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文档简介
1、第十八章 抗精神失常药 Drugs Used in the Treatment of Psychiatric Disorders2021/7/19 星期一1 目的要求 掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、 临床应用和不良反应。了解其它抗精 神失常药物的作用特点、临床应用和 不良反应。 2021/7/19 星期一2 概念 精神失常:思维、情感行为等精神活动障碍2021/7/19 星期一3抗精神病药: antipsychotic drugs抗躁狂抑郁症药: antimanic and antidepressive drugs抗焦虑药: antianxiety drugs2021/7/19 星期一4 抗
2、精神病药 antipsychotic drugs 吩噻嗪类phenothiazines 氯丙嗪chlorpromazine(冬眠灵wintermin) 药理作用: 阻断D2受体(中枢) D2受体激动 激活Gi蛋白 抑制腺苷酸环化酶 cAMP2021/7/19 星期一5hypothalamusdc伏 隔 核被 盖b黑 质基底节a多巴胺通路下丘脑2021/7/19 星期一6D2受体脑内分布: 中脑-边缘叶通路 中脑-皮质通路 结节-漏斗通路 黑质-纹状体通路 CTZ 体温调节中枢2021/7/19 星期一7 阻断D1受体(外周) D1受体激动 激活GS受体 激活腺苷酸环化酶 cAMP 血管扩张、心
3、肌收缩 阻断受体 阻断M受体2021/7/19 星期一8 临床应用 抗精神病 各型精神病、躁狂症 镇吐 低温麻醉 人工冬眠 与异丙嗪、度冷丁合用, 可降低正常体温2021/7/19 星期一9不良反应 安全范围大,长期大量使用仍有不少 不良反应 一般反应 中枢及植物神经系统 嗜睡、乏力、视力模 糊、鼻塞、口干 心血管系 体位性低血压、心动过速 内分泌系 乳房肿大、闭经、生长缓慢2021/7/19 星期一10锥体外系反应帕金森综合征 肌张力增高、震颤、面具面容急性肌张力障碍 舌、面、颈项背部痉挛静坐不能 akathisia 坐立不安 以上症状用安坦缓解,不用L-多巴,为什么?迟发性运动障碍 tar
4、tive dyskinesia(迟发性多动症) 口-舌-颊三联症,安坦无效2021/7/19 星期一11过敏反应 皮疹、皮炎、粒细胞减少或缺乏 禁忌症 乳腺癌患者、有癫痫病史者、昏迷者、 严重肝功能损害者禁用。冠心病者慎 用。2021/7/19 星期一12硫杂蒽类氯普噻吨chlorprothixene(泰尔登tardan) 特点:镇静作用强,其他作用弱,有抗 抑郁作用 适应症:伴有焦虑或抑郁症状的精神分 裂症、焦虑性神经官能症、更 年期抑郁症等 副作用:锥体外系反应2021/7/19 星期一13丁酰苯类氟哌啶醇 haloperidol 特点:抗精神病作用强(对躁狂、幻觉、妄想作用显著),镇吐作
5、用强 适应症:以躁狂、幻觉、妄想为主的精 神分裂症及躁狂症,呕吐,持续性呃逆副作用:锥体外系反应(80%)2021/7/19 星期一14 其他类五氟利多penfluridol 长效,1次/周,维持和巩固疗效常用舒必利sulpiride 、氯氮平clozapine 对其他药物无效的病例仍有效,锥 外系反应轻微2021/7/19 星期一15抗躁狂抑郁症药 antimanic and antidepressive drugs抗抑郁症药抗躁狂症药 躁狂抑郁症(情感性精神障碍 affective disorders) 原因 5-HT和NA递质功能紊乱2021/7/19 星期一16抗抑郁症药常用药为三环类
6、米帕明 imipramine (丙米嗪)药理作用 CNS 抗抑郁机制未完全阐明,部分机制为:抑制突触前膜对NA 和(或)5-HT的再摄取 突触间隙NA 促进突触传递功能 抗抑郁2021/7/19 星期一17 特点:起效慢(23周后才见效)不作急用植物神经系统 阻断M受体,引起 阿托品样作用心血管系 抑制心肌NA再摄取,引起心律失常(如心动过速)、低血压2021/7/19 星期一18临床应用 治疗各型抑郁症及小儿遗尿症2021/7/19 星期一19不良反应 阿托品样作用: 口干、便秘、尿潴留、升高眼内压、视力模糊、心悸 心血管系: 体位性低血压、心律失常、心衰、房室传导阻滞 CNS: 乏力、肌震
7、颤、躁狂、共济失调、癫痫样发作 过敏反应: 皮疹、粒细胞缺乏、黄疸前列腺肥大、青光眼、严重心血管疾病、癫痫患者禁用2021/7/19 星期一20氟西汀 fluoxetine强效选择性 5-HT摄取抑制剂用于:各型抑郁症、强迫症及贪食症 临床上使用较多。 心血管疾病和糖尿病患者慎用。2021/7/19 星期一21抗躁狂症药 antimanic drugs碳酸锂 lithium carbonate药理作用 抑制脑内NA、DA释放,促进再摄取 突触间隙NA 抗躁狂 抑制肌醇磷酸酶 肌醇 PIP2 抗躁狂2021/7/19 星期一22临床应用治疗躁狂症 常与抗精神病药合用,取长补短2021/7/19 星期一23不良反应较多一般反应: 胃肠反应、疲乏、肌无力及震颤、多尿、甲低、甲状腺肿中毒反应: 意识障碍、昏迷、肌张力增高、深反射亢进
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