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文档简介

1、第一节 概 述目标要求1.熟悉抗微生物药的基本概念和常用术语。2.明确药物-机体-病原体三者之辨证关系, 为合理用药奠定基础。1ppt课件 抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生物用于防治感染性疾病的药物。用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤的药物称为化学治疗药,其治疗方法称为化学治疗(简称化疗)。2ppt课件药物-病原体-机体三者之间的关系抗菌作用耐药性防治作用与不良反应体内过程抗病能力致病作用化疗药物病原体机 体3ppt课件化疗指数:CI= LD50/ED50或 LD5/ED95是评价化学治疗药有效性与安全性的指标4ppt课件 一、常用术语抗生素:指某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀

2、灭其他微生物作用的化学物质。抗菌谱:指药物的抗菌范围。广谱抗菌药抗菌活性:药物抑制或杀灭微生物的能力。指标:最低抑菌浓度MIC 最低杀菌浓度MBC5ppt课件抑菌药:是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗微生物药(如四环素类)。杀菌药:是不仅能抑制微生物生长繁殖且具有杀灭作用的抗微生物药(如青霉素)。耐药性:又称抗药性。少数是天然耐药性。多数为获得性耐药性,指长期或反复用药,特别是滥用药物后,使化疗药物的抗菌作用减弱或消失。抗菌后效应(PAE):指抗生素发挥抗菌作用后,血药浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。后效应长的药物可延长用药间隔时间,且疗效不减。6ppt课

3、件 二、抗菌作用机制1.抑制细菌细胞壁的合成(-内酰胺类、万古霉素) 2.影响胞浆膜通透性(多粘菌素、两性霉素B)3.影响胞浆内生命物质的合成 影响叶酸代谢(磺胺类、甲氧苄啶) 抑制核酸合成 (喹诺酮类、利福平) 抑制蛋白质合成(氨基糖苷类、四环素类、 大环内酯类、氯霉素)7ppt课件抗菌作用机制图示8ppt课件三、耐药性产生的机制1.细菌产生灭活酶(水解酶、钝化酶) 2.细菌改变药物作用靶位3.细菌降低了与药物的亲和力4.细菌改变胞浆膜的通透性5.细菌改变代谢途径预防耐药性产生的措施:严格按适应症选药,防止滥用,避免不恰当的预防性应用,合理的联合用药和积极开发新的抗菌药物等。9ppt课件四、

4、抗菌药物的合理应用原则1.严格按照适应症选药(1)根据病原体对药物的敏感性选药。(2)根据感染部位选药。(3)根据用药群体生理、病理特点选药。2.抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当3.抗菌药的预防应用须掌握适应证,以防滥用10ppt课件4.抗菌药的联合应用目的:延缓耐药性形成;扩大抗菌谱;获得协同作用;减少不良反应。联合用药的指征:(1)单一药物不易控制的混合感染;(2)病因未明的严重感染;(3)单一药物不能有效控制的心内膜炎或败血症;(4)长期用药细菌可能产生耐药性的慢性感染(如结核、慢性骨髓炎等);(5)为减少不良反应和增强疗效等情况的联合。11ppt课件第二章 抗微生物药Antim

5、icrobial Drugs12ppt课件第二节 抗生素一、-内酰胺类二、大环内酯类三、氨基糖苷类四、四环素类与氯霉素五、其他它抗生素13ppt课件目标要求1.掌握临床常用抗生素如-内酰胺类抗菌作用、适应证、不良反应和用药护理。2.掌握大环内酯类抗菌作用、用途、不良反应和用药护理。3.掌握氨基糖苷类抗生素的共性,熟悉庆大霉素、大观霉素等的抗菌特点、用途、不良反应和用药护理。4.熟悉四环素类、氯霉素及其他抗生素的作用特点及应用。14ppt课件一、 -内酰胺类抗生素作用机制:化学结构中含有-内酰胺环,包括青霉素类、头孢菌素类和新型-内酰胺类等。15ppt课件抗菌机制抑制转肽酶活性,阻止黏肽的交叉连

6、接,使细菌细胞壁缺损,水分内渗,菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白(PBPs)。激发细菌自溶酶(autolysins)活性,促进菌体裂解死亡。为繁殖期杀菌剂。16ppt课件细菌耐药机制产生-内酰胺酶,水解-内酰胺环而破坏药物活性。17ppt课件18ppt课件(一)青霉素类青霉素G(Penicillin G)抗菌谱 窄谱 廉颇落难白灰滩G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 破伤风芽胞梭菌等G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体梅毒、回归热、钩端螺旋体耐药性 一般不易产生耐药性,但抗药金葡菌易产生青霉素酶。天然青霉素19p

7、pt课件特点:易溶于水,但性质不稳定,易致过敏反应,需临时配置;不宜口服,但肌注吸收迅速而完全;不易透过血脑屏障,但脑膜有炎症时透入增多;半衰期短,但有效时间可维持4-6小时(后遗效应)。抗菌作用:窄谱,对多数G菌以及螺旋体、放线菌有效。青霉素 (苄青霉素、青霉素G)20ppt课件临床应用G菌感染:化脓性链球菌感染为首选,也常用于肺炎链球菌及葡萄球菌敏感菌株感染。已耐药的葡萄球菌感染可选用头孢菌素类或耐酶青霉素制剂。G菌感染:淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌。G杆菌:白喉、气性坏疽、破伤风等,需联用相应抗毒素。螺旋体感染:钩端螺旋体、梅毒、回归热放线菌感染:大剂量、长疗程预防感染:长效青霉素,如苄星青

8、霉素21ppt课件青霉素G-不良反应1.过敏反应(最为常见)一般过敏反应:药热、药疹、血清病型反应等过敏性休克(最严重):表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。 过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。22ppt课件*预防措施:询问药物过敏史初次注射、3天以上未使用、用药过程中更换批号或厂家的、均需作皮试。一旦发生过敏性休克,立即应用0.1%肾上腺素,并酌情选用糖皮质激素、抗组胺药等,并采取吸氧等抢救措施。现用现配,静滴时置于生理盐水中。避免饥饿状态、局部使用。注射后观察2030分钟。23ppt课件青霉素G-不良反应2. 赫氏反应:应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体

9、、炭疽病时,可有症状加剧的现象,表现为全身不适、寒颤、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等,并可危及生命。3. 其他(1)局部刺激:i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。以钾盐为重。(2)水电解质紊乱 青霉素钾盐大剂量静脉注射易引起高血钾症,甚至心律失常。故钾盐不宜静注。(3)青霉素脑病:青霉素鞘内注射一次超过2万U或大剂量快速静脉给药时,可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷等类似癫痫发作。24ppt课件25ppt课件 1.对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱。2.对G+菌作用强,对G-杆菌作用弱。3.对人和动物毒性小,对真菌无效。4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用。小结天然青霉素的特点26

10、ppt课件部分合成青霉素分类常用药物特点及应用耐酸不耐酶青霉素类青霉素V非奈西林口服吸收好,在胃酸中不被破坏,但不耐酶。用于轻度和中度感染。耐酸耐酶青霉素类苯唑西林氯唑西林口服易吸收,主要用于耐青霉素的金葡菌感染。广谱青霉素氨苄西林阿莫西林对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有杀菌作用,但对铜绿假单胞菌无效,且耐酸不耐酶。主用于伤寒、副伤寒、呼吸道、泌尿道和胆道感染。抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类羧苄西林磺苄西林替卡西林哌拉西林不耐酸不耐酶,对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有作用,对铜绿假单胞菌作用强。主用于革兰阴性杆菌引起的感染,特别是铜绿假单胞菌引起的严重感染。主要作用于革兰阴性菌的青霉素类美西林替莫西林主

11、要用于敏感的革兰阴性菌感染的治疗。如大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌引起的泌尿道、软组织感染。对对铜绿假单胞菌无效。27ppt课件特点:高效、广谱、 低毒、被广泛应用分四代头孢菌素类 28ppt课件(二)头孢菌素类分类及代表药抗 菌 谱 对 -内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代 氨苄、 唑啉噻吩、 拉啶G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代呋辛、 孟多克洛G+菌、G-菌部分厌氧菌较稳定低G-菌感染第三代噻肟、 他定曲松、 哌酮G+菌、G-菌厌氧菌铜绿假单胞菌较高稳定无尿路感染严重感染第四代吡肟、 匹罗 G+菌、 G-杆菌更稳定无难治性感染本类药是以7-氨基头孢烷酸联接不同侧链而成的部分合成抗生素

12、。不良反应:过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。29ppt课件第三代头孢菌素类的特点1.抗菌谱广,杀菌力强2.对-内酰胺酶稳定,不易产生耐药性3.t长,分布广,穿透力强4.无肾毒性,过敏反应少5.临床用途广泛与青霉素类相比1.作用机制相同2.对-内酰胺酶稳定性高,不易产生耐药3.抗菌谱广,抗菌作用强4.过敏反应少,与青霉素类有部分交叉过敏反应(5 % 10%)30ppt课件不良反应过敏反应 与青霉素有部分交叉过敏反应肾损害 第一代较明显;应避免与氨基苷类抗生素或高效能利尿药同用胃肠反应 口服药多见其他 二重感染(三代)、低凝血酶原血症(头孢哌酮、头孢孟多)肌注局部疼痛、硬结等,静注时可见静

13、脉炎31ppt课件 1.头霉素类 头孢美唑、头孢西丁,二者抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似。头孢西丁对厌氧菌有良好作用。2.碳青酶烯类 广谱、强效、低毒、耐酶 亚胺培南,体内可被肾脱氢肽酶灭活。亚胺培南 + 西司他丁(肾脱氢肽酶抑制剂) 泰宁。多用于多重耐药菌所致感染。 美洛培南,帕尼培南,单用。3.氧头孢稀类 拉氧头孢、氟氧头孢,广谱。(三)其他-内酰胺类32ppt课件 4.单环类 氨曲南,抗菌谱窄,具有耐酶、低毒、体内分布广、青霉素、头孢菌素类很少交叉过敏等特点。5.-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 该类药本身没有或很弱的抗菌活性,但与-内酰胺类抗生素联用则可发挥抗菌增效作

14、用。如:克拉维酸+阿莫西林奥格门汀;克拉维酸+替卡西林泰门汀;舒巴坦+氨苄优立新,舒巴坦+头孢哌酮钠舒巴哌酮;他唑巴坦 (tazobactam)+哌拉西林。33ppt课件新型-内酰胺类氨曲南特点:口服不吸收、分布广泛、肾排泄抗菌作用:窄谱 G菌:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等临床应用:需氧G菌感染,对青霉素、头孢菌素过敏者不良反应消化道反应 肝功能不全者慎用皮肤反应其他34ppt课件护理程序在-内酰胺类抗生素治疗中的应用护理估计 感染因素、药物过敏史及禁忌症等护理诊断和措施 皮肤完整性或呼吸形态的改变、疼痛、肾损伤的危险等护理评价 感染控制、血象

15、改变、有无药物不良反应、疗程完全等35ppt课件应用青霉素注意事项:皮试;发生过敏性休克的处理;现用现配,用生理盐水配置,避免在饥饿状态下注射;避免局部用药及滥用;配伍禁忌36ppt课件*应用头孢菌素后饮酒及含乙醇的饮料,易发生“酒醉样反应”(面红、胸闷、血压下降、心动过速、腹部绞痛、恶心、呕吐、眼花、痉挛等)。故用药后至少10天内禁饮用。双硫仑样反应又称安塔布司反应、双流醒样反应、戒酒硫样反应,是由于应用药物(头孢类等)后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。双硫仑样反应的严重程度与应用药物的剂量、饮酒量成正比。饮用白酒较啤酒、含酒精饮料等反应重,用药期间饮酒较停

16、药后饮酒反应重。抑制了乙醛脱氢酶和多巴胺-羟化酶活性,导致乙醇氧化代谢的中间产物-乙醛在体内大量蓄积,体内多巴胺代谢受阻浓度升高,致使小动脉、小静脉、毛细血管扩张,血管通透性增强,血浆外渗,并反射性地引起交感神经兴奋,促使神经末稍释放大量的肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等单胺类神经递质,从而出现一系列血管运动性和神经精神性症状。症状一般在饮酒后 510 min内出现,最快的2 min,最慢的7 d,持续反应时间为0.5 h至数小时,反应的程度与用药剂量和饮酒量成正比,儿童、老年人及过敏体质者更严重,如抢救不及时,也可引起死亡。 37ppt课件第三节 大环内酯类、林可霉素及万古霉素3

17、8ppt课件抑制菌体蛋白质合成发挥抑菌作用窄谱,G菌为主红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、麦迪霉素及麦白霉素、阿奇霉素等主要不良反应为局部刺激作用二、大环内酯类39ppt课件是一类具有1416碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。项目天然品部分合成品常用药红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素特点抗菌谱较青霉素广,主要作用于G+菌、某些厌氧菌及军团菌、弯曲菌、衣原体和支原体等。对胃酸不稳定;口服生物利用度低,pH4g/d时,多见耳聋);过敏41ppt课件其他乙酰螺旋霉素:耐酸,组织中浓度高麦迪霉素、麦白霉素罗红霉素:空腹口服吸收好,对肺炎支原体、衣原体作用较强,不良反应少。

18、阿奇霉素:耐酸,口服吸收快,组织浓度高,半衰期长(6872h),作用较强。克拉霉素:耐酸,组织浓度高,作用强。孕妇禁用。与地高辛、茶碱、抗凝血药、卡马西平及巴比妥等同用时可使后者血药浓度升高。42ppt课件护理程序的应用护理估计 感染因素、肝肾功能状态、胃肠及听力情况、有无禁忌症,近期使用其他抗生素情况护理诊断和措施 体液容量、听觉感知功能的改变、肝功能、红霉素局部刺激等护理评价 感染是否控制、药物不良反应、完整疗程43ppt课件共同特点:口服难吸收,用于肠道感染;注射给药主要以原型经肾排泄,用于全身感染、泌尿道感染;抗菌谱广,静止期杀菌药,GG本类药物之间有部分或完全交叉耐药性主要不良反应为

19、肾毒性和耳毒性,可有过敏反应,大剂量或腹腔给药可致神经肌肉阻滞三、氨基糖苷类aminoglycosides44ppt课件链霉素静止期杀菌抗菌作用和临床应用 耐药菌株多、毒性大结核病 联合利福平、异烟肼 一线用药鼠疫和兔热病 首选溶血性链球菌、草绿色链球菌引起的感染性心内膜炎 首选链霉素联合青霉素布鲁菌病 与四环素合用不良反应:急性毒性反应、耳毒性、过敏反应、肾毒性45ppt课件庆大霉素抗菌作用:广谱,对多数G菌有杀灭作用,尤其铜绿假单胞菌;对耐青霉素金葡菌及肺炎支原体有效;易产生耐药性,停药可恢复临床应用:敏感菌引起的感染;口服用于肠道感染不良反应肾损害耳毒性、过敏性其他46ppt课件其他氨基

20、苷类阿米卡星 该类中最广谱,尤其铜绿假单胞菌、葡萄球菌等,对分支杆菌有效;耳毒性、二重感染妥布霉素 铜绿假单胞菌感染西索米星 敏感菌所致泌尿系感染奈替米星 肾、耳毒性相对最小,耐酶性强大观霉素 淋病奈瑟菌,易耐药新霉素 耳毒性最大,不可逆,已不用47ppt课件护理程序的应用护理估计 家族药物致耳聋病史护理诊断和措施护理评价48ppt课件四环素和土霉素 (天然)特点:口服易吸收、可与多价阳离子络合妨碍吸收;可沉积于骨和牙组织内;原型经尿排泄;维生素C可促进吸收抗菌作用:广谱、快速抑菌药、耐药菌株多临床应用:四体三菌一虫立克次体感染、支原体肺炎等首选四环素G、G菌感染致泌尿道、呼吸道、胆道感染次选

21、阿米巴痢疾和肠道感染可选土霉素不良反应:胃肠道反应、二重感染(最明显)、影响骨和牙生长、肝损害(脂肪浸润性)四、四环素类和氯霉素49ppt课件四环素牙50ppt课件 多西环素(强力霉素)口服吸收快而完全,可维持24小时以上;抗菌谱与四环素类似,作用较强;有交叉耐药;对耐四环素、土霉素的金葡菌有效;胃肠反应多见;有肝肠循环。 米诺环素长效、高效(此类中活性最强)可引起可逆性前庭功能失调,停药后1-2天可消失部分合成药:吸收不受食物影响51ppt课件氯霉素 口服吸收好、可透过血脑屏障、肝内代谢抗菌作用:广谱抑菌药,对沙门菌有较好疗效;耐药菌株多临床应用:少用,主要用于伤寒、副伤寒(可首选)、立克次

22、体病、沙眼等不良反应:抑制骨髓造血功能:最严重 可逆性抑制(剂量、疗程有关)、不可逆性再障(变态反应)灰婴综合征其他:胃肠反应、二重感染等药物相互作用:不宜与红霉素、青霉素合用52ppt课件林可霉素与克林霉素克林霉素作用较强、毒性较小;各组织中浓度高抗菌作用:G菌及大多数厌氧菌 抑制菌体蛋白质合成;不宜与红霉素合用临床应用:敏感菌所致骨髓炎、关节和软组织感染、败血症及厌氧菌所致盆腔炎、腹膜炎等克林霉素对金葡菌骨髓炎、关节炎为首选药不良反应:胃肠反应 克林霉素可引起伪膜性肠炎,可用万古霉素和甲硝唑治疗五、其他类53ppt课件万古霉素和去甲万古霉素 口服不吸收、肠道浓度高、肾排泄抗菌作用:对G菌有

23、强大杀菌作用、不易耐药、无交叉耐药性;阻碍细胞壁合成临床应用:耐药的金葡菌所致严重感染及某些抗生素所致伪膜性肠炎不良反应:听力损害和肾毒性:避免与氨基糖苷类合用其他:易与其他药物产生沉淀,避免混合54ppt课件多粘菌素类粘菌素B、E肝肾中浓度最高;多肽类窄谱,对多数G杆菌有杀灭作用,如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、沙门菌属等。对其他无效。毒性大,肾毒性和神经毒性、神经肌肉阻滞, 过敏反应局部用药敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜 感染及烧伤后铜绿假单胞菌感染。55ppt课件杆菌肽窄谱,对多数G菌尤其是金葡菌和链霉素具有强大抗菌作用,耐酶,对G杆菌无效仅局部用于G菌引起的皮肤感染56ppt

24、课件第三节 合成抗菌药目标要求1.掌握喹诺酮类药物的作用、应用及不良反应。2.熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用的意义。3.了解呋喃类药物和咪唑类药物的作用特点及应用。4.学会观察该类药物疗效及不良反应,能够正确进行用药护理。57ppt课件一、喹诺酮类药物(quinolones)1.药物发展史第一代 萘啶酸(已不用) 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 最新氟喹诺酮类58ppt课件第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin)、氧氟沙星 (ofloxacin)、依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin)、培氟沙星 (pefloxacin)

25、、氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin)、托氟沙星 (tosufloxacin)、芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin)、格帕沙星 (grepafloxacin)、曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 、左氧氟沙星 (levofloxacin)第四代 克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星59ppt课件抗菌作用特点:高效、广谱、口服吸收好、肾排泄经抑制DNA回旋酶,阻碍DNA复制而致细菌死亡与其他抗菌药无交叉耐药性,不宜产生耐药性广泛分布于组织、体液不良反应:较少消化道反应中枢神经

26、系统反应 癫痫史者禁用骨、关节病变 :关节痛、关节肿胀、肌腱炎其他:过敏、肝损、肾损、局部刺激等药物相互作用60ppt课件第二代:抗菌谱窄,对G-菌有效,对铜绿假单胞菌活性较低,口服易吸收,但血药浓度低,尿中浓度高,可用于泌尿道和消化道感染。第三代:抗菌作用-G-菌G+菌,对衣原体,支原体,军团菌及结核菌均有较强活性。第四代第四代:抗菌谱较广,对部分厌氧菌、 G+菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高,并具有PAE 。61ppt课件耐药机制高浓下,细菌DNA回旋酶染色体突变;低浓下,膜结构改变,通透性降低体内过程口服吸收较好,血药浓度较高,t1/2较长,3 11h, 血浆蛋白结合率低,体内分布广,

27、尤骨、关节、前列腺,主要经肝代谢,肾排泄差异较大。62ppt课件临床应用(1)用于各种敏感菌引起的泌尿生殖系统、消化系统、呼吸系统、前列腺炎、淋病、皮肤、软组织感染及眼、耳、鼻、喉和创面感染等。(2)急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎,首选。(3)替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药,也可作为青霉素和头孢菌素替代药。(4)氧氟沙星和左氧氟沙星与其他抗结核药联合用于多重耐药结核分枝杆菌的治疗。63ppt课件 常用喹诺酮类药物特点和临床应用 抗菌作用吸收和排泄 临床应用感染部位吡哌酸(PPA)G杆菌、G菌、部分铜绿假单胞菌口服易吸收肾脏原型排泄部分胆汁排泄泌尿道、胆道、肠道诺氟沙星(氟哌酸)抗菌谱广,作用强对

28、G菌有较强作用食物影响吸收大部原型经肾排泄泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病氧氟沙星(氟嗪酸)G菌、G菌、结核分枝杆菌、肺炎支原体口服吸收好肾排泄胆汁中浓度高呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、耳鼻咽喉依诺沙星(氟啶酸)与氟哌酸相似,对厌氧菌较差口服吸收肾排泄呼吸道、泌尿道、耳鼻咽喉培氟沙星(甲氟哌酸)与氟哌酸相似,作用较弱口服吸收好血药浓度高敏感菌所致败血症、心内膜炎、脑膜炎、骨关节炎及泌尿道、消化道道、呼吸道环丙沙星(环丙氟哌酸)广谱,作用最强口服利用度50%,肾排泄呼吸道、泌尿道、肠道、胆道、盆腔、皮肤软组织及眼、耳鼻咽喉等感染64ppt课件用药护理抗酸药可减少其生物利用度,服药前4h和后2h

29、内禁用;定时服药,服药后多饮水用药期间避免紫外线照射,用药后不从事危险操作工作;询问过敏史用药30天以上用注意有否出现关节症状依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱、咖啡因等代谢非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应65ppt课件二、磺胺类药物抗菌作用广谱慢效抑菌药 其中敏感的有溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、鼠疫杆菌、大肠埃希菌、布氏杆菌、变形杆菌和伤寒杆菌等。磺胺米隆和磺胺嘧啶对铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用。66ppt课件磺胺药抗菌作用:细菌易产生耐药,尤其在用药不足时67ppt课件磺胺药与甲氧苄啶蛋白质、核酸68ppt课件分类代表药物 主要特点 临床应用SMZ磺胺甲噁唑口服易

30、吸收尿中浓度高泌尿道感染、呼吸道、消化道感染SD磺胺嘧啶口服易吸收易通过血脑屏障流行性脑脊髓膜炎首选泌尿道感染肠道感染SASP柳氮磺吡啶口服吸收少,大部分进入远端小肠和结肠溃疡性结肠炎首选SD-Ag磺胺嘧啶银抗菌谱广,对铜绿假单胞菌作用大收敛,促进创面愈合度或度烧伤磺胺嘧啶锌磺胺米隆SML可渗入创面及焦痂广谱,对铜绿假单胞菌、金葡菌有效烧伤、大面积创伤后感染SA磺胺醋酰钠局部穿透力强几乎无刺激性沙眼、结膜炎、角膜炎全身感染外用感染分类、作用特点和临床应用69ppt课件70ppt课件不良反应:肾损害 结晶尿、血尿、尿痛、尿路阻塞、尿闭预防措施:碱化、稀释尿液;定期查尿并避免长期用药;老年人及肾功

31、能不全者慎用过敏反应:药物疹抑制造血功能 可致白细胞减少;对GPD缺乏者可致溶血中枢反应 服药后不宜驾驶及高空作业其他新生儿可致核黄疸和溶血71ppt课件磺胺类药物应用注意1 .首剂加倍2 .脓液和坏死组织含大量PABA,局部应先清创排浓3 .禁与普鲁卡因合用因为普鲁卡因被吸收后,要经过肝脏内,被微粒体酶内假性胆碱酯酶催化水解生成对氨苯甲酸,对氨苯甲酸与磺胺起拮抗作用,使药效降低,因而不能同用。再则普鲁卡因注射液与磺胺噻唑钠注射液会发生沉淀,因此也不能同用。 4.人体可直接利用外源性叶酸,故不受一般磺胺类及TMP影响。72ppt课件甲氧苄啶()磺胺增效剂,口服吸收完全,肾排泄,单用易产生耐药性

32、抗菌作用:抗菌谱与磺胺药相似,作用较强,两者合用可呈杀菌效果,并延缓耐药临床应用:与SMZ制成复方制剂,用于呼吸道、泌尿道及肠道感染不良反应:消化道反应、长期应用影响机体叶酸代谢可能致畸73ppt课件(四)TMP和SMZ合用可增效,为什么?1.TMP和SMZ体内过程、半衰期相近,抗菌谱相似。2.TMP抑制二氢叶酸还原酶,SMZ抑制二氢叶酸合成酶,双重阻断敏感菌的叶酸代谢,抗菌作用大大增强,甚至呈杀菌。3.联合用药减少耐药性产生。74ppt课件(四)硝基咪唑类 人工合成的咪唑衍生物,能抑制敏感菌的DNA合成或使已合成的DNA变形、断裂,属杀菌剂代表药物:甲硝唑替硝唑尼莫唑奥硝唑75ppt课件甲硝

33、唑(metronidazole,灭滴灵) 口服吸收迅速而完全,生物利用度几乎100%,23h即达到有效浓度,部分经肝转化,代谢产物和原形经肾排泄,可使尿液呈红棕色。 76ppt课件临床应用: 1.抗厌氧菌 长期应用不诱发二重感染。 2.抗阿米巴原虫 是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。 3.抗滴虫 治疗阴道滴虫病的首选药。 4.抗贾第鞭毛虫 是目前治疗贾第鞭毛虫最有效的药物,治愈率可达90%。77ppt课件不良反应与注意事项消化道反应:恶心呕吐、舌炎、口有金属味等;神经系统反应:头痛、头晕、肢体麻木、感觉异常、共济失调、惊厥等,出现后停药;过敏反应 ;致癌、致畸。 孕妇、哺乳期妇女、器质性中枢神

34、经系统疾病和血液病病人禁用,服药期间禁饮酒和含乙醇饮料,以防中毒。78ppt课件替硝唑 (tinidazole)替硝唑口服吸收良好,半衰期长,口服一次,有效血药浓度可维持72h。对厌氧菌有较强作用,对脆弱类拟杆菌及梭杆菌属的作用较甲硝唑为强。79ppt课件广谱抑菌,对G、G菌均有效不易耐药,无交叉耐药不良反应:主要为胃肠反应,也可发生周围神经炎五、硝基呋喃类80ppt课件硝基呋喃类主要药物有:呋喃妥因(呋喃旦啶) 主要用于泌尿道 感染呋喃唑酮(痢特灵) 适用于肠道感染呋喃西林 毒性大,外用81ppt课件82ppt课件第四节 抗结核病药目标要求1.掌握一线抗结核病药物的作用、应用、不良反应 及药

35、物应用护理2.熟悉其它抗结核药的特点及应用3.掌握抗结核病药物的应用原则。83ppt课件肺结核84ppt课件抗结核病药 结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病,可累及全身各个组织和器官,其中以肺结核最多见。肺外结核有结核性胸膜炎、淋巴结核、骨结核等一线药:异烟肼(H)、利福平(R)、乙胺丁醇(E)、吡嗪酰胺(Z)、链霉素(S)二线药:对氨水杨酸(PAS)、 丙硫异烟胺(Pto)85ppt课件按其作用机制分: 抑制RNA合成药:如利福平。 干扰结核杆菌代谢的药:如PAS。 阻碍细菌细胞壁合成的药:如乙硫异烟胺。 抑制结核杆菌蛋白合成药:如链霉素、卷曲霉素。 多种作用机制共存的药:如异烟肼、乙胺丁

36、醇。86ppt课件异烟肼(isoniazid,INH,雷米封)抗菌作用:对结核分枝杆菌有高度选择性,易通过血脑屏障和细胞膜,并能渗透到纤维化或干酪样病灶中临床应用:适用于各种各部位结核病,均为首选药抗菌机制:抑制分枝菌酸合成,减弱结核杆菌的耐酸能力 有杀菌和抑菌作用 易产生耐药性,强调联合用药87ppt课件作用特点: 高效、价廉。 口服吸收好。 分子量小,穿透力强。 大部分在肝内经乙酰化代谢,存在快、慢乙酰化代谢型,影响药物疗效和毒性的发生率和程度。 快代谢型:血浓较低,疗效较小;对肝脏毒性大; 慢代谢型:血药浓度较高,疗效较高;易产生周围神经炎。 为肝药酶抑制剂,易发生药物相互作用。88pp

37、t课件不良反应:神经系统毒性 慢代谢型多见,表现为肌肉萎缩、痉挛、四肢麻木、烧灼感、刺痛以及兴奋、头痛、精神异常、惊厥等,可加服VitB6肝毒性 快代谢型,老年、嗜酒者多见,与RFP合用时加剧;抑制乙醇代谢,用药期间不宜饮酒过敏反应急性中毒 大剂量可致昏迷、抽搐,严重者死亡。89ppt课件利福平(rifampicin)特点:人工合成、广谱;口服吸收好、宜空腹服用、分布广、穿透力强;有肝药酶诱导作用;可使尿、粪、泪液、痰液成桔红色抗菌作用:对TB菌、麻风分枝杆菌、革兰阳性球菌特别是耐药金葡菌和革兰阴性菌如大肠埃希菌、变形菌、流感嗜血杆菌及砂眼衣原体作用强,是全效杀菌药。90ppt课件临床应用:各

38、种类型的结核病,与INH同用;也用于耐药金葡菌等所致感染、沙眼、麻风病不良反应:胃肠反应及肝损害、过敏反应、神经系统反应( 流感样综合症)禁忌症:严重肝功不全、胆道阻塞、对本药过敏者、妊娠早期及哺乳期妇女 分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色91ppt课件乙胺丁醇(ethambutal)抗菌机制 对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。 与二价金属离子络合,干扰菌体RNA 合成耐 药 性 不易产生耐药性 主要与异烟肼、利福平合用不良反应 较少 大剂量长期用药可致球后视神经炎,变现为视力下降、视野缩小、辨色力减弱、红绿色盲等,停药后可恢复,定期作眼科检查92ppt课件吡嗪酰胺(pyrazinamide,

39、 PZA)特点: 口服吸收迅速 酸性环境中作用增强,能在细胞内有效杀死结核杆菌 易产生耐药性,无交叉耐药性 长期大量应用有肝毒性,联合用药参与短程疗法,不良反应明显减少93ppt课件链霉素(streptomycin)特点: 发现最早 穿透力弱 易产生耐药性 耳毒性 强调联合用药,尤其结核病急性期94ppt课件其他 利福定:临床应用同RFP,作用较强利福喷丁:临床应用同RFP,作用较强对氨基水杨酸钠(PAS):窄谱抑菌、不易耐药,仅对胞外TB有效,常与H合用;减少R的吸收,合用时宜间隔6-8小时丙硫异烟胺:减少H在肝乙酰化;可致末梢神经炎、肝损害等95ppt课件抗结核病药的临床应用原则 1.早期

40、用药 结核病早期多为渗出性反应,病灶区域血液循环良好,药物易渗入,此时机体的抗病能力和修复能力也较强,且细菌正处于繁殖期,对药物敏感,故疗效显著。2.联合用药 为了增强疗效、降低毒性、延缓耐药性的产生。 一般:二联 异烟肼 + 利福平 严重:三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺3.规律用药 目前广泛采用的是短程疗法(强化疗法6月,如 2HRZ/4HR方案),大多用于单纯性结核病的初治。如病灶广泛、病情严重者,则采用三联或四联。对营养不良、恶性病而免疫功能低下者、复发而有并发症者等情况,可适当延长用药时间。4适量用药 5加强营养 增强机体的抗病能力。6全程督导治疗 即病人的病情、用药、复查等都

41、应在医务人员的监视之下,确保得到规范治疗。 96ppt课件护理程序的运用护理估计 感染部位和程度;肝肾功能状态;精神病和癫痫病史;相关用药史;知识护理诊断和措施 末梢神经、中枢神经反应;肝损害;饮食;尿色改变;服药时间护理评价 坚持用药、药物不良反应等97ppt课件第五节 抗真菌药和抗病毒药目标要求熟悉常用抗真菌药和抗病毒药的作用特点、应用及主要不良反应98ppt课件一、 抗真菌药真菌所致疾病与常用药物各种癣菌新型隐球菌白色念珠菌 浅部真菌病头 癣体 癣指甲癣深部真菌病脑膜炎肺 炎心内膜炎制霉菌素灰黄霉素特比萘芬咪 康 唑两性霉素咪 唑 类三 唑 类99ppt课件头皮癣股癣100ppt课件1.

42、灰黄霉素口服易吸收,油脂促吸收,分布以脂肪、皮肤、毛发等组织含量高;对皮肤癣菌抑制作用强,主要用于头癣、体癣、股癣、甲癣,以头癣最好;孕妇禁用。与青霉素部分交叉过敏。 为肝药酶诱导剂,减弱香豆素作用 。抗浅部真菌药101ppt课件2.制霉菌素抗菌作用同两性霉素B,毒性更大,只限局部用药防治消化道念珠菌病,局部用于口腔、皮肤、阴道念珠菌感染及阴道滴虫病口服,难吸收,可致胃肠反应;阴道用药可致白带增多也可用于胃肠术前预防术后念珠菌感染。102ppt课件3.特比萘芬属丙烯胺类抗皮肤广谱真菌药。口服吸收好,主要分布于皮肤角质层。作用特点是高效、速效、低毒、低复发率。可用于体癣、股癣、手足癣及甲癣等。另

43、外,也可用于念珠菌病。不良反应主要为胃肠道反应。103ppt课件4.克霉唑为咪唑类广谱抗真菌药。口服吸收少,不良反应多,临床主要供局部外用,治疗皮肤癣菌引起的体癣、手足癣和外耳道真菌病。口含片用于治疗鹅口疮,栓剂用于治疗念珠菌引起的阴道炎。104ppt课件两性霉素B静滴给药或鞘内注射,但毒性大;多数深部真菌有效,主要用于真菌性肺炎、心包膜炎、脑膜炎、尿道感染;口服仅用于胃肠道真菌感染。不良反应多而严重,有肾损害、听力损害等抗深部真菌药105ppt课件咪唑类抗真菌药人工合成、广谱常用药物:克霉唑 外用 咪康唑 替代两性霉素B静注或局部用药 酮康唑 口服,用于局部真菌或念珠菌感染抗浅部、深部真菌药

44、106ppt课件咪康唑为广谱抗真菌药。深部真菌感染需静脉给药。对皮肤真菌感染和念珠菌感染优于克霉唑,对阴道念珠菌优于制霉菌素。当两性霉素B不能耐受或疗效差时,可作为替代药治疗多种深部真菌病,也可局部用药治疗皮肤、黏膜真菌感染。本品毒性大,最常见的是胃肠道反应,也可致血栓性静脉炎、过敏反应、血液及中枢神经系统毒性。107ppt课件酮康唑为新型口服广谱抗真菌药。口服吸收好,分布广泛。对多种浅部真菌和深部真菌均有强大和抗菌活性,疗效相当或优于两性霉素B。可用于多种浅部真菌和深部真菌感染。不良反应少而轻,可见胃肠反应及过敏反应,偶见肝毒性。108ppt课件氟康唑为新型广谱抗真菌药。抗菌谱似酮康唑,抗菌

45、作用比酮康唑强1020倍。主要用于各种念珠菌、新型隐球菌及各种真菌引起的脑膜炎及艾滋病病人口腔、消化道念珠菌病的治疗,还可用于各种肤癣、甲癣。不良反应在本类药物中最低,可见轻度消化道反应、头痛、头晕及肝功异常。109ppt课件伊曲康唑为广谱抗真菌药,作用较强。对浅部真菌感染疗效优于灰黄霉素,对深部真菌、白色念珠菌、轻型隐球菌也有效。也可用于免疫功能低下者预防真菌感染。不良反应较轻。110ppt课件二、抗病毒药 病毒是一种体积最小的原始微生物,是引起人类感染性疾病的主要病原体(临床感染性疾病中80%85%是由病毒引起的)。常见的有流感、麻疹、天花、单纯疱疹、流行性乙型脑炎、腮腺炎、脊髓灰质炎、病

46、毒性心肌炎、狂犬病等。尤其是80年代初发现的人类免疫缺陷病毒(HIV)所致的艾滋病即获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。本世纪初发现的乙型冠状病毒引起的SARS病毒等危害性极大,死亡率极高,严重危害人类健康。因此合理应用抗病毒药具有极其重大的意义。SARS冠状病毒111ppt课件病毒是以核酸(DNA或RNA)为中心,以蛋白质为外壳组成的没有细胞结构的颗粒。由于自身缺乏酶系统,需要寄生在易感活的宿主细胞内才能增殖。即经过吸附、穿入、脱壳、复制(生物生物合成)、成熟与释放的过程。所以很难找到一种选择性地抑制或杀死病毒而对宿主细胞又无害的药物。112ppt课件目前应用的抗病毒感染的药物,主要是通过化学

47、疗法、生物疗法和免疫治疗直接抑制或杀灭病毒,或通过干扰病毒吸附、阻止病毒穿人和脱壳、阻碍病毒的生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力而达到抗病毒作用。113ppt课件临床常用药1.抗DNA病毒的药阿昔洛韦 属嘌呤核苷类化合物,在体内转化为三磷酸化合物,干扰单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒、巨细胞病毒等DNA聚合酶的作用,抑制病毒DNA的复制,对乙型肝炎病毒也有一定作用。临床上该药为疱疹病毒感染的首选药,常局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹,也可用于乙型肝炎。不良反应较少。114ppt课件阿糖腺苷 为腺嘌呤核苷类衍生物,通过抑制DNA多聚酶而抑制病毒DNA的合成。对疱疹病毒与痘病毒均有作

48、用。主要用于单纯庖疹病毒性脑炎、角膜炎、新生儿单纯庖疹,也可用于免疫抑制病人的带状庖疹和水痘感染,也可用于乙肝病人。 115ppt课件碘苷(疱疹净) 为碘化胸腺嘧啶的衍生物。在体同化胸苷激酶磷酸化后掺入病毒DNA,影响病毒DNA的合成。因其全身应用毒性大,仅限短期局部用药。治疗单纯疱疹病毒性角膜炎;30%的碘苷溶于二甲亚砜后外用治疗生殖器单纯疱疹病毒的感染。长期应用可致局部疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。116ppt课件2.抗RNA病毒的药金刚烷胺 为人工合成的饱和三环癸烷的氨基衍生物。口服易吸收,体内分布广,基本以原形经肾排泄。能特异性地抑制甲型流行性感冒病毒,影响病毒的吸附、穿入和脱壳过程,干

49、扰病毒RNA转录的早期阶段。主要用于甲型流感的防治,亦可治疗帕金森病。 不良反应有恶心、厌食、头晕、失眠等。孕妇慎用。117ppt课件3.作用于DNA和RNA病毒的药利巴韦林(病毒唑) 为广谱抗病毒药。是一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂,能阻碍病毒核酸的合成。口服吸收良好,对甲、乙型流感病毒、呼吸道合胞病毒、单纯疱疹病毒、腺病毒、肠病毒、鼻病毒、痘病毒、肝炎病毒和流行性出血热病毒等多种RNA和DNA病毒均有抑制作用。主要用于防治流感、腺病毒肺炎、疱疹病毒引起的角膜炎、结膜炎、疱疹性口腔炎、带状疱疹等,对甲、乙型肝炎、麻疹及流行性出血热也有效。口服可引起食欲不振、呕吐、腹泻等,用量过大可致白细胞减少、贫血、心脏损害等。有较强的致畸作用,孕妇禁用。118ppt课件吗啉胍(病毒灵) 为广谱抗病毒药,对病毒增殖周期的名个阶段均有抑制作用,主要阻止RNA聚合酶的活性及蛋白质的合成。不仅对甲型、乙型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒等RNA型病毒有作用,对DNA型的疱疹病毒和某些腺病毒也有一定的抑制作用。口服易吸收。主要用于普通感冒、流感、流行性腮腺炎、病毒性支气管炎、水痘、疱疹、麻疹、流行性红眼病(腺病毒性结膜炎)等,副作用小。119ppt课件4.提高机体免疫功能的抗病毒药干

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