药物化学重点知识点总结

1、药物化学重点知识点总结绪论详目重点要求1.药物化学的定义及研究内容掌握2.药物化学的任务掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、说明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间互相作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其交融为一体的交织学科。研究内容包含化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用系统以及找寻新药的门路与方法。（二）药物化学的任务为有效利用现有化学药物供给理论基础；为生产化学药物供给先进、经济的方法和工艺；为创制新药探究新的门路和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）I

2、NN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织同意的药物的正式名称并介绍使用的名称。该名称不可以获得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文件、教材及资猜中以及在药品说明书中注明的有效成分的名称。中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依照，是中文的INN。简单有机化合物可用其化学名称。化学名1）英文化学名2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不可以获取保护的状况下，利用商品名来保护自己并努力提升产品的声誉。商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN（4-

3、羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2麻醉药详目重点（1）局部麻醉药分类、构效关系局部麻醉药（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特色、性质和用途（3）盐酸丁卡因的性质和用途麻醉药按作用部位分为浑身麻醉药和局部麻醉药。浑身麻醉药作用于中枢神经系统，使其遇到可逆性克制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经激动的传导。要求掌握熟练掌握认识一、浑身麻醉药（一）浑身麻醉药的分类浑身麻醉药依据给药门路可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。如：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、-羟基丁酸钠氟烷F3C-CHBrCl别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇

4、光、热和湿空气能慢慢分解。本品用于浑身麻醉和引诱麻醉，但对肝脏有必定伤害。异氟烷七氟烷异氟烷F3C-CHCl-O-CHF2别名：1-氯-2,2,2-三氟乙基二氟甲基醚本品为醚类结构，物理性质稳固且无毒性，对心肌克制作用轻，且不增添对肾上腺素的敏感性，拥有肌肉废弛作用，并能增强非去极化肌肉废弛的作用。氯胺酮本品结构中含有手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，但常用其外消旋体。氯胺酮主要代谢为有活性的去甲氯胺酮因为本品麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，现属类精神药品管理。-羟基丁酸钠HOCH2CH2CH2COONa别名羟丁酸钠本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品麻醉作用较弱，但

5、毒性小，可配合其余麻醉药或平定药使用，用于引诱麻醉或保持麻醉。现也属类精神药品管理二、局部麻醉药（一）局部麻醉药分类局部麻醉药（局麻药）按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其余类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。（二）局麻药的构效关系依据绝大多数局部麻醉药的结构可以归纳出此类药物的基本骨架由三部分构成：即亲脂性部分（）、中间连接链（）和亲水性部分（）。1.亲脂性部分必需部位，有效的局麻药多为带有不一样代替基的苯环或芳杂环，但芳杂环代替的活性均小于苯环代替。苯环上引入给电子基作用均增强，而引入吸电子基则作用减弱。2.中间连接链部分与麻醉药作用连续时间及作用强度有关。当X以电子等

6、排体-CH2-、-NH-、-S-或-O-代替时，形成不一样的结构种类：其作用时间序次为：-CH2-NH-S-O-其麻醉作用强度序次为：-S-O-CH2-NH-亲水性部分一般为氨基部分，叔胺常有，易形成可溶性的盐。伯胺、仲胺的刺激性较大，季铵因为表现为箭毒样作用而不再使用；亲水性部分如为杂环，以哌啶环作用最强。（三）局麻药的重点药物盐酸普鲁卡因分子中含有酯键，易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，局麻作用消逝。在必定条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺；有芳伯氨基，易被氧化变色；本品为局麻药，作用较强，毒性较小，时效较短临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉因其穿透力较差，一般不用于表

7、面麻醉盐酸丁卡因本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺因为结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不可以采纳重氮化偶合反应鉴别水解性与普鲁卡因近似，但速度稍慢。麻醉作用较普鲁卡因强1015倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大；多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。盐酸利多卡因含有酰胺键，但因为酰胺键的邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻截其水解，故本品对酸和碱较稳固，一般条件下较难水解；麻醉作用较强，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，被认为是较理想的局麻药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失态。冷静催眠药、抗癫痫药和抗精神失态药详目重点要求（1）冷静催眠药分类掌握（2）巴比妥类药物理化通性认识（3）巴

8、比妥类药物构效关系认识1.冷静催眠药（4）苯二氮（艹卓）类药物理化通性掌握（5）苯巴比妥结构、性质和用途认识（6）硫喷妥钠作用特色认识（7）苯二氮（艹卓）结构特色和用途熟练掌握一、冷静催眠药（一）冷静催眠药的分类冷静催眠药按化学结构可分为巴比妥类苯二氮（艹卓）类氨基甲酸酯类其余类（二）巴比妥类药物的结构特色、理化通性及构效关系1.结构特色巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸。巴比妥酸自己无治疗作用，当C5位上的两个氢原子被烃基代替时才表现活性。2.理化通性（1）在空气中较稳固，遇酸、氧化剂和还原剂，在平常状况下其环不会破裂。（2）弱酸性：因为巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，

9、所以该类药物的积淀；（3）水解性：巴比妥类药物拥有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐水溶液遇CO2可析出钠盐注射剂要配成粉针剂；4）成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。（三）苯二氮（艹卓）类药物的理化通性和作用系统结构特色苯二氮卓（艹）类药物是由一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合而成的苯二氮母核。理化通性在酸或碱中加热则1，2位酰胺键和4，5位的亚胺键均可发生水解反应而开环。4，5位开环为可逆性水解，在酸性条件下开环，在中性和碱性条件下闭环。去甲平定类如奥沙西泮，水解产物拥有芳伯氨基；三唑平定类因1，2位骈合三氮唑环，稳固性增添。

10、临床用途苯二氮（艹卓）类药物是抗忧愁药物，同时拥有冷静催眠、抗惊厥、抗震颤及中枢肌肉废弛作用，目前是临床用于冷静催眠的首采纳药。（四）冷静催眠药的重点药物苯巴比妥别名鲁米那结构中拥有酰亚胺结构，易水解。其钠盐水溶液易水解。为防范水解无效，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发生。异戊巴比妥本品为白色结晶性粉末，极微溶于水。本品为中等时间的催眠药，拥有冷静、催眠和抗惊厥作用。硫喷妥钠本品系戊巴比妥2位氧原子被硫原子代替而获取的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。因为硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易经过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也简单被脱硫代谢，生成戊巴

11、比妥，所认为超短时作用的巴比妥类药物。常用于静脉麻醉、引诱麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。地西泮别名平定口服地西泮后，在胃酸作用下，水解反应在4，5位长进行所得的开环化合物进入肠道，因又闭环成原药。所以，4,5位间开环，不影响生物利用度。本品经肝脏代谢产生多种代谢产物。本品主要用于治疗忧愁症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。详目重点要求（1）抗癫痫药的分类认识2.抗癫痫药（2）苯妥英钠的结构、稳固性和用途熟练掌握（3）卡马西平、丙戊酸钠性质和用途掌握pH高升，二、抗癫痫药（一）抗癫痫药的分类可分为巴比妥类、乙内酰脲类、苯二氮（艹卓）类、二苯并氮杂（艹卓）类、脂肪羧酸类、磺酰

12、胺类和其余类。（二）抗癫痫病药的重点药物苯妥英钠别名大仑丁钠本品水溶液呈碱性，露置空气中表现浑浊。因本品拥有酰亚胺结构，易水解。故本品及其水溶液应密闭保存或新鲜配制。本品适用于治疗癫痫的浑身性和部分性发生，也用于控制癫痫连续状态卡马西平。别名酰胺咪嗪本品需避光密闭保存本品为广谱抗惊厥药，拥有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，可用于治疗三叉神经痛，对癫痫大发生最有效丙戊酸钠白色结晶性粉末或颗粒，易溶于水，吸湿性极强。广谱抗癫痫药，能克制脑内-氨基丁酸的代谢，提升其浓度，从而发挥抗癫痫作用，多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。详目重点（1）抗精神失态药分类3.抗精神病药（2）盐酸氯丙嗪和氯氮平的结构、

13、稳固性、代谢门路和用途（3）氟哌啶醇结构种类和用途要求认识熟练掌握掌握三、抗精神失态药按结构分为吩噻嗪类、噻吨类、二苯并氮（艹卓）类和丁酰苯类等。此中前三类药物结构又属于三环类，均由吩噻嗪类经结构改造获取。（一）吩噻嗪类药物结构与稳固性该类药物在空气中搁置，渐变为红棕色，日光及重金属离子有催化作用，遇氧化剂则被破坏。无论口服还是注射给药，部分患者在日光激烈照耀下会发生严重的光化毒反应。吩噻嗪类重点药物盐酸氯丙嗪别名冬眠灵本品拥有吩噻嗪环结构，易被氧化，在空气或日光中搁置，渐变为红棕色。在其溶液中加入抗氧剂，均可阻挡其变色。本品主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦可治疗神经官能症的忧愁和紧张状态，

14、还可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。（二）二苯并氮（艹卓）类重点药物氯氮平存在首过效应,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平易氯氮平N-氧化物等本品是上市的第一个非经典抗精神病药锥体外系反应少，可用于治疗多各种类的精神分裂症。本品的毒副作用主要由代谢产物引起，严重不良反应为粒细胞缺少症。所以本品使用时需要监测白细胞数目，一般不宜作为首选药。（三）丁酰苯类重点药物氟哌啶醇本品主要用于治疗急、慢性精神分裂症和躁狂症，反应性精神病及其余拥有愉悦、躁动、幻觉和妄图等症状的重症精神病四、抗抑郁药盐酸阿米替林别名依拉维主要有去N-甲基、氮氧化和羟基化。三环类药物的N-单脱甲基代谢物为活性代谢物，它们自己常被用作

15、抗抑郁药，比方去甲替林和地昔帕明。适用于治疗忧愁性或激动性抑郁症。解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药详目重点要求（1）解热镇痛药物分类掌握1.解热镇痛药（2）阿司匹林结构、性质和用途熟练掌握（3）对乙酰氨基酚结构、性质、代谢和用途熟练掌握（一）水杨酸类阿司匹林为环氧化酶的不行逆克制剂，经过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到克制血小板齐聚的防范血栓形成的作用。阿司匹林化学名：2-（乙酰氧基）苯甲酸，别名乙酰水杨酸。结构中存在酯键能缓慢水解，水解后水杨酸氧化变色。本品为弱酸性药物，在胃中易于汲取。本品在临床上除用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛

16、和肌肉痛等外，还有必定的抗感染、抗风湿作用。（二）乙酰苯胺类对乙酰氨基酚别名扑热息痛。易水解，生成对氨基酚。主要在肝脏代谢，少许生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚。在正常状况下，它可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。若应用本品过分时，因谷胱甘肽被耗尽，此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。可用于治疗发热痛苦等，但无抗感染抗风湿作用。详目重点要求（1）非甾体抗炎药物分类认识2.非甾体抗炎药（2）吲哚美辛、双氯芬酸钠的结构特色和用途熟练掌握（3）布洛芬、萘普生的性质、用途以及旋光异构体活性掌握（4）美洛昔康作用特色及用途掌握（一）分类非甾类抗炎药可分为酸性类和非酸性类。酸性类药物拥有解热镇痛和抗风湿作用，适应范围

17、广泛。按化学结构又可分为吡唑酮类、芳基烷酸类、N-芳基邻氨基苯甲酸类（灭酸类）、1，2-苯并噻嗪类和其余类。（二）非甾类抗炎药的重点药物芳基烷酸类（1）芳基乙酸类吲哚美辛别名消炎痛。本品含有酰胺键，水解产物可进一步脱羧；水解产物与脱羧产物均含有吲哚环，都可进一步氧化成有色物质。对胃肠道刺激性较大，对肝脏和造血系统亦有伤害作用。本品对炎症性痛苦作用明显，对痛风性关节炎疗效较好。双氯芬酸钠别名双氯灭痛。本品适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及各种原由引起的发热。2）芳基丙酸类布洛芬别名为异丁苯丙酸。本品以消旋体给药，但其药效成分为S-（+）-布洛芬；R-（-）-异构体无效，平常在消化道汲取过程中经酶作

18、用转变为S-（+）-异构体；本品消炎作用与阿司匹林相似，但副作用相应较小，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。萘普生与布洛芬的化学性质相似，临床使用中应用其S-（+）-异构体。抗炎作用较布洛芬进一步提升，适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风等疾病，也可用于缓解肌肉骨骼扭伤、伤害和伤害等所致的痛苦。2.1，2-苯并噻嗪类本类药物也称为昔康类，其化学结构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。该类药物中第一个在临床上使用的是吡罗昔康，拥有服用量小，疗效明显，起效迅速且作用长远等特色，长远服用耐受性较好，副作用较小。美洛昔康本品拥有酰胺结构，可发生水解，需密封保存。本品是优异的长效

19、抗风湿药，对慢性风湿性关节炎的抗感染、镇痛成效与吡罗昔康相同，但引发胃及十二指肠溃疡的作用较吡罗昔康弱，可长远用于类风湿关节炎的治疗。详目重点要求3.抗痛风药丙磺舒的结构与用途掌握痛风是因为体内嘌呤代谢杂乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病，主要表现为血中尿酸过多，尿酸盐在关节及肾等组织中析出，引起痛风性关节炎及肾脏伤害。丙磺舒促使尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎等。能克制青霉素、对氨基水杨酸等的排泄，可延长它们的药效，故为其增效剂。镇痛药详目重点要求1.镇痛药归纳镇痛药结构特色掌握2.天然生物碱类盐酸吗啡结构特色、构效关系、性质、代谢和用途熟练掌握3.合成镇痛药（1）盐酸哌替啶结构、

20、性质、代谢和用途掌握（2）盐酸美沙酮性质和用途掌握4.半合成镇痛药磷酸可待因性质和用途掌握一、镇痛药的结构特色（1）分子中拥有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区经过范德华力互相作用；（2）有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合；3）分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面从前，与受体上一个方向合适的空穴相适应。二、天然生物碱类盐酸吗啡本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末，能溶于冷水，极易溶于开水。结构中有5个手性碳原子（5R,6S,9R,13S,14R），故拥有旋光性。天然存在的

21、吗啡为左旋体。本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的愉悦作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。吗啡为受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有克制作用。临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸克制等副作用，禁忌连续用药。吗啡的构效关系：17逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及78位双键获取的化合物，镇痛作用提升，成瘾性也增强。三、合成镇痛药盐酸哌替啶别名度冷丁。苯基哌啶类的第一个合成镇痛药。水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致

22、分解。主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等，此中仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性，但它也是造成哌替啶中毒时可能出现惊厥的原由。本品为受体激动剂，镇痛作用约为吗啡的1/10，起效快，但作用时间较短，时效24小时。临床上主要用于创伤、术后和癌症后期等引起的激烈痛苦，亦可麻醉前给药起冷静作用，有成瘾性，但较吗啡弱，不宜长远使用。盐酸美沙酮别名盐酸美散痛。有旋光性，仅左旋体有效，临床用其外消旋体。适用于各种激烈痛苦的治疗，但常用有成瘾性，毒性较大。有效剂量与中毒量较凑近，安全性小。临床主要用于吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗。四、半合成镇痛药磷酸可待因别名甲基吗啡。本品为白色细微的针状结晶性粉末。无

23、游离酚羟基，比吗啡稳固，但遇光逐渐变质，需避光保存。主要在肝脏代谢，有10%脱甲基转变为吗啡。临床上用于中等痛苦的止痛。可待因多用作中枢麻醉性镇咳药，适用于各种激烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。胆碱受体激动剂和拮抗剂详目重点要求（1）胆碱受体激动剂分类，M胆碱受体激动剂的构效关系掌1.胆碱受体激动握剂（2）硝酸毛果芸香碱、碘解磷定、溴化新斯的明和加兰他敏的作用与用掌途握一、胆碱受体激动剂（一）M胆碱受体激动剂乙酰胆碱（ACh）是胆碱能神经递质，但是乙酰胆碱不可以成为治疗药物。对乙酰胆碱分子结构中季铵基部分、乙酰基部分及连接季铵和酯基的中间亚乙基团进行结构修饰，获取了一系列M胆碱受体激动剂。1.M胆

24、碱受体激动剂的构效关系（1）M胆碱受体激动剂分子结构中需拥有一个带正电荷的基团，如为季铵结构，活性最高。（2）分子中正电荷之外的其余部分，常带有一个负电子中心（比方酯基或三键等）。（3）强的M受体激动剂，一般在季铵氮原子与乙酰基尾端氢原子之间为5个原子。2.M胆碱受体激动剂的重点药物氯贝胆碱本品选择性作用于M受体，口服有效，且S构型异构体的活性大大高于R构型异构体。临床上主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其余原由所致的胃肠道或膀胱功能异常。硝酸毛果芸香碱毛果芸香碱拥有M胆碱受体激动作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔减小、眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。（二）乙酰胆碱酯酶克制剂与胆碱酯

25、酶复生剂乙酰胆碱酯酶克制剂作用原理乙酰胆碱酯酶（AChE）克制剂能克制AChE，使乙酰胆碱在突触处的浓度增高，结果产生毒蕈碱（M）样和烟碱（N）样反应，增强并延长了乙酰胆碱的作用。临床上用于治疗重症肌无力和青光眼。乙酰胆碱酯酶克制剂包含可逆性和不行逆性两类。1）可逆性乙酰胆碱酯酶克制剂毒扁豆碱、溴化新斯的明和氢溴酸加兰他敏等2）不行逆性乙酰胆碱酯酶克制剂其结果以致ACh在体内积聚，发生一系列中毒症状，使用时应特别当心防范，一旦发生中毒，需及时用胆碱酯酶复生剂救治。胆碱酯酶复生剂磷酸酯类不行逆乙酰胆碱酯酶克制剂中毒，是因为磷酸化乙酰胆碱酯酶水解速率特别慢造成的，所以，需要比水更强的亲核性试剂水解

26、磷酸酯键，使其重新开释出活性的酶。主要药物有碘解磷定和氯磷定，用于有机磷中毒的拯救。X=I：碘解磷定；X=Cl：氯磷定。重点药物硝酸毛果芸香碱临床上用于急性闭角型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等症的治疗。溴化新斯的明本品为抗胆碱酯酶药，因为为季铵类化合物，胃肠道难于汲取临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗。加兰他敏从石蒜科植物中提取获取的一种生物碱，常用其氢溴酸盐，作用与新斯的明相似，为一种长效胆碱酯酶克制剂。临床上用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。本品易透过血脑屏障，正在研究用于治疗老年性痴呆。详目重点要求（1）抗胆碱药的分类、茄科生物碱类构效关系掌握

27、2.胆碱受体拮抗药（2）硫酸阿托品结构特色、性质、Vitali反应和用途熟练掌握（3）哌仑西平、泮库溴铵的用途认识（4）氯化琥珀胆碱的稳固性及用途掌握二、胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂，平常也称为抗胆碱药。M受体拮抗剂主要药理作用表现为废弛内脏光滑肌，克制腺体（唾液腺、汗腺、胃腺）分泌，散瞳等。以阿托品为代表，主要用作解痉药和散瞳药。（一）M胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂的种类包含茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。茄科生物碱是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分别提取的生物碱，有阿托品、（-）-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。2.茄科生物碱类构效关系（山啊东

28、）氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强。阿托品无氧桥，无羟基，仅有愉悦呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸位还有羟基，中枢作用弱于阿托品。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。3.M胆碱受体拮抗剂重点药物硫酸阿托品存在植物体内的（-）-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳固，pH3.54.0最稳固。阿托品能除去光滑肌痉挛，可用于治疗各各种类的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等；可克制腺体分泌，可用于治疗盗汗；有抗心律失态和抗休克作用，临床用

29、于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的拯救。（心血腺平瞳）哌仑西平哌仑西平是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其余经典抗胆碱药不一样，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。因为它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。（二）N1、N2胆碱受体拮抗剂两类N胆碱受体阻断剂N1胆碱受体阻断剂，也常被称为神经节阻断剂；N2胆碱受体阻断剂，又常被称为神经肌肉阻断剂；神经节阻断剂阻断神经激动在自主神经节中的传达，临床上用作降压药。神经肌肉阻断剂，又称骨骼肌废弛药，简称肌松药。临床上用作辅助麻醉，当与全麻药适用时可

30、以减少全麻药用量，在较浅的浑身麻醉下使肌肉废弛，便于手术进行。2.N2胆碱受体拮抗剂重点药物泮库溴铵本品拥有雄甾烷母核，无雄激素样作用。本品富含手性碳原子，水溶液呈右旋位有吸电子基团乙酰氧基代替，对热不稳固，易于发生Hoffmann除去反应。用于外科手术时使肌肉废弛。氯化琥珀胆碱；本品结构中季铵盐的本品结构中有酯键，易发生水解反应。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。起效快，连续时间短，易于控制。临床上用于需肌肉废弛的外科小手术平易管插管。7肾上腺素能药物详目重点要求（1）肾上腺素能受体激动剂结构种类掌握（2）构效关系掌握1.肾上腺素能受体激动（3）肾

31、上腺素的结构、性质及用途；熟练掌剂盐酸异丙肾上腺素用途握4）重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明用途掌握5）盐酸麻黄碱的性质和用途；盐酸沙美特罗用途掌握一、肾上腺素能受体激动剂结构种类肾上腺素能受体激动剂按化学结构种类可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类主要有肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、去氧肾上腺素等。苯异丙胺类主要有麻黄碱和甲氧明等。构效关系（1）苯环和氨基相隔两个碳原子，作用最强，碳链增添为三个碳原子，作用又降落。2）氨基上的代替基明显影响和受体效应；随代替基增大，受体效应减弱，受体效应增强。使效应增强最有效的代替基为异丙基、叔丁基等。3）苯环上酚羟基的存在一般使

32、作用增强。苯环上无酚羟基，使时效延长，但作用减弱。（4）多数药物在氨基的位有羟基，产生光学异构体，活性有明显差异，有较大活性。（5）在氨基的位引入甲基，可使受2受体效应增强。一般R-构型光学异构体具重点药物盐酸肾上腺素儿茶酚胺结构临床上使用的肾上腺素为R-构型，具左旋性。本品为酸碱两性化合物，临床上使用其盐酸盐。本品含有邻苯二酚结构，拥有较强的还原性，在酸性介质中相对稳固，在中性或碱性溶液中不稳固，若空气中的氧或弱氧化剂，均能使其氧化变质，生成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进一步聚合成棕色多聚物。本品性质不稳固，故不可以口服使用，为防范氧化变质和消旋化，加入抗氧剂及金属离子配合剂，并用二氧化

33、碳或氮气饱和的注射用水配制；100流通蒸气灭菌15分钟，并应遮光，减压严封，在阴凉处保存。本品对和受体都有激动作用，临床上用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的急救。盐酸异丙肾上腺素别名喘息定。本品为受体激动药，有舒张支气管的作用。可用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。重酒石酸去甲肾上腺素临床上使用的去甲肾上腺素为R-构型，具左旋性；本品主要愉悦受体，拥有很强的血管缩短作用。临床上主要用其升压作用，静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。盐酸多巴胺本品为多巴胺受体激动药，能增强心肌缩短力，高升血压。临床上用于治疗各各种类休克。盐酸甲氧明本品为受体激动剂，有缩短

34、血管和高升血压作用，可用于外伤和四周循环功能不全时低血压的急救。盐酸麻黄碱其水溶液拥有强碱性。麻黄碱结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体，只有（-）-麻黄碱（1R，2S）有明显活性。本品对和受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发生，治疗鼻塞等。沙美特罗本品为新式选择性长效2受体激动剂，常用剂型为喷雾剂。可用于哮喘（包含夜间哮喘和运动性哮喘）、喘息性支气管炎和可逆性气道堵塞。详目重点要求2.肾上腺素盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔的性质与用途掌握能受体拮抗剂二、肾上腺素能受体拮抗剂种类受体阻断剂和受体阻断剂按基本结构不一样，可分为芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类两类；芳氧丙醇胺

35、类药物常用有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等；苯乙醇胺类常用药物有拉贝洛尔等；临床上主要用于治疗心律失态、心绞痛、高血压等心血管疾病。重点药物盐酸哌唑嗪用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压，也适用于治疗固执性心功能不全。盐酸普萘洛尔别名心得安含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。本品是一种非选择性的受体阻断剂，对1和2受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。阿替洛尔阿替洛尔为肾上腺受体阻断剂，对心脏的1受体有较强的选择性。用于治疗高血压、心绞痛及心律失态。心血管系统药物详目重点要求（1）调血脂药分类掌握1.调血脂药（2）苯氧乙酸类药物的构效

36、关系掌握（3）吉非贝齐、洛伐他汀性质和用途掌握一、调血脂药分类苯氧乙酸及其近似物烟酸类羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶克制剂其余类苯氧乙酸类构效关系：苯氧乙酸类的结构可分为芳基和脂肪酸两部分，在氯贝丁酯结构基础上，构效关系可以总结以下：1）羧基或易于水解的烷氧羰基的存在是这种降脂药物拥有活性的必需条件。2）脂肪酸部分的季碳原子并不是必需，一个烷基代替基也能引发降血脂活性。3）分子的芳基部分保证了亲脂性，并能与蛋白质链某些部分互补，增添苯基数目，活性有增强的趋向。4）有效的调血脂药结构中，大多数在苯环对位有氯代替。进一步研究揭示，对位的氯可能其实不重要，因为若以烷基、烷氧基或三氟甲基代替

37、，其降血脂活性并没有重要改变。（5）芳环对位的其余代替基，特别是环烷基，能增强对乙酰辅酶A羧化酶的克制作用，降低或完整控制游离脂肪酸的合成。6）在-碳原子上再引入其余芳基或芳氧基获取的化合物也能明显降低甘油三酯的水平。7）以硫代替芳基与羧基之间的氧可以提升降血脂作用。构效关系研究表示，含硫近似物较含氧近似物更好。3.HMG-CoA还原酶克制剂HMG-CoA还原酶克制剂可竞争性克制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶，从而降低内源性合成胆固醇的水平，选择性强，疗效的确。这种药物能明显降低LDL中胆固醇水平，并能提升HDL中胆固醇水平，使胆固醇形式从有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效

38、较好的药物。临床常用药物有普伐他汀、阿托伐他汀和氟伐他汀等。贝特类代表药物如非诺贝特等。重点药物吉非罗齐别名吉非贝齐。非卤代的苯氧戊酸衍生物，能明显降低甘油三酯和总胆固醇水平，其特色是降低VLDL，提升HDL，但对LDL影响较小，用于a、b、及型高脂血症的治疗。洛伐他汀临床主要用于治疗高胆固醇血症和混杂型高脂血症。详目重点要求（1）抗心绞痛药物分类掌握2.抗心绞痛药（2）硝苯地平、尼群地平的结构、性质和用途熟练掌握（3）盐酸地尔硫（艹卓）、硝酸异山梨酯的性质和用途掌握（一）抗心绞痛药的分类心绞痛是因为心肌急剧的临时性缺血和缺氧引起的，是冠芥蒂的常有症状。治疗心绞痛的合理门路是增添供氧或降低耗氧

39、。抗心绞痛药按结构可分为三类：硝酸酯和亚硝酸酯类，钙拮抗剂和-受体拮抗剂。亚硝酸酯类硝酸酯和亚硝酸酯是最早应用于临床的抗心绞痛药，目前这种药依旧是治疗心绞痛的靠谱药物。主要有硝酸甘油和硝酸异山梨酯等。钙拮抗剂（1）分类二氢吡啶类：主要药物有硝苯地相同。芳烷基胺类：主要有维拉帕米，其分子中有手性碳，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。苯并硫氮杂（艹卓）类：主要有地尔硫（艹卓），是一种拥有高度特异性的钙拮抗剂，用于抗心绞痛和抗心律失态。二苯哌嗪类：主要有氟桂利嗪和桂利嗪等，对血管光滑肌有直接扩大作用，能明显改进脑循环和冠状动脉循环。（2）二氢吡啶类钙拮抗剂及其构效关系1，4-

40、二氢吡啶环是必需结构，改为吡啶则活性消逝。环上氮无代替时活性最正确；2，6-位代替基应为初级烷烃；3，5-位代替基应为酯基；C4为手性时，有立体选择作用；4位的代替苯基以邻、间位代替为宜。硝苯地平的血管扩大作用激烈，特别适用于治疗冠状动脉痉挛所致心绞痛；尼卡地平适用于治疗各种缺血性脑血管疾病，风湿性心脏病，各种类心绞痛，以及高血压；氨氯地平起效较慢，但连续时间长，适用于治疗心绞痛，也是理想的抗高血压药物；尼索地平适应于治疗心衰和高血压危象，作用迅速。（二）重点药物硝苯地平别名心疼安、硝苯吡啶、心疼定。本品有较低的首过效应，口服汲取好,发生歧化反应；体内代谢物均无活性，80%由肾脏排出。临床用于

41、预防和治疗冠芥蒂、心绞痛，对固执性、重度高血压也有疗效。尼群地平目前临床仍用其外消旋体。临床适应于治疗冠芥蒂及高血压，也可用于治疗充血性心力衰竭。盐酸地尔硫（艹卓）本品分子中有两个手性碳原子，拥有4个光学异构体。本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，拥有扩大血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩大作用。临床用于治疗冠芥蒂中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。硝酸异山梨酯别名消心疼。本品在遇到撞击和高热时有爆炸的危险，在存储和运输时须加以注意；本品有冠脉扩大作用，是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。详目重点要求（1）抗高血压药分类掌握3.抗高血压药（2

42、）卡托普利、甲基多巴的稳固性和用途熟练掌握（3）氯沙坦的作用和用途掌握（一）抗高血压药物分类作用于自主神经系统的药物（1）作用于神经末梢的药物其特色是缓慢、平易而长远。主要药物有益血平易胍乙啶，后者的降压系统是搅乱交感神经末梢去甲肾上腺素的开释，也耗竭去甲肾上腺素的存储。（2）作用于中枢神经系统的药物作用于中枢2受体（激动剂），减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的开释而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴。3）作用于毛渺小动脉的药物直接扩大毛渺小动脉，降低外周阻力而降低血压。主要药物有肼屈嗪和地巴唑。4）神经节阻断药阻断乙酰胆碱受体，切断神经激动的传导，血压降落。（5）肾上腺素1受体阻断剂阻

43、断1受体，扩大血管，降低血压。主要药物为哌唑嗪。2.作用于RAS系统的药物包含血管紧张素转变酶克制剂（ACEI）、血管紧张素（A）受体拮抗剂和肾素克制剂。作用于离子通道的药物A、B和C；（1）钙离子拮抗剂（2）钾通道开放剂增添钾离子通透性的药物，促使K+外流，以致细胞膜超极化而产生强盛的血管光滑肌废弛作用，引起血压降落。临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌缺血、心力衰竭及血管痉挛性疾病。（二）重点药物卡托普利结构中的-SH有还原性。本品用于治疗高血压和充血性心力衰竭。甲基多巴本品适用于治疗轻度、中度原发性高血压，对严重高血压也有效；静脉滴注可控制高血压危象；与利尿药适用可增添降压成效；有脑卒

44、中、冠芥蒂或尿潴留的高血压患者更宜于使用。氯沙坦第一个上市的血管紧张素受体拮抗剂。疗效与常用的ACE克制剂相似，拥有优异的抗高血压、抗心衰和利尿作用。无ACE克制剂的干咳副作用。详目重点要求4.抗心律失态（1）抗心律失态药物分类，非特异性抗心律失态药物的构效关系认识药（2）胺碘酮的性质和用途熟练掌握抗心律失态药物的分类分为四类：类为钠通道阻滞剂，即类为受体阻断剂；类为延长动作电位时程药物；类为钙拮抗剂。抗心律失态药物的作用和分类分代表药物作用类奎尼丁，普鲁卡因适量阻滞钠通道，与心肌细胞膜上的钠通道蛋白相结合，使钠通道IA胺，丙吡胺狭小或关闭，阻挡钙内流，又称膜稳固剂妥卡尼，美西律，利IB轻度阻

45、滞钠通道，缩短复极化，提升颤动阀值多卡因IC氟卡尼，普罗帕酮明显阻滞钠通道，明显减慢传导延长PR、QRS波群时限II普萘洛尔拮抗受体，克制交感神经活性III胺碘酮延长APD及ERP，克制钾外流IV维拉帕米，地尔硫克制钙离子缓慢内流（艹卓）抗心律失态药物的构效关系第一各种类药物结构差异较大，称为非特异性作用药物；第二类药物特异性地作用于肾上腺受体，属受体阻断剂，是特异性作用药物。此处只谈论非特异性抗心律失态药物的构效关系。非特异性抗心律失态药物大多拥有三个结构特色，分别与膜的三个部分作用：芳香环或环系统，这一部分插入膜磷脂的烷基链中；氨基（形成阳离子）与膜多肽的阴离子基结合；拥有极性的代替基与膜

46、磷脂的极性端形成氢键。非特异性抗心律失态药物的活性大小在同一系列化合物中与脂水分配系数有关。脂溶性越大，活性越强。重点药物普鲁卡因胺别名奴佛卡因胺。本品虽可被水解，但较普鲁卡因稳固得多，可制成片剂口服，但在强酸性溶液中或长远搁置后仍会水解，其产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙胺。芳伯氨基可发生重氮化偶合反应。适用于治疗阵发性心动过速、期前缩短、房颤和心房扑动胺碘酮。半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失态谱广。本品属类抗心律失态药。目前临床用于治疗其余药物无效的严重心律失态。详目重点要求5.强心药（1）强心药的分类认识（2）地高辛性质掌握强心药的种类及作用原理强心药是可以增强心肌缩短力的药物

47、，又称正性肌力药。临床常用的药物有强心苷类、拟交感胺（受体激动剂）类、磷酸二酯酶克制剂和钙敏化剂等。1）强心苷类：强心苷是目前治疗心衰的重要药物。小剂量时有强心作用，使心肌缩短力增强，脉搏加速，但大剂量时会使心脏中毒而停止跳动。主要弊端是安全范围小、个体差异大等。2）磷酸二酯酶克制剂（PDEI）磷酸二酯酶克制剂可对磷酸二酯酶产生克制作用，使cAMP水平增高，达到强心的作用。临床应用的药物有氨力农、米力农等。（3）受体激动剂多巴胺衍生物多巴酚丁胺曾用于治疗心力衰竭，但作用时间短，口服无效。对其进行结构改造获取了可口服的药物。（4）钙敏化剂钙敏化剂是一类能增添肌纤维丝对Ca2+敏感性的药物。伊索马

48、唑拥有强心作用，毒性反应少，其作用系统是增添肌丝对钙敏感性和延长钠通道开放。地高辛临床常用的药物有洋地黄毒苷和地高辛，后者的代谢比前者快，在C12有羟基，可用于治疗急慢性心力衰竭，不宜与酸、碱类药物配伍。中枢愉悦药和利尿药详目重点要求（1）中枢愉悦药物的分类熟练掌握1.中枢愉悦药（2）咖啡因的结构、性质、代谢和用途，安钠咖构成熟练掌握（3）尼可刹米的结构、性质和用途掌握（4）吡拉西坦的性质和用途认识中枢愉悦药种类按其作用可分为大脑皮层愉悦药、延髓愉悦药、脊髓愉悦药、反射性愉悦药和用于治疗老年性痴呆的药物。中枢愉悦药咖啡因能增强盛脑皮质的愉悦过程，同时又愉悦延髓呼吸中枢。用于治疗中枢性呼吸衰竭、

49、循环衰竭以及麻醉药、催眠药等中毒引起的中枢克制。同类药还有可可碱和茶碱，但作用强度各不相同。咖啡因小剂量能增添大脑皮层的愉悦过程，清醒凝神，除去疲惫，改进思想活动。加大剂量使呼吸加深加速，血压上升，用于抗衡麻醉药、冷静催眠药的中毒和急救各种疾病引起的呼吸、循环衰竭，并可促使患者从昏迷中清醒。若连续加大剂量则会产生惊厥作用。与麦角胺适用能使中枢血管缩短，用于治疗偏头痛。安钠咖学名苯甲酸钠咖啡因，常为针剂，是有苯甲酸钠和咖啡因以近似1:1的比率配成的，此中咖啡因起兴奋神经作用，苯甲酸钠起助溶作用以帮助人体汲取。安钠咖作为愉悦型的精神药品，临床上用于治疗中枢神经克制以及麻醉药引起的呼吸衰竭和循环衰竭

50、等症，它经过愉悦中枢神经调理大脑皮层的活动。安钠咖属我国严格管制的精神药品。尼可刹米别名可拉明。本品为无色或淡黄色的澄明油状液体，有引湿性，能与水任意混杂。本品分子中含酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳固。本品为中枢愉悦药，用于治疗中枢性呼吸及循环衰竭。治疗老年性痴呆的药物吡拉西坦别名脑复康。本品拥有五元杂环内酰胺类结构，为GABA的衍生物。精神愉悦作用弱，无精神药物的副作用，无成瘾性。本品可改进轻度及中度老年痴呆患者的认知能力，但对重度痴呆患者无效。还可用于治疗脑外伤所致记忆阻碍及少儿智力低下。详目重点要求（1）利尿药的种类认识2.利尿药（2）苯并噻嗪类利尿药的构效关系熟练掌握（3）氢氯

51、噻嗪的结构、性质和用途掌握（4）呋塞米、甘露醇的性质和用途，螺内酯的代谢和用途掌握1.苯并噻嗪类利尿药的构效关系环外磺酰胺基为利尿作用的必需基团，处于7位时疗效最好；6位引入Cl、CF3等吸电子基团，可增强疗效；引入-NH2，利尿作用丧失；3、4位为饱和键，较相应不饱和键化合物疗效明显提升。重点药物氢氯噻嗪别名双氢克尿塞。本品对碳酸酐酶克制作用很弱，主若是经过克制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前段对Na+、Cl-和H2O的再汲取而发挥作用；临床上用于多各种类的水肿及高血压的治疗，大剂量或长远应用时应与氯化钾同服。呋塞米别名速尿。本品为强效利尿药，作用强而快。临床上用于其余利尿药无效的严大病例。还

52、可用于预防急性肾衰和药物中毒，可加速药物的排泄。其构效关系总结以下：1）1位代替基一定呈酸性，羧基代替时活性最强，也可为四唑基；2）5位的氨磺酰基是必需基团；3）4位为氯或三氟甲基代替时，活性增添。甘露醇化学名：D-甘露糖醇。本品为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重汲取，起到浸透利尿的作用。临床主要用于浸透性利尿药、治疗组织脱水、降低眼内压等。螺内酯别名安体舒通。本品口服后大体有70%的螺内酯马上被汲取，在肝脏极易被代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸；坎利酮为活性代谢物，也是醛固酮受体拮抗剂；临床上用于治疗与醛固酮高升有关的固执性水肿，还可用于除去腹水和心脏性水肿等，

53、与氢氯噻嗪适用成效好。抗过敏药和抗溃疡药详目重点要求（1）抗过敏药物的分类，H1受体拮抗剂的结构种类熟练掌握1.抗过敏药（2）盐酸西替利嗪的结构特色、作用和用途掌握（3）马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶的性质和用途掌握分类H1受体拮抗剂过敏介质开释克制剂白三烯拮抗剂缓激肽拮抗剂（1）H1受体拮抗剂的结构种类1）经典的H1受体拮抗剂：存在必定的中枢冷静副作用;按化学结构分为乙二胺类氨基醚类（苯海拉明）丙胺类（氯苯那敏）哌嗪类（西替利嗪）三环类;2）经典的H1受体拮抗剂构效关系：结构通式表示以下：以是在通式中，Ar1为苯基；Ar2可以是苯基、苯甲基、吡啶基和噻吩甲基等，可以有卤素或甲基代替；X可O、C或

54、N，n一般为2;不共平面要求：只有当H1受体拮抗剂的两个芳杂环Ar1和Ar2不共平面时，药物才具较大的抗组胺活性，不然活性很低。苯海拉明的两个苯环因为空间距离的关系，不可以存在于一个平面上，活性高；手性：好多H1受体拮抗剂结构中都存在手性碳原子，这些药物的光学异构体之间抗组胺活性有很大的差异。几何异构体：不饱和衍生物都有几何异构体。这些几何异构体之间的抗组胺活性和作用时间差异很大。3）非冷静性H1受体拮抗剂：20世纪80年代后上市的第二代抗组胺药拥有对H1受体选择性高、无冷静作用、抗组胺作用与中枢神经系统作用分别和副作用少等特色，被称为非冷静性H1受体拮抗剂。2.重点药物盐酸西替利嗪本品结构中

55、存在一个手性中心，左旋体对H1受体的拮抗活性比右旋体强，临床用其消旋体。可选择性作用于H1受体，作用强而长远因为分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无冷静作用，为临床常用的抗过敏药。马来酸氯苯那敏别名扑尔敏；氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体，但右旋体（S）活性高于左旋体（R）；本品为常用抗过敏药物，主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏和药物或食品引起的过敏性疾病。赛庚啶H2受体、乙酰胆碱受体和胃泌素受H2受体拮抗剂、乙酰本品可与组织中开释出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而阻挡过敏反应的发生，除去组胺的致痉和充血作用。临床用于过敏性疾病，如荨麻疹、丘疹性荨麻疹、湿疹

56、、皮肤瘙痒。详目重点要求（1）抗溃疡药物的分类熟练掌握2.抗溃疡药（2）奥美拉唑的性质和用途掌握（3）法莫替丁的性质和用途掌握（4）米索前列醇的性质和用途掌握抗消化性溃疡药的分类依据胃壁细胞分泌胃酸的过程，克制胃酸过分的分泌，可以从三个方面进行：胆碱受体拮抗剂（如阿托品）和胃泌素受体拮抗剂（如丙谷胺）分别与体竞争性结合而拮抗其生理作用，以致胃酸分泌减少；质子泵克制剂为直接克制质子泵H+K+-ATP酶的作用，故对胃酸的分泌有直接影响；前列腺素自己拥有克制组胺、胃泌素和食品引起的胃酸分泌和保护胃壁的作用。平常前列腺素的稳固近似物成为抗酸作用的抗溃疡药物。H2受体拮抗剂咪唑类（西咪替丁）；呋喃类（雷

57、尼替丁）；噻唑类（法莫替丁）；哌啶类（罗沙替丁）；吡啶类（依可替丁）；乙酰胆碱受体拮抗剂（阿托品）和胃泌素受体拮抗剂（丙谷胺）;质子泵克制剂苯并咪唑类（奥美拉唑）；杂环并咪唑类前列腺素的稳固近似物PGE1（米索前列醇）；PCE2（恩前列素）；前列烷酸（罗沙前列醇）法海拍锣赛打坐必定依偎佛祖前重点药物奥美拉唑奥美拉唑自己是无活性的前药。本品对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食品及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌皆有强而长远的克制作用，在治疗消化道溃疡方面，比H2受体拮抗剂的疗效更好。拥有迅速缓解痛苦、疗程短和病变愈合率高等长处。法莫替丁临床上用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡和术后溃疡等。米索前列醇米索前列醇

58、是PGE1衍生物。其稳固性能好，克制胃酸分泌作用强，能扩大血管、促使胃黏液和碳酸氢盐的分泌，起到黏膜保护作用。降血糖药详目重点要求1.胰岛素胰岛素的结构特色和用途掌握（1）口服降血糖药分类熟练掌握（2）磺酰脲类药物的性质和用途掌握2.口服降血糖药（3）吡格列酮的性质和用途掌握（4）二甲双胍的性质和用途掌握（5）增敏剂类降糖药的性质和用途掌握一、胰岛素胰岛素近似物是利用重组DNA技术，经过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的一类胰岛素，拥有与一般胰岛素不一样的药代动力学特征，因此延长或缩短了胰岛素的作用时间，如赖脯胰岛素、门冬胰岛素和甘精胰岛素。姨奶奶门前坐个不甘愿的恶棍二、口服降血糖药分类磺酰

59、脲类双胍类葡萄糖苷酶克制剂噻唑烷二酮类磺酰脲类药物作用系统第一代口服降糖药，但副作用许多，特别是对肝脏的毒性较大而被停用。第二代降低血糖药主要药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列波脲等。其特色是汲取迅速，与血浆蛋白的结合率高，作用强，长效，毒性低。磺酰脲类降血糖药对正常人与糖尿病患者均有降血糖作用。双胍类、-葡萄糖苷酶抑针剂和噻唑烷二酮类作用系统（1）双胍类药物不促使胰岛素分泌，其降血糖作用主若是促使脂肪组织摄入葡萄糖，使肌肉组织无氧酵解增添，增添葡萄糖的利用。主要药物有二甲双胍。（2）-葡萄糖苷酶克制剂可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，减少并延缓汲取，所以有降低饭后高血糖作用，临

60、床上用于治疗1型和2型糖尿病患者。主要药物有阿卡波糖和伏格列波糖等。3）噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，经过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体，增添其对胰岛素的敏感性，使相同数目的胰岛素发挥更大的降糖作用，适用于长远治疗。主要药物有吡格列酮和罗格列酮等。重点药物吡格列酮本品为噻唑烷二酮类口服降糖药。临床上用于2型糖尿病，可与饮食控制和体育锻炼结合以改进和控制血糖。格列本脲别名优降糖。本品为第二代磺酰脲类口服降糖药中的第一个代表药物，属于强效降糖药。用于治疗饮食不可以控制的中、重度2型糖尿病患者，不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。盐酸二甲双胍本品用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病