液体药剂四课件

1、关于液体药剂四第一张，PPT共四十页，创作于2022年6月第七节 乳剂本节研究的主要内容 一、乳剂的定义、组成、类型、特点 二、乳化剂的要求和种类 三、乳剂的形成条件 四、乳剂的制备 五、乳剂的物理稳定性及其影响因素第二张，PPT共四十页，创作于2022年6月第二章 液体药剂（四）第七节 乳剂一、乳剂的定义、组成、类型、特点 分散非均相均相（溶液）一种另一种乳剂 乳剂系指两种互不相溶的液体， 其中一种液体以小液滴状态分散在 另一种液体中所形成的非均相分散体系。0.1-10m第三张，PPT共四十页，创作于2022年6月第二章 液体药剂（四）二、乳剂的定义、组成、类型、特点 （二）组成水相 wat

2、er phase（W）水或水溶液；油相oil phase（O）与水不相混溶的有机液体乳化剂emulsifier防止油水分层的稳定剂其他：防腐剂、调味剂等（三）类型O/WW/O内相外相内相外相水包油油包水W/O/W O/W/O水包油包水油包水包油基本型复合型第四张，PPT共四十页，创作于2022年6月 根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳剂）。水包油型油包水型分 类乳剂第五张，PPT共四十页，创作于2022年6月第二章 液体药剂（四）O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别O/W型乳剂W/O型乳剂外观乳白色与油相色近似稀释可用水稀释可用

3、油稀释导电性导电不导电或几乎不导电水溶性颜料外相染色内相染色油溶性颜料内相染色外相染色第六张，PPT共四十页，创作于2022年6月乳剂的分类及应用分 类乳滴粒径临床应用 普通乳（emulsions） 1100m口服或外用 亚微乳（submicron emulsions） 0.11.0m 0.250.4m胃肠外给药 静脉注射 纳米乳(nanoemulsions)0.010.10m 靶向给药第七张，PPT共四十页，创作于2022年6月第二章 液体药剂（四）（四）乳剂的作用特点液滴的分散度高吸收快、药效好，生物利 用度高；油性药物的乳剂计量准确，服用方便；O/W型乳剂可掩盖不良味道；外用乳剂改善皮肤

4、、粘膜的透过性，减少 刺激；静脉注射乳剂体内分布快、有靶向性。第八张，PPT共四十页，创作于2022年6月第二章 液体药剂（四）二、乳化剂（一）乳化剂的基本要求（二）乳化剂的种类（三）乳化剂的选择第九张，PPT共四十页，创作于2022年6月二、乳剂的形成理论乳剂组成=水相+油相+乳化剂乳剂形成的两个条件：提供足够的能量提供稳定的条件第十张，PPT共四十页，创作于2022年6月1.乳化剂是决定乳剂类型的重要因素 乳化剂被吸附于乳滴表面，形成界面膜。界面膜向界面张力大的一面弯曲。 膜水 油 水 油 水 油 图 界面吸附膜示意图HLB值大 HLB值小决定乳剂类型的因素第十一张，PPT共四十页，创作于

5、2022年6月2.相体积比对乳剂类型的影响相体积比：油水两相的体积比。不考虑乳化剂时，油相体积水相体积，易形成 O/W 型乳剂；反之，可能形成 W/O型乳剂。相同条件下，O/W 型乳剂比W/O型易形成，且稳定。一般乳剂的分散相浓度在4060之间比较稳定。 26乳滴易分层；60时，乳滴易合并或引起转相。第十二张，PPT共四十页，创作于2022年6月第二章 液体药剂（四）（一）乳化剂的基本要求有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力； 形成牢固的乳化膜；有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性，（口服、外用、注射给药）；受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等。上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。第十

6、三张，PPT共四十页，创作于2022年6月第二章 液体药剂（四）（二）乳化剂的种类 1. 高分子化合物 2. 表面活性剂类 3. 固体粉末类 4. 辅助乳化剂 阿拉伯胶(acacia) 西黄蓍胶(tragacanth) 明胶(gelatin) 磷脂(lecithin) 杏树胶(almond) 胆固醇（cholesterol) 其它 (others) 第十四张，PPT共四十页，创作于2022年6月1天然乳化剂阿拉伯胶： 适用于制备植物油、挥发油的乳剂，内服用。阿拉伯胶内含有氧化酶，使用前应80加热破坏。常与西黄蓍胶、琼脂等混合使用。西黄蓍胶： 西黄蓍胶乳化能力较差，与阿拉伯胶合并使用。明胶： 常

7、与阿拉伯胶合并使用。卵黄：可供内服，一个卵黄磷脂相当于10g阿拉伯胶的乳化能力，可乳化脂肪油80100g、挥发油4050g。第十五张，PPT共四十页，创作于2022年6月2. 表面活性剂类阴离子型表面活性剂极性亲水非极性疏水Na+-阴离子型非离子型活性部位（-）O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。 W/O型：硬脂酸钙常用于外用乳剂！第十六张，PPT共四十页，创作于2022年6月非离子型表面活性剂脂肪酸山梨坦（W/O型） span类，如20，40，60，80等；聚山梨酯（O/W型） tween类，如20，40，60，80等，聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）（O/W型

8、） Myrij 45，49，52等，聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）（O/W型） Brij 30，35，聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（O/W型） （Poloxamer、 Pluronic F68 ）第十七张，PPT共四十页，创作于2022年6月非离子型乳化剂的特点：内服：无毒性静脉：毒性（溶血） 使用受限Pluronic F68：(泊洛沙姆）毒性小、静脉给药可能第十八张，PPT共四十页，创作于2022年6月微细不溶性固体粉末，可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。3. 固体粉末类固体粉末与水相的接触角决定乳剂型！90则形成W/O型乳剂： 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、 炭黑等。第十九张，PPT共四十页，

9、创作于2022年6月4辅助乳化剂 目的： 防止液滴的合并，提高稳定性。 二种类型：增加水相粘度的： HPC、MC、CMCa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等第二十张，PPT共四十页，创作于2022年6月第二章 液体药剂（四）(三)、乳化剂的选择（1）根据乳剂的类型选择（2）根据乳剂的给药途径选择 口服乳剂 外用乳剂 注射用乳剂 （3）根据乳剂的性能选择（4）混合乳化剂的选择第二十一张，PPT共四十页，创作于2022年6月三、乳剂的制备（一）制备方法1手工法（1）干胶法：油乳化剂（2）湿胶法： 水乳化剂 （3）直接混合法水乳剂

10、油乳剂油水乳化剂乳剂第二章 液体药剂（四）第二十二张，PPT共四十页，创作于2022年6月2机械法油相水相乳化剂乳化机在机械力作用下形成乳剂：成形、粒度乳剂 常用设备乳钵 胶体磨 超声波乳化器 高压乳匀机 纳米机第二章 液体药剂（四）第二十三张，PPT共四十页，创作于2022年6月常用乳化设备 乳钵 胶体磨 超声波乳化器 高压乳匀机 纳米机第二十四张，PPT共四十页，创作于2022年6月纳米机的工作示意图試料投入！試料吸入！高圧送液！Max. MPa剪切力！冲击力！(超音波高周波etc）内流速200m/s第二十五张，PPT共四十页，创作于2022年6月（二）乳剂中药物加入方法亲油性药物溶解于油

11、相；亲水性药物溶解于水相；药物既不溶于油相也不溶于水相用亲和性大的液相研磨药物，制成乳剂。第二章 液体药剂（四）第二十六张，PPT共四十页，创作于2022年6月（六）举例鱼肝油乳（cod liver oil emulsion） 处方 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶（细粉） 125g 西黄蓍胶（细粉） 7g 挥发杏仁油 1ml 糖精钠 0.1g 尼泊金乙酯 0.5g 蒸馏水 适量 全量 1000ml第二十七张，PPT共四十页，创作于2022年6月制法将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次加入蒸馏水250ml，研磨制成初乳，加糖精钠水溶液、挥发杏仁油、尼泊金乙酯醇液，再缓缓加入西黄蓍胶胶浆，加蒸馏水至1000

12、ml，搅匀，即得。第二十八张，PPT共四十页，创作于2022年6月注解本品系用干胶法制成的O/W型乳剂，制备初乳时油、水、胶的比例为4：2：1。本品在工厂大量生产时可采用湿胶法，即油相加到含乳化剂的水相中，在高压乳匀机中生产，所得产品洁白细腻，粒子直径在15m之间。第二十九张，PPT共四十页，创作于2022年6月五、乳剂的稳定性分层絮凝转相合并、破坏酸败Creaming flocculationPhase inversionacidificationemulsion第三十张，PPT共四十页，创作于2022年6月（一）分层 放置出现分散相粒子上浮或下沉的现象。也叫乳析分层的主要原因：密度差（由重

13、力产生）轻轻振摇即能恢复成乳剂原来状态（界面膜、乳滴大小没有变）可逆过程容易引起絮凝和破坏。分层特点第三十一张，PPT共四十页，创作于2022年6月（二）絮凝乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。乳剂合并的前奏。絮凝的主要原因：电解质和离子型乳化剂 （乳滴间的相互作用力）轻微振摇能恢复乳剂原来状态；液滴大小保持不变，但表示着合并的危险性。加速分层速度，暗示着稳定性降低。絮凝特点第三十二张，PPT共四十页，创作于2022年6月（三）转相O/W型乳剂 W/O型乳剂W/OO /W乳化剂的性质：O/W型乳剂中加入氯化钙W/O型；相容积比的变化： W/O型乳剂50%60%时易转相； O

14、/W型乳剂90%时易转相。转相的原因：第三十三张，PPT共四十页，创作于2022年6月（四）合并和破坏合并(coalescence)乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。乳剂的破裂（breaking or creaking）乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象。合并和破裂是不可逆过程（乳化膜被破坏）不可逆过程！第三十四张，PPT共四十页，创作于2022年6月（五）酸败抗氧剂防腐剂光、热、空气等微生物等变质乳剂有效措施第三十五张，PPT共四十页，创作于2022年6月乳剂的质量评定粒径大小乳滴合并速度分层现象稳定常数第三十六张，PPT共四十页，创作于2022年6月不同给药途径的液体药剂合剂洗剂搽剂滴耳剂滴鼻剂含漱剂滴牙剂灌肠剂灌洗剂涂剂第三十七张，PPT共四十页，创作于2022年6月第九节 液体药剂的包装与储藏液体制剂的包装包装材料：容器(如玻璃瓶、塑料瓶等)、瓶塞(如橡胶塞、塑料塞等)、瓶盖(如塑料盖、金属盖帽等)、标签、说明书、纸盒以