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文档简介

1、AA、1 位有乙基取代，2 位有羧基B、2位有羰基，3C、5D、3位有羧基，4E、8 A、1 位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B、5 位有烷基取代时活性增加C、34D、6FE、7 位哌嗪取代可增强抗菌活性 D、6FE、7 位哌嗪取代可增强抗菌活性 酶酶酶A、6 位氟原子B、7C、34D、5E、8 2CD345D 药 C123【】 45【正】123【】 45【正】喹诺酮药物的构效关系 【正】A：氟康唑； 【正】抗菌增效剂：甲氧苄啶、丙磺舒，克拉维酸钾【正】喹诺酮药物的构效关系 6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA 67891【正】67891【正】（5个【正】（5个【正】（5个【正】

2、【正】考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯【正】【正】【正】 6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA 23123【正】23123【正】 乙胺嘧啶、甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂 【正】环丙沙星的分子中没有手性碳原子【正】【正】【正】【正】考查喹诺酮类药物的结构特点与差【正】【正】【正】【正】啡（5 个）456【正】456【正】【正】碱性的结NH2,RNH,N的杂环（注：酰亚胺特殊情况）氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、奥美拉唑、磺胺甲 唑。【正】显的副作用，现已少用。同时在研究中发现此类药物作用位点是抑制细菌DNA促旋酶，从而阻碍

3、细菌DNA第二代喹诺酮类抗菌药有西诺沙星(Cinoxacin，8-6)、吡哌酸(Pipemidic Acid，8-5)。由于在吡哌酸分子中第三代喹酮类抗药抗菌广，对兰氏阳菌和菌都效。最研究得的是诺沙星 (oroacn87)为喹啉生物，其6引入了原子7位保哌嗪环诺氟沙的抗菌力比吡哌 酸大0以上，其对绿杆菌及兰氏菌作用比庆霉素还，目前泛应用临床0年代 以来继开发很多氟喹诺酮抗菌如洛沙星Leloai-)氧氟沙(oxcn89、左氟沙星eolxai，-)、丙沙星Cpooacn81)、帕沙(aroacn80)、诺沙星 (oxci，2)、舒沙(osuloacn8)、罗沙星（aloloacn和妥美星（oeoacn）等。这些物除抗兰氏阳菌和菌以外对原体

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