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文档简介
1、氯解磷定和阿托品药理作用氯解磷定氯解磷定(氯磷定,氯化派姆,Pyraloxime Chloride,PAM-Cl) 剂量:2ml:【药物作用】 本品为有机磷解毒药。由于其分子结构含有季铵基团,能与游离的有机磷结合成为无毒的化合物排除体外;也能恢复胆碱酯酶的活性,但是中毒时间超过36小时,本品的恢复效果较差。适应症 本品用于有机磷中毒的解救,但其对胆碱酯酶的恢复作用根据有机磷的品种不同而不相等:对于对硫磷、内吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好疗效;对敌敌虫、敌敌畏疗效较差;对乐果、马拉硫磷疗效可疑;对谷硫磷、二嗪农有不良作用。同时,本品还应与阿托品合用,消除乙酰胆碱在体内积蓄所产生的毒性。对轻度
2、有机磷中毒,可单独应用本品;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因本品对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。用法用量1、轻度中毒:肌内注射;2、中度中毒:肌内注射或静脉注射,根据病情24h重复注射,或首次注射后,h静脉点滴,至病情好转后酌情减量或停用;3、重度中毒:首次静脉注射,3060min病情未见好转可再注射,以后间隔12h给,或静脉点滴。4、小儿常用量:按体重20mg/kg,用法参见成人。【不良反应】 不良反应较少,偶见嗜睡、恶心、呕吐、眩晕、视物障碍、头痛等,用量过大、过快可致呼吸抑制,故解救时避免应用麻醉性镇痛药,大剂量可抑制胆碱酯酶,引起暂时性神经肌肉传递阻断。此外,因吩噻嗪类有抗胆碱
3、酯酶活性,禁与本品合用。肾功能不良者慎用。【注意事项】 1、本品作用快,于肌注后12分钟即开始见效,故治疗轻度有机磷中毒可单独应用,中度、重度中毒时应与阿托品合用,并要及时治疗。2、忌与碱性药物混合或同时注射。3、严重中毒时应先静注,再静滴给药。4、总量不宜超过10g(严重患者例外)。5、对1059、1605、敌百虫、敌敌畏等中毒4872小时后无效,可用阿托品解毒。6、肾功能障碍病人慎用。7、肌注部位有轻微酸痛,偶可致轻度头昏、恶心、呕吐。静注速度过快可引起轻度乏力、视力模糊、复视、心动过速等,过大剂量可致肌肉神经传导阻滞。8、静注需缓慢,大剂量使用时,可能引起癫痫样发作、昏迷等;口服有机磷中
4、毒应维持使用本品4872小时;与碱性药物配伍禁忌;老年人或肾功能障碍者应减量;本品如变色不可使用。【体内过程】 口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为34h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。12h内有50%60%以原形或代谢产物经尿排泄。【剂量】片剂:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。阿托品(Atropine)1. 抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之;(3)对胃酸分泌影响较小。【药理作用】 2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌
5、松弛作用更明显。作用强度比较: 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫(1)扩瞳:3. 对眼的作用虹膜内的两种平滑肌瞳孔括约肌(胆碱能神经支配)瞳孔开大肌(去甲肾上腺素能神经支配)阿托品阻断瞳孔括约肌肌上的M受体,使瞳孔括约肌松弛退向四周边缘所致。(2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄,房水回流受阻。(3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光度降低,视近物模糊不清,只能视远物。4. 对心血管系统作用解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg) ,表现为心率加快,传导加速。5. 兴奋中枢神经系统 (2) 扩张血管,改善微循环:这与阻断M受体(毒蕈碱型受体)作
6、用无关。较大剂量阿托品: (1)直接扩张皮肤血管;(2)解除小血管痉挛,改善微循环。2. 缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用【临床应用】 1. 全身麻醉前给药 抑制唾液腺、消化道和呼吸道的分泌, 防止分泌物阻塞呼吸道而引起吸入 性肺炎。 3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓,房室传导阻滞等心律失常。 5. 抗感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克。可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则:及早、足量、反复给药。【不良反应
7、】1 . 治疗量常见的副作用:口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2. 大剂量兴奋中枢:出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。3. 严重中毒可由兴奋转入抑制,出现昏迷,最终可因呼吸麻痹而致死。有机磷中毒使用阿托品的原则与注意事项:1.及早、足量、反复应用。2.阿托品用量可不受国家药典规定的极量所限。先用大剂量直至出现阿托品化后,再改用小剂量维持。阿托品化的指征:瞳孔扩大,颜面潮红,皮肤干燥、口干,心率加快,肺部湿罗音减少或消失,意识好转,昏迷开始苏醒或轻度烦燥。对以上症状必须全面观察、综合分析、灵活判断,至于阿托品化的总量,根据各患者的不同个体差异而定。 3.对轻重不同的有机磷中毒,应用阿托品的方法和剂量各不相同。 4.用药过程中出现阿托品中毒,可用毛果芸香碱解救,但不能用胆碱酯酶抑制药新斯的明等药解救。有机磷中毒使用阿托品的原则与注意事项:药物相互作用氯解磷定系胆碱酯酶复活剂,可间接减少乙酰胆碱的积蓄,对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用,对植物神经的作用较强,二药联合应用临床效果显著。氯解磷定有增强阿托品的生物效应,故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为24mg,每10分钟一次,严重中毒为46mg,每510分钟,肌内或静脉注射,直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小时,以后逐渐减少
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