药理学教程8肾上腺素受体激动药

1、药理学教程8肾上腺素受体激动药第一节 构效关系及分类儿茶酚核结构烷胺侧链氨基分 类 2. 受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺 1. 、 受体激动药： 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 3.受体激动药： 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺第二节 受体激动药1、2受体激动药：去甲肾上腺素1受体激动药：去氧肾上腺素2受体激动药：可乐定去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA； norepinephrine，NE）口服不吸收：使胃粘膜血管收缩 在肠内易被碱性肠液破坏 不宜皮下、肌肉、静脉注射：血管剧烈收缩 吸收很少， 发生局部组织坏死 一般采用静脉滴注法给药 不易透过血脑屏障药理作用机制：激动 1受体1. 血管

2、：外周血管收缩，冠状血管舒张 皮肤、粘膜 肾肝、肠系膜骨骼肌2. 心脏：兴奋心脏，但心率减慢3. 血压： 小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差 大剂量：收缩压 舒张压 脉压差临床应用1. 抗休克：已少用 神经源性休克早期血压骤降 短时间静脉滴注 2. 药物中毒性低血压：如氯丙嗪中毒3. 上消化道出血：13mg稀释口服不良反应：1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 3.停药后的血压下降注意事项： 1.防止药液外漏 解救措施： 2.滴注一段时间后应更换注射部位 3.监测尿量：25ml/h 4.停药：逐渐减少滴注剂量及速度更换注射部位热敷扩张血管药物： 普鲁卡因 或受体阻断药避光贮存：遇光即渐

3、变色 注射液呈棕色或有沉淀不宜再用不宜与碱性药物配伍注射 监测血压，根据血压调整给药剂量禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性 心脏病及少尿、无尿、严重 微循环障碍患者禁用 妊娠期妇女禁用 第三节 、受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD）体内过程： 口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏 可皮下、肌肉、静脉给药 体内摄取与代谢途径与NA相似 不易透过血脑屏障：中枢作用弱机制：激动、受体 1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药 2.血管：激动受体： 激动2受体：药理作用小动脉及毛细血管前括约肌收缩骨骼肌血管舒张冠状血管扩张 3.血压：与药物剂量密切相关 小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差 较大剂量：

4、收缩压 舒张压 脉压差 “肾上腺素作用的翻转” 4.支气管：解除支气管平滑肌痉挛 5.增强机体代谢：肾上腺素作用的翻转先给予受体阻断药后再给予AD，则使AD的缩血管作用被取消，而保留其激动2受体的舒血管效应，使AD的升压作用翻转为降压，这一现象称为“肾上腺素作用的翻转”临床应用 心脏骤停：首选 新三联针：AD+阿托品+利多卡因 过敏性休克：首选 支气管哮喘：控制急性发作 与局麻药配伍：1:250000 ，0.3mg 手指、足趾、耳廓及阴茎等部位禁用 局部止血：鼻粘膜或齿龈出血不良反应： 心悸、烦躁、头痛、血压升高，甚至 脑溢血 能引起心律失常，甚至心室纤颤禁忌症： 禁用于心血管器质性疾患、糖尿

5、病、 甲状腺功能亢进者高血压、动脉硬化患者禁用多巴胺（dopamine，DA） 体内过程： 口服无效 作用时间短暂 不易通过血脑屏障机制：激动多巴胺受体和 1 、 1 受体 1.激动DA受体 肾脏、肠系膜及冠状血管舒张 肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤 过率增加，尿量增加，肾功能改善 排钠利尿药理作用2.激动 1 受体： 兴奋心脏、对心率影响较小、 与AD、ISOP相比较不易引起心律失常3.激动 1 受体： 皮肤、粘膜血管收缩、血压升高、 肾功能损害临床应用 1. 休克：用药时注意补充血容量 对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少着 尤为合适 2. 急性肾功能衰竭：与利尿药合用 3. 急性心功能不全不

6、良反应 一般较轻，偶见恶心、呕吐 剂量过大或滴注太快可出现心动过 速、心律失常、血压过高和肾功能 下降等，一旦发生，应减慢滴注速 度或停药 高血压及器质性心脏病患者慎用麻黄碱(ephedrine)作用机制：1.直接作用：激动、受体 2. 间接作用：促进神经末梢释放NA作用特点： 性质稳定，口服易吸收 起效慢，作用弱、持久 易产生快速耐受性 中枢兴奋作用显著：失眠临床应用1. 轻症支气管哮喘或预防哮喘发作2. 充血性鼻塞3. 防治椎管麻醉后低血压4. 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮 肤粘膜症状不良反应：1. 中枢兴奋表现：不安、失眠等 晚间服用宜加镇静催眠药2. 血管收缩症状：心动过速、出汗和

7、发热感等禁忌症： 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿 病及甲状腺功能亢进症第四节 受体激动药1、2受体激动药：异丙肾上腺素1受体激动药：多巴酚丁胺2受体激动药：沙丁胺醇异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP，喘息定） 体内过程： 口服无效：与硫酸基结合 作用维持时间较NA、AD长 反复应用，药效减弱 不易透过血脑屏障：中枢作用不明显药理作用机制：激动受体 1. 心脏：兴奋心脏，作用较AD强；能引起 心律失常，但较少产生心室颤动 2. 血管：舒张血管 骨骼肌血管：舒张 冠状血管：舒张 肾血管和肠系膜血管：较弱3. 血压： 小剂量：收缩压 舒张压 脉压差 大剂量：收缩压 舒张压4. 支气管平滑肌： 舒张支气管平滑肌，作用比AD略强 抑制组胺等过敏性物质释放的5. 其他：促进分解代谢，增加耗氧量临床应用1. 支气管哮喘：疗效快而强 控制支气管哮喘急性发作2. 房室传导阻滞：、度房室传导