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文档简介
1、第八章氨基糖苷类抗生素概述一、作用机制1.抗菌机制:作用于细菌的核糖体,对细菌蛋白质中起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段均有抑制作用。具有较长时间抗菌后效应(PAE)。具有初次接触效应(FEE)细菌首次接触药物,迅速被杀死,当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时,其杀菌作用明显降低。在碱性环境中抗菌活性增强。二、抗菌谱1.氨基糖苷类的共性氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应2.常用氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素、阿星和等药物的抗菌作用及其临床应用需氧 G-菌对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金葡和表皮葡萄球菌)链霉素和卡那霉素结核杆菌三、临床应用需氧 G-杆菌所致的严重。结核链霉
2、素;型分枝杆菌阿星。四、不良反应1.耳毒性尤其卡那霉素!(1)损害,表现为眩晕、眼球震颤和共济失调。发生率依次为:卡那霉素链霉素庆大霉素妥布霉素。(2)耳蜗神经损害,表现为减退或耳聋。卡那霉素阿星庆大霉素妥布霉素。2.肾毒性尤其新霉素。阿霉素或妥布霉素庆大霉素卡那霉素新霉素。3.神经肌肉阻滞尤其新霉素。引起呼吸麻痹、呼吸衰竭,进而循环衰竭而。妥布霉素庆大霉素阿星或卡那霉素链霉素新霉素。4.反应尤其链霉素。 皮疹、发热、神经性水肿。也可引起过敏性休克,尤其是链霉素,发生率低于青霉素,但氨基苷类不良反应TANG率高静注肾上腺素及钙剂抢救。氨基苷链奈,不良反应很接近。损害第八脑神经,耳聋伴眩晕。蛋白
3、管型尿伤肾,阻断肌肉害神经。四肢无力呼吸停,链霉过敏仅次青。氨基苷类不良反应-精华版 TANG(耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅次青霉素。)五、常用药物抗菌作用及临床应用链霉素1.首选土拉菌病(兔热病)和,特别是与四环素联合用药治疗的最有效;【口诀 TANG】链霉素,链霉素,鼠和兔。与其他药联合用于结核病。【实战演习】氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是A.增加胞质膜通透性 B.抑制细菌蛋白质抑制胞壁粘肽酶抑制二氢叶酸酶抑制 DNA 螺旋酶答疑【正确【700844080101】B】A.抗真菌药;C.青霉素类;D.磺胺类;E.喹诺酮类配伍选择题 A.庆大霉素 B.链霉素 C.D.妥布霉素 E.1.与其他抗结核病
4、药联合使用的药物是答疑【正确700844080102】B2.口服可用于肠道的药物是答疑【正确700844080103】A3.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是答疑【正确700844080104】C2.氨基糖苷类中最易引起反应过敏性休克;3.最常见的毒性反应:耳毒性。庆大霉素治疗 G-杆菌的主要药物,尤其是对沙雷菌属氨基糖苷类中的首选。口服肠道。-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低,应避免将两药置于同一容器中同时滴注。最主要的不良反应:耳毒性;肾毒性(10%)。阿星(丁胺卡那霉素)突出的优点对许多肠道 G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会失去抗菌活性。显著特点:对多种氨基糖苷类钝化酶稳定,因而对 MRSA 及耐庆大霉素、西和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。【技巧】两个带“”的对酶稳定。耳、肾毒性发生率最低。多项选择题氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有A.综合征B.骨髓
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