内达到药物作用高峰第23页混合型拮抗剂-拉贝洛尔适应症各种类型高血压外科手术前控制血压妊娠高血压嗜铬细胞瘤的降压治疗第24页混合型拮抗剂-拉贝洛尔用法用量静脉注射：初始剂量0.1-0.25mg/kg，注射时间应超过2分钟