药理学教程课件：作用于消化系统的药物

1、2013级临、法、预 专业 药理学作用于消化系统的药物消 化 系 统便秘常见的消化系统疾病胃食管返流症消化性溃疡消化不良腹泻胆囊炎、结石 抗溃疡药 助消化药 利胆药 止泻药 泻 药 第二十四章 作用于消化系统的药物讲授大纲抗消化性溃疡药 抗幽门螺杆菌药：抗菌药+抑酸药+铋剂；抗酸药：碳酸氢钠、氢氧化铝；胃酸分泌抑制药：H2受体阻断药：雷尼替丁；M受体阻断药：哌仑西平；H+泵抑制药：奥美拉唑；促胃液素受体阻断药：丙谷胺。4. 增强胃黏膜屏障作用药物：米索前列醇，铋剂。胃的组织学结构和功能黏液屏障损伤因素 H+、胃蛋白酶保护因素 粘液、HCO3- 粘液细胞 血流量抗幽门螺杆菌药抗酸药胃酸分泌抑制药

2、增强胃黏膜屏障作用药物M受体阻断药H2受体阻滞药H+泵抑制药消化性溃疡的发生一、抗幽门螺杆菌药抗菌药：克拉霉素+阿莫西林，甲硝唑+克拉霉素；抗胃酸分泌药；铋剂。治疗方案： H+泵抑制药+抗菌药； H+泵抑制药+铋剂+抗菌药。二、抗酸药代表药物：碳酸氢钠、氢氧化铝等机制：中和胃酸。【药理作用】减弱胃酸对溃疡面的刺激，利于愈合；降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的能力；覆盖胃黏膜和溃疡面。【临床应用】消化性溃疡和胃酸过多的辅助治疗。三、胃酸分泌抑制药M受体阻断药哌仑西平 H2受体阻滞药雷尼替丁H+泵抑制药奥美拉唑促促胃液素受体阻断药丙谷胺胃酸分泌抑制药-H2受体阻滞药 H2受体阻滞药【药理作用】选择性阻断壁

3、细胞H2受体；减少基础胃酸和夜间胃酸分泌；对促胃液素和M受体激动药引起的胃酸分泌也有作用。常用药物： 雷尼替丁、法莫替丁等【临床应用】 消化性溃疡；胃食管反流；预防应激性溃疡。胃酸分泌抑制药-M受体阻断药M受体阻断药【药理作用】解除胃肠平滑肌痉挛；减少壁细胞分泌胃酸；抑制组胺和促胃液素的释放，减少胃酸分泌。常用药物： 哌仑西平（M1受体阻断药）【临床应用】 胃、十二指肠溃疡，胃炎；缓解溃疡疼痛。胃酸分泌抑制药-H+泵抑制药3. H+-K+ ATP酶抑制药（H+泵抑制药）常用药物： 奥美拉唑【药理作用】与H+-K+ ATP酶结合抑制H+分泌，抑酸作用强而持久；减少胃液总量和胃蛋白酶分泌；增加贲门

4、、胃体、胃窦黏膜血流量；降低幽门螺杆菌数量。【临床应用】 消化性溃疡、上消化道出血、反流性食管炎，促胃液素瘤、难治性急性胃黏膜出血。（二）胃酸分泌抑制药4. 促胃液素受体阻断药常用药物： 丙谷胺【药理作用】与促胃液素受体结合，抑制胃酸分泌；增加胃黏膜黏液合成，增强黏液-HCO3-屏障。【临床应用】 消化性溃疡。不同抑酸药的比较分类代表药物靶点临床应用1H2受体阻滞药雷尼替丁H2受体消化性溃疡；疗程短，愈合快2M受体阻断药哌仑西平M1受体胃、十二指肠溃疡，胃炎；缓解疼痛3H+泵抑制药奥美拉唑H+-K+ ATP酶消化性溃疡伴出血，反流性食管炎，促胃液素瘤，难治性急性胃黏膜出血。4促胃液素受体阻断药

5、丙谷胺促胃液素受体消化性溃疡四、增强胃黏膜屏障的药物保护膜 胶体次枸橼酸铋 硫糖铝 米索前列醇 增强胃黏膜屏障的药物米索前列醇特点：小剂量：促进黏液和HCO3-分泌， 增强粘膜抵抗力， 促进上皮细胞增殖， 增加胃黏膜血流量；治疗量：抑制胃酸分泌；用于辅助治疗溃疡。增强胃黏膜屏障的药物硫糖铝特点：抑制胃蛋白酶分解胃壁蛋白；与胃黏膜的黏蛋白络合形成保护膜；用于治疗消化性溃疡。胶体次枸橼酸铋特点：覆盖于溃疡面而起保护作用；促进前列腺素合成，增加黏液和HCO3-分泌；辅助治疗溃疡；预防铋剂中毒。学习目的 抗消化性溃疡药 抗幽门螺杆菌药：抗菌药+抑酸药+铋剂；抗酸药：碳酸氢钠、氢氧化铝；胃酸分泌抑制药：

6、H2受体阻断药：雷尼替丁；M受体阻断药：哌仑西平；H+泵抑制药：奥美拉唑；促胃液素受体阻断药：丙谷胺。4. 增强胃黏膜屏障作用药物：米索前列醇，铋剂。子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药（oxytocics） 选择性地兴奋子宫平滑肌，产生节律性收缩或强直性收缩的药物。 前者主要用于催产引产，后者主要用于产后止血和子宫复原。常用的药物有： 缩宫素（oxytocin） 麦角生物碱（ergot alkaloid） 垂体后叶素（pituitrin）缩宫素 oxytocin 缩宫素为内源性激素，其前体物质由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至垂体后叶，并储存在神经末梢。转运过程中转化为缩宫素和抗利尿激素。

7、临床上常用的缩宫素主要从牛、猪垂体后叶提取，也可人工合成。1个单位相当于2g纯缩宫素。 缩宫素为多肽类激素，口服易被消化道破坏，无效；一般肌注或静脉滴注。缩宫素 oxytocin【药理作用】1. 兴奋子宫 直接兴奋子宫平滑肌，加强收缩。 作用强度与子宫生理状态、激素水平和用药剂量有关。与剂量的关系 小剂量 子宫底部节律性收缩，子宫颈平滑肌松弛， 促使胎儿顺利娩出。 大剂量 强直性收缩，有引起胎儿窒息的危险。与激素的关系 雌激素 增加子宫对缩宫素的敏感性 孕激素 降低子宫对缩宫素的敏感性缩宫素 oxytocin与生理状态的关系 妊娠初期 敏感性低 孕激素含量高，子宫对缩宫素的敏感性低，有利于胎儿

8、的正常发育。 妊娠后期 敏感性高 雌激素水平逐渐升高，临产时达高峰，子宫对缩宫素敏感性最强，小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。缩宫素 oxytocin机制 (1) 激动缩宫素受体，引起子宫收缩，宫颈松弛，促进胎儿娩出； (2) 激动蜕膜的缩宫素受体，促进PGF2及其代谢产物PGFM的合成与释放； (3) PGFM兴奋子宫体平滑肌，使宫颈松弛，展平及扩张，促进分娩。2. 其他作用 (1) 促进排乳作用； (2) 大剂量直接扩张血管，血压下降； (3) 抗利尿作用。缩宫素 oxytocin【临床应用】1. 催生和引产 对于产道正常而宫缩无力的难产，小剂量催产； 对于死胎、过期妊娠

9、或提前终端妊娠者，用缩宫素引产。2. 产后止血 作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。【不良反应】 胎儿窒息或子宫破裂。注意：严格掌握剂量，避免强直收缩； 严格掌握禁忌症：产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、剖腹产史者等。麦角生物碱 ergot alkaloid 麦角 寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。因在麦穗上突出如角而得名，现已用人工方法生产。 麦角生物碱类为麦角酸的衍生物，包括1. 氨基酸麦角碱类 麦角胺、 麦角毒，对血管作用强。2. 氨基麦角碱类 麦角新碱，对子宫作用强。麦角生物碱 ergot alkaloid【体内过程】 氨基酸麦角碱类口服吸收不规则，作用缓慢而持久； 氨基麦角碱类口服吸收规则，作用迅速而短暂。【药理作用】1.兴奋子宫 麦角碱类 选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的作用无显著差异， 不适用于催产和引产。2. 收缩血管 麦角胺和麦角毒 直接收缩动静脉血管； 大剂量损伤血管内皮细胞，长期使用导致肢端坏疽。麦角生