2015年布衣老师笔记药理学修正版

1、药理学第一章 药物效应动力学一、不良反应：与用药物目的无关，带来痛苦的反应。可预知，不一定能避免。1、副反应;药物在 治疗剂量下 所产生的 与治疗目的无关 的效应。其产生原因与药物作用的 选择性低 ，即涉及多个效应有关。当药物的某一效应用作治疗目的时。其他效应就成为副反应。;特点：治疗剂量、选择性低、不严重、不可避免、与治疗目的无关（即所谓“副”字）。例子：感冒药的 嗜睡 作用2、毒性反应;是指药物在 剂量过大或积蓄过多 时对机体产生的危害性反应，一般较为 严重 ，但 可以预知和避免。特点：大剂量（或积蓄）、严重、可避免3、后遗效应;为停药后的血药浓度已降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍

2、具有一定生物效应，此效应即为后遗效应。特点：“后”字：血药浓度下降至阈浓度以下后4、停药反应; 突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应特点：反弹加剧（类似减肥）5.反应过敏体质（青霉素过敏）6 .特异质反应;极少数人,与医生无关治疗指数;药物的安全性指标 ; 越高越安全治疗指数=TD50（半数量）/ED50(半数有效量)=LD50（半数至死量)/ ED50(半数有效量);第二章 药物代谢动力学（吸收、发布、排泄）1 首过消除：药物口服吸收后经门静脉进入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药量减少，此即首过消除(经口经肝)，故首过消除明显的药物应避免口服给药，舌下及直肠给药其吸

3、收途径不经过肝门静脉，故可避免首过消除，吸收也较迅速。：口过消除、肝脏;2 血脑屏障：是指脑毛细某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的结构 (分子大,极性高的物质难以通过)胎盘屏障：是胎盘绒毛组织与血窦间的屏障。3.生物利用度：给药后，药物进入全身血循环的百分率和速度(除了静脉给药可以达到 100%,其他都不可以)，反应了吸收的快慢和多少。：“度”：速度和程度，指吸收的快慢和多少。D：用药剂量;静脉注射的生物利用度为 100%，口服药物小于 100 半衰期 t1/2：血药浓度下降一半所需的时间，多数药物的半衰期恒定，与剂量无关，确定给药间隔时间的依 据。4 一级消除动力学：药物消除的快慢和

4、多少 (恒比,恒定)特点：1、以恒定的百分比消除，但时间内实际消除的药量随时间递减。2、药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。3、绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过 5 个 t1/2 后，体内药物基本消除干净。：定期（恒定半衰期）定比（消除百分比）减量（时间内的消除量逐渐减小）多数（是多数药物的消除方式）两个 5 5-无：一次给药后，5 个半衰期消除到无; 5-稳：每个半衰期给药一次，给药 5 次后，血药浓度达稳态零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，时间内消除的量不变，与血药浓度无关。量（消除速率不变）对比一级的“减量”第三、四、五节三种药物之间的联系乙酰胆碱是体内

5、活性物质，它可激活 M 和 N 受体，从而产生一系列症状（见乙酰胆碱的作用），然后，自身被胆碱酯酶水解失活。乙酰胆碱-与 M 和 N 受体结合产生作用-被胆碱酯酶分解，作用。各药作用机理（记）：乙酰胆碱和碱：激动 M 胆碱受体药阿托品：M 胆碱受体阻断药新斯的明和有机磷：抗胆碱酯酶药碘解磷定：使胆碱酯酶复活总结（记）： 4 种药与乙酰胆碱类似：乙酰胆碱、新斯的明、有机磷2 种药与乙酰胆碱作用相反：碘解磷定、阿托品胃和泌二、排空 腺体：增加碱（果,MAO）碱激动 M 胆碱受体，对眼和腺体作用最明显。：（作用类似乙酰胆碱：减小、排出） 作用：眼-缩瞳、减压、调节痉挛（近物清楚）腺体-增加（汗腺和唾

6、液腺明显）用途：闭角型青光眼、虹膜炎三、新斯的明 作用：具有兴奋骨骼肌作用,兴奋胃肠道;用途：主要是重症肌无力、腹气胀尿储溜,肠麻痹,胃潴流似乙酰胆碱作用。重点定)，有时会升压和收缩力加强，可致呼吸麻痹：带孔流水(M-阿托品),肌颤(N-碘解磷。：阿托品+碘解磷定五、阿托品作用：重点：1、抗 M 受体;碱相反，2、对眼的作用：扩瞳、升压、调节麻痹（远物清楚）3、心率加快、传导加快、血压无影响4、对有机磷酸脂类禁用于青光眼及引起的中枢症状，如惊厥、躁动不安、骨骼肌震颤等无效：肥大 六、碘解磷定有效解除骨骼肌痉挛、中枢、所以和阿托品合用于有机磷解毒第六节 肾上腺素受体激动药 受体：收缩1 受体：兴

7、奋心肌:主要作用于心脏，HR 收缩力 2 受体：舒张支气管和平滑肌1、去甲肾上腺素：作用于受体-缩升压;消化道,2、肾上腺素：即可作用于受体有可以;强心升压，但有“肾上腺素翻转作用”现象舒张支气管，作用在2 受体：支气管哮喘延缓局麻药物用弱；2、直接作用于心脏1 受体，间接促进肾上腺素和去甲肾上腺素；3、小剂量作用在多巴胺受体，舒张肾，增加尿量,保护肾脏；大剂量可明显收缩肾首选多巴胺,不好就选去甲 #异丙肾上腺素;作用受体: 升率,扩管、增加耗氧升压药物第七章 肾上腺素受体阻断药受体阻滞药：酚妥拉明(1 扩张.兴奋心脏)、哌唑嗪 哌唑嗪副作用：低血压 ;受体阻滞药：心脏,收缩支气管平滑肌，有时

8、可诱发或加重哮喘;拉贝：内在拟交感活性; 美托：有严重支气管痉挛作用;()用来治高压,心率失常心绞痛, 三条要把握,心衰,哮喘,心动缓第八章局部机制：阻断 NA+通道表麻不侵润 普卡安全不表麻要慎用1、2、室性率乱要用它因：亲脂性高、(最小)：和力强；不用于侵润麻醉、用于表面麻醉(麻醉效果最强)因相反,不用于表面麻醉,用于侵润麻醉,3、利多卡因：常用浓度0.25%-0.5% 全能麻药4、毒性：1）中枢：先兴奋后抑制 2）心：抑制;定第九章药1、苯二氮卓代表药物：(安定)2、作用：抗惊厥（用于癫痫持续状态）、中枢肌松抗惊厥3、作用特点：四小 对快动眼睡眠影响小（快波睡眠）、睡眠诱导时间缩小、成瘾

9、小、反跳小4、用于麻醉前给药，不适合全麻5、作用机制：1）增强 GABA 能神经传递和突触抑制2）与苯二氮卓受体结合，该受于 GABAa 受体的 a 亚基上，结合后促进 GABA 与其受体结合第十章 抗癫痫药和抗惊厥药 苯妥英钠：抗癫痫、不酸钠：各类癫痫卡马西平：三叉神经痛 丙戊苯妥英钠大发作首选没有选卡马西平-扑米酮：大发作、部分发作首选比妥：各型癫痫（除失神小发作）优于乙琥胺丙戊酸钠：各类癫痫，其中对失神小发作的疗效为：大部分乙琥胺：小发作硫酸镁：抗惊厥 全马(全身发作-卡马)失胺(失神发作-乙琥胺)广丙酸(都有用-丙戊酸钠)第十一章抗帕金森病药缺多巴用了多巴还多巴一、左旋多巴体内过程及作

10、用 作用特点：轻：症状轻、年纪轻的患者; 作用：慢、久;两好：对肌肉僵直及运动疗效较好两差：肌肉震颤疗效较差、吩噻嗪类等抗药所引起者无效左旋多巴的体内过程：肠吸收、肝脱羧、中枢少、外周多、代谢后、疗效好比多巴：左旋多巴按 1：10 剂量合用，使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高坦）：抗震颤疗效较好，但改善僵直及动作比较差（与左旋多巴相反）氯丙嗪引起的要坦:第十二章抗精神失常药（抑郁狂躁）一、氯丙嗪阻断的受体：多巴胺受体、受体、M 受体 作用：1、中枢作用：抗精神失常、镇吐（因为阻断多巴胺受体）（但对晕动病引起的调节：低调低、高调高，和物理降温合用，用于“人工冬眠” 加强中枢抑制药（痛）的作用无效）

11、 体温麻醉镇2、神经系统：阻断受体，扩张、血压下降、性低血压 3、内：催乳苏增加（其他激素减少）不良反应：1、一般不良反应、性低血压 2、椎体外系反应：帕金森综合症、急性肌张力、不能（这 3 种可用抗胆碱药治疗）迟发性运动（用抗抗胆碱药治疗会加抑制呼吸、镇痛、镇咳、缩瞳2、平滑肌：消化道兴奋，胆道、支气管、输尿管张力增加3、二、：外周血压下降、颅压升高应用1、镇痛：用于急性锐痛如严重烧伤、期妇女，不能使用）2、心源性哮喘（禁用支气管哮喘）未明、意识不清、妇女儿童、分娩、新生儿、哺乳3、止泻三、不良反应：成瘾性停药后出现戒断症状的原因：去甲肾上腺素 神 经元活动增强4.哌替啶作用及不良反应都类似

12、，有成瘾性、呼吸抑制;第十五章钙拮抗药钙拮抗药的作用机理：阻 Ca2+内流应用：1、变异型心绞痛：硝苯地平2、脑痉挛、栓塞：尼莫地平、氟桂利嗪第十六章 抗心律失常药预激房颤胺碘酮第十七章 治疗充血性心力衰竭的药一、强心苷类（地高辛）低： 1、降低心率2、减慢治疗发扑传导：治疗房颤（不直接抑制房颤）3、缩短心房不应期：高：心肌收缩加强（使细胞内 Ca2+增高）心： 强心苷类应用：疗效最好：房颤伴有心室率快的心率衰竭血、VB 缺乏、二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎所致的心功能不全紧张素转换酶抑制剂(逆肥厚降)：、脱掉厚衣 3；减少紧张 1、降低阻力 2；心力衰竭、彻底远离。第十八章 抗心绞痛药三类药物共同

13、的作用：降低耗氧、增加缺同：第十九章抗动脉粥样硬化药1、HMG-CoA 还原酶抑制药1、硝酸甘油：松弛平滑肌、扩张血、扩张冠脉 但作用机制不2、受体阻断药：阻断受体，降低心肌传导自律兴奋性 代表药：3、钙拮抗剂：抑制钙内流应用：1、硝酸甘油与合用协同降低心肌耗氧量2、钙拮抗剂的最佳适应症是变异性心绞痛（他丁类）;降低胆固醇3、类药物 作用：调血脂作用：,降低甘油三酯:升高 HDL-C(高密度脂蛋白酶)第二十章 抗高血压药1、利尿药：常用吩噻嗪类，如：用机制：抑制钙内流，减少心肌和2、钙拮抗剂：药物名：地平、地尔硫卓作平滑肌的钙 引起： 心肌收缩力降低，频率减慢，耗氧降合高血压伴并发症，如高血压

14、伴心绞痛及哮喘患者，并可逆转心肌肥厚不良反压，肾灌注不良时可加重病情（AT有维持肾灌注压的作用） 5、氯沙坦(ARB)：紧张素拮抗剂，降低外周阻力和血容量，逆转心肌肥厚（同）和降压一、髓袢利尿药：1、抑制髓袢升支相段髓质部和皮质部对 NaCl 的再吸收2、 2、降低3、排出大量等渗尿 4、不良反应：低血钾二、噻嗪类：氢1、抑制髓袢升支相段皮质部（远开始部位）NaCl 的再吸收 2、抗尿崩症作用 3、降血压作用：适用水肿的高血压患者 4、不良反应：低血钾三、保钾利尿药：螺内酯（通）、氨苯蝶啶 作用机制：醛固酮拮抗剂，排钠保钾不良反应：高血钾、女性化、妇女多毛症低眼内压，治疗青光眼五、渗透性利尿药

15、：甘露醇作用：脱水作用：脑水肿的首选药小管渗透压升高，水、钠重吸收减少第二十二章 作用于血液及造血的药物一、肝素抗凝血药（包括低分子量肝素）作用机制：激活抗凝血酶（AT）作用特点：体内、外均可抗凝，需测出凝血状况二、香豆素类抗凝血药（、双香豆素）作用机制：维生素 K 拮抗剂（仅体内抗凝）相互作用:基三、降低其作用（肝药酶诱导剂）蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、溶栓，6 小时内用四、抗血小板药：阿司匹林、（体内外均抗血栓）五、促凝血药：维生素 K参与凝血因子 2、7、9、10 的用：维生素 K 缺乏所导致的和凝血因子减少应阻塞性黄疸、胆瘘VK 吸收长期用四环素抑制肠道细菌VK新生儿VK肝病引起的凝血

16、酶原、凝血因子六、抗贫血药：叶酸治疗 七、血容量扩充剂：右旋糖酐 第二十三章组胺受体阻断药一、H1 受体阻断药 苯海拉明二、H2 受体阻断药替丁 抑酸减少 不用于：外伤红细胞性贫血（用肾上腺素）：拮抗 H2 受体、抑制胃酸，不良反应较少雷唑：类似第二十四章作用于呼吸系统药三、支气管扩张药沙丁胺醇、特布他林：选择性激动2 受体，平喘 （氨）茶碱：作用机制:抑制磷酸二酯酶强心利尿二喘四、抗过敏平喘药色甘酸钠：用于预防支气管哮喘第二十五章作用于消化系统药物一、抗消化溃疡药1、中和胃酸药：氢氧化铝2、 2、抑制胃酸药：H2 受体阻断剂：替丁M 受体阻断剂：阿托品促胃液素受体阻断剂：丙谷胺H+泵抑制剂：

17、奥美拉唑3、胃黏膜保护剂：硫糖铝急性淋巴细胞白血病、系统性红斑狼疮3、不用：水痘、骨质疏松4、不良反应：诱发或加重胃十二指肠溃疡、诱发或加重股骨头无菌性坏死、骨质疏松、向心性肥胖、高血压、医源性肾上腺皮质功能、低血钙、低血钾(一进一退5 诱发) :一进(肾上腺皮质功能)一退(肾上腺皮质功能减退)5 诱发(1 诱发.2 诱发第二十八章甲状腺激素及抗甲状腺药物硫脲类：甲状腺危象首选。代表药：硫氧嘧啶重不良反应：粒细胞缺乏症第二十九章胰岛素及口服药药物：双胍类肥胖或者超重 II 型患者的首选（胖子吃 2 个瓜）不良反应：乳酸酸磺脲类非肥胖 II 型的一线药物不良反应：低血糖（要有一定功能的胰岛存在）

18、;葡萄糖苷酶抑制剂（*道反应;）餐后高血糖与进餐同服不良反应：腹胀腹泻等胃肠胰岛素增敏剂列酮、比格列酮;胰岛素：A 适应症：(1)所有 I 型+妊娠, (2)II 型只要有并发症都可以用胰岛素;第三十一章 -内酰胺类抗生素一、青霉素类 (落放白飞滩首选青霉素链球菌.葡萄球菌. 螺旋体.放线菌.白喉.炭疽)结构特点：不耐酸不耐酶胞壁肽裂糖;不良反应：过敏性休克无效：原虫、次体、真菌、厌氧菌、绿脓杆菌头孢噻污是耐-内酰胺酶作用较强的药物二、头孢菌素类,神州行我看行,抗绿脓他定行第三十二章大环内酯类及林可霉素类抗生素一、大环内酯类：抑制细菌蛋白质的,红霉素首选治疗的疾病：军团病、白喉带菌者、支原体、

19、沙眼衣原体所致婴儿及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎;大内高手红霉素,支援红军不咳嗽-支原体.军团病.布鲁氏菌.百日咳杆菌二、林可霉素类(对 次体无效 )：由金黄色葡萄球菌引起的骨关节首选林可霉素类第三十三章氨基糖苷类抗生素 链霉素、庆大霉素、阿星、妥布霉素(抗绿脓)1、妥布霉素：对绿脓作用最强作用机制：氨基糖苷类和大环内酯类蛋白质核糖体）-内酰胺类抑制细胞壁2、主要不良反应：耳毒性（白体/3、链霉素：功能损害严重 链霉素急性用药：葡萄糖酸钙几类抗生素的不良反应：链霉素功能损害发生率高素休克 氯霉素二重、再生性贫血和综合症第三十四章 四环素类(多西环素)及氯霉素：四环治四体(支原体)次体、螺旋

20、体.衣原体.氯霉素：老眼哭瞎用氯霉;儿女厌氧伤心又伤心-脑膜炎.眼科.厌氧菌.伤寒.副伤寒.首选治疗：伤寒、副伤寒不良反应： 氯霉毒性强:重婚再生 1-二重.再生性贫血.综合症第三十五章 人工的抗菌药一、第三代喹诺酮类：作用机制：抑制 DNA 螺旋酶，阻碍 DNA酮类：好环丙沙星：铜绿假单胞菌首选，放线菌无效而导致细菌喹诺二、磺胺类：与细菌所需的 PABA 竞争二氢叶酸酶，使敏感菌的二氢叶酸受阻，从而影响核酸而抑制细菌生长乙酰化产物溶解小于物:心鸳鸯蝴蝶梦-磺胺-二氢叶酸酶第三十六章 抗真菌药和抗药(带唑带康的是真菌药)广谱抗真菌药：氟康唑广谱抗药：利作用机制：抑制核酸的临床应用：甲、丙型肝炎

21、，腺，甲乙型流感，疱疹，麻疹：三炎两毒两疹抗结核药:“喝点酒(乙胺丁醇)眼花（球后球后视神经炎） 屁（吡嗪酰胺）股痛（痛风） 一（异烟肼）周（周围神经炎）抗肿瘤药:细胞毒胺（黄磷酰胺）芥（氮芥）; 代谢嘧啶苷;霉素抗生素;生物长春碱;副作用：环磷酰胺(抑制骨髓) ;阿霉素(心炎);性);顺铂(肾毒性);长春新碱(周围神经甲氨蝶呤-二氢叶酸酶还原酶抑制剂;七落(环磷酰胺)-(破败);控制疟疾发作的药物：氯喹（杀灭 RBC 疟原虫） 用于防止复发、伯氨喹（杀的药物：灭肝细胞内的疟原虫）以前得过、在治愈后再用(疫区);嘧啶（杀灭所非疫区预防：乙胺有疟原虫）就是说以前没得过（疫区预防7能引起“流感综合征”的药物 AB多黏