其它剂型课件

1、第十章 其它剂型主编 解玉岭全国中等职业教育药品类专业卫生部“十二五”规划教材药物制剂技术配套光盘第十章 其他剂型 主要内容 导学情景 授课内容 知识链接 点滴积累第十章 其他剂型 目标检测边学边做学习目标课堂活动例分析实1.掌握中药丸剂、滴丸剂和栓剂的概念、分类、特点及应用。2.熟悉剂型常用的基质或辅料、制备方法、质量要求及贮存条件。3.了解膜剂、气雾剂和喷雾剂的特点应用。4.学会制备丸剂、栓剂和膜剂的基本技能。5.具有从事药物制剂工作所应有的职业素质以及科学严谨的工作态度，严格遵守岗位规范和生产程。学习目标情景描述第一节 中药丸剂金庸先生的武侠小说或电视剧神雕英雄传中，桃花岛岛主黄药师功力

2、深湛、技艺奥秘，并且有一独门的灵丹妙药九花玉露丸，此药用珍异药材，以清晨九种花瓣上的露水调制而成，外观呈朱红色，清香袭人，服后补神健体、延年益寿。学前导语第一节 中药丸剂其实除了九花玉露丸外，武侠小说里经常还会出现大还丹、小还丹、三尸脑神丹等，这些都属于丸剂，俗称“药丸”。其神奇功效经过小说渲染有些夸大，但是，由此可以看出丸剂是我国最古老的剂型之一，作为传统中药的重要剂型，至今仍是中药制剂的主要剂型之一。本节课将带领大家走进学习丸剂的知识大门。一、概述中药丸剂是指将药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。主要供内服。一、概述 丸剂的优点生产技术和设备较简单，制造成本

3、相对低廉；能较多地容纳固体、半固体或黏液状药物；适合于慢性病的治疗和调理；通过包衣掩盖药物的不良嗅味。 丸剂的缺点儿童和昏迷者吞服困难或无法吞咽；易受微生物的污染而发生霉变。一、概述1.按辅料分类丸剂类型水丸蜜丸水蜜丸浓缩丸糊丸蜡丸微丸一、概述1.按辅料分类（1）水丸 饮片细粉以水（或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、 糖液等）为黏合剂制成的丸剂。 一般适用于清热、解表、消导等药剂。水丸因其润湿剂为水或水性液体，服用后较蜜丸易溶散，吸收、显效较快。由于水丸制作时一般不加其他赋形剂，故含药量高。水丸多按剂量服用。 一、概述1.按辅料分类（2）蜜丸 饮片细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。 每丸重量在0.5g

4、(含0.5g)以上为大蜜丸，每丸重量在0.5g以下为小蜜丸。最常见的大蜜丸一般每丸重39克，按粒数服用。 一、概述1.按辅料分类（3）水蜜丸 饮片细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。 水蜜丸丸粒较小，光滑圆整，易于吞服,目前应用比较普遍。如乌鸡白凤丸（水蜜丸）。 一、概述1.按辅料分类饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜辅料或其余饮片细粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水为黏合剂制成丸剂。 分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。如归脾丸。（4）浓缩丸 一、概述1.按辅料分类（5）糊丸：饮片细粉以米粉、米糊或面糊等为黏合 剂制成的丸剂。如人丹。（6）蜡丸：饮片细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。 如三黄宝蜡丸。（7）微丸

5、：将普通的各类丸剂制成直径2.5mm 的 小丸。如六神丸。一、概述2.按制法分类 泛制丸，如水丸及部分水蜜丸、浓缩丸、糊丸等；塑制丸，如蜜丸及部分糊丸、浓缩丸等。 大蜜丸、小蜜丸、微丸、滴丸、浓缩丸等。 3. 按工艺和形状分类 二、中药丸剂的制备与实例分析（一）辅料表10-1 丸剂的辅料辅料名称作用润湿剂黏合剂吸收剂药材粉末本身具有黏性，加润湿剂诱发其黏性，便于制备成丸一些含纤维、油脂较多的药材细粉，需加适当的黏合剂才能成型将处方中出粉率高的药材制成细粉，作为浸出物、挥发油的吸收剂，可避免或减少其他辅料的用量二、中药丸剂的制备与实例分析（一）辅料1润湿剂 常用的润湿剂有水、酒、醋、水蜜、药汁等

6、。水是泛丸中应用最广、最主要的赋形剂。水本身虽无黏性，但能润湿溶解药物中的黏液质、糖、淀粉、胶质等，润湿后产生黏性，即可泛制成丸。二、中药丸剂的制备与实例分析（一）辅料常用的黏合剂有蜂蜜、米糊或面糊、药材清(浸)膏、糖浆等。 2黏合剂 蜂蜜具有较好的黏合作用，并兼有润肺止咳、润肠通便、解毒调味的功效。中医认为其有“和百药、除众病”的功效。由于常含有杂质、酶及较高的含水量，故在应用前需加热炼制。炼制的目的是除去杂质、破坏酶类、杀死微生物、降低水分含量和增加黏合力。蜂蜜炼制后具有很强的黏合力，而且与药粉混合后使丸块表面不易硬化，又有较大的可塑性。用炼蜜制成的丸粒圆整、光洁、滋润，含水量少，崩解缓慢

7、，作用持久。二、中药丸剂的制备与实例分析（一）辅料2黏合剂 表10-2 炼制蜂蜜的三种规格种类炼蜜温度含水量相对密度用途嫩蜜中蜜老蜜10511511611811912218%20%14%16%10%以下约1.34约1.37约1.4用于黏性较强的药物用于黏性适中的药物用于黏性较差的药物炼制的蜂蜜有三种规格：嫩蜜、中蜜及老蜜（表10-2）。二、中药丸剂的制备与实例分析（一）辅料2黏合剂 将蜂蜜置锅中，加适量清水，加热熔化后，过筛除去死蜂及浮沫等杂质，再入锅继续加热至沸腾，直到符合炼蜜标准。炼制程度：根据处方中药物的性质、药粉含水量来掌握炼制时间、温度、炼蜜颜色、水分等；知识链接：蜂蜜的炼制方法判断

8、标准：嫩蜜：颜色无明显变化，略带黏性；中蜜：炼至均匀淡黄色有细气泡时，用手捻之有黏性，两手指离开无长白丝；老蜜：炼至有较大红棕色气泡时，黏性强，用手捻之两手指离开出现长白丝二、中药丸剂的制备与实例分析（一）辅料3吸收剂 常用的吸收剂有药物的细粉，亦可用惰性无机物如氢氧化铝凝胶粉、碳酸钙、氧化镁、碳酸镁或甘油磷酸钙等作吸收剂。另外，淀粉、糊精、乳糖等也是较好的吸收剂。 二、中药丸剂的制备与实例分析（二）制备方法丸剂制备方法塑制法 泛制法二、中药丸剂的制备与实例分析（二）制备方法1塑制法又称搓丸法。是将药材粉末与适宜的辅料（主要是润湿剂或黏合剂）混合制成可塑性的丸块，再经搓条、分割及搓圆制成丸剂的

9、方法。是最古老、最普遍使用的制丸剂方法，如蜜丸、糊丸、浓缩丸的制备。 药粉制丸块黏合剂制丸条分割搓圆质量检查包装成品塑制法制备丸剂工艺流程 二、中药丸剂的制备与实例分析（二）制备方法1塑制法（1）配料：将药材粉碎为细粉或最细粉，混匀；蜂蜜炼制成适宜程度，下蜜温度以6080为宜， 药粉与炼蜜的 比例为11；操作程序及注意事项 配制润滑剂。为防粘连并使表面光滑，需要涂用适当的润滑剂，机器操作时多用药用乙醇，手工操作时用麻油与蜂蜡(73)经加热制成的融合物（半固体状）。二、中药丸剂的制备与实例分析（二）制备方法1塑制法（2）制丸块：又称合药、合坨。取混匀的药物细粉，加入适量的黏合剂，搓捏使形成不黏手

10、、不松散、不黏附器壁、湿度适宜的可塑性丸块。合药是搓丸法的关键工序，其软硬程度及黏稠度影响丸粒成型与贮存中是否变形。操作程序及注意事项 （3）制丸条、分割与搓圆：目前生产上广泛应用中药自动制丸机，将制条、分粒及搓圆一次完成。操作时，将已混匀的丸块投入料斗中，药料经螺旋推进器挤压推出均匀的丸条，在导轮控制下，丸条进入制丸刀轮中，由于刀轮的径向和轴向运动，将丸条切割并搓圆制成大小均匀的药丸，制丸过程中由喷头喷洒乙醇润滑。二、中药丸剂的制备与实例分析（二）制备方法2泛制法又称泛丸法。是指在转动的适宜的容器或机械中将药材细粉与赋形剂(润湿剂)交替润湿、撒布、不断翻滚、逐渐增大的一种制丸方法。如水丸、水

11、蜜丸、糊丸、浓缩丸等的制备。工业生产使用包衣锅 起模润湿剂成型盖面干燥选丸包装质量检查包衣成品药粉泛制法制备丸剂工艺流程 二、中药丸剂的制备与实例分析（二）制备方法2泛制法（1）原料的准备：药材粉碎，过五号筛或六号筛， 混合均匀。（2）起模系将部分药粉制成大小适宜丸模的操作过程。模子或称母子，利用水的润湿作用诱导出粉末的黏性,使粉末之间相互黏着成细小的颗粒，并在此基础上层层增大而成丸模（直径为0.51mm的圆球形小颗粒），筛分。操作程序及注意事项 （3）成型系指将已经筛选出的均匀球形模子，逐渐加大至接近成品的操作。加大的方法和起模一样，即在丸模上反复加水润湿、上粉滚圆和筛选。二、中药丸剂的制备

12、与实例分析（二）制备方法2泛制法（4）盖面系指将已经加大、筛选的均匀丸粒，再用适当材料继续操作至成品大小，或单纯用水湿润（习称清水盖面），并将粉末全部用完，使丸粒表面致密、光洁、色泽一致的操作。操作程序及注意事项 （5）干燥水丸含水量应控制在9%以内。水蜜丸、水丸或浓缩丸一般在80以下干燥，含芳香挥发性成分或多量淀粉成分的丸剂(包括糊丸)干燥温度应在60以下。若为不宜加温的丸粒，则应阴干或用其他适当的方法干燥。二、中药丸剂的制备与实例分析（二）制备方法2泛制法（6）选丸泛丸过程中常出现丸粒大小不匀和畸形，除在泛制过程中及时过筛分等，再分别加大使达到大小一致外，在丸粒干燥后必须进一步选丸，以保证

13、丸粒圆整、大小均匀、剂量准确。操作程序及注意事项 （7）包衣与打光可在润湿的丸粒上(或加明胶溶液作黏合剂)撒上极细的药粉(如朱砂粉、滑石粉、雄黄粉、百草粉等)或其他包衣材料(糖衣、薄膜衣、肠溶衣)，使丸粒不断滚动，待全部细粉均匀黏附在丸面上，包衣完成后，撒入川蜡粉，继续转动30分钟即得。二、中药丸剂的制备与实例分析（三）实例分析【处方】 熟地黄 160g 酒萸肉 80g 牡丹皮 60g山药 80g 茯苓 60g 泽泻 60g实例1：六味地黄丸 （1）以上六味粉碎成细粉，过筛，混匀。（2）每100g粉末加炼蜜3550g与适量的水，泛丸，干燥，制成水蜜丸，或加炼蜜80110g采用搓丸法可制成小蜜丸

14、或大蜜丸。【制法】 二、中药丸剂的制备与实例分析（三）实例分析 分析（1）收载于中国药典（2010年版）一部第597页。（2）本品性状为棕黑色的水蜜丸、棕褐色至黑褐色的 小蜜丸或大蜜丸；味甜而酸。（3）处方中酒萸肉是取山萸肉，照酒炖法或酒蒸法（ 附录D）炖或蒸至酒吸尽。（4）制备蜜丸常发生表面粗糙的问题，主要原因是药 粉过粗、加蜜量少和混合不均，制备时应注意。实例1：六味地黄丸 二、中药丸剂的制备与实例分析（三）实例分析 【处方】丹参300g 五味子（蒸）150g 石菖蒲100g 安神膏560g 实例2：安神补心丸 （1）将丹参、五味子、石菖蒲粉碎成细粉。（2）按处方量与安神膏混合，泛制成丸，

15、干燥，打光或包糖衣，即得。【制法】 二、中药丸剂的制备与实例分析（三）实例分析实例2：安神补心丸 （1）收载于中国药典（2010年版）一部第714页。（2）本品为棕褐色的浓缩丸；味涩、微酸。每15丸 重2g。密封贮藏。（3）处方中质地软而碎、含粉质较多、贵重细料药、量少或作用强烈的药材，宜粉碎成细粉；体积大、质坚硬、纤维质多的药材，宜制成浸膏。（4）安神膏系取合欢皮、菟丝子、墨旱莲各3份及女贞子（蒸）4份、首乌藤5份、地黄2份、珍珠母20份，混合加水煎煮两次，第一次3小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.21(8085）。三、中药丸剂的质量要求1外观 应圆整均匀，色泽一致

16、。蜜丸应细腻滋润，软硬适中。蜡丸表面应光滑无裂纹，丸内不得有蜡点和颗粒。2水分 除另有规定外，蜜丸和浓缩蜜丸中所含的水分不得超过15.0%，水蜜丸与浓缩水蜜丸不得超过12.0%，水丸、糊丸、浓缩水丸不得超过9.0%。3重量差异（1）10丸为1份(丸重1.5g及1.5g以上1丸为1份)，取供试品10份，分别称定重量，再与每份标示重量比较(无标示重量的丸剂与平均重量比较)，超过重量差异限度(表10-3)的不得多于2份，并不得有1份超出限度的1倍。三、中药丸剂的质量要求3重量差异表10-3 丸剂的重量差异限度标示重量(平均重量)重量差异限度标示重量(平均重量)重量差异限度0.05g及0.05g以下0

17、.05g以上至0.1g0.1g以上至0.3g0.3g以上至1.5g12%11%10%9%1.5g以上至3g3g以上至6g6g以上至9g9g以上8%7%6%5%3重量差异（2）包糖衣的丸剂检查丸芯重量差异，包糖衣后不再 检查重量差异，其他包衣丸剂在包衣后检查重量 差异；检查装量差异的单剂量包装丸剂不再检查 重量差异。三、中药丸剂的质量要求标示重量装量差异限度标示重量装量差异限度0.5g及0.5g以下0.5g以上至1g1g以上至2g2g以上至3g12%11%10%8%3g以上至6g6g以上至9g9g以上6%5%4%表10-4 丸剂的装量差异限度4装量差异 取供试品10袋(瓶)，分别称定每袋(瓶)的

18、内容物重量，与标示装量比较，超出装量差异限度（表10-4）的不得多于2袋(瓶)，并不得有1袋(瓶)超出限度的1倍。三、中药丸剂的质量要求5溶散时限 除另有规定外，取供试品6丸，选择适当孔径筛网的吊篮，按片剂项下的崩解时限检查方法加挡板进行检查。小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散。如有供试品黏附档板妨碍检查时，应另取供试品6丸，不加档板进行检查。如有细小颗粒状物未通过筛网，但已软化且无硬芯者可按符合规定论。蜡丸照片剂项下的肠溶衣崩解时限检查法检查。除另有规定外，大蜜丸及研碎、嚼碎等或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂不检查溶散时限 6微生物限度 按中国药典（2

19、010年版）的规定执行。四、包装与贮存1瓶装 一般体积小的丸剂，如水丸常用玻璃瓶或塑料瓶密封，含芳香性的药物和较贵重的药物可用瓷制或玻璃制成的小瓶密封。2蜡壳包装 大、小蜜丸和浓缩丸常用蜡纸包裹，或用蜡皮、塑料壳挂蜡封固和纸盒挂蜡包装。3铝塑包装 蜜丸大生产可采用铝塑大泡罩热封机热压包装，机械化操作。（一）常用的包装材料四、包装与贮存中药丸剂一般含多量的植物纤维、浸出物、蜂蜜或糖类，容易吸湿、长霉或滋生昆虫。所以包装和贮存时应密封、防潮、防霉、防虫蛀。除另有规定外，丸剂应密封贮存。蜡丸应密封并置阴凉干燥处贮存。 （二）贮存点滴积累1.丸剂是指将药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的

20、球形或类球形制剂，供内服。2.丸剂可按黏合剂及大小不同，分为蜜丸、水丸、水蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸和微丸等类型。3.丸剂的辅料主要有润湿剂、黏合剂和吸收剂等 4.丸剂常见的制备方法有塑制法和泛制法。 第二节 滴丸剂滴丸剂是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。主要供口服，亦可供外用(如度米芬滴丸)和局部使用(如耳鼻、直肠、阴道用滴丸)，还有眼用圆片状滴丸 一、概述第二节 滴丸剂一、概述1.改变药物的溶出速率 （1）速效、高效滴丸 （2）缓控释滴丸2.增加药物的稳定性3.降低毒副作用4.

21、剂量准确、液体药物固体化5.其他 一、概述滴丸剂与传统丸剂相比较具有如下主要特点 滴丸的发展史可以追溯到1933年丹麦首次制成的维生素AD滴丸。在我国，中药滴丸的研制始于20世纪70年代末，上海医药工业研究院等单位对苏合香丸进行研究，将原方的十余味中药精简为苏合香脂和冰片两味，采用固体分散技术，用滴制法制备苏冰滴丸。近几年来，我国的滴丸品种迅速增加，技术扩散到各种药品的制备中。其产品不仅用于口服，还可用于局部用药，如耳部用药、眼部用药等，这在中成药中尤为突出，如速效救心丸与复方丹参滴丸等。一、概述知识链接：滴丸的发展滴丸剂中除主药以外的赋形剂均称“基质”。选择合适的基质是滴丸剂形成的关键因素。

22、 二、滴丸剂的制备与举例（一）基质与冷凝液1.基质 表10-5 滴丸剂常用的基质 名称种类水溶性非水溶性备注基质聚乙二醇类硬脂酸钠甘油明胶泊洛沙姆不同浓度的乙醇稀酸溶液硬脂酸单硬脂酸甘油酯虫蜡、蜂蜡氢化植物油 液状石蜡煤油、植物油混合基质：PEG 6000加适量硬脂酸，可增大药物融化时的溶解量，调节溶散时限，有利于滴丸成型二、滴丸剂的制备与举例（一）基质与冷凝液2.冷凝液 用以冷却滴出的液滴，使之凝成固体丸剂的液体称为冷凝液 二、滴丸剂的制备与举例（一）基质与冷凝液 表10-6 滴丸剂常用的冷凝液名称种类水溶性非水溶性备注冷凝液水不同浓度的乙醇稀酸溶液二甲基硅油液状石蜡煤油、植物油水溶性基质选

23、用非水溶性冷凝液；非水溶性基质选用水性冷凝液 二、滴丸剂的制备与举例（二）制备方法 滴丸剂的生产采用滴制法，是指将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷凝液里，冷凝收缩成丸的方法。 二、滴丸剂的制备与举例（二）制备方法 滴丸剂制备工艺流程 二、滴丸剂的制备与举例（二）制备方法 1.滴制设备 主要是滴丸机，主要部件有滴管系统(滴头和定量控制器）、保温设备（带加热恒温装置的贮液槽）、控制冷凝温度的设备（冷凝柱）及滴丸收集器等。滴出方式有上浮式和下沉式，冷凝方式有静态冷凝与流动冷凝两种，熔化可在滴丸机中或在熔料锅中进行，可根据生产的实际情况选择。二、滴丸剂的制备与举例（二）制备方法 1.滴制

24、设备 二、滴丸剂的制备与举例（二）制备方法 2.滴制过程 （1）将主药溶解、混悬或乳化在适宜的基质内制 成药液。（2）将药液移入加料漏斗，8090保温。（3）选择合适的冷凝液，加入滴丸机的冷凝柱中。（4）调整滴管阀门，将药液滴入冷凝液中冷凝成 型，收集，即得滴丸。 滴管口与冷凝液面的距离宜控制在5cm以下， 使液滴在滴下与液面接触时不易跌散而产生 细粒。（5）取出丸粒，用纱布或滤纸清除附着的冷凝液，剔除废次品。（6）干燥、包装即得。根据药物的性质与使用、贮藏的要求，滴丸亦可包糖衣或薄膜衣。 二、滴丸剂的制备与举例（三）实例分析 实例：银杏叶滴丸 【处方】 银杏叶提取物 16g 聚乙二醇4000

25、 44g 制成 1000丸 【制法】 将银杏叶提取物和聚乙二醇4000加热熔化混合，滴入甲基硅油冷却液中，制成1000丸除去表面油迹，或包薄膜衣，即得。 二、滴丸剂的制备与举例（三）实例分析 实例：银杏叶滴丸 分析（1）收载于中国药典（2010年版）一部第 1081页。（2）本品为淡黄色或黄色的圆珠形滴丸。密封 避光。（3）规格：每丸重60mg；薄膜衣丸每丸重63mg。三、滴丸剂的质量检查 1.外观 大小均匀，色泽一致，无粘连现象，表面无黏 附的冷凝液。2.重量差异 除另有规定外，取滴丸20丸，精密称定总 重量，求得平均丸重后，再分别精密称定 各丸的重量。每丸重量与平均丸重相比较， 超出重量差

26、异限度(表10-7）的滴丸不得多 于2丸，并不得有1丸超出限度的1倍。 表10-7 滴丸剂的重量差异限度 滴丸的平均重量重量差异限度%0.03g及0.03g以下150.03g以上至0.3g0.1 g以上至0.3 g 12 100.3g以上 7.5三、滴丸剂的质量检查 3.溶散时限照崩解时限检查法检查，除另有规 定外，应符合规定。4.微生物限度 照微生物限度检查法检查，应符合 规定。点滴积累 1. 滴丸剂是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融 后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、 互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴 收缩成球状而制成的制剂。 2.滴丸剂常用的基质有水溶性的聚乙二

27、醇类、硬脂酸 钠、甘油明胶、泊洛沙姆等，非水溶性的有硬脂 酸、单甘油酯、氢化植物油等。 3.滴丸剂制备的方法是滴制法。第三节 栓剂 情景描述小明因长期便秘、饮酒、进食大量刺激性食物和久坐久立，引起大肠热盛所致的大便出血、血色鲜红、肛门灼热疼痛。经医师诊断后为痔疮，建议使用麝香痔疮栓，直肠给药。小明疑惑，它与治疗痔疮的内服药物有什么区别？导学情景 学前导语其实栓剂是一种常见的外用剂型。采用腔道给药的方式，在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液中，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。本节课将带领大家走进学习栓剂的知识大门。一、概述栓剂因施用的腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和

28、尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般为棒状。栓剂也可分为普通栓和持续释药的缓释栓。栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。一、概述一、概述栓剂在常温下为固体，进入人体腔道后，在体温下能迅速熔融、软化或溶解于分泌液中，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。（1）局部作用：栓剂在腔道内起润滑、收敛、抗菌 消炎、杀虫、止痒和局麻等作用。（2）全身作用：栓剂由腔道吸收进入血液循环而起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等作用。由于直肠黏膜具有十分丰富的毛细血管，可以吸收一定量的药物，因此直肠用药能起到全身作用。一、概述栓剂直肠给药用于全身治疗，有着许多

29、口服给药所不具备的独特优点：不经胃肠途径，可使药物免受胃肠道pH的影响或酶解作用而导致破坏或失活；可避免药物对胃的直接刺激；可使药物免除肝脏的首过效应，减少药物对肝的毒 性和不良反应；对于不能或不愿吞服药物的成人或儿童患者使用较 为方便；对伴有呕吐症状的患者，直肠给药也是一种有效的 治疗途径。一、概述1药物直肠吸收途径 塞入肛门深部，药物主要经上直肠静脉入门静脉， 经肝脏代谢后再进入血液循环； 塞入肛门浅部（约2cm处），药物主要经中下直肠静 脉入下腔静脉，直接进入 血液循环； 药物经直肠黏膜进入淋巴系统。知识链接：直肠给药2药物直肠吸收的影响因素 吸收途径：不同途径药物吸收的速率和程度不同；

30、生理因素：结肠内容物的多少、腹泻、组织脱水等都 会影响药物从直肠吸收的速率和程度；药物的理化性质：药物的溶解度、解离度等都会影响药物从直肠的吸收；基质对药物吸收的影响：基质不同，释放药物的速度不同，从而影响药物的吸收。二、栓剂的基质1.可可豆脂 可可豆脂具同质多晶性，有、和三种晶型。 其中、两种晶型不稳定，熔点较低；型稳 定。2.半合成或全合成脂肪酸甘油酯 常用的有半合成 椰油酯、半合成山苍油酯、半合成棕榈油酯。 全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。（一）油脂性基质二、栓剂的基质1.甘油明胶 本品系用明胶、甘油与水制成的，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中。药物溶出速度

31、可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。2.聚乙二醇类 为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物，易吸湿变形。 （二）水溶性与亲水性基质二、栓剂的基质 【处方】 甘油 9.0g 明胶 2.7g 纯化水 适量（二）水溶性与亲水性基质实例：甘油明胶基质的制备 【制法】 取明胶加入适量纯化水，浸泡约30分钟，使膨胀变软，倾去多余的水，置于已称定重量的容器中，再加入甘油在水浴上加热搅拌，使明胶全部溶解，并继续加热蒸去水分使重量减少至1213g（约为明胶与甘油的投料量之和），放冷，待其凝结，切成小块供用。二、栓剂的基质吸收促进剂、吸收阻滞剂、增塑剂、抗氧剂和润滑剂等。（三）栓剂的

32、附加剂 在炎热的夏天同学们有没有DIY（缩写DIY；全称do it yourself；中文译为“自己动手做” ）过各种形状的冰棍来解馋呢？你能结合冰棍的制法和栓剂基质的特点，想一想用什么方法制备栓剂？课堂活动三、栓剂的制备与实例分析（一）制备方法栓剂制备方法冷压法热熔法三、栓剂的制备与实例分析（一）制备方法将药物与基质的粉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入压栓机内压制而成。冷压法可避免加热对药物的影响，但生产效率不高，使用较少。1.冷压法三、栓剂的制备与实例分析（一）制备方法2.热熔法 熔化基质加入药物注入模具凝结成栓削平脱模取栓质检包装三、栓剂的制备与实例分析（1）熔化基质：将处方量的基质

33、锉末用水浴或蒸汽浴加热熔化，为避免局部过热，熔化时温度不宜过高，加热时间不宜太长，在有2/3量的基质熔融时即可停止加热，利用余热将剩余基质熔化。2.热熔法 注意事项 （一）制备方法（2）加入药物：将药物在搅拌下加入到接近凝固点的基质中混合均匀。栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。除另有规定外，供制栓剂用的固体药物应预先用适宜方法粉碎，并全部通过六号筛；栓剂中药物与基质应均匀混合，若药物系混悬于基质中者应一直搅拌，避免下沉。三、栓剂的制备与实例分析（3）注入模具：待药物基质混合物的温度降至40左右，或见由澄明变混浊时，将其混合物一次倾入涂有润滑剂的模具中，为了确保凝固时成品栓剂的完整

34、，注入的熔融物应稍溢出模口，即高出模口。2.热熔法 注意事项 （一）制备方法为了能脱模容易，常需给栓模进行润滑，栓模孔内涂的润滑剂根据基质选用：油脂性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各1份与95%乙醇5份混合所得的肥皂醑润滑栓模；水溶性基质的栓剂则用如液状石蜡或植物油等润滑 栓模；不沾模的基质如可可豆脂或聚乙二醇类可不用润 滑剂。三、栓剂的制备与实例分析（4）凝结成栓并削平：药液注入模具后于室温或冰箱中放置冷却，待完全凝固后，削去溢出部分。刮刀需先浸在热水中温热，这将有利于栓剂表面的光滑。（5）脱模取栓：当栓剂硬化后，从冰箱中取出模具，使之温度回升到室温，然后打开模具，取出栓剂。2.热熔法 注意事项

35、 （一）制备方法三、栓剂的制备与实例分析【处方】 甘油 1820g硬脂酸钠 180g 共制 约1000粒（二）实例分析实例1：甘油栓 【制法】 取甘油，在蒸汽夹层锅内加热至120，加入研细干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，使之溶解，继续保温在8595，直至溶液澄清，滤过，注模，冷却成型，削平，启模，检查，包装，即得。三、栓剂的制备与实例分析（二）实例分析实例1：甘油栓 分析（1）收载于中国药典（2010年版）二部第84页。（2）本品为无色或几乎无色的透明或半透明栓剂。（3）本品以硬脂酸钠为基质，另加甘油混合，使 之硬化呈凝胶状。由于硬脂酸钠的刺激性与 甘油较高的渗透压，能增加肠的蠕动而呈现 通便之效。

36、三、栓剂的制备与实例分析（二）实例分析实例1：甘油栓 分析（4）本品制备时栓模可涂液状石蜡作为润滑剂。（5）加热时间不宜太长，有2/3量的基质熔融时即 可停止。 加热温度不宜过高，以免变黄或产生泡沫。三、栓剂的制备与实例分析 【处方】克霉唑 150g聚乙二醇400 1200g聚乙二醇4000 1200g 共制 约1000粒（二）实例分析实例2：克霉唑栓三、栓剂的制备与实例分析（二）实例分析实例2：克霉唑栓 【制法】 （1）取克霉唑粉研细，过六号筛，备用。（2）另取聚乙二醇400和聚乙二醇4000于水浴 上加热熔化，加入克霉唑细粉，搅拌至溶解。（3）迅速倾入阴道栓模内，至稍微溢出模口。（4）冷却

37、后削平，启模，检查，包装即得。三、栓剂的制备与实例分析（二）实例分析 分析（1）收载于中国药典（2010年版）二部第321页。（2）本品为乳白色或微黄色的圆锥形栓剂。规格 为0.15g。实例2：克霉唑栓三、栓剂的制备与实例分析（二）实例分析 分析（3）处方中的聚乙二醇混合物熔点为4550， 加热时勿使温度过高,并防止混入水分。两种 聚乙二醇的用量可随季节、地区进行调整。（4）此基质可溶于水，药物在基质中的渗透性较 强，且不污染衣物,故应用较广。实例2：克霉唑栓三、栓剂的制备与实例分析 【处方】阿司匹林 600g半合成脂肪酸酯 适量 共制 约1000粒（二）实例分析实例3：阿司匹林栓三、栓剂的制

38、备与实例分析（二）实例分析实例3：阿司匹林栓 【制法】 （1）称取半合成脂肪酸酯1200g置适宜的容器中， 于水浴上加热，待2/3的基质熔化时停止加热， 搅拌使全熔。三、栓剂的制备与实例分析（二）实例分析实例3：阿司匹林栓 【制法】 （2）称取研细的阿司匹林粉末（过六号筛）600g， 分次加入熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀 分散，待此混合物呈黏稠状态时，灌入已涂有 润滑剂（肥皂醑）的模型内。（3）迅速冷却，凝固后削去模口溢出部分，脱模， 检查，包装，即得。三、栓剂的制备与实例分析（二）实例分析 分析（1）收载于中国药典（2010年版）二部第 387页。（2）本品为乳白色或微黄色的栓剂。规格为

39、0.3g。实例3：阿司匹林栓三、栓剂的制备与实例分析（二）实例分析 分析（3）为了防止阿司匹林水解析出游离水杨酸， 可加1.0%1.5%的酒石酸或枸橼酸作为 稳定剂。（4）制备阿司匹林栓时，不宜接触铁、铜等金属 以免栓剂变色。实例3：阿司匹林栓三、栓剂的制备与实例分析甘油明胶或聚乙二醇栓剂使用前应用水润湿以增强润滑性。如果聚乙二醇栓剂的处方含水量低于20%，塞入前需浸入水中，以防止塞入后从组织吸水而产生刺激性。以聚乙二醇作基质的阴道栓具有足够的硬度，有利于患者用手塞入。知识链接：栓剂使用注意事项三、栓剂的制备与实例分析但为了塞入更方便，现在许多产品同时还附带塑料塞入器，可将栓剂夹住置入阴道内的

40、适当位置。必须贮藏在冰箱中的栓剂，在使用前应提前取出，让其恢复到室温。塞入前用手指轻轻摩擦栓剂表面使其熔化以产生润滑作用，或蘸少许植物油。塞入肛门23cm。知识链接：栓剂使用注意事项四、栓剂的质量检查栓剂应根据中国药典2010版二部附录I D进行以下检查。1.重量差异2.融变时限 3.微生物限度检查五、包装与贮存除另有规定外，应在30以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。贮存时间不宜过长，以免由于基质酸败而产生刺激性，或因微生物的繁殖而腐败。在大量生产时可加入适量防腐剂改善之。表10-9 临床上使用的部分栓剂品种活性成分给药途径用途直肠栓对乙酰氨基酚（退热栓）经直肠吸收入血，全身作

41、用用于小儿普通感冒或流行性感冒引起的发热、疼痛等人工麝香、冰片等（痔疮栓）直肠给药， 局部作用用于内痔、外痔、混合痔等出现的便血、肿胀、疼痛多潘立酮（促胃动力栓）经直肠吸收入血，全身作用用于食管和胃反流、食管炎、恶心、呕吐、消化不良、嗳气、胃肠胀气、胃部灼热感、上腹胀痛等阴道栓硝酸咪康唑（抗真菌拴）阴道，局部作用局部治疗外阴阴道念珠菌病和革兰阳性细菌引起的双重感染氧氟沙星（抗细菌栓）阴道，局部作用用于治疗细菌性阴道炎、淋菌性宫颈炎，衣原体、支原体感染以及混合感染甲硝唑等（广谱抗菌栓）阴道，局部作用用于治疗滴虫性阴道炎、真菌性阴道炎、细菌性阴道炎和老年性阴道炎莪术油、冰片（中药拴）阴道，局部作用

42、行气破瘀，生肌，止痛。用于真菌性阴道炎、宫颈糜烂 点滴积累1.栓剂是指药物与适宜的基质制成供腔道给药的固体制剂。分为直肠栓、尿道栓和阴道栓。2.栓剂的基质分为油脂性基质（可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯等）和水溶性基质（甘油明胶、聚乙二醇等）。3.栓剂的制备方法有热熔法和冷压法。第四节 膜剂一、概述膜剂是指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。可适用于口服、舌下、眼结膜囊内、口腔、阴道、体内植入、皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面等各种途径和方法给药，以发挥局部或全身作用。一、概述膜剂适合于小剂量的药物，特点有：药物在成膜材料中分布均匀，含量准确，稳定性好；普通膜剂中药物的溶出和吸收快；制

43、备工艺简单，生产中没有粉末飞扬；膜剂体积小，质量轻，应用、携带及运输方便。缺点是载药量小。二、膜剂的成膜材料膜剂一般由药物、成膜材料、附加剂等成分组成。二、膜剂的成膜材料1.成膜材料 常用的成膜材料有两类。一类是天然高分子成分，如明胶、淀粉、糊精、琼脂、阿拉伯胶、海藻酸等，该类成分多可降解或溶解，但成膜性较差，常需与其他成膜材料合用；另一类是合成高分子成分，如聚乙烯醇（PVA）、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、这类成分成膜性好，成膜后强度与柔韧性也较好，现应用较多。 二、膜剂的成膜材料2.附加剂 主要有增塑剂、着色剂、遮光剂、矫味剂、表面活性剂、填充剂三、膜剂的制备与实例分析膜剂制备方法匀浆制

44、膜法 热塑制膜法 复合制膜法 （一）制备方法三、膜剂的制备与实例分析（一）制备方法1匀浆制膜法 匀浆制膜法制备膜剂工艺流程 三、膜剂的制备与实例分析（一）制备方法2热塑制膜法 将药物细粉和成膜材料相混合，由橡皮滚筒混碾，热压成膜，或将热融的膜材在热融状态下加入药物细粉，使溶入或均匀混合，冷却成膜。 三、膜剂的制备与实例分析（一）制备方法3复合制膜法 以不溶性的热塑成膜材料如EVA为外膜，分别制成具有凹穴的底外膜带和上外膜带。 三、膜剂的制备与实例分析（二）实例分析实例：硝酸甘油膜 【处方】 硝酸甘油乙醇溶液（10%）100ml PVA（17-88） 78g 聚山梨酯80 5g 甘油 5g 二氧

45、化钛 3g 纯化水 400ml三、膜剂的制备与实例分析（二）实例分析实例：硝酸甘油膜 【制法】 将PVA、聚山梨酯80、甘油、纯化水水浴加热搅拌使溶解，加入二氧化钛研磨，过80目筛，放冷。搅拌下逐渐加入硝酸甘油乙醇溶液，放置过夜以消除气泡，80下制成厚0.05mm、宽10mm膜剂。三、膜剂的制备与实例分析（二）实例分析实例：硝酸甘油膜（1）主药：硝酸甘油；成膜材料：PVA；表 面活性剂：聚山梨酯80； 增塑剂：甘油；着色剂：二氧化钛。（2） PVA的溶解要经过溶胀过程，溶胀过程 包括有限溶胀和无限溶胀，无限溶胀常 需加以搅拌或加热才能完成。三、膜剂的制备与实例分析（二）实例分析实例：硝酸甘油膜

46、（3）由于PVA为高分子化合物，剧烈搅拌容易产生 气泡，因此搅拌应缓慢，加入药物后应放置除 气泡后再涂膜。四、膜剂的质量检查1.外观：应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。2.重量差异：3.微生物限度检查是指高分子成膜材料及药物溶解在有机溶剂中制成的外用液体涂剂。使用时涂于皮肤或患处，有机溶剂挥发后形成一层高分子聚合物的薄膜，对创面起保护作用。涂膜剂的制备工艺简单，不需要特殊设备，成膜性能好，对某些职业的防护要求、皮肤病患者有较好的治疗作用(如伤湿涂膜剂、冻疮涂膜剂、止痛涂膜剂)，且不影响正常的生理功能，透气性好，使用方便。知识链接：涂膜剂涂膜剂处方由药物、成膜材料和挥发性有机溶剂三部分

47、组成。成膜材料：常用的有聚乙烯醇缩甲乙醛、火棉胶等；增塑剂：常用的有邻苯二甲酸二甲酯等；有机溶剂：常用乙醇、丙酮或两者以一定的比例混合使用等。涂膜剂的制备方法一般采用溶解法。在生产过程中应严格防火防爆。知识链接：涂膜剂除另有规定外，涂膜剂在启用后最多可使用4周。涂膜剂在标签上应注明“外用”，并应按规定进行装量及微生物限度检查。知识链接：涂膜剂知识链接：涂膜剂点滴积累膜剂是指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。适合于小剂量的药物。2. 膜剂一般由药物、成膜材料、附加剂等成分组成。3. 膜剂的制备有匀浆制膜法、热塑制膜法与复合制膜法。第五节气雾剂、粉雾剂与喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂是指药物

48、以特殊装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等发挥全身或局部作用的制剂。该类制剂的用药途径分为吸入、非吸入和外用。吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂可以单剂量或多剂量给药。该类制剂应对皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。一、气雾剂一、气雾剂气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。一、气雾剂中国药典（2010年版）收载的有丙酸倍氯米松气雾剂、二甲硅油气雾剂、沙丁胺醇气雾剂、硝酸甘油气雾剂等。一、气雾剂气雾剂按用药途径分为吸入、非吸入及外用气

49、雾剂外，按处方组成分为二相气雾剂（溶液型气雾剂）和三相气雾剂（混悬型、泡沫型气雾剂）；按医疗用途分类分为吸入用、皮肤与黏膜用、空间消毒用气雾剂；按释药类型分为定量和非定量气雾剂。一、气雾剂（一）气雾剂的组成气雾剂的组成抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统 一、气雾剂（一）气雾剂的组成1.抛射剂 抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼作药物溶剂或稀释剂。抛射剂的种类（1）氟碳化合物 （2）碳氢化合物 （3）压缩气体 一、气雾剂（一）气雾剂的组成2.药物与附加剂 根据临床需要将液态、半固态及固态粉末型药物开发成气雾剂，往往需要添加能与抛射剂混溶的潜溶剂、增加稳定性的抗氧剂以及乳化所需的表面活性剂等

50、附加剂。一、气雾剂（一）气雾剂的组成3.耐压容器 耐压容器种类（1）金属容器 （2）玻璃容器 （3）塑料容器 一、气雾剂（一）气雾剂的组成4.阀门系统 （1）一般阀门系统：一般阀门系统为非定量的，由封帽、阀门杆、推动钮、橡胶封圈、弹簧、浸入管组成（2）定量阀门系统：与非定量阀门系统构造相仿，不同的是多一个定量室。一、气雾剂（二）气雾剂的制备与举例（1）压灌法先将配好的药液在室温下灌入容器内，再将阀门装上并轧紧，然后通过压装机压入定量的抛射剂（最好先将容器内的空气抽去）。1.制备方法 一、气雾剂（二）气雾剂的制备与举例（2）冷灌法药液借助冷灌装置中的热交换器冷却至20左右，抛射剂冷却至沸点以下至

51、少5。先将冷却的药液灌入容器中，随后加入已冷却的抛射剂（也可两者同时加入）。1.制备方法 一、气雾剂（二）气雾剂的制备与举例 【处方】 盐酸异丙肾上腺素 2.5g维生素C 1.0g 乙醇 296.5g二氯二氟甲烷 适量共制 1000g2.实例分析实例：盐酸异丙肾上腺素气雾剂 【制法】 先将盐酸异丙肾上腺素和维生素C溶于乙醇中，滤过，灌入已处理好的容器中，装上阀门，扎紧封帽，用压灌法灌注二氯二氟甲烷即得。一、气雾剂（二）气雾剂的制备与举例2.实例分析实例：盐酸异丙肾上腺素气雾剂 分析（1）收载于中国药典（2010年版）二部第700页。（2）维生素C作为抗氧化剂，可以防止盐酸异丙肾上 腺素氧化变质

52、、变色。（3）乙醇为溶剂；二氯二氟甲烷为氟代烷烃类抛射剂， 又称氟利昂12。（4）本品在耐压容器中的药液为无色或带黄色的澄清 液体揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。二、吸入粉雾剂吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂 中国药典（2010年版）收载的有丙酸倍氯米松粉雾剂。二、吸入粉雾剂无抛射剂氟利昂，可避免对大气环境的污染和呼吸道的刺激；药物以胶囊或泡囊形式给药，剂量准确，无超剂量给药的危险；不含防腐剂及乙醇等溶剂，对病变的黏膜无刺激性；稳定性好，尤其适用于多肽和蛋白类药物的给药。但是也有一些不足，比如干粉吸入装置较复杂

53、、生产成本较高等。粉雾剂与气雾剂及喷雾剂相比，具有以下一些优点二、吸入粉雾剂干粉吸入装置使用示意图 三、喷雾剂三、喷雾剂喷雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。 三、喷雾剂中国药典（2010年版）收载的有硝酸益康唑喷雾剂、硝酸异山梨酯喷雾剂和盐酸布替萘芬喷雾剂。 点滴积累1.气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。点滴积累2.气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法。3.吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。4.喷雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。一、选择题（一）单项选择题1.关于蜜丸的叙述错误的是（ ）A.是以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂 B.大蜜丸是