《药物化学》课程教学大纲

1、药物化学课程教学大纲（总学时数：48，学分数：3）一、课程的性质、目的和任务本课程是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合学科。这门课程既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理论性质、稳定性状态，同时又要了解药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。为了设计、发现及发明新药物，必须研究和了解药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点结合方式，通常利用计算机进行研究。药物合成也是药物化学的重要内容。本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化

2、学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。 二、课程基本内容和要求（一） 绪论1. 药物化学的研究内容 (了解)2. 药物化学的起源与发展(了解) 3. 药物的命名(了解)重点：评定化学药物质量的原则和药品的质量标准。难点：药物化学的发展及本课程的任务。（二）药物的转运代谢与药效的关系 1. 药物在体内的转运过程（理解）2. 药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响（理解） 重点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用。难点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响。（三）中枢神经系统药物1. 掌握合成镇痛药的结构和

3、类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 熟悉镇痛药的构效关系（理解）3. 了解镇痛药的发展（了解）重点：合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途。难点：镇痛药的构效关系。（四）外周神经系统用药1. 掌握盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 熟悉肾上腺素的结构、化学名称、理化性质及用途（了解）3. 了解拟肾上腺素药的构效关系及发展（了解）重点：盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途。难点：肾上腺素的结构、化学名称、理化性质及用途。（五）循环系统药物1. 掌握-肾上腺受体阻滞剂、钙拮抗剂、肾素血管紧张

4、素转化酶抑制剂、羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂的概念（理解）2. 掌握氯贝丁酯、硝酸甘油、硝苯地平、桂利嗪的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）3. 了解各类心血管药物的进展（了解）重点：-肾上腺受体阻滞剂、钙拮抗剂、肾素血管紧张素转化酶抑制剂、羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂的概念。难点：氯贝丁酯、硝酸甘油、硝苯地平、桂利嗪的结构、化学名称、理化性质及用途。（六）消化系统药物1. 掌握盐酸雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 熟悉西咪替丁的结构、化学名称及用途（了解）3. 了解止吐、促动力药的类型（了解）重点：盐酸雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质及用途。难点：熟悉西咪替丁的结构、化

5、学名称及用途。（七）解热镇痛药和非甾体抗炎药药1. 掌握解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型（理解）2. 掌握阿司匹林、布洛芬的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）3. 熟悉解热镇痛药、非甾体抗炎药的发展（了解）重点：解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型。难点：阿司匹林、布洛芬的结构、化学名称、理化性质及用途（八）抗肿瘤药物 1. 掌握抗肿瘤药的类别，掌握氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨喋呤的结构、化学名称及用途（理解）2. 了解抗肿瘤有效成分的用途及抗肿瘤药物的发展（了解）重点：抗肿瘤药的类别，掌握氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐

6、酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨喋呤的结构、化学名称及用途。难点：抗肿瘤有效成分的用途及抗肿瘤药物的发展。（九）抗生素1. 掌握青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻吩钠、头孢噻肟钠、哌拉西林、头孢哌酮、红霉素、阿米卡星、氯霉素的结构、化学名称、理化性质及用途，掌握半合成抗生素的发展（理解）2. 熟悉克拉维酸、舒巴坦、氨曲南、替莫西林、头孢克罗的结构、化学名称及用途,熟悉内酰胺抗生素的构效关系（了解）3. 了解四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类药物的发展（了解）重点：青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻吩钠、头孢噻肟钠、哌拉西林、头孢哌酮、红霉素、阿

7、米卡星、氯霉素的结构、化学名称、理化性质及用途。难点：克拉维酸、舒巴坦、氨曲南、替莫西林、头孢克罗的结构、化学名称及用途,熟悉内酰胺抗生素的构效关系。（十）化学治疗药物1. 掌握诺氟沙星、异烟肼的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 了解磺胺类、喹诺酮类、硝基呋喃类抗菌药和抗结核药的发展及构效关系（了解）重点：诺氟沙星、异烟肼的结构、化学名称、理化性质及用途。难点：磺胺类、喹诺酮类、硝基呋喃类抗菌药和抗结核药的发展及构效关系。三、学时分配表序 号内 容讲 授课内实验小计1绪论222药物的转运代谢与药效的关系223中枢神经系统药物4264外周神经系统用药445循环系统药物4266消化系统药

8、物2247解热镇痛药和非甾体抗炎药药4488抗肿瘤药物229化学治疗药物661210复习考试2211合 计321648四、有关说明 （一）先修课程：药理学、生物化学和有机化学等。（二）教学建议1. 有较多复杂的结构式和反应式，比较难学。合理控制教学内容总量，基础理论以必须、够用为度，贯彻“少而精”的原则，降低教学难度。2. 本课程通过具体的药物实例，讲解药物的化学结构与理化性质、体内转化、稳定性、药效等关系，药物品种繁多，新药层出不穷，各类典型药物的选择应是目前临床上比较成熟的、久用不衰的代表药。3. 实验的安排最好与课程学习进度同步4. 在教学方法和手段等方面，充分利用多媒体、投影、教学录像等辅助教学手段，以提高本门课程的课堂教学效率。（