药剂学讲义和练习中心

1、第十章 药物制剂的稳定性二、最佳选择题1、下列关于制剂中药物水解的错误叙述为 A、酯类、酰胺类药物易发生水解反应B、专属性酸（H+）与碱（OH-）可催化水解反应 C、药物的水解速度常数与溶剂的介电常数无关2-D、HPO4 对青霉素 G 钾盐的水解有催化作用E、m 表示药物溶液的最稳定值2、下列关于药物加速试验的条件是A、进行加速试验的供试品要求三批，且市售包装 B、试验温度为（402）C、试验相对湿度为（755）D、试验时间为 1，2，3，6 个月末E、以上均是3、一般药物稳定性试验方法中影响 A、60或 40高温试验B、25下相对湿度（755）C、25下相对湿度（905）的考查包括试验试验D

2、、（4500500）lx 的强光照射试验E、以上均包括4、一般药物的有效期是指A、药物的含量降解为原含量的 70所需要的时间 B、药物的含量降解为原含量的 50所需要的时间 C、药物的含量降解为原含量的 90所需要的时间 D、药物的含量降解为原含量的 95所需要的时间E、药物的含量降解为原含量的 80所需要的时间5、下列不属于影响药物制剂稳定性的环境 A、温度B、缓冲体系 C、光线D、空气（氧） E、湿度与水分6、下列不属于影响药物制剂稳定性的处方 A、药液的B、溶剂的极性C、安瓿的理化性质D、药物溶液的离子强度 E、附加剂7、易发生氧化降解的药物为 A、维生素 CB、乙酰水杨酸C、盐酸丁卡因

3、是是D、氯霉素 E、利多卡因8、易发生水解的药物为 A、酚类药物B、烯醇类药物 C、多糖类药物D、酰胺与酯类药物 E、蒽胺类药物9、药物化学降解的主要途径是 A、聚合B、水解与氧化 C、异构化D、酵解 E、脱羧10、下列关于药物制剂稳定性的错误叙述为A、药物制剂稳定性是指药物制剂从到使用期间保持稳定的程度B、药物制剂在过程中其质量发生的变化属于稳定性问题C、通过稳定性研究可以药物制剂的半衰期D、药物制剂的最基本要求是安全、有效、稳定E、药物制剂稳定性主要包括化学、物理稳定性两方面11、关于影响固体药物制剂稳定性的错误叙述是A、固体制剂中药物的稳定性与药物的晶型有关 B、固体制剂的吸湿性影响药物

4、的稳定性C、复方固体制剂中药物间可产生配伍变化 D、固体制剂中的辅料影响药物的稳定性E、生产环境不会影响固体制剂中药物的稳定性 12、关于稳定性试验的基本要求的错误叙述是 A、稳定性试验包括加速试验与长期试验两种B、供试品应是一定规模生产的，制剂的处方与生产工艺应与大生产一致C、供试品的质量标准应与各项基础研究及临床验证所用的供试品的质量标准一致 D、加速试验与长期试验所用的供试品的容器、包装材料及包装应与上市产品一致E、采用专属性强、准确、精密、灵敏的药物分析方法与分解产物检查方法，并对方法进行验证 13、固体制剂稳定性的一般性特点不包括A、固体药物的降解速度一般较缓慢 B、固体制剂的均匀性

5、较液体差C、一般属于多相体系的反应，常发生几种类型的反应 D、固体制剂整体发生降解E、药物的固体剂型在降解反应常出现平衡现象 14、药物制剂稳定化的制剂学方法不包括A、制成固体剂型 B、制成微囊C、直接压片D、制成稳定衍生物E、制成包合物15、带相 A、上升 B、下降C、不变荷的药物间发生反应，溶剂介电常数减少时，反应速度常数k 值D、A、B 均可能E、不规则变化16、荷负电药物水解受 OH-催化，介质的 增加时，水解速度常数 k 值A、下降 B、增大 C、不变D、不规则变化E、A、B 均可能17、已知维生素 C 注射液最稳定A、亚硫酸氢钠 B、C、亚硫酸钠 D、EDTAE、硫代硫酸钠18、表

6、示药物水解速度常数的符号是 A、DB、DVC、F D、k E、19、药物的一级反应有效期公式为 A、t0.9=0.693/kB、t0.9=C02kC、t0.9=0.1054kD、t0.9=1C0k E、t0.9=0.693k值为 6.06.2，应选用哪种抗氧剂20、已知某药物的水解既受酸催化，又受碱催化，其 A、S 形B、哑铃形 C、V 形D、不规则图形E、直线形-速度图形是21、已知醋酸可的松半衰期为 100min，反应 200min 后，其残存率为A、25 B、75 C、80D、90 E、5022、影响药物制剂稳定性的处方 A、B、广义酸碱催化 C、光线D、溶剂E、离子强度不包括23、关于

7、稳定性试验的表述，正确的是A、制剂必须进行加速试验和长期试验B、原料药只需进行影响试验和长期试验C、为避免浪费，稳定性试验的样品应尽可能少量生产D、长期试验的温度是 60，相对湿度 75E、影响试验、加速试验和长期试验均只需一批供试品24、下列说法中错误的是A、加速试验可以药物的有效期B、长期试验可用于确定药物的有效期C、影响试验包温试验、度试验和强光照射试验D、加速试验条件为：温度 402 ，相对湿度 755 E、长期试验在取得 12 个月的数据后可不必继续进行25、关于药物制剂稳定性的叙述，正确的是 A、药物的降解速度与离子强度无关B、液体制剂的辅料影响药物稳定性，而固体制剂的辅料不影响药

8、物稳定性 C、药物的降解速度与溶剂无关D、零级反应的速度与反应物浓度无关E、经典恒温法适用于所有药物的稳定性研究26、关于药品贮藏条件中的冷处保存，其温度是指 A、-20B、-l0 C、-2 D、0E、2l027、适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是A、叔对羟基茴香醚(BHA)B、亚硫酸钠C、焦亚硫酸钠D、酚E、硫代硫酸钠28、制剂中药物的化学降解途径不包括 A、水解B、氧化C、异构化D、结晶 E、脱羧一、辅助讲解1、改进剂型与生产工艺(1)制成固体剂型：在水溶液中不稳定的药物，制成固体剂型可提稳定性。如注射用灭菌粉针剂，是目前青霉素类、头孢菌素类抗生素的基本剂型。其他药物还可制成片剂、胶囊剂、颗

9、粒剂、膜剂等。制成微囊或包合物：某些药物制成微囊后可增加药物的稳定性，如 -胡萝卜素、维生素C、硫酸亚铁制成微囊后，稳定性都较原药提高。包合物也可增加药物的稳定性，如见光易分解的维生素 A 制成-环糊精包合物后，稳定性明显提高。采用直接压片或包衣工艺：对一些遇湿热不稳定的药物压片时，为避免高温和水分对药物稳定性的影响，可采用直接压片或干常规方法之一。粒压片等工艺。包衣也可改善药物对光、湿、热的稳定性，是解决片剂稳定性的制成稳定衍生物对不稳定的药物进行结构改造，如制成难溶性盐、酯类、酰胺类或高稳定性。一般水溶性越小，稳定性越好。加入干燥剂及改善包装易水解药物可与某些吸水性较强的物质混合压片，这些

10、物质起到干燥剂的作用，能够吸走药物所吸附的水分，提高药物稳定性。二、最佳选择题1、有关药物稳定性的叙述，正确的是 A、乳剂的分层是不可逆现象B、亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型，制剂中应避免使用C、乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散、恢复成原来状态的乳剂 D、凡受给出质子或接受质子的物质的催化反应称特殊酸碱催化反应E、为增加混悬液稳定性，加入能降低 电位、使粒子絮凝程度增加的电解质称絮凝剂2、以下药物易氧化降解的有 A、酯类B、烯醇类 C、六碳糖D、酰胺类衍生物，可以提E、妥类三、配伍选择题1、A. B. C.DSC D.DTA E.CRH 、差热分析法A、 B、 C、 D、 E、 、差示扫描量

11、热法A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、溶剂的介电常数、溶液的离子强度2、A.采用棕色瓶密封包装B.处方中加入 EDTA 钠盐C.调节溶液的值D.过程中充入N2E.产品冷藏保存A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、氧气的存在可加速药物的降解、光照射可加速药物的氧化、所的药物溶液对热极为敏感3、A.依地酸二钠B.氯化钠C.焦亚硫酸钠 D.硫代硫酸钠E.盐酸A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、用于偏碱溶液的抗氧化、用于调节溶液的值、金属离子络合剂4、A.影响试验B

12、.加速试验 C.长期试验 D.经典恒温法E.装样试验A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、为新药申报临床研究与申报生产提供必要资料、为制定药物的有效期提供依据、为制剂生产工艺、包装、条件提供科学依据D、 E、5、A.亚硫酸氢钠 B.二丁甲苯酚C.酒石酸D.硫代硫酸钠 E.半胱氨酸A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、脂溶性抗氧剂、可增强抗氧剂的抗氧效果、可用于偏酸性溶液的抗氧剂6、A.t0.9B.t1/2C.D.EE.kA、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、m、药物的有效期、药物制剂的最稳定值A、

13、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、药物降解的速度常数、药物半衰期7、A.肾上腺素 B.维生素 CC.青霉素 G 钾盐D.甘露醇 E.硝普钠A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、具有双烯醇结构、易发生光化降解反应、具有酚羟基，易发生氧化反应、易发生水解反应8、A.降低介电常数使注射液稳定 B.防止药物水解C.防止药物氧化D.降低离子强度使药物稳定 E.防止药物聚合A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、妥钠注射剂中加有 60丙二醇的目的是

14、、硫酸锌滴眼剂中加入少量硼酸的目的是、青霉素钾制成粉针剂的目的是、维生素 A 制成微囊的目的是9、A.水解 B.氧化C.异构化 D.聚合 E.脱羧下述变化分别属于 、维生素 A 转化为 2，6-顺式维生素 A A、B、 C、 D、 E、 、青霉素钾在磷酸盐缓冲液中降解A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、氯霉素在7 以下生成氨基物和二氯乙酸、肾上腺素颜色变红10、 A.1 天B.5 天C.B 天D.11 天E .72 天A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数 k=0.0096 天1，其 t0.9

15、 是、某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数 k=0.0096 天1，其 t1/2 是四、多项选择题1、药物制剂稳定性试验包括A、影响试验B、加速试验C、湿度测定试验 D、长期试验E、包装材料的吸着性试验2、包装材料影响药物稳定性的主要问题是A、透气性 B、透湿性 C、吸着性 D、硬度 E、抗击性3、药物制剂中金属离子的主要来源有 A、容器B、分析试剂C、溶剂D、用具E、原辅料4、关于药物制剂包装材料的正确叙述为 A、对光敏感的药物可采用棕色瓶包装B、玻璃容器可碱性物质和脱落不溶性玻璃碎片C、容器的透气透湿性不影响药物制剂的稳定性D、乳酸钠注射液应选择耐碱性玻璃容器E、制剂稳定性取决于处方设

16、计，与包装材料无关 5、提高易氧化药物注射剂稳定性的方法是A、处方中加入适宜的抗氧剂B、加入金属离子络合剂作辅助抗氧剂C、时充入 NO2 气体D、处方设计时选择适宜的E、避光保存值6、关于固体制剂稳定性的正确叙述是A、亚稳定晶型的转变属于药物的物理稳定性 B、固体制剂较液体制剂稳定性好C、固体药物与辅料间的相互作用不影响制剂稳定性 D、环境的相对湿度影响固体制剂的稳定性E、温度可加速固体制剂中药物的降解 7、关于药物氧化降解反应的正确叙述为 A、溶液中药物的氧化反应与晶型有关 B、维生素 C 的氧化降解与值有关 C、金属离子可催化氧化反应D、含有酚羟基结构的药物易氧化降解 E、氧化降解反应速度

17、与温度无关8、关于经典恒温法的正确叙述是A、经典恒温法的理论依据是 Arrhenius 公式：B、k 是药物降解的速度常数 C、E 是药物降解的活化能 D、k 值越大，药物越稳定 E、E 值越大，药物越不稳定9、下列各物质可作抗氧剂的是A、亚硫酸氢钠 B、酒石酸C、焦亚硫酸钠 D、磷酸E、色氨酸10、影响药物制剂稳定性的环境 A、辅料或附加剂B、缓冲体系的种类 C、温度D、光线E、湿度与水分11、影响药物制剂稳定性的处方有有A、值的影响B、金属离子 C、溶剂的极性D、充入惰性气体 E、包装材料12、提高药物制剂稳定性的方法有A、 B、 C、 D、E、稳定衍生物难溶性盐类固体剂型 微囊包合物部分

18、二、最佳选择题1、2、3、4、【正确】 C【】【正确】 E【】【正确】 E【】【正确】 C【】5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、【正确】 D【】【正确】 D【】【正确】 A【】【正确】 E【】【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】【正确】 C【】【正确】 B【】【正确】 D【】【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】【正确】 A【】【正确】 C【】【正确】 B【】15、16、17、18、19、20、21、22、23、】 A】 本题考查药物稳定性的试验方法。原料药需进行影响【正确【试验、加速试验和长期试验。制剂需进行加速试验和长期试验。稳定性试验

19、的供试品应是一定规模生产的，原料药的路线、方法、步骤【正确】 C【】 本题考查影响药物制剂稳定性的处方。影响药物制剂稳定性的包括处方和环境，处方包括：、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的辅料等。故本题应选C。【正确】 A【】【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】【正确】 C【】【正确】 C【】【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】【正确】 D【】【正确】 A【】【正确】 B【】【正确】 B【】【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】24、25、】 D【正确【】 本题考查药物制剂的稳定性影响。药物制剂的稳定性影响有：处方，包括、

20、广义酸碱、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中辅料；环境，包括温度、光线、空气中的氧、金属 法一般不用于新药的申请研究资料的申报。故本题应选 D。26、27、28、一、辅助讲解1、【正确】 over【】【该题针对“改进剂型与生产工艺”知识点进行考核】【正确】 D【】 本题考查制剂中药物的化学降解途径。制剂中药物化学降解途径有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等，水解和氧化是药物降解的两个主要途径，其他如异构化、聚合、脱羧等反应，在某些药物中也有发生，有时一种药物可能同时产生两种或两种以上的降解反应。药物由于化学结构不同，其降解反应途径也不尽相同。结晶属于物理变化。故本题应选 D。【正确】 C【】 本

21、题考查的是抗氧剂的相关知识。抗氧剂可分为水溶性抗氧荆与油溶性抗氧剂两大类。水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠等，焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液，亚硫酸钠和硫代硫酸钠常用于偏碱性溶液。油溶性抗氧剂有叔对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚 (BHT)、酚等。故本题应选 C。【正确】 E【】 本题考查的是药品贮藏条件的相关知识。中国药典2010 年版凡例中明确表示，药品贮藏条件中的冷处保存是指在 2-10保存。故本题应选 E。离子、湿度和水分、包装材料。对于零级反应，它的速度与速率常数有关，与反应物浓度无关。经典恒温【正确】 E【】 本题考查药物稳定性的试验方法。药物稳

22、定性的试验方法包括影响 试验、加速试验和长期试脸。加速试验可以药物的有效期，试验条件为：温度 40(32。C，相对湿度 755 。长期试验可用于确定药物的有效期；长期试验在取 12 个月的数据后仍要继续进行，仍需继续考查，分别于 18、24、 36 个月取样进行检测，将结果与 0 月比较以确定药品的有效期。影响试验包温试验、度试验和强光照射试验。故本题应选 E。应与大生产一致，制剂的处方与生产工艺应与大生产一致。长期试验温度为 252 ，相对湿度为 60l0。影响试验只需一批供试品，加速试验和长期试验需 3 批供试品。故本题应选 A。二、最佳选择题1、2、三、配伍选择题1、2、【正确】 E【正

23、确】 A【】【正确】 D【】【正确】 B【】【正确】 A【】【正确】 C【】【正确】 D【】【正确】 B【】 本题重点考查制剂中药物的化学降解途径。水解和氧化是药物降解的两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类，易氧化的药物主要有酚类、烯醇类。【正确】 E【】 本题重点考查药物制剂的物理和化学稳定性。药物晶型分为稳定型和亚稳定型，亚稳定型可转变为稳定型，属热力学不稳定晶型，由于其溶解度大于稳定型药物，故常用亚稳定型药物制成多种固体制剂。制剂中不应避免使用，乳剂的分层又称乳析，是指乳剂在放置过程中出现分散相粒子上浮或下沉的现象，主要原因是由于分散相与分散介质之间存在着密度差，是个可逆过程。乳

24、剂的破裂不同于乳剂的分层，此时乳滴周围的膜已被破坏，乳滴已合并变大，虽经振摇也不能恢复成原来的乳剂状态，是不可逆过程。絮凝剂作为电解质，可降低 电位，当其 电位降低 2025mV 时，混悬微粒可形成絮状沉淀，这种现象称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。给出质子或接受质子的催化称为一般酸碱催化，而不是特殊酸碱催化。【】3、4、5、6、【正确】 A【】【正确】 A【】【正确】 C【】【正确】 B【】【正确】 A【】【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】【正确】 C【】【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】【正确】 B【】【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】【正确】 A【】【正确】 E【】【正确】 D【】、7、8、9、【正确】 C【】 本组题考查增加药物稳定性的措施。妥钠注射剂中加有 60丙二醇的目的是降低溶剂介电常数，使注射液稳定，所以选择 A。硫酸锌滴眼剂中，常加入少量的硼酸使溶液呈弱酸性，其作用是防止硫酸锌水解，所以选择 B。青霉