组胺受体阻断药

1、关于组胺受体阻断药第一张，PPT共二十七页，创作于2022年6月组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠、子宫等平滑肌皮肤血管心房，房室结中枢收缩扩张收缩增强，传导减慢觉醒苯海拉明异丙嗪氯苯那敏H2胃壁细胞血管心室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，心率加快西咪替丁雷尼替丁法莫替丁H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节，抑制组胺的合成与释放硫丙米胺第二张，PPT共二十七页，创作于2022年6月药理作用1抗外周组胺H1受体效应：对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与）不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作用第三张，PPT共二十七页，创作

2、于2022年6月2中枢作用： 镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那定与阿司咪唑：几乎无 镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪3其他作用： 抗Ach、局麻及喹尼丁样作用第四张，PPT共二十七页，创作于2022年6月临床用途变态反应性疾病：皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好支气管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25mg im.晕动症和呕吐： 茶苯海明(乘晕宁，dramamine),开车前15-30min服用失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分第

3、五张，PPT共二十七页，创作于2022年6月不良反应中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等； 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用第六张，PPT共二十七页，创作于2022年6月基本结构：（1）Ar1、Ar2芳环或芳杂环； （2）R1、R2为小烷烃基或形成环状结构；（3）X为：CHO、CH、N等； 按化学结构分为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等第七张，PPT共二十七页，创作于

4、2022年6月各类H1受体拮抗剂的基本结构与药物乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 曲吡那敏苯海拉明氯苯那敏第八张，PPT共二十七页，创作于2022年6月咪唑斯汀 盐酸赛庚啶 三环类哌嗪类哌啶类西替利嗪第九张，PPT共二十七页，创作于2022年6月盐酸苯海拉明性质不活泼生物碱性质水溶性.第十张，PPT共二十七页，创作于2022年6月盐酸苯海拉明性质 1、水中极易溶解 2、醚类化合物，化学性质不活泼 注： 酸性条件下水解产生二苯甲醇 第十一张，PPT共二十七页，创作于2022年6月药理作用对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的收缩作用抑制中枢神经系统第十二张，PPT共二十七页，创作于2022年6月有抗组

5、胺、镇静及镇吐作用。用于过敏性疾病、妊娠呕吐及晕动病等。副作用：头晕、嗜睡等，服药期间不宜驾驶车辆及从事高空作业。用途第十三张，PPT共二十七页，创作于2022年6月白加黑日片：扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg；氢溴酸右美沙芬 15mg夜片：扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；盐酸苯海拉明 25mg第十四张，PPT共二十七页，创作于2022年6月 药理作用：扑热息痛，退热镇痛，是一种经过长期临床验证，国内外广泛使用安全有效的解热镇痛药。伪麻黄碱，减充血药有缓解鼻咽部粘膜充血、肿胀的作用。可使鼻塞症状减轻，其收缩血管具有选择性，主要收缩上呼吸道血

6、管，对全身血管影响较小，对心率血压影响很小。氢溴酸右美沙芬，镇咳药，1988年WHO推荐可取代可待因的高效安全止咳药，属于非麻醉性药物，老少皆宜，极少产生副作用。盐酸苯海拉明，镇静抗过敏药，为组织胺H1受体拮抗剂，能对抗组织胺引起的毛细血管扩张和通透性增加。第十五张，PPT共二十七页，创作于2022年6月马来酸氯苯那敏 （又名扑尔敏）水溶性、双键氧化叔胺基旋光性 第十六张，PPT共二十七页，创作于2022年6月理化性质白色结晶性粉未，在水中易溶，显酸性。氧化反应：马来酸（顺丁稀二酸），可使 高锰酸钾褪色。第十七张，PPT共二十七页，创作于2022年6月叔胺结构的特有显色反应：与柠檬酸-醋酐试液

7、共热显红紫色(脂肪族叔胺显红色；脂环族叔胺显紫色；芳香族叔胺显蓝色）。与苦味酸试液反应，生成黄色的氯苯那敏苦味酸盐 沉淀。含一个手性碳。S型的活性比消旋体约强2倍，急性毒性也较小。R型的活性极低。药用为外消旋体。第十八张，PPT共二十七页，创作于2022年6月作用特点与用途本品抗组胺作用强而持久，对中枢作用轻，嗜睡副作用较小 ，适用于日间服用，用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等。本品因用量少，不良反应小 ，也能适用于小儿的抗过敏。第十九张，PPT共二十七页，创作于2022年6月日夜百服咛日片：扑热息痛 500mg；盐酸伪麻黄碱 30mg；氢溴酸右美沙芬 15mg 夜片： 扑热息痛 500mg；盐

8、酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；马来酸氯苯那敏2mg第二十张，PPT共二十七页，创作于2022年6月三环类H1受体拮抗剂盐酸赛庚啶 有较强的抗H1作用，并有轻、中度的抗5-羟色胺及胆碱作用，适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其他变态性疾病。 第二十一张，PPT共二十七页，创作于2022年6月哌嗪类H1受体拮抗剂哌嗪环取代不易透过血脑屏障，属非镇静型抗组胺药特点：高效、长效、低毒、非镇静第二十二张，PPT共二十七页，创作于2022年6月哌嗪类H1受体拮抗剂 为选择性组胺H1受体拮抗剂，不易通过血脑屏障，中枢作用较轻。临床用于过敏鼻炎，由过敏引起的皮肤痛痒。西替利嗪第二十三张，PPT共二十七页，创作于2022年6月哌啶类H1受体拮抗剂对H1受体选择性强无中枢抑制作用第二十四张，PPT共二十七页，创作于2022年6月阿司咪唑（息斯敏）非镇静性抗组胺药，选择性高，作用时间长，吸收快。临床用于治疗常年性和季节性过敏鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其它过敏性反应疾病。宜空腹口服。第二十五张，PPT共二十七页，创作于2022年