比卡鲁胺项目报告

1、 HYPERLINK /kangshide/kangshide.htm 比卡鲁胺胺（biicallutaamidde） HYPERLINK dialog信息.doc Diallog信信息 商品名: HYPERLINK /kangshide/kangshide.htm Cassodeex。进口商品品中文名名: HYPERLINK /kangshide/kangshide.htm 康士士得。CAS Reegisstryy Nuumbeer: 903557-006-55是英国ZZeneeca（阿斯利利康）制制药公司司开发的的一个较较新的非非甾体抗抗雄激素素类药物物，19995年年在英国国率先上上市，

2、我国于119999年批准准进口比比卡鲁胺胺片剂（规格:50mmg），进口许许可证号号为:XX-19999-03558，它是一个个纯抗雄雄激素药药物，作作用特异异性强，口服有有效，给给药方便便，耐受受性好，且有较较长的半半衰期。由于其其独特的的疗效，在国内内外多用用于晚期期前列腺腺癌的联联合治疗疗。目前前，国外外已核准准1500mg剂剂量的比比卡鲁胺胺用于治治疗早期期前列腺腺癌。 适应证证：与黄体体生成素素释放激激素（LLHRHH）类似似物或外外科睾丸丸切除术术联合应应用于晚晚期前列列腺癌的的治疗。 作用特点点：非甾体体类抗雄雄激素药药物。通通过与前前列腺癌癌细胞表表面雄激激素受体体结合，抑制癌

3、癌细胞摄摄取雄激激素，阻阻断雄激激素引起起癌细胞胞增殖信信号传导导，从而而抑制癌癌细胞增增殖，导导致前列列腺萎缩缩。本品品对前列列腺癌的的疗效优优于氟他他胺，耐耐受性好好，不良良反应少少，对性性功能很很少产生生不良影影响。比卡鲁胺胺具有单单纯的抗抗雄激素素作用，无雄激激素、雌雌激素、糖皮质质激素或或盐皮质质激素等等活性，几乎不不影响血血清黄体体生成素素和睾酮酮水平。本品是是消旋物物，其抗抗肿瘤激激素作用用仅仅出出现在（R）-异构体体上。口服吸收收良好，食物对对生物利利用度无无影响。口服550mgg达峰时时间长达达48小小时。血血浆蛋白白结合率率高，血血浆消除除缓慢，半衰期期约为一一周。用法用量

4、量：口服，一日一一次，一一次1片片（500mg），用比比卡鲁胺胺治疗应应与LHHRH类类似物或或外科睾睾丸切除除术治疗疗同时开开始。 不良反反应：比卡鲁鲁胺一般般来说有有良好的的耐受性性，少有有因不良良反应停停药的情情况，本本品主要要的副反反应为其其药理作作用而引引起的某某些预期期反应，包括面面色潮红红、瘙痒痒、乳房房触痛和和男性乳乳房女性性化，可可随睾丸丸切除术术减轻。市场价格格：药品名称称商品名规格生产厂家家价格比卡鲁胺胺胶囊岩列舒50mgg*300粒山西振东东制药股股份有限限公司13177比卡鲁胺胺片康士得50mgg*288片英国阿斯斯利康公公司14244比卡鲁胺胺片50mgg*200片

5、浙江海正正药业股股份有限限公司878比卡鲁胺胺片50mgg*144片上海朝晖晖药业有有限公司司580比卡鲁胺胺片50mgg*288片上海朝晖晖药业有有限公司司10600上市国家家：阿根廷廷19999，澳澳大利亚亚19996，巴巴西19999，欧盟119977，冰岛岛20000，日日本19999，挪威220000，南非非20000，泰泰国19998，瑞典220000，意大大利19996，丹麦119966，西班班牙19996，爱尔兰兰19996，美国119966，英国国19995国内生产产厂家：药品名称称规格类别生产厂家家批准日期期比卡鲁胺胺原料药3.1山西振东东20066.5.30比卡鲁胺胺胶囊

6、50mgg5山西振东东20066.5.30比卡鲁胺胺片50mgg6上海朝晖晖20066.3.18比卡鲁胺胺原料药3.1浙江海正正20088.4.3比卡鲁胺胺片50mgg6浙江海正正20077.111.9进口厂家家：药品名称称规格生产厂家家批准日期期商品名比卡鲁胺胺片50mgg*288片阿斯利康康19999.100.144康士得比卡鲁胺胺片150mmg*228片阿斯利康康20099-033-155康士得在审评：受理号药品名称称申请类型型企业名称称日期结果JXHRR100000227 HYPERLINK /info/infosearch.htm?keyword=%E6%AF%94%E5%8D%A1

7、%E9%B2%81%E8%83%BA%09%09%09%09%09%09%09%09%09%09 比卡鲁胺胺片复审 HYPERLINK /db/drugSearch/google.php?enterpriseName=印度瑞迪博士实验室有限公司 印度瑞迪迪博士实实验室有有限公司司20100-099-100JXHLL100001339 HYPERLINK /info/infosearch.htm?keyword=%E6%AF%94%E5%8D%A1%E9%B2%81%E8%83%BA%09%09%09%09%09%09%09%09%09%09 比卡鲁胺胺片进口 HYPERLINK /db/dru

8、gSearch/google.php?enterpriseName=费森尤斯卡比(中国)投资有限公司 费森尤斯斯卡比(中国)投资有有限公司司 HYPERLINK /db/takeKey/index.php?d=1&company=费森尤斯卡比(中国)投资有限公司 20100-5-19在审评等待检验验报告JXHLL090003660 HYPERLINK /info/infosearch.htm?keyword=%E6%AF%94%E5%8D%A1%E9%B2%81%E8%83%BA%09%09%09%09%09%09%09%09%09%09 比卡鲁胺胺片进口 HYPERLINK /db/drug

9、Search/google.php?enterpriseName=泰美德制药集团公司 泰美德制制药集团团公司20099-111-199在审评JXHLL090001228 HYPERLINK /info/infosearch.htm?keyword=%E6%AF%94%E5%8D%A1%E9%B2%81%E8%83%BA%09%09%09%09%09%09%09%09%09%09 比卡鲁胺胺片进口 HYPERLINK /db/drugSearch/google.php?enterpriseName=Teva%20Pharmaceutical%20Industries%20Ltd., Tevaa

10、Phharmmaceeutiicall Inndusstriies Ltdd., 20100-111-199不批准JXHLL080004339 HYPERLINK /info/infosearch.htm?keyword=%E6%AF%94%E5%8D%A1%E9%B2%81%E8%83%BA%09%09%09%09%09%09%09%09%09%09 比卡鲁胺胺片进口 HYPERLINK /db/drugSearch/google.php?enterpriseName=印度太阳药业有限公司 印度太阳阳药业有有限公司司20100-044-200不批准JXHLL080003554 HYPERLI

11、NK /info/infosearch.htm?keyword=%E6%AF%94%E5%8D%A1%E9%B2%81%E8%83%BA%09%09%09%09%09%09%09%09%09%09 比卡鲁胺胺片进口 HYPERLINK /db/drugSearch/google.php?enterpriseName=加拿大弗马塞斯有限公司 加拿大弗弗马塞斯斯有限公公司 HYPERLINK /db/takeKey/index.php?d=1&company=加拿大弗马塞斯有限公司 20100-111-199不批准CYHSS080003883 HYPERLINK /info/infosearch.

12、htm?keyword=%E6%AF%94%E5%8D%A1%E9%B2%81%E8%83%BA%09%09%09%09%09%09%09%09%09%09 比卡鲁胺胺片6 HYPERLINK /db/drugSearch/google.php?enterpriseName=上海复旦复华药业有限公司 上海复旦旦复华药药业有限限公司20088-088-133现尚需通通知认证证中心对对该品种种进行生生产现场场检查工工作CXHSS080001229 HYPERLINK /info/infosearch.htm?keyword=%E6%AF%94%E5%8D%A1%E9%B2%81%E8%83%BA%

13、09%09%09%09%09%09%09%09%09%09 比卡鲁胺胺3.1 HYPERLINK /db/drugSearch/google.php?enterpriseName=上海复旦复华药业有限公司 上海复旦旦复华药药业有限限公司20088-088-133现尚需通通知认证证中心对对该品种种进行生生产现场场检查工工作原料药：国内有有山西振振东，浙浙江海正正。TEEVA的的产品目目录上没没有，但但是曾申申报过制制剂，可可以和ttevaa进一步步沟通咨咨询。撤市信息息：加拿拿大，奥奥地利，希腊，葡萄牙牙，英国国，1550mgg剂量的的比卡鲁鲁胺撤出出市场。由于安安全性问问题，有有报道称称150

14、0mg的的比卡鲁鲁胺会增增加致死死率。专利情况况：原研专利利：专利号：EP 10001722（没有有进入中中国）专利题目目：Ammidee deerivvatiivess 酰胺胺衍生物物专利申请请：19983.7.223专利权人人：Immperriall Chhemiicall Inndusstriies PLCC(Loondoon,EEngllandd)摘要：化化合物专专利在中国申申请的专专利：专利号： HYPERLINK 发明专利申请公开说明书CN200680005879.2.pdf CN 10111281195 （无权权）专利题目目：用于于递送增增加的稳稳态血浆浆水平的的比卡鲁鲁胺PCT

15、进进入国家家阶段日日期：20007.88.233专利权人人：阿斯斯利康（瑞典）摘要：专利号： HYPERLINK CN1819992A.pdf CN 181199992专利题目目：纯化化和分离离racc-比卡卡鲁胺的的方法PCT进进入国家家日期：20005.112.223专利权人人：特瓦瓦药厂还有8个个关于比比卡鲁胺胺在中国国的专利利见附件件。比卡鲁胺胺市场：前列腺癌癌在欧美美的发病病病率较较高，为为男性死死亡率第第二的癌癌症，在在全球七七大市场场有约1180万万前列腺腺癌患者者，因此此比卡鲁鲁胺的欧欧美市场场销售较较好，阿阿斯利康康公司的的Cassodeex在220033年的全全球销售售就达

16、到到了8.54亿亿美元，在激素素类抗癌癌药物中中占据重重要在位位置。 前前列腺癌癌在我国国的发病病率较低低，据220033年的癌癌症死亡亡率统计计，前列列腺癌不不在十大大发病率率最高的的前十位位癌症之之列；较较早期的的对北京京、上海海前列腺腺癌死亡亡率的统统计显示示在男性性中的死死亡率约约为1.2/1100,0000，我们们估且按按每100万男性性中1人人患前列列腺癌，则我国国每年约约有65500人人死于前前列腺癌癌。 阿阿斯利康康公司的的比卡鲁鲁胺片（商品名名：康士士得）119999年进口口，规格格为500mg/ 片，每盒228片，价格为为16000元左左右，在在20002-220055年康

17、士士得在样样本医院院中的销销售金额额在1000万左左右徘徊徊没有显显著增长长，在国国内的抗抗肿瘤用用药市场场属于是是小品种种。目前关于于前列腺腺癌的治治疗方法法简介近代，前前列腺癌癌的发病病率逐年年上升，但真正正通过手手术彻底底切除肿肿瘤者却却寥寥无无几，在在有关前前列腺癌癌的病因因学说中中，最被被推崇的的一种，便是性性激素学学说。即即以睾酮酮为代表表的雄激激素，对对前列腺腺发生了了异乎寻寻常的刺刺激作用用，加强强了前列列腺组织织内上皮皮细胞的的不正常常生长过过程，最最终发展展成癌症症。在此此学说的的基础上上，当今今推出了了治疗前前列腺癌癌的“杀杀手锏”，即全全力阻断断雄激素素疗法。 所谓谓全

18、力阻阻断雄激激素，指指的是千千方百计计地“封封杀”雄雄激素对对前列腺腺的刺激激，采取取各种方方法或药药物，把把人体内内的雄激激素水平平减到最最低限度度，甚至至进入“零存在在”状态态，或者者大力对对抗雄激激素，让让其发挥挥“零作作用”。 可采用的的阻断雄雄激素药药物有如如下三大大类： 第一一类：抗抗雄激素素类。有有如下几几种： 1. 比卡鲁鲁胺（商商品名康康士得） 也属属于非甾甾体类抗抗雄激素素药物。常用剂剂量为每每次1000毫克克，一日日1次，口服；或每次次50毫毫克，一一日2次次口服。康士得得的优点点是无明明显肝脏脏损害，但仍有有乳房增增大、面面色潮红红等不良良反应。 2. 氟硝硝丁酰胺胺（商品品名：氟氟他胺等等） 属属于非甾甾体类抗抗雄激素素药物。常用剂剂量为每每次2550毫克克，一日日3次，口服。主要不不良反应应是轻度度肝脏损损害，表表现为氨氨基转移移酶升高高，停药药后可恢恢复。此此外，还还偶有乳乳房增大大、恶心心、呕吐吐等现象象。 第二二类：黄黄体生成成素释放放激素类类。有如如下几种种： 1. 醋酸酸亮丙瑞瑞林（商商品名抑抑那通、利普安安等） 此药开开始使用用时，血血液内睾睾酮反而而会增加加，但使使用一