抗血小板-欣维宁课件

1、 血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂 重症监护室血管痉挛血小板血栓形成纤维蛋白凝块形成抗凝血系统纤溶系统凝血系统止血的过程抗凝注：凝血系统激活的同时，抗凝血系统和纤溶系统也被激活。血液凝固血管损伤后出血止血过程：1. 血管收缩 血管变窄 目的是减少血液流向受损区域2. 血小板堆积 血小板快速流向创伤处 粘附在血管壁上 凝血因子促进血小板堆积3. 纤维蛋白凝块形成 在血小板堆上形成紧密的纤维蛋白网 通过凝血因子的交互作用形成纤维蛋白, 该作用类似“多米诺骨牌”三大抗凝体系外源性凝血途径XIaIXaXaIIaVIIIaVa纤维蛋白原纤维蛋白XIIa接触性血栓途径激活激活激活激活激活VIIa组织因

2、子Alban S. Current Pharmaceutical Design.2008;14: 1152-1175组织因子途径抑制物抗凝血酶III蛋白C/蛋白S血小板粘附和激活激活GPIIb/IIIaGPIb血管内皮vWf 因子胶原GPIa/IIa纤维蛋白原或vWf因子GPIIb/IIIa（TXA2、ADP、凝血酶）血小板聚集纤维蛋白原或vWf因子GPIIb/IIIaCa2+Ca2+Ca2+Ca2+血管内皮损伤血小板凝血酶系统内源性5-HT多巴胺肾上腺素内源性ADP释放血小板膜糖蛋白Ib（GP Ib）血小板膜糖蛋白IIb IIIa形成复合物（GP IIb/IIIa）纤维蛋白受体血小板膜磷脂粘

3、附于内皮下胶原纤维血小板聚集纤维蛋白原磷脂酶花生四烯酸TXA2血栓形成潘生丁培达（）阿司匹林（）血管收缩IIb/IIIa （）激活VWFWhite HD. Am J Cardiol. 1997;80(4A):2B-10B.GP IIb/IIIa 受体拮抗剂作用机制RestingplateletPlaquerupture andplateletadhesionPlateletactivationPrevention of plateletaggregationGP IIb/IIIaexpressionFibrinogenGP IIb/IIIainhibitorvWFvWFvWFAgonistsr

4、eleasedVessel Wall抗血栓药物抗凝药抗血小板药溶栓药环氧化酶抑制剂如 阿司匹林血小板IIb/IIIa受体拮抗剂ADP抑制剂噻氯匹啶 氯吡格雷单克隆抗体abciximab肽类eptifibatide非肽类衍生物Tirofiban,lamifiban三.欣维宁-盐酸替罗非班简介药代动力学特点适应症疗效和安全性包装规格价格欣维宁简介替罗非班通用名Tirofiban，由美国默克公司创制, 1998年5月18日美国FDA批准在美国上市。欣维宁是目前国内唯一的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂，国家二类新药， 2004年8月批准在中国上市。它的上市无疑为国内ACS的治疗注入了新的生机和活力，

5、能够真正地满足临床需求。欣维宁药理学通用名：盐酸替罗非班氯化钠注射液英文名：tirofiban hydrochloride sodium chloride injection商品名：欣维宁分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O分子量：495.08形状：本品为无色澄明液体欣维宁药代动力学静注时，替罗非班对离体血小板聚集的抑制剂量和浓度成正比以推荐剂量静注给药，在min后可达高于抑制率停止使用替罗非班，血小板的聚集功能恢复，替罗非班对血小板聚集的抑制是可逆的半衰期约为个小时血中替罗非班大部分由肾排出，给药量的主要部分经尿排泄，少量经粪便排泄，两者均以原型排泄体内对替罗非班的代谢非常有限欣维

6、宁特点(FAB)国内第一个血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 填补了国内市场的空白,满足临床的需要.非肽类血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 无抗原性，使用安全对血小板IIb/IIIa受体具有高度的选择性和特异性，疗效突出，不良反应少。可逆性抑制血小板聚集且半衰期短，减少出血并发症和严重不良反应的发生。注射用输液剂，起效迅速,（5分钟起效，30分钟受体抑制率90%）方便急救和调整剂量。欣维宁适应证和用法用量ACS 的药物治疗（UA/NSTEMI） 欣维宁负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min 维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108hACS的介入治疗PCI（UA/NSTEMI/STEMI） 欣维宁负荷量10ug/kg 3min以上静脉推注； 维持量0.15ug/kg/min静脉滴注36h不良反应出血：颅内出血、腹膜后出血、心包积液、肺出血和脊柱硬膜外血肿。预防：严重肾功能不全的病人应减量；治疗前测定APTT；全身急性及/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并发症超敏感性注意事项近期（1年内）出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少症血小板计数小于150000/mm31年内的脑血管病史1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史近期硬膜外的手术病史、症状或检查结果为壁间动脉瘤严重的为控制的高血压（