药物治疗：血管紧张素转换酶抑制药

1、药物治疗：血管紧张素转换酶抑制药血管紧张素转换酶抑制药抑制血管紧张素I转换成血管 紧张素II (All),同时还作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降 解，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器 官功能。常用的药物有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖 诺普利、雷米普利、培深普利、福辛普利、咪达普利、西拉 普利等。ACEI的主要适应证是高血压患者的降压治疗，尤其适用 于糖尿病肾病的高血压治疗，可同时改善糖尿病患者多蛋白 尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。大量临床实践证实，ACEI 可缓解慢性心力衰竭的病症，降低心衰患者死亡率，改善预 后，可预防或延缓临床心力衰竭的发生和开展。因此我国及 欧美指南都明

2、确提出，全部心力衰竭患者，包括无病症患者, 除非有禁忌证或不能耐受，均需终生应用ACEI。急性心肌梗 死早期或后期用ACEI可减少心血管事件。ACEI对稳定型心 绞痛治疗，可减少心肌梗死及脑卒中事件。应用ACEI时应注意：首剂低血压反响：对已接受多 种或大剂量利尿药(如吠塞米80mg/日)，伴低钠血症，脱水、 低血容量，严重心衰的患者在首剂治疗时可能出现低血压。 对周围血管病，无病症肾血管病，的肾血管病首剂也可 引起低血压；用前和使用中应监测肾功能；严重主动脉 缩窄，肥厚型心肌病应慎用；有特发性血管神经水肿应避功能损害，未经治疗的、失代偿性心力衰竭。【不良反响】见卡托普利。【用法和用量】口服：

3、高血压，初始剂量一次2. 5mg,日1次，晨服。根据需要3周后增加剂量，维持剂量一次2. 55mg, 一日1次，最大剂量为一日10mg。急性心肌梗死后(29天)轻到中度心衰(NYHAH和HI)： 初始剂量为一日1.252.5mg,分2次服用。间隔12日剂 量可加倍，最大剂量一日5mg,分2次服用。非糖尿病肾病：初始剂量，一次1. 25mg, 一日1次，2 3周后剂量加倍，维持剂量一日5mg,肌酎清除率小于60ml/ 分钟时，最大剂量为一日5mgo心脑血管疾病二级预防：初始剂量，一次2. 5nig, 一日 1次，1周后剂量加倍，3周后维持剂量一日10哨。服用利尿药时应提前23天停用或减少利尿药并

4、减小 初始剂量。【制剂与规格】雷米普利片：(l)1.25mg； (2)2. 5mg；(3)5mg； (4) lOmgo6、培噪普利【适应证】用于高血压，充血性心力衰竭。【考前须知】(1)肝功能不全时应密切监测肝功能。(2)肾衰患者应降低剂量，定期监测血钾和血肌酎水平。(3)妊娠早期不推荐使用，妊娠中、晚期(49个月)时10禁用。（4）以下情况慎用：动脉硬化、严重心衰（心功能IV级）、胰岛素依赖性糖尿病。老年人开始治疗之前，应检查肾功能 和血钾。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丧失 的病例那么更应谨慎，以免引起血压突然下降。接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的

5、类过敏反响发生率。【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠4至9个月孕妇；哺乳期妇女；先天性半乳 糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合征、缺乏乳糖酶的患 者。【不良反响】可见头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱， 痛性痉挛，低血压，皮疹，胃痛，食欲缺乏，恶心，腹痛, 味觉异常，干咳，血管神经性水肿，蛋白尿，高钾血症。【用法和用量】口服：餐前服用，原发性高血压：一次4mg, 一日1次，酌情在34周内逐渐增量，最大剂量一次 8mg, 一日 1 次。肾性高血压：初始剂量，一次2咽，一日1次，后根据 病情调整剂量。充血性心力衰竭：初始剂量，一次2mg, 一日1次，维 持剂量，一次24m

6、g, 一日1次；严重心衰，初始剂量，一 次Img, 一日1次。11服用利尿药时应提前23天停用利尿药或减小初始剂量，至一次2mg, 一日1次。【制剂与规格】培跺普利片：(l)2mg； (2)4mgo (以培 噪普利叔丁胺盐计)7、福辛普利【适应证】用于高血压，心力衰竭。【考前须知】(1)以下情况慎用：自身免疫性疾病、骨 髓抑制、脑或冠状动脉供血缺乏、血钾过高、肾功能障碍、 肝功能障碍、严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者。(2)不推荐用于儿童患者。(3)老年患者不需要降低剂量。(4)在用药期间随访检查：对有肾功能障碍或有白细胞 缺乏的病人，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计 数1次，此后定期

7、检查；尿蛋白检查，每月1次。本品的降压作用在立位与卧位相同。对原用利尿药 治疗者，开始用本品前停用利尿药23天，但严重或恶性 高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。(6)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反响发生率。【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期和哺乳期妇女。【不良反响】常见头痛，头晕，疲乏，嗜睡，恶心，咳12嗽；少见病症性低血压，直立性低血压，晕厥，心悸，周围 性水肿，皮疹，皮炎，便秘，胃炎，焦虑，失眠，感觉异常， 关节痛，肌痛，哮喘。罕见血管神经性水肿。【用法和用量】口服：高血压，初始剂量，一次10mg,一

8、日1次，四周后根据需要加量，维持剂量一日10-40mgo 同时服用利尿药时提前23天停用利尿药或在给予本品后 监测几小时直至血压稳定。心力衰竭：初始剂量，一次10明，一日1次，并严密监测反响，根据耐受情况逐渐加量至一次2040mg,一日1次。【制剂与规格】福辛普利钠片：(DlOmg； (2)20mg；(3)40mgo8、咪达普利【适应证】用于原发性高血压，肾实质性病变所致继发性高血压。【考前须知】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易 出现高钾血症或其他不良反响。初始剂量,为一日1次2. 5mg, 肌酎清除率小于30ml/min时用药需慎重，或剂量减半、或 延长用药间隔。(2)哺乳期妇女慎用本

9、药，必须用药时，终止哺乳。(3)老年人从低剂量开始(如2. 5mg),边观察患者状态边 慎重用药。(4)以下情况慎用：严重肾功能障碍、双侧肾动脉狭窄13或单侧肾动脉狭窄、脑血管障碍及高龄患者、肝功能不全。重症高血压患者、行血液透析、服用利尿药的患者、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。(6)手术前24小时内最好不用本药。伴有I型糖尿病患者用药初期可能出现肾功能迅速恶化和高钾血症，须监测血清肌酎值和血清钾值，如发现肾 功能迅速恶化和血清钾值上升，需减量或终止给药。【禁忌证】对本品过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄；妊娠或可能妊娠的妇女；用葡萄糖硫酸纤维素吸 附器进行治疗的患者；用丙

10、烯睛甲烯丙基磺酸钠膜(AN69)进 行血液透析的患者。【不良反响】见卡托普利。【用法和用量】口服：一次510mg, 一日1次，严重 高血压及肾实质性病变继发性高血压初始剂量，为一次2. 5mg, 一日 1 次。【制剂与规格】盐酸咪达普利片：(1)2. 5mg； (2)5mg； (3)lOmgo9、西拉普利【适应证】用于原发性高血压，肾性高血压，慢性心力 衰竭。【考前须知】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测，可根 据病人的肌酎清除率而减少剂量；更易出现高钾血症或其他14不良反响。哺乳期妇女防止使用。对使用较大剂量利尿剂的老年慢性心力衰竭病人开始使用应严格按推荐的o. 5mg起始剂量用药。用药期间偶

11、见病症性低血压。急性低血压病人必须平卧休息，必要时静脉滴注氯化钠注射液或扩容剂。血容量 恢复后，也可以继续本品治疗，但如低血压持续存在，那么应 减少剂量或中止用药。用于单侧或双侧肾动脉狭窄病人时, 可能会使血尿素氮和血肌酎增加。与具降压作用的外科麻醉剂合用时，能导致动脉性低血压，应以静脉输液法扩大血容量。无效时，应静脉滴注 血管紧张素H。接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69） 进行血液透析时有较高的类过敏反响发生率。在用硫酸聚糖 吸收LDL时、脱敏治疗时（膜翅目毒素）也发生类过敏反响。【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；腹水；主动脉瓣狭窄；心脏流出道阻塞；孕妇。【不良反响】可见头痛，头晕

12、，乏力，低血压，消化不良，恶心，皮疹，干咳，血管神经性水肿。【用法和用量】口服：原发性高血压,初始剂量一次Img,日1次，维持剂量一次2. 55. 0哨，一日1次。服用利尿药时,提前23天停用利尿药并减少初始剂量,至一次0. 5mg,日1次。152.肾性高血压：初始剂量一次0. 25-0. 5mg, 一日1次， 维持剂量按个体调整。3.慢性心力衰竭：初始剂量一次0. 5nig, 一日1次，根 据病情逐渐增至一次12. 5mg, 一日1次，最大剂量为一次 5mg, 一日 1 次。【制剂与规格】西拉普利片：2. 5mg016 免应用；哺乳期应慎用，可能对婴儿不利；偶可引起粒 细胞缺乏症；过敏反响，

13、严重可出现血管神经性水肿，表 现为喉头和皮下水肿，喉头痉挛，呼吸困难，需要积极处理。ACEI的禁忌证是：妊娠、高钾血症、双侧肾动脉狭窄、 有血管神经性水肿史者。ACEI的主要不良反响是：长期干咳，皮疹，上呼吸道症 状(鼻炎)，明显的低血压和肾脏损害，消化道病症(恶心、 呕吐、腹泻、腹痛)。肝功能损害，高钾血症，血钠降低， 血液异常(粒细胞减少)，头痛，头晕，乏力，味觉异常等。 偶见血管神经性水肿。1、卡托普利【适应证】用于高血压，心力衰竭，高血压急症。【考前须知】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易 出现高钾血症或其他不良反响。初始剂量为一次12. 5mg, 一 日2次。(2)可分泌入乳，哺

14、乳期妇女需权衡利弊。(3)以下情况慎用：自身免疫性疾病如严重系统性红斑 狼疮，骨髓抑制，脑动脉或冠状动脉供血缺乏，血钾过高, 肾功能不全，主动脉瓣狭窄，严格饮食限制钠盐或进行透析 者。(4)儿童：仅限于其他降压治疗无效时。(6)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。(7)在用药期间，应定期监测白细胞计数和分类计数， 最初3个月每2周查一次，每月查一次尿蛋白。(8)食物可使本品吸收减少30-40%,宜在餐前1小时服 药。(9)本品可使血尿素氮、肌酎浓度增高，常为暂时性， 在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有 血清肝脏酶增高。(10)可能增高钾血症，与保钾利尿剂合用时尤应注意

15、检 查血钾。(n)用本品时如蛋白尿逐渐增多，暂停本品或减少用量。(12)假设白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。(13)出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1 ： 1000 肾上腺素 0. 3-0. 5ml o(14)本品可引起尿丙酮检查假阳性。【禁忌证】对本品或其他血管紧张素转化酶抑制剂与规 格过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期妇 女。【不良反响】常见皮疹，心悸，心动过速，胸痛，咳嗽， 味觉迟钝；少见蛋白尿，眩晕，头痛，昏厥，血管性水肿， 心率快而不齐，面部潮红或苍白，白细胞与粒细胞减少。剂量一次12. 5mg,【用法和用量】口服：成人常用量，(1)高血压：初始 一日2

16、3次，按需要12周内增至一次50mg, 一日23次。(2)心力衰竭：初始剂量一次12. 5mg,一日23次，根据耐受情况逐渐增至一次50mg, 一日23 次,近期大量服用利尿药者初始剂量一次6. 25mg, 一日3次。儿童常用量，降压与治疗心衰，初始剂量，按体重一次 0. 3mg/kg, 一日3次，必要时每824小时增加0. 3mg/kgo静脉注射：需个体化给药，常用量，一次25mg,溶于 10%葡萄糖注射液20mL缓慢静脉注射10分钟，随后用50mg 溶于10%葡萄糖注射液500mL静脉滴注1小时。【制剂与规格】卡托普利片：(l)12.5mg； (2)25mg。卡 托普利胶囊：25mgo卡托

17、普利滴丸：6. 25mgo卡托普利注射液：(l)lml ： 25mg； (2)2ml ： 50mgo注射 用卡托普利：(1) 12. 5mg； (2)25mg； 50mgo2、依那普利【适应证】用于原发性高血压，肾性高血压，心力衰竭。【考前须知】(1)肝功能不全时应密切监测肝功能。(2)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症 或其他不良反响；肌酎清除率小于30ml/min时起始剂量为 一次 2. 5mg, 一日 1 次。(3)以下情况慎用：主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病、哺 乳期妇女。(4)儿童无需调整剂量。新生儿和肾小球滤过率小于 30ml/min的儿童患者中不推荐使用。在用药期间，应定期

18、监测白细胞计数和肾功能。接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反响发生率。【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史。【不良反响】常见头晕，头痛，疲乏，咳嗽；少见肌肉 痉挛，口干，恶心，呕吐，腹泻，便秘，消化不良，心悸, 心动过速，阳痿，直立性低血压，失眠，神经过敏，感觉异 常，皮疹；罕见血管神经性水肿，男子女性型乳房。【用法和用量】口服：原发性高血压，初始剂量一次5 10mg, 一日1次。维持剂量一次1020mg, 一日1次，最大 剂量一日40mg,分12次服。肾性高血压：初始剂量，一次5明或以下，一日1次, 根据需要调整剂量。服用利尿药时应提前

19、23天停用利尿 药，或减小初始剂量。心力衰竭：初始剂量一次2.5mg, 一日1次，并密切监 测反响，根据耐受情况逐渐加量至一日520mg,分12次 服。【制剂与规格】马来酸依那普利片：(1)2. 5mg； (2)5mg； (3)10mgo马来酸依那普利胶囊：(l)5mg； (2)10mgo3、贝那普利【适应证】用于高血压，充血性心力衰竭。【考前须知】(1)肝功能不全时应密切监测肝功能。肾功能不全时慎用并监测；易出现高钾血症或其他不良反响；肌酎清除率小于30nli/min时，起始剂量为一日1次 5mgo(3)妊娠期妇女不宜使用。可能造成羊水过少或造成胎 儿及新生儿低血压，肾功能受损，头颅畸形。(

20、4)可分泌入乳，能到达婴儿体循环的贝那普利拉可忽 略不计，但不建议哺乳期服用本药。(5)以下情况慎用：主动脉瓣狭窄；二尖瓣狭窄。(6)老年患者伴有心衰、冠状动脉及脑动脉硬化患者使 用时均应注意。(7)用药期间应监测患者肝功能，极少发生肝炎和肝衰竭。接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反响发生率。【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史。【不良反响】见卡托普利。【用法和用量】口服：高血压，初始剂量一次10mg,日1次，疗效不佳时可加至一日20mg,最大剂量为一次40mg,日1次。服用利尿药时，提前23天停用利尿药或减小 初始剂量至一次5mg, 一

21、日1次。心力衰竭：初始剂量，一次2.5mg, 一日1次，并严密 监测反响，根据耐受情况逐渐加量至一次520mg, 一日1 次。【制剂与规格】盐酸贝那普利片：(l)5mg； (2)10mgo4、赖诺普利【适应证】用于高血压，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。【考前须知】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测；易出 现高钾血症或其他不良反响；肌酎清除率为3170ml/min 时初始剂量为一日1次510mg,肌酎清除率为10- 30ml/min时，初始剂量为一日1次2. 55mg,肌酎清除率 小于10ml/min时,初始剂量为一日1次2. 5mg,最大剂量为 一日 1 次 40mgo(2)妊娠期妇女不宜使用。

22、哺乳期妇女防止使用。(4)以下情况慎用：肾功能损害、急性心肌梗死。老年人按肾功能及血压控制情况调整剂量。接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反响发生率。【禁忌证】对本品过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄。【不良反响】常见头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳 嗽；可见低血压、心悸、周围性水肿、皮疹、胃炎、便秘、 焦虑、失眠、关节及肌肉痛、哮喘、血管生神经性水肿及肾 损害。【用法和用量】口服：高血压，初始剂量，一次10mg,一日1次，维持剂量，一次2040mg, 一日1次，最大剂量， 一次80噌，一日1次。服用利尿药时提前23天停用利尿 药或减小初始剂量，至一次5mg, 一日1次。心力衰竭：初始剂量一次2. 5mg, 一日1次，根据耐受 性逐渐加量至一次520mg, 一日1次。急性心肌梗死：首剂5mg, 24小时及48小时后再分别 予5mg和10mg,此后一次10mg, 一日1次；收缩压小于120mniHg 或心肌梗死后3天内给予较低量一次2. 5mg, 一日1次。用 药应持续