药学导论电脑基础知识IT计算机专业资料

1、药学导论电脑基础知识IT计算机专业资料相关课程及辅助教材相关课程 有机化学 / 无机化学、分析化学、生药学 / 药用植物学、有机化合物波谱分析辅助教材中药化学肖崇厚主编，上海科学技术出版 社 1997年6月第1版 天然产物化学徐任生主编，1997年版， 科学出版社本次课授课内容及授课重点： 掌握天然药物化学成分的提取方法及分离方法，熟悉天然药物化学的定义及有效成分与无效成分的对应关系，了解常见的天然产物的应用。一、天然药物化学的内涵（二）天然药物来源（一）药物按来源分类化学合成药物天然药物能利水去湿兼明目，清热解毒 食用：1、黄花菜马齿苋饮 2、凉拌鲜马齿苋，有助于防甲流。 具有“中药抗生素”

2、、“绿色抗菌素”之称 金银花银黄颗粒、胶囊、口服液 VC银翘片、银黄片、银翘解毒液 山东泗水永春堂银杏制品有限公司银杏叶制剂银杏胶囊 银杏注射剂(如达纳康)、银杏软胶囊(如杏灵) 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科化学方法有机化学物理方法有机化合物的波谱解析？（三）天然药物化学定义中药煎剂预防甲流的中药处方： 成人： （1）太子参10克、苏叶6克、黄芩10克、牛蒡子10克。 （2）桑叶10克、白茅根15克、金银花12克。 儿童藿香6克、苏叶6克、银花10克、生山楂10克。药膳药酒（三）主要研究内容主要研究对象为二次代谢产物 主要研究各类天然药物的化学成分结构特

3、点、理化性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外，还有生物合成途径等。主要化合物的结构特点理化性质提取分离方法结构鉴定方法蒽醌类以大黄为例（四）基本概念1.有效成分（Active Constituents）单体化合物： 具有一定的分子式、分子量、理化常数和确定的化学结构的化学物质。C27H30O16分子量：664.57 熔点177178黄色针晶2.理解有效成分（Active Constituents）与无效成分（Anactive Constituents ）的相对性。举例3. 有效部位（Active Locations） 具有生理活性的群体物质。举例思考题 请问:什么是天然药物化

4、学?其主要研究内容是什么?举例说明什么是有效成分和无效成分? 1、国际发展史 (1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端二、天然药物化学发展史舍勒 (K. W. Sheller)1769 酒石酸(酒石)1775 苯甲酸(安息香)1778 乳酸(酸乳)1785 苹果酸(苹果)1803 1806吗啡(鸦片)德罗逊斯托勒1818 士的宁碱1820 咖啡因1820 喹宁1828 尼古丁1831 阿托品1833 乌头碱(2) 合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究(30-50年代)二十世纪：30年代磺胺药 (1935) 问世40年代 盘尼西林的使用50年代 形成了新药上市的黄金时代(3)合成药害震惊

5、全球(60年代)西德 “反应停事件”日本 氨碘羟喹中国 抗生素滥用事件(4)大规模寻找天然活性物质(70年代起)紫杉醇 (Taxol) 利血平 (Reserpine)（1）古代，如:医学入门和本草纲目2、国内发展史李时珍(1518-1592) 本草纲目李挺(1575年) 医学入门洪遵 (1711年) 集验方（2）天然药物化学的引进和创建阶段黄鸣龙、赵承嘏等：延胡索延胡索乙素(dl-Tetrahydropalmatine)粉防己碱 R=CH3防己诺林碱 R=OH庄长恭等：粉防己防己诺林碱(Fangchinoline)；粉防己碱(Tetrandrine)（3）现代天然药物化学的建立和发展阶段及近年

6、来我国天然药物化学研究成果麻黄素、芦丁、西地兰等天然药物产品生产特色天然药物、结构修饰、化学合成天然产物、民间药物利用等。天然药物产品的新药研发、创新药物天然药物化学研究机构建立三、天然药化研究发展趋势(一) 化学结构研究 1. 快速发 现确定结构人工合成证实提取分离: 1804-1806提出正确结构: 1925人工全合成: 19524年150年3. 微量生物碱 (Alkaloids) 1803-1952 950 1952-1962 1107 1962-1972 3443 现在 100002. 准确经典化学方法现代波谱方法50年代 IR60年代 1H-NMR70年代 13C-NMR80年代 2

7、D-NMR MS X-ray 活性成分研究转向微量、水溶性、大分子成分2. 由单纯化学成分研究转向药物合成、结构修饰等研究(二) 研究方向的重大转变四、天然药物化学的学习方法注意总结共性和特性，理论和实践相结合，多看相关文献资料。中国知网中国国家数字图书馆维谱资讯http:/二次代谢产物归类二次代谢产 物苷 类非苷类 （苷元） + 糖挥发油*脂肪族萜 类芳香酚类酸性物质碱性物质:中性物质脂肪族芳香族香豆素类木脂素类木质素类苯丙素类黄 酮 类醌 类鞣 质植物甾醇强 心 苷皂 苷单 萜倍 半 萜二 萜二倍半萜三 萜多 萜甾 族萜 类生物碱油 脂有效成分提取分离方法一、中草药有效成分的常用提取方法二

8、、常用的回收方法三、中草药有效成分的分离与精制方法四、判断结晶纯度的方法五、中药有效成分的结构研究方法天然药物化学应该掌握的基本技能一、 提取分离前的文献调研调查所用材料的基源、产地、药用部位、采集时间与方法等，并进行文献比较，系统调研。1、目标已知:比较简单例：麻黄碱的的提取方法冷提法、渗滤法、超声提取法等。酸提取碱沉淀法2、目标未知: 先活性测试，再提取分离二、中药有效成分常用的提取方法溶剂法蒸馏法升华法冷提法热提法浸渍法渗滤法煎煮法回流提取法连续回流提取法SFE、超声波提取技术（一）溶剂提取法重点： 溶剂提取法的定义及原理； 常用溶剂性质、溶剂的极性大小顺序； 提取溶剂的选择； 常用的提

9、取方法及应用范围。1.定义2.原理：“相似相溶” 3.常见中草药化学成分的极性：？极性小的：萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物。极性较大的：糖苷类、生物碱盐等。4. 常用提取溶剂及溶剂的选择（1）溶剂分类：？ 水，亲水性溶剂，亲脂性溶剂（2）常见溶剂的极性强弱顺序（3）提取溶剂的选择 水酸水：碱性成分碱水：酸性成分5、常用提取方法（1）冷提法浸渍法渗滤法浸渍法在常温或低热下用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中成分的方法。适用范围适用溶剂及特点以水做提取溶剂优缺点？渗滤法不断向粉碎的中药材中添加新鲜的浸出溶剂，使其渗过药材，从渗滤筒下端出口流出浸出液的一种方法。渗滤筒贮液球提取液接收装置渗滤法适用范围及

10、适用溶剂以乙醇为提取溶剂的优缺点？（2）热提法煎煮法回流提取法连续回流提取法煎煮法定义： 中药材加入水后加热煮沸，将有效成分提取出来的方法。适用范围及溶剂回流提取法定义：适用范围及溶剂连续回流提取法适用范围及溶剂（3）CO2超临界流体萃取技术局限性： 设备昂贵、限于对脂溶性成分易溶解、设备清洗困难等。（4）超声波提取技术定义： 采用超声波辅助提取溶剂进行提取的方法。特点：时间短、效率高、杂质少。应用：皂苷类等成分的提取。 适用于有挥发性的、能随水蒸气蒸馏不被破坏、且难溶或不溶于水的成分提取。(二) 水蒸气蒸馏法：(三)升华法定义： 固体物质在受热时不经过熔融直接转化成蒸气，蒸气遇冷后又凝结成固

11、体的现象，叫做升华法。例：樟脑、咖啡因等提取三、溶剂回收方法旋转蒸发仪：原理、特点薄膜蒸发装置冷冻干燥：原理、特点四.中药有效成分分离与精制1. 根据溶解度差别进行的分离方法： 结晶法及沉淀法2.根据物质在两相中分配比不同分离 萃取法3.结构相似的化合物的分离常采用层析法： 根据原理不同进行的分离：分配层析、吸附层析、凝胶层析、离子交换层析根据操作方式不同进行的分离(补充)： 平面层析（薄层层析、纸层析）、柱层析原理: 相似者相溶；溶解度随温度改变 结晶法操作？1.根据物质溶解度差别进行分离1) 结晶及重结晶法2) 沉淀法水/醇沉淀法酸碱沉淀法金属盐沉淀法水醇沉淀法（除杂）：水/醇法、醇/水法

12、水/醇法（除多糖、蛋白质）水提取的成分：多糖、蛋白质、粘液质、糊化淀粉、果胶、树胶 75%醇/水法（除树脂、色素等）酸碱沉淀法（pH沉淀法）主要用于酸、碱性及两性有机化合物的分离酸提碱沉法及碱提酸沉法生物碱采用酸提碱沉法蒽醌、黄酮等采用碱提酸沉法金属盐沉淀法：主要用于酸、碱性化合物的分离如醋酸铅沉淀法、雷氏盐沉淀法等。生物碱的酸性液 + 加入生物碱沉淀试剂得生物碱难溶性复盐 2. 根据物质在两相溶剂中分配比不同简单的液-液萃取法液-液分配柱色谱法注意防止乳化现象简单液-液萃取法液-液分配柱色谱(层析)法定义： 将两相溶剂中的一相涂在硅胶等载体上，作为固定相，填充在色谱管中，然后加入与固定相不相

13、混溶的另一相溶剂冲洗色谱柱。物质在两相溶剂中作相对逆流移动，进行动态分配而得到分离的方法。正相色谱法 反相色谱法加压液相色谱法液-液分配柱色谱法一、填空1、不经加热进行的的提取方法有_和_；利用加热进行提取的方法有_和_；在用水做溶剂时常利用_法，用乙醇等有机溶剂作提取溶剂时常用_法。2、利用萃取法或分配层析法进行分离的原理主要是利用_课堂练习二、解释下列概念溶剂提取法、沉淀法、水蒸气蒸馏法、相似相溶原理三、选择题1、利用有机溶剂加热提取中药成分时，一般选用A、煎煮法 B、浸渍法 C、回流提取法2、比水重的有机溶剂有A、CHCl3 B、苯 C、Et2O D、CCl43、从中药材中依次提取不同极

14、性的成分，应采取的溶剂极性顺序是：A、水、乙醇、乙酸乙酯、乙醚、石油醚B、石油醚、乙醚、乙酸乙酯、乙醇、水C、石油醚、水、乙醇、乙醚1、请将下列有机溶剂按亲水性强弱顺序排列 乙醇、环己烷、正丁醇、丙酮、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、苯2、溶剂提取法选择溶剂的依据是什么？水、乙醇、苯各属于什么溶剂？优缺点是什么？3、水蒸气蒸馏法主要用于哪些成分的提取？4. “水提醇沉法”和“醇提水沉法”各除去什么杂质？四、思考题根据原理不同进行的分离： 分配层析、吸附层析、凝胶层析、离子交换层析根据操作方式不同进行的分离(补充)： 平面层析（薄层层析、纸层析）、柱层析3、层析分离法薄层层析Thin Layer Chro

15、matography柱层析 Column Chromatography纸层析Paper Chromatography英文词汇根据物质的吸附性差别进行分离吸附层析的概念及分类。常用的吸附剂都有哪些？吸附层析的规律及特点是什么？被分离化合物的极性如何判断？硅胶、氧化铝柱层析操作注意事项？物理吸附化学吸附半化学吸附分类吸附规律：相似者易于吸附？ 利用吸附剂对化合物的吸附能力不同，不同洗脱剂对化合物的洗脱能力不同，分离纯化混合物中的组分。 硅胶、氧化铝、活性碳、聚酰胺、大孔吸附树脂常用吸附剂：吸附特点（硅胶及氧化铝）1、相似者易于吸附，极性强的优先吸附2、溶剂的极性增强，则洗脱能力增强3、极性较强的溶

16、剂，可使化合物解吸附B. 聚酰胺吸附色谱法（半化学吸附）原理：其与化合物间主要为氢键吸附聚酰胺吸附层析原理（2）根据物质分子大小差异进行离凝胶过滤法膜分离技术A. 凝胶过滤法（gel filtration）又叫凝胶渗透色谱、分子筛滤过、排阻色谱分离原理:利用分子筛分离物质的一种方法。所用载体及特点：葡聚糖凝胶凝胶种类：Sephadex LH-20、 Sephadex G凝胶再生技术:1、水洗、含水醇洗、醇洗2、减压抽干，少量乙醚洗净抽干，保存(3)根据解离程度分离（离子交换色谱）1. 树脂种类及交换原理 适合分离具有解离能力的酸性、碱性及两性化合物R-H+AlKH+ R-AlKH+ +H+R-

17、AlKH+ + NH4+OH- R-NH4+ +Alk +H2O补充：干柱色谱法色谱法按操作方式不同分类平面色谱法柱色谱法薄层色谱纸色谱TLC材料：硅胶、氧化铝(干法铺)、聚酰胺薄层TLC应用可用于检测反应过程。 可用于确定混合物中含有的组分数； 可用于为柱色谱选择合适的展开剂，监视柱色谱分离状况和效果；可用于判断两个化合物是否相同（同一展开条件下是否有相同的移动值）分配层析吸附层析排阻层析离子交换层析 原 理分配系数差异极性差异分子大小差异解离度差异要素溶 质溶解度极性分子量酸碱性溶 剂固定相/流动相 (互不相溶的液体; 恒定不变)依溶质和吸附剂极性而变;可变,由小到大恒定(洗脱剂)恒定 (氨基酸pH可变)(流动/交换)载 体吸附