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1、药物化学 第四节 解热镇痛药、非甾体抗药和抗痛风药一、A11、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是 A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物 D、会生成少量毒性代谢物 N-乙酰亚胺醌E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂2、阿司匹林因易水解失效，应采取的 A、阴凉处B、密封，干燥处 C、密闭D、冷冻 E、遮光3、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛 B、乙酰水杨酸 C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬方法是4、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有A、酰胺键B、氨基C、酚羟基 D、羧基E、哌嗪基5、具有酰胺类结构的药物 A、B、扑热息痛 C、阿司匹林 D

2、、布洛芬E、双氯芬酸钠6、关于阿司匹林的叙述，不正确的是 A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用 E、碱性条件下不稳定7、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎 D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄8、临可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用， B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的E、以上都不对通道9、具有如下化学结构的药物是A、别嘌醇 B、丙磺舒 C、苯溴D、秋水仙碱 E、阿司匹

3、林10、不属于吡罗作用特点的是A、起效迅速 B、作用持久 C、副作用较小D、容易产生耐受性 E、半衰期较长11、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色 B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物 N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗12、下列叙述正确的是抗风湿A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定 C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、又名乙酰水杨酸E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别13、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了 A、乙酰水杨酸B、水

4、杨酸 C、醋酸D、苯环E、苯甲酸14、下列药物中哪种药物不具有旋光性 A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖 C、盐酸D、青霉素 E、四环素15、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林 C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚 E、酮洛芬16、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚 D、萘普生E、吡罗17、阿司匹林性质不稳定的主要原因是 A、脱羧B、水解C、消旋化 D、异构化 E、聚合18、应用过量时可使用-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗与三氯化铁反应生成玫瑰红色B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色C、双氯芬酸

5、钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色 E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显19、下列叙述正确的是色A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液 B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为 R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同 20、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性 B、R-(-)-萘普生异构体活性强于 S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于 1，2-苯并噻嗪类E、美

6、洛对慢性风湿性关节炎抗镇痛效果与吡罗相同21、第一个在临 A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠 C、吡罗D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚使用的 1，2-苯并噻嗪类药物是22、下列描述与吲哚美辛结构不符的是 A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基 C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质 23、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类 B、芬那酸类 C、芳基乙酸类 D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类24、下面哪个药物具有手性碳原子，临 A、安乃近B、吡罗C、萘普生 D、羟布宗E、双氯芬酸钠25、布洛芬为用 S（+）-异构体A、药B、抗癫痫药 C、中枢兴

7、奋药D、非甾体抗炎药 E、26、属于非甾体类的药物是A、雌二醇B、双氯芬酸 C、氢化可的松D、米非司酮E、龙27、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是 A、吡罗B、布洛芬C、D、酯胺E、诺氟沙星二、B1、A.与葡萄糖醛酸结合 B.D-25 羟化酶催化与 N-乙酰半胱氨酸结合细胞色素 p450 酶催化黄嘌呤氧化酶催化 AA、水杨酸代谢是BCDE、对乙酰氨基酚是通过BCDE2、吲哚美辛A ABCDE、萘普生BCDE部分一、A1 1、【正确【】 A】 对乙酰氨基酚中没有游离的羧基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，

8、从尿中排泄。少量生成的 N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗抗风湿作用。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑2、【正确【101666327,点击提问】 B】 易水解的药物应该密封，干燥处。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑3、【正确【101666328,点击提问】 A】 对乙酰氨基酚化学名：N-(4-羟基苯基)-乙酰胺，又名扑热息痛。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑4、【正确【101666329,点击提问】 A】 对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解，生成对氨基酚，酸性及碱性条件均能促进其水解。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答

9、疑5、【正确【101666330,点击提问】 B】 对乙酰氨基酚化学名：N-(4-羟基苯基)-乙酰胺，又名扑热息痛。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑6、【正确【101666331,点击提问】 C】 阿司匹林本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。mp.135140。本品结构中有游离的羧基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。本品在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后，还会变成变色。红棕色等，其原因是水解后水杨酸再被氧化本品为弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被红

10、细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑101666332,点击提问】7、【正确【】 A】 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】【答疑8、【正确【101666341,点击提问】 D】 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】【答疑9、【正确【101

11、666342,点击提问】 B】 此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】【答疑10、【正确【101666343,点击提问】 D】 吡罗具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑11、【正确【101666305,点击提问】 D】 乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成的 N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗抗风湿作用。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑12、【

12、正确【101666316,点击提问】 A】 对乙酰氨基酚又名扑热息痛，微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑13、【正确【101666317,点击提问】 B】 阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成红棕色等。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑14、【正确【101666318,点击提问】 A】 阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。【该题针对“解热镇痛

13、药”知识点进行考核】【答疑15、【正确【101666319,点击提问】 B】 阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂，通过阻断素的生物起到解热、镇痛、抗炎的作用，也可减少血小板血栓素 A2 的生成，起到抑制血小板【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】的防止血栓形成的作用。【答疑16、【正确【101666320,点击提问】 C】 本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风除减轻症状外，无实质性治疗作用。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑17、【正确【101666321,点击提问】 B】 阿司匹林在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由

14、于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处保存。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑18、【正确【101666322,点击提问】 B】 若应用对乙酰氨基酚过量时，因谷胱甘肽被耗尽，代谢物即与肝蛋白结合，引起肝组织坏死。此时-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑19、【正确【101666326,点击提问】 B】 布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为 S-(+)-异构体，其 R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎

15、和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】活性，对关节炎【答疑20、【正确【101666293,点击提问】 E】 布洛芬以消旋体给药， S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于 R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛对慢性风湿性关节炎抗镇痛效果与吡罗相同。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑21、【正确【101666294,点击提问】 C】 1，2-苯并噻嗪类也称为类，其化学结构中含有烯醇型结构，半衰期

16、较长，为长效消炎镇痛药。该类药物中第一个在临使用的是吡罗，具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑22、【正确101666295,点击提问】 D【】【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑23、【正确【101666296,点击提问】 D】 非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性 COX-2 抑制剂。一、3，5-吡唑烷二酮类：二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)

17、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪类舒多五、选择性 COX-2 抑制剂：、美洛昔布、吡罗、美洛【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑24、【正确【101666297,点击提问】 C】 临萘普生用 S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制素生物的活性是阿司匹林的 12 倍，布洛芬的 34 倍，但比吲哚美辛低，仅为其的 1300。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑25、【正确【101666298,点击提问】 D】 布洛芬为非甾体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。【该题针对“

18、非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑26、【正确【101666299,点击提问】 B】 属于非甾体类的药物是双氯芬酸ACDE 属于甾体类药物。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑27、【正确【101666300,点击提问】 B】 布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为 S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成 S-(+)-异构体。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑二、B1、101666301,点击提问】【正确】 A【】 水杨酸代谢是与葡萄糖醛酸结合。水杨酸代谢时主要与葡萄糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑101666324,点击提问】【正确】 C【】 解除对乙酰氨基酚是通过与 N-乙酰半胱氨酸结合。本品主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸