呼吸系统药课件

1、第二十五章 作用于呼吸系统的药物第1页，共26页。分类： 平 喘 药 (antiasthmatic drugs) 镇 咳 药 (antitussives) 祛 痰 药 (expectorants) 第2页，共26页。第一节 平喘药定义： 能缓解、消除和预防支气管哮喘的药物。主要适应证： 支气管哮喘。 第3页，共26页。哮喘的主要病理表现1.支气管高反应性或支气管痉挛；2.支气管粘膜水肿；3.腺体分泌增加；4.小气道阻塞；5.呼吸困难等。第4页，共26页。正常支气管和哮喘发作支气管病理表现哮喘的病理改变第5页，共26页。哮喘的发病机制变态反应气道炎症：炎症细胞分泌炎性介质和细胞因子 促进炎症过程

2、支气管收缩肥大细胞增殖腺体分泌 组胺内皮素-1LT4、PAF黏附因子生长因子第6页，共26页。气道高反应性（airway hyperreactivity AHR）： 气道对各种刺激因子出现过强或过早的收缩神经机制： -R功能低下，迷走神经张力亢进。第7页，共26页。治疗思路：扩张气道 平喘药类别：拟肾上腺素药 茶碱类 MR阻断剂抗炎糖皮质激素类抗过敏色甘酸钠第8页，共26页。一、支气管扩张药分类： 拟肾上腺素药 茶碱 M胆碱受体阻断药 第9页，共26页。拟肾上腺素药支气管平滑肌 2-R兴奋 肥大细胞 2-R兴奋呼吸道粘膜血管 -R兴奋平滑肌松弛过敏介质充血cAMP充血短期长期 作用机制第10页

3、，共26页。激动-R、2-R药理作用1.支气管平滑肌舒张；2.炎症介质释放减少；3.气道粘膜血管收缩，减轻气道粘膜水肿。 (一）拟肾上腺素药第11页，共26页。肾上腺素（adrenaline） 快而强哮喘急性发作心血管反应皮下注射；麻黄碱(ephedrine) 弱、慢、持久轻症和预防可口服；异丙肾上腺素(isoprenaline) 快、强、短急性发作心血管反应气雾吸入。第12页，共26页。克仑特罗(氨哮素)作用机制2-R作用特点 1.强度为沙丁胺醇10倍；2.抗过敏和增强呼吸道纤毛作用；3.促进粘痰溶解以利排痰。临床应用 1.支气管哮喘2.喘息性支气管炎第13页，共26页。（二）茶碱常用药物：

4、 氨茶碱(aminophilline) 胆茶碱 二羟丙茶碱等第14页，共26页。体内过程 1.口服吸收迅速2.90%经肝药酶代谢：降低其从体内清除的因素： 肝硬化、低氧血症； 红霉素、喹诺酮类、西米替丁、口服避孕药。增加其从体内清除因素：苯巴比妥等。3.清除率：儿童成人；男性女性第15页，共26页。药理作用及作用机制 平喘、强心、利尿、血管扩张和中枢兴奋作用1.直接松弛支气管平滑肌：（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）；（2）促进内源性儿茶酚胺（Adr、NA）的释放；（3）阻断腺苷受体；（4）抑制Ca2+从平滑肌内质网释放。2.增强膈肌收缩力；呼吸兴奋。3.抗炎作用。4.其他：可通过增强心肌收缩力，

5、可产生弱的强心、利尿作用。第16页，共26页。临床应用 1.支气管哮喘、哮喘持续状态；2.慢性阻塞性肺疾病（COPD）；3.急性左心衰和心源性哮喘。不良反应 1.有效浓度和中毒浓度接近；2.个体差异大；3.局部刺激：恶心、呕吐；4.中枢兴奋：失眠、不安等。 第17页，共26页。M-胆碱受体阻断药异丙托溴铵（ipratropium bromide）作用机制选择性阻断呼吸道平滑肌上的M-R；作用特点局部发挥作用；适应证防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎；不良反应无阿托品的全身性不良反应。第18页，共26页。二、抗炎平喘药皮质激素类作用机制 1.抗炎；2.抗过敏；3.-R的反应性。临床应用 1.哮喘危

6、急发作病例；2.慢性哮喘病例应用其它药疗效不明显者。全身用药：氢化可的松、强的松龙。第19页，共26页。三、抗过敏药肥大细胞膜稳定药色甘酸钠（cromolyn sodium）作用机制 1.稳定肥大细胞膜，抑制肺肥大细胞脱颗粒；2.直接抑制支气管痉挛的某些反射；3.抑制非特异性支气管高反应性。临床应用 预防各型哮喘发作；其它过敏性疾病。不良反应少，呼吸道刺痛感。第20页，共26页。 四、抗白三烯类药物白三烯受体阻断剂扎鲁司特（zafirlukast）作用机制 1.抑制刺激引起的支气管痉挛；2.降低抗原引起的变态反应；临床应用 1.预防运动、过敏引起的哮喘发作；对急性发作无效。2.成人、12岁以上

7、儿童哮喘预防、治疗。第21页，共26页。 第二节 镇咳药 一、中枢性镇咳药可待因抑制咳嗽中枢，治疗量不抑制呼吸；中等程度临床应用无痰、剧烈干咳。不良反应 中枢兴奋、久用成瘾。右美沙芬：长期用无成瘾性，治疗量不抑制呼吸。喷托维林（咳必清）中枢性镇咳；阿托品样和局麻作用：抑制呼吸道感受器及松弛呼吸道平滑肌。第22页，共26页。二、外周性镇咳药苯佐那酯特点1.较强局麻作用；2.抑制肺牵张感受器。临床应用用于干咳。第23页，共26页。 第三节 祛痰药 一、痰液稀释药氯化铵药理作用 刺激胃粘膜，增加呼吸道分泌，稀释痰液。临床应用1.急性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出；2.酸化尿液，促进碱性药物排出。第24页，共26页。二、黏痰溶解药乙酰半胱氨酸药理作用 1.脓痰DNA断裂：痰粘滞性降低，易于排出。2